セリンプロテアーゼ阻害剤として有用なテトラヒドロキノリン誘導体
本発明は式（Ｉ）：
［式中、記号Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は本明細書で定義される］の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物は、血液凝固カスケードおよび／または接触活性化系：例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインのセリンプロテアーゼ酵素の選択的な阻害剤として有用である。特に、選択的ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。この発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれを用いた血栓塞栓性疾患および／または炎症疾患の治療方法に関する。
［式中、記号Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は本明細書で定義される］の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物は、血液凝固カスケードおよび／または接触活性化系：例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインのセリンプロテアーゼ酵素の選択的な阻害剤として有用である。特に、選択的ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。この発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれを用いた血栓塞栓性疾患および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｌ１は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＣＨ２ＮＲ１０−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯＮＲ１０−であり；
Ｌ２は、結合、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ａは、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣＲ１、ＣＲ２、ＣＲ３またはＮを表し；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮまたは１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ２ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
あるいは、Ｒ１およびＲ２が隣接する環の炭素原子上で置換する場合、結合する環の炭素原子と共に一緒になって０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ３ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ３ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
各Ｒ３ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、Ｃ１−４ハロアルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ４ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０ＣＯＲｃ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｂであり；
各Ｒ４ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−４ハロアルキル、０〜３個のＲ５ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ５ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ５ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ６は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ８、または−（ＣＨ２）ｒＯＲａであり；
各Ｒ６ａは独立して各々、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、または（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して各々、Ｈ、０〜２個のＲ７ｂまたは０〜２個のＲ７ｃで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して各々、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８、またはＲ７ａおよびＲ８は、同一の窒素に結合する場合、一緒になって、炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個の別のヘテロ原子からなる５〜１０員のヘテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して各々、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ１−３アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、フェニル−Ｓ（Ｏ）２−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ１１は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各Ｒ１１ａは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して各々、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して各々、ＯＲ１２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−（ＣＨ２）ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、
【化２】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して各々、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ１２ｃで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＮＲ７Ｒ８）Ｃ１−４アルキル、（ＳＲｃ）Ｃ１−４アルキル、（ＯＲａ）Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＮＲ７Ｒ８）Ｃ１−４アルキル、（ＳＲｃ）Ｃ１−４アルキル、（ＯＲａ）Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は一緒になって＝Ｏになってもよく；
Ｒ１５はＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ベンジル、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、またはＣ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−であり；
各Ｒａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒｇ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｂは独立して各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒｃは独立して各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキルであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ フェニルであり；
ｎは各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択されるが；
但し、Ｌ１が結合であり、Ａがフェニルまたは６員の芳香族Ｎ−ヘテロ環である場合は、環Ａは、Ｌ１のオルト位に、ＯＨ、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＯＲａ、ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、または−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−４アルキルで置換されない］
の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２】
該化合物が式（Ｉａ）：
【化３】
［式中、
Ｌ２は、結合、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ａは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮまたは１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜７員のヘテロ環であり；
各Ｒ２ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
あるいは、Ｒ１およびＲ２が隣接する環の炭素原子上で置換する場合、結合する環の炭素原子と共に一緒になって０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ８炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ４ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０ＣＯＲｃ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｂであり；
各Ｒ４ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜２個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０〜２個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
Ｒ５ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ５ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ６は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ８、または−（ＣＨ２）ｒＯＲａであり；
