抗感染症ピリミジンおよびその使用
【課題】インターフェロン薬および／またはリバビリンと併用される、またはその代わりに使用される抗感染症薬などの提供。
【解決手段】（ａ）ＨＣＶを阻害する化合物およびそれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法；ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキット。
【解決手段】（ａ）ＨＣＶを阻害する化合物およびそれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法；ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキット。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造において、式Ｉ−Ｌ０に対応する化合物、またはその塩
【化１】
［式中、
【化２】
は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロ、オキソおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ４は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、
（ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、独立に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される３つまでの置換基で場合によって置換されており、
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ６は、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており；
各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され；
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＦは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており；
各ＲＧは、独立に、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、
各当該置換基は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＨは、独立に、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、
（ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）アミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、
（ａ）当該置換基のアミノ部分は、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており、
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシで場合によって置換されており、
（ｃ）当該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＫは、独立に、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、
（ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
（ｂ）アミノスルホニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されている。］。
【請求項２】
Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、
（ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルが、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルが、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、３つの置換基で置換されており；
各ＲＥが、独立に、クロロ、フルオロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アミノ、イミノ、アルデヒドおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
各ＲＦが、カルボキシ、ハロ、アミノ、イミノおよびアミノスルホニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換された、独立に選択されたアルキルであり、
アミノ、イミノおよびアミノスルホニルが、独立に、アルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＩが、独立に、アルキルカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、
アミノカルボニルが、アルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており；
各ＲＪが、独立に、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、
（ａ）当該置換基のアミノ部分が、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており、
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分が、独立に、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分が、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分が、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アミノが、独立に、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アルキルが、１つまたは複数のヒドロキシで場合によって置換されており；
各ＲＫが、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択され、
（ａ）アルキルスルホニルが、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）アミノスルホニルが、独立に選択されたアルキルの１つまたは２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５が、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されており；
ＲＦがアルキルスルホニルアミノアルキルであり；
ＲＪがアルキルスルホニルアミノである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
置換された縮合２環カルボシクリルが、ナフタレニル、ジヒドロナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル、ヘキサヒドロナフタレニル、オクタヒドロナフタレニル、デカヒドロナフタレニル、インデニル、ジヒドロインデニル、ヘキサヒドロインデニルおよびオクタヒドロインデニルからなる群から選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
置換された縮合２環ヘテロシクリルが、
【化３】
からなる群から選択され；
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ８が、Ｎ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ１９、Ｘ２０およびＸ２１の１つまたは複数がＮであり、残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４およびＸ２５の１つまたは複数がＮであり、残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ４０、Ｘ４１およびＸ４２が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ４３、Ｘ４４およびＸ４５の１つがＮ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され、残りの２つがＣ（Ｈ）２であり；
Ｘ５６、Ｘ５７およびＸ５８は、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ５９が、Ｎ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５およびＸ７６の１つまたは複数がＮであり、残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ７７およびＸ７８の一方がＮ（Ｈ）であり、残りがＣ（Ｈ）２である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７がＣ（Ｈ）であり；
Ｘ１９、Ｘ２０およびＸ２１の１つがＮであり；
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４およびＸ２５の１つがＮであり；
Ｘ４０、Ｘ４１およびＸ４２がＣ（Ｈ）であり；
Ｘ５６、Ｘ５７およびＸ５８がＣ（Ｈ）である、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
表１から９に示されている化合物の群から選択される化合物または塩。
【請求項１１】
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１９．２±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．０±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１９．２±０．２、１９．４±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
実質的に図１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１９．１±０．２および１９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１７．７±０．２、１９．１±０．２、１９．５±０．２、２２．０±０．２、２２．８±０．２および２７．２±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
実質的に図３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１８．７±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．７±０．２、１７．４±０．２、１８．７±０．２、２１．７±０．２、２２．０±０．２、２８．２±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２および２２．５±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２、２２．５±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
実質的に図５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２および１９．６±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．５±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２、１９．６±０．２および２７．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１９．３±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１０．５±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１８．６±０．２、１９．３±０．２、２１．０±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
実質的に図７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１６．２±０．２および１８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１０．１±０．２、１４．９±０．２、１６．２±０．２、１８．３±０．２、１９．８±０．２および２６．５±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
