説明

ナフチリジンインテグラーゼインヒビター

本発明は、HIVインテグラーゼインヒビターであり従ってHIV複製の抑制、HIVによる感染の予防および/または治療ならびにエイズおよび/またはARCの治療において有用である化合物に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中、
R1は、水素、ハロゲン、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-8ハロアルキル、C6-14アルアルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルケニル、C3-6アルキニル、C1-8アルコキシ、-CN、-R3OR4、-R3C(O)R4、-C(O)R4、-R3C(O)OR4、-R3COR4、-C(O)OR4、-R3SR4、-SR4、-N(R4)2、-R3N(R4)2、-R3C(O)N(R4)2、-NC(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3N(R4)C(R4)(O)、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)OR4、-N(R4)C(O)C(O)N(R4)2、-N(R4)C(R4)(O)、-N(R4)C(R4)(O)、-R3S(O)2R4、-NS(O)2NR4、-S(O)2R4、-S(O)2N(R4)2、-R3N(R4)S(O)2R4、-N(R4)S(O)2R4、-R3S(O)2NR4、-N(R4)R3SR4、-N(R4)R3OR4、-N(R4)R3N(R4)2、-N(R4)R3N(R4)C(R4)(O)、C6-14アリール[ここで該C6-14アリールは、以下のもの:ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-OR3、-SR3、-CN、ヒドロキシ、-R3C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3C(O)R4、-R3OR3OH、-C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)OR4、-S(O)2N(R4)2、-S(O)2R4、-R3N(R4)C(O)OR4、-R3N(R4)C(O)R4、-N(R4)2、-R3N(R4)2、C6-14アリール、C6-14アリールオキシ、複素環、およびR3(これは、C6-14アリールで所望により置換されていてもよい)よりなる群から独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい]、複素環[ここで該複素環は、以下のもの:ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-OR3、-SR3、-CN、ヒドロキシ、オキソ、-R3C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3C(O)R4、-R3OR3OH、-C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-C(O)R3N(R4)2、-N(R4)C(O)R4、-R3N(R4)C(O)R4、-N(R4)2、-R3N(R4)2、C6-14アリール、C6-14アリールオキシ、複素環、およびR3(これは、C6-14アリールで所望により置換されていてもよい)よりなる群から独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい]、Y[該Yは、-OR5、-NR5R6、-N(R5)YNR6、-C(O)mR5、-C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)mR5、-N(R5)YpC(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)m複素環、-O(Y)C(O)NR5R6、-S(O)nYpC(O)NR5R6、-S(O)nR5R6、-S(O)nNR5、-S(O)n複素環、-N(R5)YpS(O)nNR5R6、-C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)C(O)NR5R6、-C(O)C(O)m複素環、-C(O)NR5YpC(O)NR5R6、-複素環、-OYpNR5R6、-O(Y)pC(O)NR5R6、-O(Y)pN(R5)C(O)mR5、-O(Y)pC(O)mR5、-C6-14アリール、-N(C=NR5)NR5R6、-C(R5)(C=NR5)NR5R6および-(C=NR5)NR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい]である;
R2は、C3-6シクロアルキル、C6-14アリール(これは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい)、または複素環(これは、水素、ハロゲン、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい)である;
R3は、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロC1-8アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルケニルまたはC3-6アルケニル、または複素環である;
R4は、水素、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-8ハロアルキル、C6-14アリール、C6-14アルアルキル、C2-6アルケニルまたはC3-6シクロアルケニル、C3-6アルキニルまたは複素環である;
R5およびR6は、独立して、水素、C1-8ハロアルキル、C1-8アルキルC3-6シクロアルキル、C6-14アリール、C6-14アルアルキル、-C(O)mR7、-C(O)C(O)mR7、-C(O)m複素環、-C(O)C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-複素環、およびY(これは、1以上の-OR7、-C(O)mR7、-S(O)nR7、-S(O)nR7、-C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-C(O)C(O)mR7、-C(O)C(O)m複素環、-複素環、-O複素環で所望により置換されていてもよい)よりなる群から選ばれる;
R7は、水素、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、-Yシクロアルキル、-YOH、-Y(OY)w(ここで、wは1〜10である)である;
mは1または2である;
nは0、1または2である;
pは0または1である;
Aは複素環である;
QはC1-3アルキル、-NR4、-O-、-C(O)、-C(OR4)-、S(O)2または-CF2である;
YはC1-5アルキレン鎖であり、該C1-5 アルキレン鎖は、独立して=O、=Sおよびハロから選ばれる1以上の基で所望により置換されていてもよく、該C1-5アルキレン鎖は、所望により、酸素、硫黄および窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含有していてもよい]
の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項2】
式(I):
【化2】

[式中、
R1は、ハロゲン、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-8ハロアルキル、C6-14アルアルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルケニル、C3-6アルキニル、C1-8アルコキシ、-CN、-R3OR4、-R3C(O)R4、-C(O)R4、-R3C(O)OR4、-R3COR4、-C(O)OR4、-R3SR4、-SR4、-N(R4)2、-R3N(R4)2、-R3C(O)N(R4)2、-NC(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3N(R4)C(R4)(O)、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)OR4、-N(R4)C(O)C(O)N(R4)2、-N(R4)C(R4)(O)、-N(R4)C(R4)(O)、-R3S(O)2R4、-NS(O)2NR4、-S(O)2R4、-S(O)2N(R4)2、-R3N(R4)S(O)2R4、-N(R4)S(O)2R4、-R3S(O)2NR4、-N(R4)R3SR4、-N(R4)R3OR4、-N(R4)R3N(R4)2、-N(R4)R3N(R4)C(R4)(O)、C6-14アリール[ここで該C6-14アリールは、以下のもの:ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-OR3、-SR3、-CN、ヒドロキシ、-R3C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3C(O)R4、-R3OR3OH、-C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)OR4、-S(O)2N(R4)2、-S(O)2R4、-R3N(R4)C(O)OR4、-R3N(R4)C(O)R4、-N(R4)2、-R3N(R4)2、C6-14アリール、C6-14アリールオキシ、複素環、およびR3(これは、C6-14アリールで所望により置換されていてもよい