各Ｒ６ａは独立して各々、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、または（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して各々、Ｈ、０〜１個のＲ７ｂまたは０〜１個のＲ７ｃで置換されたＣ１−４アルキル、０〜２個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して各々、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８、またはＲ７ａおよびＲ８は、同一の窒素に結合する場合、一緒になって、炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個の別のヘテロ原子からなる５〜１０員のヘテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して各々、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ１−３アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、フェニル−Ｓ（Ｏ）２−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ１１は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各Ｒ１１ａは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して各々、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して各々、ＯＲ１２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−（ＣＨ２）ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、
【化４】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して各々、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１４は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ベンジル、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、またはＣ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−であり；
各Ｒａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒｇ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｂは独立して各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒｃは独立して各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキルであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；および
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択されるが；
但し、Ａがフェニルまたは６員の芳香族Ｎ−ヘテロ環である場合は、環Ａは、該テトラヒドロキノリンに対するオルト位に、ＯＨ、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＯＲａ、ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、または−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−４アルキルで置換されない］
である、請求項１の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項３】
該化合物が式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、ＯＭｅ、またはＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、０〜２個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ４ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
各Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ７ａは独立して各々、Ｈ、０〜１個のＲ７ｂまたは０〜１個のＲ７ｃで置換されたＣ１−４アルキル、０〜１個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して各々、ＯＲｇ、Ｆ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、または−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルであり；
各Ｒ７ｃは独立して各々、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲｆで置換されたフェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｆで置換された５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ１１は独立して各々、Ｈ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲａ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、または−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、または−（ＣＨ２）ｒ−５−テトラゾリルであり；
各Ｒ１２ａは独立して各々、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１２ｂは独立して各々、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ４アルケニル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ４アルキニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒｇ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して各々、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択されるが；
但し、環Ａは、該テトラヒドロキノリンに対するオルト位に、ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−フェニル、Ｏ−ベンジル、−ＮＲ７Ｒ８、または−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−４アルキルで置換されない］
である、請求項２の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４】
Ａが０〜２個のＲ１１で置換されたフェニルであり；
Ｂが０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニルであり；
Ｒ１が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、またはＯＭｅであり；
Ｒ４が０〜１個のＲ４ｂで置換されたフェニルであり；
Ｒ４ｂがＨ、ＯＨ、またはＦであり；
Ｒ５がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＰｒであり；
各Ｒ１１が独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯＰｒ、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ）、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ（シクロプロピル）、−ＮＨＣＯ（フェニル）、−ＮＨＣＯ（２−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（４−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＯ２Ｈ）２−フェニル）−、−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＦ３）２−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−（ｔ−Ｂｕ）−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−ＣＯＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−ＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（ベンジル）、−ＮＨＣＯ（フェネチル）、−ＮＨＣＯ（フェニルプロピル）、−ＮＨＣＯ［２−（２−ピリジル）−エチル］、−ＮＨＣＯ（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯＣＨ２（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２（テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯＮＨ（ベンジル）、−ＣＯＮＨ（フェネチル）、−ＣＯＮＨ（フェニルプロピル）、−ＣＯＮＨ［２−（２−ピリジル）−エチル］、−ＮＨＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＮＨＥｔ、−ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）３ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、または−ＣＨ２ＮＭｅ２であり；
Ｒ１２が−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２（ＣＯ２Ｈ）、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ１３がＨまたはＭｅであるが；
但し、環Ａは、該テトラヒドロキノリンに対するオルト位に、ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルで置換されない、
請求項３の化合物。
【請求項５】