実質的に図８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．９±０．２および１８．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２および２４．４±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．７±０．２、１２．９±０．２、１４．１±０．２、１５．７±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２、２１．２±０．２、２４．４±０．２および２５．０±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１６．０±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２、２３．９±０．２および２８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１０に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、１９．６±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２、２３．７±０．２、２８．８±０．２、２９．１±０．２および３１．８±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される３つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２および２２．１±０．２度２θのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１７．８±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２、２２．７±０．２、２３．０±０．２および２３．３±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
実質的に図１５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２１．５±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
実質的に図１７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．４±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．０±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２、１９．７±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図１９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．３±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１７．４±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図２１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．９±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；および
実質的に図２３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩からなる群から選択されるＮ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド結晶形。
【請求項１２】
（ａ）請求項１から１０のいずれか一項に記載の１つまたは複数の化合物および／または塩、または請求項１１に記載の１つまたは複数の結晶形；（ｂ）１つまたは複数の賦形剤；ならびに場合によって（ｃ）１つまたは複数のさらなる治療薬を含む組成物。
【請求項１３】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスを、請求項１から１０のいずれか一項に記載の１つまたは複数の化合物および／または塩または請求項１１に記載の１つまたは複数の結晶形に曝露することを含む、リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための方法。
【請求項１４】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の１つまたは複数の化合物および／または塩、または請求項１１に記載の１つまたは複数の結晶形、ならびに場合によって１つまたは複数のさらなる治療薬を哺乳動物に投与することを含む、Ｃ型肝炎の治療を必要とする該哺乳動物におけるＣ型肝炎を治療するため方法。
【請求項１５】
式ＩＩＩ（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義されている通りである。）の化合物と式ＩＶ（Ｒ４およびＲ５は、請求項１に定義されている通りであり；Ｘ１はハロであり；Ｘ２は、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される。）の化合物とを、（ｉ）銅（Ｉ）塩触媒および（ｉｉ）窒素ヘテロアリールリガンドの存在下で反応させることを含む、請求項１に記載の化合物または塩を調製するための方法。
【化４】
【請求項１６】
塩基の存在下で実施される、請求項２０または２１に記載の方法。
【請求項１７】
塩基が、カリウム塩、ナトリウム塩およびセシウム塩からなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
窒素ヘテロアリールリガンドが、構造において、式Ｖに対応するリコピンアミド化合物を含む、請求項１５から１７のいずれか一項に記載の方法
【化５】
［Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立に、水素、Ｃ１−４−ペルフルオロアルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−ハロアルキル、クロロおよびシアノからなる群から選択される。］。
【請求項１９】
窒素ヘテロアリールリガンドが、８−ヒドロキシキノリン、２−（２−ピリジル）ベンズイミダゾール、Ｎ−（４−シアノ−フェニル）ピコリンアミドおよびＮ−（２−シアノフェニル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項１５から１７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
銅触媒が、ＣｕＩ、ＣｕＢｒ、ＣｕＣｌ、Ｃｕ２ＯおよびＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＯＣｕからなる群から選択される、請求項１５から１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１】
構造において、式Ｉ−Ｌ０に対応する化合物、またはその塩
【化１】
［式中、
【化２】
は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロ、オキソおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ４は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、
（ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、独立に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される３つまでの置換基で場合によって置換されており、
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ６は、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており；
各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され；
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＦは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており；
各ＲＧは、独立に、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、
各当該置換基は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＨは、独立に、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、
（ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）アミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、
（ａ）当該置換基のアミノ部分は、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており、
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシで場合によって置換されており、
（ｃ）当該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＫは、独立に、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、
（ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で場合によって置換されており、
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
（ｂ）アミノスルホニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されている。］。
【請求項２】
Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、
（ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルが、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルが、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、３つの置換基で置換されており；
各ＲＥが、独立に、クロロ、フルオロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アミノ、イミノ、アルデヒドおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
各ＲＦが、カルボキシ、ハロ、アミノ、イミノおよびアミノスルホニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換された、独立に選択されたアルキルであり、
アミノ、イミノおよびアミノスルホニルが、独立に、アルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており；
各ＲＩが、独立に、アルキルカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、
アミノカルボニルが、アルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており；
各ＲＪが、独立に、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、
（ａ）当該置換基のアミノ部分が、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で場合によって置換されており、
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分が、独立に、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分が、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分が、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アミノが、独立に、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
アルキルが、１つまたは複数のヒドロキシで場合によって置換されており；
各ＲＫが、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択され、
（ａ）アルキルスルホニルが、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で場合によって置換されており、
（ｂ）アミノスルホニルが、独立に選択されたアルキルの１つまたは２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５が、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されており；
ＲＦがアルキルスルホニルアミノアルキルであり；
ＲＪがアルキルスルホニルアミノである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
置換された縮合２環カルボシクリルが、ナフタレニル、ジヒドロナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル、ヘキサヒドロナフタレニル、オクタヒドロナフタレニル、デカヒドロナフタレニル、インデニル、ジヒドロインデニル、ヘキサヒドロインデニルおよびオクタヒドロインデニルからなる群から選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
置換された縮合２環ヘテロシクリルが、
【化３】
からなる群から選択され；