)よりなる群から独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい]、複素環[ここで該複素環は、以下のもの:ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-OR3、-SR3、-CN、ヒドロキシ、オキソ、-R3C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3C(O)R4、-R3OR3OH、-C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-C(O)R3N(R4)2、-N(R4)C(O)R4、-R3N(R4)C(O)R4、-N(R4)2、-R3N(R4)2、C6-14アリール、C6-14アリールオキシ、複素環、およびR3(これは、C6-14アリールで所望により置換されていてもよい)よりなる群から独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい]、Y[該Yは、-OR5、-NR5R6、-N(R5)YNR6、-C(O)mR5、-C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)mR5、-N(R5)YpC(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)m複素環、-O(Y)C(O)NR5R6、-S(O)nYpC(O)NR5R6、-S(O)nR5R6、-S(O)nNR5、-S(O)n複素環、-N(R5)YpS(O)nNR5R6、-C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)C(O)NR5R6、-C(O)C(O)m複素環、-C(O)NR5YpC(O)NR5R6、-複素環、-OYpNR5R6、-O(Y)pC(O)NR5R6、-O(Y)pN(R5)C(O)mR5、-O(Y)pC(O)mR5、-C6-14アリール、-N(C=NR5)NR5R6、-C(R5)(C=NR5)NR5R6および-(C=NR5)NR5R6よりなる群から独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい]である;
R2は、C3-6シクロアルキル、C6-14アリール(これは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい)、または複素環(これは、水素、ハロゲン、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい)である;
R3は、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロC1-8アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルケニルまたはC3-6アルケニル、または複素環である;
R4は、水素、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-8ハロアルキル、C6-14アリール、C6-14アルアルキル、C2-6アルケニルまたはC3-6シクロアルケニル、C3-6アルキニルまたは複素環である;
R5およびR6は、独立して、水素、C1-8ハロアルキル、C1-8アルキルC3-6シクロアルキル、C6-14アリール、C6-14アルアルキル、-C(O)mR7、-C(O)C(O)mR7、-C(O)m複素環、-C(O)C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-複素環、およびY(これは、1以上の-OR7、-C(O)mR7、-S(O)nR7、-S(O)nR7、-C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-C(O)C(O)mR7、-C(O)C(O)m複素環、-複素環、-O複素環で所望により置換されていてもよい)よりなる群から選ばれる;
R7は、水素、C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、-Yシクロアルキル、-YOH、-Y(OY)w(ここで、wは1〜10である)である;
mは1または2である;
nは0、1または2である;
pは0または1である;
Aは複素環である;
QはC1-3アルキル、-NR4、-O-、-C(O)、-C(OR4)-、S(O)2または-CF2である;
YはC1-5アルキレン鎖であり、該C1-5 アルキレン鎖は、独立して=O、=Sおよびハロから選ばれる1以上の基で所望により置換されていてもよく、該C1-5アルキレン鎖は、所望により、酸素、硫黄および窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含有していてもよい]
の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項3】
R1が、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-OR3、-SR3、-CN、ヒドロキシ、-R3C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3C(O)R4、-R3OR3OH、-C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)R4よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいC6-14アリールであり、R2が、C3-6シクロアルキル、C6-14アリール(これは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい)または複素環(これは、水素、ハロゲン、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい)である、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項4】
R1が-N(R4)2、-NC(O)N(R4)2、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)OR4、-N(R4)C(O)C(O)N(R4)2、-N(R4)C(R4)(O)、-N(R4)C(R4)(O-NS(O)2NR4、-N(R4)S(O)2R4、-N(R4)R3SR4、-N(R4)R3OR4、-N(R4)R3N(R4)2、-N(R4)R3N(R4)C(R4)(O)である、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項5】
R1が-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)N(R4)2である、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項6】
R1が、-OR5、-NR5R6、-N(R5)YNR6、-C(O)mR5、-C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)mR5、-N(R5)YpC(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)m複素環、-O(Y)C(O)NR5R6、-S(O)nYpC(O)NR5R6、-S(O) nR5R6、-S(O)nNR5、-S(O)n複素環、-N(R5)YpS(O)nNR5R6、-C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)C(O)NR5R6、-C(O)C(O)m複素環、-C(O)NR5YpC(O)NR5R6、-複素環、-OYpNR5R6、-O(Y)pC(O)NR5R6、-O(Y)pN(R5)C(O)mR5、-O(Y)pC(O)mR5、-C6-14アリール、-N(C=NR5)NR5R6、-C(R5)(C=NR5)NR5R6および-(C=NR5)NR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいYである、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項7】
R1が、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-OR3、-SR3、-CN、ヒドロキシ、-R3C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3C(O)R4、-R3OR3OH、-C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)R4よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいC6-14アリールであり、Aがオキサジアゾリル、トリアゾリル、チアダゾリル、オキサゾリルであり、R2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいC6-14アリールであり、QがC1-3アルキルである、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項8】
