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国際特許分類[C07F5/00]の内容

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本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式(I)を有するものである:


(式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する)。
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本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET/MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 (もっと読む)


本発明は、以下の一般式:
[式中:X1、X2、X3、X4およびX5は、互いに独立して、L−Y[式中、LはC1−C3アルキル基、好ましくは、(CH2nであって、ここで、n=1〜3を表し、Yは−CONH2、−CO−NR7R8もしくは−NR7−CO−R8を表す]を表す]の(IIa)および(IIb)から選択される式(II)または(VIa)および(VIb)から選択される式(VI)の化合物あるいはこれらの異性体、エナンチオマーもしくはジアステレオ異性体またはそれらの混合物または式(VIa)および(VIb)の化合物の薬学的に許容される塩に関する。それはまた、それらの化合物と、常磁性金属または放射性核種との錯体および診断方法におけるそれらの使用に関する。

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【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式(I):


[式中、Rは8〜30個の炭素原子からなるアルキル基またはアルケニル基を示し;X1及びX2はそれぞれ独立に単結合、−O−、又は−NZ1−(Z1は水素原子、または炭素原子1〜3個の低級アルキル基を示す)を示すが、X1及びX2が同時に単結合を示すことはなく;X3は−O−又は−NZ2−(Z2は水素原子、または炭素原子1〜3個の低級アルキル基を示す)を示し;nは1〜10の整数を示し;Lは2価の連結基を示す。]で表される化合物、該化合物を有するキレート化合物、又はこれらいずれかの塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はシンチグラフィー造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 (もっと読む)


テキサフィリン金属錯体合成を改良するための方法および組成物を、本明細書中に開示する。改良された方法により、組成物中の約98%を超えるテキサフィリン金属錯体が同一の構造および/または同一の分子量を有する、テキサフィリン金属錯体の高純度組成物が得られる。このような高純度組成物を含む薬学的組成物ならびに癌、心血管疾患および心血管障害の治療におけるこのような高純度組成物の使用を、本明細書中にさらに記載する。
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本発明は金属フレロール及びその腫瘍(癌)生長抑制薬物の調製とその応用に及んでいる。具体的に言うと、一般式がM@C2m(OH)の水酸化金属フラーレン及びその腫瘍(癌)成長抑制薬物の調製とその応用に及んでいる。その中で、MはGd,Laなどの希土類元素金属から選ばれ、m=41又は30、10≦X<50(しかし、隣の水酸基の再配置によって、実際にC82炭バッキーボールの表面のOとHの数は異なりごとがあり、M@C2mの式で書いてもいい。)である。目前、臨床で普遍的に使用されている抗癌薬剤CTX、シスプラチン、イチイアルコールなどと比べ、金属フレロールM@C2m(OH)(又M@C2m)は、使用量が少なく、毒性が小さく、腫瘍生長の抑制効率も高いという特徴がある。
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本発明は、{[M(L)]X(H2O)npという一般構造式の遷移金属の配位錯体に関する。ここで、式中、Mはランタニド群に属する元素を表わし、Lは十座発色団配位子を表わす。Xは対イオンを表わし、nは水和水分子数を表わし、pは単量体数に対応し、H2Oは水和水分子を表わす。本発明は同様に、6−クロロメチルピリジン−2−カルボキシラートのエチルエステルとエチレンジアミンとの間の有機媒質内での反応による配位子の調製方法、ならびに塩化ランタニドと配位子との間の水性媒質内での反応による配位錯体の調製方法にも関する。本発明は、さらに、生物学的検定および医療用画像用発光プローブの開発ならびにナノテクノロジー向けの新規材料の開発における、ルミネセンス画像用マーカーとしての、医療分野でのかかる錯体の利用にも関する。
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【課題】 DNAを正確、迅速かつ簡便に切断することができ、実用的なDNAの切断方法を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)で表されるCe4+配位子;DNAの5´末端のリン酸基に、前記Ce4+配位子を結合させて、前記DNAの5´末端の塩基と該塩基に隣接する塩基との間のホスホジエステル結合を切断することを特徴とするDNAの切断方法;DNAの5´末端のリン酸基に、前記Ce4+配位子を結合させて、前記DNAの5´末端の塩基と該塩基に隣接する塩基との間のホスホジエステル結合を切断し、続いて切断されたDNAの5´末端に上記Ce4+配位子を結合させて、前記切断されたDNAの5´末端の塩基と該塩基に隣接する塩基との間のホスホジエステル結合を切断し、この操作を、DNAの所定の塩基と該塩基に隣接する3´末端の塩基との間が切断されるまで順次続けることを特徴とするDNAの切断方法。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、高温による焼成を必要とせず、簡便な方法で300〜400nmの波長域にブロードな励起帯を有し、高い効率で発光する発光体の提供を目的とするものである。
【解決手段】 本発明の赤色発光体は、ユーロピウムイオンにリン酸基あるいはカルボニル基が配位した透明な液状組成物が支持体に被覆され、300〜400nmの波長域にブロードな励起帯を有し、高い効率で赤色に発光する。赤色発光体は、シート状、板状、粒子状、多孔状、繊維状のいずれかであることが好ましい。赤色発光体の製造方法は、ユーロピウムを含む透明な液状組成物を支持体に塗布、または、該液状組成物を前記支持体に含浸することにより、ユーロピウムを含む組成物を被覆する。 (もっと読む)


本発明は、特許請求項において特徴付けられる目的、すなわち、一般的な化学式(I)のN−アルキル基を有するペルフルオロアルキルを含む金属錯体、その生成方法、ならびに、NMRおよびX線診断、放射線診断および放射線治療、さらにMRTリンパ系造影におけるその使用法に関する。
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