Ａが１，２−フェニレン、４−ＯＭｅ−１，２−フェニレン、３−ＣＯ２Ｈ−１，２−フェニレン、４−ＯＭｅ−５−ＯＨ−１，２−フェニレン、５−ＣＨ２ＯＨ−１，２−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１，２−フェニレン、５−フェニルカルバモイル−１，２−フェニレン、５−ベンジルカルバモイル−１，２−フェニレン、５−フェネチルカルバモイル−１，２−フェニレン、５−（３−フェニルプロピルカルバモイル）−１，２−フェニレン、５−［２−（２−ピリジル）エチルカルバモイル］−１，２−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｂｕ）−１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、６−ＯＭｅ−１，３−フェニレン、６−Ｆ−１，３−フェニレン、５−ＮＨ２−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＥｔ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＰｒ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｂｕ）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（シクロプロピル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＮＨＥｔ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）３ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ベンジル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（２−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（４−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＯ２Ｈ）２−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＦ３）２−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−（ｔ−Ｂｕ）−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−ＣＯＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−ＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（テトラゾール−５−イル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＣＨ２（テトラゾール−５−イル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２（テトラゾール−５−イル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＳＯ２Ｅｔ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、または３−ＣＯ２Ｈ−１，４−フェニレンであり；
Ｂが２−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｈ−フェニル、２−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＨ２（ＣＯ２Ｈ）−フェニル、２，４−（ＣＯ２Ｈ）２−フェニル、２，４−（ＣＯ２Ｍｅ）２−フェニル、２，４−（ＣＯＮＨ２）２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＡｃ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｐｒ）−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｉ−Ｂｕ）−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＣＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＨ２ＮＭｅ２−フェニル、または２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニルであり；
Ｒ１が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、またはＯＭｅであり；
Ｒ４がフェニル、４−ＯＨ−フェニルまたは４−Ｆ−フェニルであり；
Ｒ５がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＰｒであり；および
Ｒ１３がＨまたはＭｅである、
請求項４の化合物。
【請求項６】
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソブチルカルバモイル−５’−ヒドロキシ−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−［６−カルバムイミドイル−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル］−５’−ヒドロキシ−４−イソブチルカルバモイル−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸ジメチルエステル；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−４−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸ジメチルエステル；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−ｔ−ブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−フェニル−２−（２’−スルファモイル−ビフェニル−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−カルボキサミジン；
４−メチル−４−フェニル−２−（２’−スルファモイル−ビフェニル−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−カルボキサミジン；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸４−メチルエステル；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸ジアミド；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−エチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−プロピリル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
４−アミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−（３−メチル−ウレイド）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−アセチルアミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−シアノ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸４−メチルエステル；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソプロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−ｔ−ブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−［６−カルバムイミドイル−４−（４−フルオロ−フェニル）−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル］−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−３−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−アミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−アミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−アセチルアミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−メチル−ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−カルバモイル−３’−（６−カルバモイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−カルバモイル−３’−（６−メトキシ−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−アミノメチル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−メチル−ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−アミノメチル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−メチル−ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−メチルプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（ｎ−プロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（シクロプロピルカルボニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−メトキシl−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−カルボキシプロアセチルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（カルボキシカルボニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（ベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−メチルプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−フェニルアセチルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−（４−フルオロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−メチルプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（４−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（カルボキシメチルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３，５−ビスカルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−［（５−テトラゾリル）メチルカルボニルアミノ］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（４−カルボキシブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−［（５−テトラゾイル）カルボニルアミノ］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３，５−ビスフルオロベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−アミノ−５−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−［２−（５−テトラゾリル）エチルカルボニルアミノ］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシ−５−メチルベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシ−５−ｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−アミノカルボニル−５−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（エチルアミノカルボニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；および
