【課題】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とした、簡便な方法によるピタバスタチンカルシウムの製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とし、ワンポット反応により、アセトナイド保護基の脱保護反応、アルカリ溶液によるエステル加水分解反応を行い、ピタバスタチンの遊離体へ変換した後、ピタバスタチンの遊離体ピタバスタチンの遊離体を含有する反応溶液をそのまま用いて、ピタバスタチン・フェニルエチルアミン塩の変換した後、カリウム塩への塩交換を行い、更にカルシウム塩への塩交換を行う、ピタバスタチンカルシウムを工業的に製造し得る方法である。 （もっと読む）

【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式（１）および（２）の化合物。


（Ｒ1-Ｒ6は特定の基。） （もっと読む）

【課題】高脂血症の治療などの原薬として有用なピタバスタチンカルシウム塩を長期間安定的に保存する方法の提供。
【解決手段】式（１）


で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり、７〜15％の水分を含み、ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において、特定の回折角（２θ）にピークを有し、かつ、30.16°の回折角（２θ）に、20.68°の回折角（２θ）のピーク強度を100％とした場合の相対強度が25％より大きなピークを有する結晶形態にて保存する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル構造（β−ｋｅｔｏｅｓｔｅｒ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ）を有する合成中間体の新規の調製方法に関する。
【解決手段】スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル合成中間体の調製方法。 （もっと読む）

【課題】コレステロール低下剤（ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬）の合成中間体として有用な中間体の提供。
【解決手段】一般式（４）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２が水素原子でＲ^３が炭素数７〜１２のアラルキル基を示すか、Ｒ^１が水素原子でＲ^２及びＲ^３が炭素数３〜１０のシクロアルキル基を示す。）で示される（３Ｒ，５Ｓ）−７−置換−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸のアキラルなアミン塩。 （もっと読む）

【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）を含む化合物をそのような治療が必要な患者に投与することにより痙縮を治療する方法を開示する。
【化１】
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消化管運動障害を、かかる治療を必要としている患者に、式（Ｉ）を有する化合物を投与することによって治療する方法を開示する。
【化１】

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【課題】強力な脱顆粒反応抑制効果及びサイトカイン産生抑制効果を有し、且つ低毒性な、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防・治療に有用な化合物及びその製造方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


又は、式（ＩＩ）：


[式中の各記号は、明細書記載と同意義である。]
で表される化合物或いはその塩、その製造方法、及び該化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式Ｉ：（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】フォトリソグラフィを利用した微細加工を行うために使用される、新規なフォトレジスト用化合物、上記フォトレジスト用化合物を用いたフォトレジスト液、および上記フォトレジスト液を使用して、所望の表面をエッチングするエッチング方法の提供。
【解決手段】メロシアニン色素骨格を有するフォトレジスト用化合物。前記フォトレジスト用化合物を含むフォトレジスト液。前記フォトレジスト液を使用する被加工表面のエッチング方法。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


(I)
（式中、ｃ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）で示される新規スチルベン様化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性体、立体異性体、多形、水和物、代謝生成物、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩およびその組成物を提供する。これらの化合物は、ＨＤＡＣを阻害することができ、悪性腫瘍、自己免疫疾患、皮膚病、感染症、炎症などの細胞増殖に関わる疾患の治療薬または改善薬として有用である。
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不安の処置を必要とする患者に、式(I)：


(I)
で示される化合物を投与することによって不安を処置する方法を開示する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】 本発明は、簡便な方法によって、高い光学純度及び高い単離収率で、(S)-5-置換-5-ヒドロキシ-3-オキソペンタン酸エステル誘導体を得る、工業的に好適な(S)-5-置換-5-ヒドロキシ-3-オキソペンタン酸エステル誘導体の製法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の課題は、光学活性なシッフ塩基とチタン化合物を反応させて得られるチタン錯体、及びアミンの存在下、アルデヒド化合物とジケテンとを有機溶媒中で反応させることを特徴とする、(S)-5-置換-5-ヒドロキシ-3-オキソペンタン酸エステル誘導体の製法によって解決される。
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