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ８が、Ｎ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ１９、Ｘ２０およびＸ２１の１つまたは複数がＮであり、残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４およびＸ２５の１つまたは複数がＮであり、残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ４０、Ｘ４１およびＸ４２が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ４３、Ｘ４４およびＸ４５の１つがＮ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され、残りの２つがＣ（Ｈ）２であり；
Ｘ５６、Ｘ５７およびＸ５８は、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ５９が、Ｎ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５およびＸ７６の１つまたは複数がＮであり、残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ７７およびＸ７８の一方がＮ（Ｈ）であり、残りがＣ（Ｈ）２である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７がＣ（Ｈ）であり；
Ｘ１９、Ｘ２０およびＸ２１の１つがＮであり；
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４およびＸ２５の１つがＮであり；
Ｘ４０、Ｘ４１およびＸ４２がＣ（Ｈ）であり；
Ｘ５６、Ｘ５７およびＸ５８がＣ（Ｈ）である、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
表１から９に示されている化合物の群から選択される化合物または塩。
【請求項１１】
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１９．２±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．０±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１９．２±０．２、１９．４±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
実質的に図１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１９．１±０．２および１９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１７．７±０．２、１９．１±０．２、１９．５±０．２、２２．０±０．２、２２．８±０．２および２７．２±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
実質的に図３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１８．７±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．７±０．２、１７．４±０．２、１８．７±０．２、２１．７±０．２、２２．０±０．２、２８．２±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２および２２．５±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２、２２．５±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
実質的に図５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２および１９．６±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．５±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２、１９．６±０．２および２７．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１９．３±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１０．５±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１８．６±０．２、１９．３±０．２、２１．０±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
実質的に図７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１６．２±０．２および１８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１０．１±０．２、１４．９±０．２、１６．２±０．２、１８．３±０．２、１９．８±０．２および２６．５±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
実質的に図８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．９±０．２および１８．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２および２４．４±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．７±０．２、１２．９±０．２、１４．１±０．２、１５．７±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２、２１．２±０．２、２４．４±０．２および２５．０±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１６．０±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２、２３．９±０．２および２８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１０に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、１９．６±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２、２３．７±０．２、２８．８±０．２、２９．１±０．２および３１．８±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される３つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２および２２．１±０．２度２θのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１７．８±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２、２２．７±０．２、２３．０±０．２および２３．３±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
実質的に図１５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２１．５±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
実質的に図１７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．４±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．０±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２、１９．７±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図１９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．３±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１７．４±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図２１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．９±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つまたは複数のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；および
実質的に図２３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩からなる群から選択されるＮ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド結晶形。
【請求項１２】
（ａ）請求項１から１０のいずれか一項に記載の１つまたは複数の化合物および／または塩、または請求項１１に記載の１つまたは複数の結晶形；（ｂ）１つまたは複数の賦形剤；ならびに場合によって（ｃ）１つまたは複数のさらなる治療薬を含む組成物。
【請求項１３】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスを、請求項１から１０のいずれか一項に記載の１つまたは複数の化合物および／または塩または請求項１１に記載の１つまたは複数の結晶形に曝露することを含む、リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための方法。
【請求項１４】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の１つまたは複数の化合物および／または塩、または請求項１１に記載の１つまたは複数の結晶形、ならびに場合によって１つまたは複数のさらなる治療薬を哺乳動物に投与することを含む、Ｃ型肝炎の治療を必要とする該哺乳動物におけるＣ型肝炎を治療するため方法。
【請求項１５】
式ＩＩＩ（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義されている通りである。）の化合物と式ＩＶ（Ｒ４およびＲ５は、請求項１に定義されている通りであり；Ｘ１はハロであり；Ｘ２は、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される。）の化合物とを、（ｉ）銅（Ｉ）塩触媒および（ｉｉ）窒素ヘテロアリールリガンドの存在下で反応させることを含む、請求項１に記載の化合物または塩を調製するための方法。
【化４】
【請求項１６】
塩基の存在下で実施される、請求項２０または２１に記載の方法。
【請求項１７】
塩基が、カリウム塩、ナトリウム塩およびセシウム塩からなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
窒素ヘテロアリールリガンドが、構造において、式Ｖに対応するリコピンアミド化合物を含む、請求項１５から１７のいずれか一項に記載の方法
【化５】
［Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立に、水素、Ｃ１−４−ペルフルオロアルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−ハロアルキル、クロロおよびシアノからなる群から選択される。］。
【請求項１９】
窒素ヘテロアリールリガンドが、８−ヒドロキシキノリン、２−（２−ピリジル）ベンズイミダゾール、Ｎ−（４−シアノ−フェニル）ピコリンアミドおよびＮ−（２−シアノフェニル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項１５から１７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
銅触媒が、ＣｕＩ、ＣｕＢｒ、ＣｕＣｌ、Ｃｕ２ＯおよびＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＯＣｕからなる群から選択される、請求項１５から１９のいずれか一項に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【公開番号】特開２０１３−５６８８６（Ｐ２０１３−５６８８６Ａ）
【公開日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−２２１８８６（Ｐ２０１２−２２１８８６）
【出願日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【分割の表示】特願２０１０−５２５１０３（Ｐ２０１０−５２５１０３）の分割
【原出願日】平成２０年９月１７日（２００８．９．１７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２２１８８６（Ｐ２０１２−２２１８８６）
【出願日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【分割の表示】特願２０１０−５２５１０３（Ｐ２０１０−５２５１０３）の分割
【原出願日】平成２０年９月１７日（２００８．９．１７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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