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（エチルスルホニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸から選択される請求項１の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項７】
医薬的に許容される担体、および請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の治療上の有効量からなる医薬組成物。
【請求項８】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる血栓塞栓性疾患の治療方法。
【請求項９】
該血栓塞栓性疾患が、動脈心血管性血栓塞栓性疾患、静脈心血管性血栓塞栓性疾患、および心房内血栓塞栓性疾患からなる群から選択される、請求項８の方法。
【請求項１０】
該血栓塞栓性疾患が、不安定狭心症、急性冠症候群、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢性閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および（ａ）人工弁または他の移植、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）人工心肺、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓症を増進する人工的な表面に血液が曝される他の方法から起こる血栓症から選択される、請求項９の方法。
【請求項１１】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる炎症疾患の治療方法。
【請求項１２】
該炎症疾患が、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、および全身性炎症反応症候群からなる群から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１３】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の血栓塞栓性疾患治療の有効量を投与することからなる、血栓塞栓性疾患の治療が必要な患者を治療する方法。
【請求項１４】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の血栓塞栓性疾患治療の有効量を投与することからなる方法。
【請求項１５】
更に、カリウムチャンネルオープナー、カルシウムチャンネルブロッカー、ナトリウム−プロトン交換阻害剤、抗不整脈剤、抗アテローム硬化剤、抗凝血剤、抗血栓剤、血栓溶解促進剤、フィブリノーゲンアンタゴニスト、利尿剤、降圧剤、ＡＴＰ分解酵素阻害剤、鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、抗酸化剤、血管形成修飾因子、抗骨粗鬆症剤、ホルモン補充療法、ホルモン受容体修飾因子、経口避妊薬、抗肥満薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、抗増殖剤、抗腫瘍剤、抗潰瘍および胃食道逆流症剤、成長ホルモン剤および／または成長ホルモン分泌促進物質、甲状腺疑似体、抗感染症剤、抗ウイルス剤、抗菌剤、抗真菌剤、コレステロール／脂質低下剤および脂質プロファイル療法、並びに虚血前処置様および／または心筋スタンニング様剤の１またはそれ以上から選択される少なくとも１つの別の治療剤を含む、請求項７の医薬組成物。
【請求項１６】
該少なくとも１つの別の治療剤が、
ＡＣＥ阻害剤、ＡＴ−１受容体アンタゴニスト、ＥＴ受容体アンタゴニスト、両ＥＴ／ＡＩＩ受容体アンタゴニスト、およびバソペプシダーゼ阻害剤から選択される降圧剤；
ＩＫｕｒ阻害剤から選択される抗不整脈薬；または
トロンビン阻害剤、他のＸＩａ因子阻害剤、他の血漿カリクレイン阻害剤、第ＶＩＩａ因子阻害剤および第Ｘａ因子阻害剤から選択される抗凝血剤、および
ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａブロッカー、Ｐ２Ｙ１およびＰ２Ｙ１２アンタゴニスト、トロンボキサン受容体アンタゴニスト、およびアスピリンから選択される抗血小板薬である請求項１５の医薬組成物。
【請求項１７】
該別の治療剤が少なくとも１つの抗血小板薬である、請求項１６の医薬組成物。
【請求項１８】
該抗血小板薬がアスピリンおよびクロピドグレルから選択される、請求項１７の医薬組成物。
【請求項１９】
該抗血小板薬がクロピドグレルである、請求項１７の医薬組成物。
【請求項２０】
治療に用いられる、請求項１、２、３、４、５、または６のいずれか１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２１】
血栓塞栓性疾患の治療薬の製造のための、請求項１、２、３、４、５、または６のいずれか１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｌ１は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＣＨ２ＮＲ１０−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯＮＲ１０−であり；
Ｌ２は、結合、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ａは、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣＲ１、ＣＲ２、ＣＲ３またはＮを表し；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮまたは１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ２ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
あるいは、Ｒ１およびＲ２が隣接する環の炭素原子上で置換する場合、結合する環の炭素原子と共に一緒になって０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ３ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ３ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
各Ｒ３ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、Ｃ１−４ハロアルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ４ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０ＣＯＲｃ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｂであり；
各Ｒ４ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−４ハロアルキル、０〜３個のＲ５ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ５ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ５ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルチオ−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ６は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ８、または−（ＣＨ２）ｒＯＲａであり；
各Ｒ６ａは独立して各々、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、または（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して各々、Ｈ、０〜２個のＲ７ｂまたは０〜２個のＲ７ｃで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して各々、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８、またはＲ７ａおよびＲ８は、同一の窒素に結合する場合、一緒になって、炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個の別のヘテロ原子からなる５〜１０員のヘテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して各々、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ１−３アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、フェニル−Ｓ（Ｏ）２−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ１１は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各Ｒ１１ａは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して各々、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して各々、ＯＲ１２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−（ＣＨ２）ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、
【化２】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して各々、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ１２ｃで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＮＲ７Ｒ８）Ｃ１−４アルキル、（ＳＲｃ）Ｃ１−４アルキル、（ＯＲａ）Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＮＲ７Ｒ８）Ｃ１−４アルキル、（ＳＲｃ）Ｃ１−４アルキル、（ＯＲａ）Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は一緒になって＝Ｏになってもよく；
Ｒ１５はＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ベンジル、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、またはＣ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−であり；
各Ｒａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒｇ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｂは独立して各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒｃは独立して各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキルであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ フェニルであり；
ｎは各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択されるが；
