本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）酵素、特にＤＧＡＴ−１により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１３】


（式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ_c、Ｒ_d、Ｒ_e、およびＲ_fは、明細書中で定義の通りである）の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）、シグナル伝達性転写因子３（ＳＴＡＴ３）、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン６（ＩＬ−６）、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体（ＡＲ）活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法も提供する。

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本発明は、長期熟成在来式醤油から分離したメイラードペプチドを有効成分として含むＴＲＰＶ１活性関連疾患または炎症関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物に関する。本発明によるメイラードペプチドは、ＴＲＰＶ１に対して作用剤および拮抗剤として作用することから、ＴＲＰＶ１活性を調節する調節剤として作用して、痛症、神経関連疾患、緊急排便、炎症性腸疾患、呼吸器疾患、尿失禁、膀胱過敏症、神経性症／アレルギー性／炎症性皮膚疾患、皮膚、目または粘膜の刺激、聴覚過敏症、耳鳴、前庭過敏症、心臓疾患等のＴＲＰＶ１活性関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物に用いたり、ＣＯＸ−２活性を阻害することができるため、リウマチ熱、インフルエンザ、風邪、首の痛み、頭痛、歯痛、捻挫、神経痛、滑膜炎、リウマチ性関節炎、退行性関節疾患、痛風、強直性脊椎炎、乾癬、皮膚炎等の炎症関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物として有用に用いることができる。
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本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、酵素を阻害するように特に構造化された化合物を対象とする。詳細な実施形態では、酵素阻害化合物は、抗葉酸活性を示す。特に、本発明の化合物は、ＴＳ、ＤＨＦＲ、ＧＡＲＦＴ、およびＡＩＣＡＲ Ｔｆａｓｅのうち１つ以上を阻害する活性を有する抗葉酸残基で構成される。酵素阻害化合物は、異常細胞増殖の治療および炎症の治療を含む様々な治療方法において有用である。
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化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Ｆｍｓプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＫｉｔプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＦｌｔ−３プロテインキナーゼ上で活性である。Ｆｍｓプロテインキナーゼ、ＫｉｔプロテインキナーゼまたはＦｌｔ−３プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 （もっと読む）

【課題】Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸を標的とし、Ｃ反応性タンパク質の発現を調節する化合物、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを提供する。
【解決手段】Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸分子を標的とする長さで８〜５０核酸塩基の化合物であって、Ｃ反応性タンパク質をコードする該核酸分子と特異的にハイブリダイズし、かつ、Ｃ反応性タンパク質の発現を阻害することを特徴とする化合物。前記化合物および製薬学的に許容しうる担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。 （もっと読む）

【課題】パラオキソナーゼ（ＰＯＮ）を臨床適用可能とするための精製技術を提供する。
【解決手段】パラオキソナーゼ（ＰＯＮ）含有溶液を疎水性担体処理し、次いで３−［（３−コラミドプロピル）ジメチルアンモニオ］−１−プロパンスルホネート（ＣＨＡＰＳ）の存在下に陰イオン交換体処理することを特徴とするＰＯＮの精製方法。 （もっと読む）