但し、Ｌ１が結合であり、Ａがフェニルまたは６員の芳香族Ｎ−ヘテロ環である場合は、環Ａは、Ｌ１のオルト位に、ＯＨ、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＯＲａ、ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、または−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−４アルキルで置換されない］
の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２】
該化合物が式（Ｉａ）：
【化３】
［式中、
Ｌ２は、結合、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−（ＣＲ６Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ａは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮまたは１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜７員のヘテロ環であり；
各Ｒ２ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
あるいは、Ｒ１およびＲ２が隣接する環の炭素原子上で置換する場合、結合する環の炭素原子と共に一緒になって０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜３個のＲ４ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ８炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ４ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０ＣＯＲｃ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｂであり；
各Ｒ４ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜２個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０〜２個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
Ｒ５ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ５ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ６は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ８、または−（ＣＨ２）ｒＯＲａであり；
各Ｒ６ａは独立して各々、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、または（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して各々、Ｈ、０〜１個のＲ７ｂまたは０〜１個のＲ７ｃで置換されたＣ１−４アルキル、０〜２個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して各々、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ６−１０アリール）−（Ｃ０−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここで該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８、またはＲ７ａおよびＲ８は、同一の窒素に結合する場合、一緒になって、炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個の別のヘテロ原子からなる５〜１０員のヘテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して各々、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ１−３アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｃ１−６アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）２ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ１−６アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−、フェニル−Ｓ（Ｏ）２−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
各Ｒ１１は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各Ｒ１１ａは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して各々、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して各々、ＯＲ１２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−（ＣＨ２）ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、
【化４】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して各々、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１４は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ベンジル、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、またはＣ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−であり；
各Ｒａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒｇ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｂは独立して各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
各Ｒｃは独立して各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキルであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；および
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択されるが；
但し、Ａがフェニルまたは６員の芳香族Ｎ−ヘテロ環である場合は、環Ａは、該テトラヒドロキノリンに対するオルト位に、ＯＨ、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＯＲａ、ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、または−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−４アルキルで置換されない］
である、請求項１の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項３】
該化合物が式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、ＯＭｅ、またはＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、０〜２個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ４ｂは独立して各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
各Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ７ａは独立して各々、Ｈ、０〜１個のＲ７ｂまたは０〜１個のＲ７ｃで置換されたＣ１−４アルキル、０〜１個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して各々、ＯＲｇ、Ｆ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、または−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルであり；
各Ｒ７ｃは独立して各々、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲｆで置換されたフェニル；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲｆで置換された５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ１１は独立して各々、Ｈ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲａ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、または−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、または−（ＣＨ２）ｒ−５−テトラゾリルであり；
各Ｒ１２ａは独立して各々、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１２ｂは独立して各々、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ４アルケニル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２−Ｃ４アルキニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−Ｃ７炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ１２ｃで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員のヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環；または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒａは独立して各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒｇ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該アリールまたはヘテロアリール基は０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して各々、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択されるが；
但し、環Ａは、該テトラヒドロキノリンに対するオルト位に、ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−フェニル、Ｏ−ベンジル、−ＮＲ７Ｒ８、または−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−４アルキルで置換されない］
である、請求項２の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４】
Ａが０〜２個のＲ１１で置換されたフェニルであり；
Ｂが０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニルであり；
Ｒ１が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、またはＯＭｅであり；
Ｒ４が０〜１個のＲ４ｂで置換されたフェニルであり；
Ｒ４ｂがＨ、ＯＨ、またはＦであり；
Ｒ５がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＰｒであり；
各Ｒ１１が独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯＰｒ、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ）、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ（シクロプロピル）、−ＮＨＣＯ（フェニル）、−ＮＨＣＯ（２−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（４−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＯ２Ｈ）２−フェニル）−、−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＦ３）２−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−（ｔ−Ｂｕ）−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−ＣＯＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（３−ＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）、−ＮＨＣＯ（ベンジル）、−ＮＨＣＯ（フェネチル）、−ＮＨＣＯ（フェニルプロピル）、−ＮＨＣＯ［２−（２−ピリジル）−エチル］、−ＮＨＣＯ（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯＣＨ２（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２（テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯＮＨ（ベンジル）、−ＣＯＮＨ（フェネチル）、−ＣＯＮＨ（フェニルプロピル）、−ＣＯＮＨ［２−（２−ピリジル）−エチル］、−ＮＨＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＮＨＥｔ、−ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）３ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、または−ＣＨ２ＮＭｅ２であり；
Ｒ１２が−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２（ＣＯ２Ｈ）、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ１３がＨまたはＭｅであるが；
但し、環Ａは、該テトラヒドロキノリンに対するオルト位に、ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルで置換されない、
請求項３の化合物。
【請求項５】
Ａが１，２−フェニレン、４−ＯＭｅ−１，２−フェニレン、３−ＣＯ２Ｈ−１，２−フェニレン、４−ＯＭｅ−５−ＯＨ−１，２−フェニレン、５−ＣＨ２ＯＨ−１，２−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１，２−フェニレン、５−フェニルカルバモイル−１，２−フェニレン、５−ベンジルカルバモイル−１，２−フェニレン、５−フェネチルカルバモイル−１，２−フェニレン、５−（３−フェニルプロピルカルバモイル）−１，２−フェニレン、５−［２−（２−ピリジル）エチルカルバモイル］−１，２−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｂｕ）−１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、６−ＯＭｅ−１，３−フェニレン、６−Ｆ−１，３−フェニレン、５−ＮＨ２−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＥｔ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＰｒ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｂｕ）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（シクロプロピル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＮＨＥｔ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）３ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ベンジル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（２−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（４−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＯ２Ｈ）２−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３，５−（ＣＦ３）２−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−（ｔ−Ｂｕ）−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−ＣＯＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（３−ＮＨ２−５−ＣＯ２Ｈ−フェニル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（テトラゾール−５−イル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＣＨ２（テトラゾール−５−イル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２（テトラゾール−５−イル）−１，３−フェニレン、５−ＮＨＳＯ２Ｅｔ−１，３−フェニレン、５−ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ−１，３−フェニレン、または３−ＣＯ２Ｈ−１，４−フェニレンであり；
Ｂが２−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｈ−フェニル、２−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＨ２（ＣＯ２Ｈ）−フェニル、２，４−（ＣＯ２Ｈ）２−フェニル、２，４−（ＣＯ２Ｍｅ）２−フェニル、２，４−（ＣＯＮＨ２）２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＡｃ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｐｒ）−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｉ−Ｂｕ）−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＣＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＨ２ＮＭｅ２−フェニル、または２−ＣＯ２Ｈ−４−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニルであり；
Ｒ１が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、またはＯＭｅであり；
Ｒ４がフェニル、４−ＯＨ−フェニルまたは４−Ｆ−フェニルであり；
Ｒ５がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＰｒであり；および
Ｒ１３がＨまたはＭｅである、
請求項４の化合物。
【請求項６】
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソブチルカルバモイル−５’−ヒドロキシ−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−［６−カルバムイミドイル−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル］−５’−ヒドロキシ−４−イソブチルカルバモイル−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸ジメチルエステル；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−４−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸ジメチルエステル；
２’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−ｔ−ブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−フェニル−２−（２’−スルファモイル−ビフェニル−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−カルボキサミジン；
４−メチル−４−フェニル−２−（２’−スルファモイル−ビフェニル−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−カルボキサミジン；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸４−メチルエステル；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸ジアミド；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−エチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−プロピリル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
４−アミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−（３−メチル−ウレイド）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−アセチルアミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−シアノ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸４−メチルエステル；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−イソプロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−ｔ−ブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−［６−カルバムイミドイル−４−（４−フルオロ−フェニル）−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル］−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−３−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−アミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−アミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−アセチルアミノ−３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−メチル−ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−カルバモイル−３’−（６−カルバモイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−カルバモイル−３’−（６−メトキシ−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−アミノメチル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−メチル−ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−アミノメチル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−メチル−ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−メチルプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（ｎ−プロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（シクロプロピルカルボニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−メトキシl−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（ブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−カルボキシプロアセチルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（カルボキシカルボニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（ベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−メチルプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−フェニルアセチルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−（４−フルオロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−メチルプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシプロパノイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（４−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（２−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（カルボキシメチルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３，５−ビスカルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−［（５−テトラゾリル）メチルカルボニルアミノ］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（４−カルボキシブチリルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−［（５−テトラゾイル）カルボニルアミノ］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３，５−ビスフルオロベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−アミノ−５−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−［２−（５−テトラゾリル）エチルカルボニルアミノ］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシ−５−メチルベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−カルボキシ−５−ｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（３−アミノカルボニル−５−カルボキシベンゾイルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（エチルアミノカルボニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸；および
３’−（６−カルバムイミドイル−４−メチル−４−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−４−カルバモイル−５’−（エチルスルホニルアミノ）−ビフェニル−２−カルボン酸から選択される請求項１の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項７】
医薬的に許容される担体、および請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の治療上の有効量からなる医薬組成物。
【請求項８】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる血栓塞栓性疾患の治療方法。
【請求項９】
該血栓塞栓性疾患が、動脈心血管性血栓塞栓性疾患、静脈心血管性血栓塞栓性疾患、および心房内血栓塞栓性疾患からなる群から選択される、請求項８の方法。
【請求項１０】
該血栓塞栓性疾患が、不安定狭心症、急性冠症候群、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢性閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および（ａ）人工弁または他の移植、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）人工心肺、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓症を増進する人工的な表面に血液が曝される他の方法から起こる血栓症から選択される、請求項９の方法。
【請求項１１】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる炎症疾患の治療方法。
【請求項１２】
該炎症疾患が、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、および全身性炎症反応症候群からなる群から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１３】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の血栓塞栓性疾患治療の有効量を投与することからなる、血栓塞栓性疾患の治療が必要な患者を治療する方法。
【請求項１４】
請求項１、２、３、４、５、または６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の血栓塞栓性疾患治療の有効量を投与することからなる方法。
【請求項１５】
更に、カリウムチャンネルオープナー、カルシウムチャンネルブロッカー、ナトリウム−プロトン交換阻害剤、抗不整脈剤、抗アテローム硬化剤、抗凝血剤、抗血栓剤、血栓溶解促進剤、フィブリノーゲンアンタゴニスト、利尿剤、降圧剤、ＡＴＰ分解酵素阻害剤、鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、抗酸化剤、血管形成修飾因子、抗骨粗鬆症剤、ホルモン補充療法、ホルモン受容体修飾因子、経口避妊薬、抗肥満薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、抗増殖剤、抗腫瘍剤、抗潰瘍および胃食道逆流症剤、成長ホルモン剤および／または成長ホルモン分泌促進物質、甲状腺疑似体、抗感染症剤、抗ウイルス剤、抗菌剤、抗真菌剤、コレステロール／脂質低下剤および脂質プロファイル療法、並びに虚血前処置様および／または心筋スタンニング様剤の１またはそれ以上から選択される少なくとも１つの別の治療剤を含む、請求項７の医薬組成物。
【請求項１６】
該少なくとも１つの別の治療剤が、
ＡＣＥ阻害剤、ＡＴ−１受容体アンタゴニスト、ＥＴ受容体アンタゴニスト、両ＥＴ／ＡＩＩ受容体アンタゴニスト、およびバソペプシダーゼ阻害剤から選択される降圧剤；
ＩＫｕｒ阻害剤から選択される抗不整脈薬；または
トロンビン阻害剤、他のＸＩａ因子阻害剤、他の血漿カリクレイン阻害剤、第ＶＩＩａ因子阻害剤および第Ｘａ因子阻害剤から選択される抗凝血剤、および
ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａブロッカー、Ｐ２Ｙ１およびＰ２Ｙ１２アンタゴニスト、トロンボキサン受容体アンタゴニスト、およびアスピリンから選択される抗血小板薬である請求項１５の医薬組成物。
【請求項１７】
該別の治療剤が少なくとも１つの抗血小板薬である、請求項１６の医薬組成物。
【請求項１８】
該抗血小板薬がアスピリンおよびクロピドグレルから選択される、請求項１７の医薬組成物。
【請求項１９】
該抗血小板薬がクロピドグレルである、請求項１７の医薬組成物。
【請求項２０】
治療に用いられる、請求項１、２、３、４、５、または６のいずれか１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２１】
血栓塞栓性疾患の治療薬の製造のための、請求項１、２、３、４、５、または６のいずれか１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の使用。
【公表番号】特表２００６−５１９８４４（Ｐ２００６−５１９８４４Ａ）
【公表日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０７０１２（Ｐ２００６−５０７０１２）
【出願日】平成１６年３月１０日（２００４．３．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００７２１６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８０９７１
【国際公開日】平成１６年９月２３日（２００４．９．２３）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月１０日（２００４．３．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００７２１６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８０９７１
【国際公開日】平成１６年９月２３日（２００４．９．２３）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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