R1が-N(R4)2、-NC(O)N(R4)2、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)OR4、-N(R4)C(O)C(O)N(R4)2、-N(R4)C(R4)(O)、-N(R4)C(R4)(O-NS(O)2NR4、-N(R4)S(O)2R4、-N(R4)R3SR4、-N(R4)R3OR4、-N(R4)R3N(R4)2、-N(R4)R3N(R4)C(R4)(O)であり、Aがオキサジアゾリル、トリアゾリル、チアダゾリル、オキサゾリルであり、R2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいC6-14アリールであり、QがC1-3アルキルである、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項9】
R1が-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)N(R4)2であり、Aがオキサジアゾリル、トリアゾリル、チアダゾリル、オキサゾリルであり、R2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいC6-14アリールであり、QがC1-3アルキルである、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項10】
R1が、-OR5、-NR5R6、-N(R5)YNR6、-C(O)mR5、-C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)mR5、-N(R5)YpC(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)m複素環、-O(Y)C(O)NR5R6、-S(O)nYpC(O)NR5R6、-S(O) nR5R6、-S(O)nNR5、-S(O)n複素環、-N(R5)YpS(O)nNR5R6、-C(O)m複素環、-S(O)n複素環、-C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)C(O)C(O)NR5R6、-N(R5)YpC(O)C(O)NR5R6、-C(O)C(O)m複素環、-C(O)NR5YpC(O)NR5R6、-複素環、-OYpNR5R6、-O(Y)pC(O)NR5R6、-O(Y)pN(R5)C(O)mR5、-O(Y)pC(O)mR5、-C6-14アリール、-N(C=NR5)NR5R6、-C(R5)(C=NR5)NR5R6および-(C=NR5)NR5R6よりなる群から、独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいYであり、Aがオキサジアゾリル、トリアゾリル、チアダゾリル、オキサゾリルであり、R2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいC6-14アリールであり、QがC1-3アルキルである、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項11】
R1が、以下のもの:ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-OR3、-SR3、-CN、ヒドロキシ、オキソ、-R3C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-R3C(O)R4、-R3OR3OH、-C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-N(R4)C(O)R4、-R3N(R4)C(O)R4、-N(R4)2、-R3N(R4)2、C6-14アリール、C6-14アリールオキシ、複素環、およびR3(これは、C6-14アリールで所望により置換されていてもよい)よりなる群から独立して選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよい複素環であり、Aがオキサジアゾリル、トリアゾリル、チアダゾリル、オキサゾリルであり、R2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-8アルキル、-OR5およびNR5R6よりなる群から選ばれる1以上の置換基で所望により置換されていてもよいC6-14アリールであり、QがC1-3アルキルである、請求項2記載の式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項12】
7-(5-ベンジル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-(5-ベンジル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(3-クロロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(3-メトキシベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(3,4-ジメトキシベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
1-[7-(5-ベンジル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル]ピロリジン-2-オン;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ピロリジン-2-オン;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ピペリジン-2-オン;
7-(5-ベンジル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-5-ブロモ-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-(5-ベンジル-4H-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-クロロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-ブロモ-7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(メチルスルホニル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(メチルスピペラジン-1-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(モルホリン-4-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ピペリジン-2-オン;
7-(5-ベンジル-4H-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-(5-ベンジル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-5-(1-ピロリンジニル-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,2,4-オキソジアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-2-ピロリジノン;
1-[7-(5-ベンジル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル]-2-ピロリジノン;
4-[7-(5-ベンジル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル]-2-ピペラジノン;
2-{4-[7-(5-ベンジル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル]-1-ピペラジニル}-N,N-ジメチルアセトアミド;
7-(5-ベンジル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[4-(2-ピラジニル)-1-ピペラジニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-(5-ベンジル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[4-(メトキシアニリノ)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-クロロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(2-フェニルエチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(1-ナフチルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(2-フェニルエチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(ピリジン-4-イルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(ピリジン-3-イルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(3-メトキシベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(ピリジン-3-イルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(ピリジン-4-イルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(ピリジン-2-イルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(3,5-ジフルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(チエン-2-イルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-7-[5-(3-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(3,4-ジフルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(2,3-ジフルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(シクロペンチルメチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-チオモルホリン-4-イル-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-ピペリジン-1-イル-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-ピペリジン-1-イル-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)-7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-{[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン-1-イル}-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-(4-ピラジン-2-イルピペラジン-1-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-5-[4-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル)ピペラジン-1-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
2-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ピペラジン-1-イル)-N-イソプロピルアセトアミド;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}安息香酸;
3-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-5-メチルピリジン-2-スルホンアミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(3-フリル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N,N-ジメチル-3-オキソピペラジン-1-カルボキサミド;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N-イソプロピルベンズアミド;
4-アセチル-1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ピペラジン-2-オン;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-ピリジン-2-イル-1,6-ナフチリジン-8-オール;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ピペラジン-2-オン;
N-(3-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)メタンスルホンアミド;
N-(3-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)尿素;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ペンタンアミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(1H-ピロール-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-2-オン;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-ピラジン-2-イル-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(1,3-チアゾール-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
N-(3-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)-N'-イソプロピル尿素;
N-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)アセトアミド;
N〜2〜-アセチル-N〜1〜-(1-(N-アセチルグリシル)-4-{7-[5-(4-フルオロベンル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-3-オキソピペラジン-2-イル)-N〜1〜-(1-(N-アセチルグリシル)-4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-5-オキソピペラジン-2-イル)グリシンアミド;
メチル 3-(アセチルアミノ)-5-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ベンゾエート;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}テトラヒドロピリミジン-2(1H)-オン;
N'-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N,N-ジメチルスルファミド;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}イミダゾリジン-2-オン;
1-(3-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)エタノン;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(6-メチル-1,1-ジオキシド-1,2,6-チアジアジナン-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(5-メチル-1,1-ジオキシド-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[4-(メチルチオ)フェニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[2-(メチルスルホニル)フェニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[3-(メチルスルホニル)フェニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-3-(2-ヒドロキシエチル)イミダゾリジン-2-オン;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[3-(メチルチオ)フェニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[2-(メチルチオ)フェニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(1H-ピロール-1-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
N-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)メタンスルホンアミド;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
2-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N-イソプロピルベンゼンスルホンアミド;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ベンゾニトリル;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N-イソプロピルベンゼンスルホンアミド;
2-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
N-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)シクロプロパンカルボキサミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
N-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)プロパンアミド;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N-メチルベンズアミド;
N-シクロプロピル-4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ベンズアミド;
3-(4-フルオロベンジル)-7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
N-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)-N'-メチル尿素;
N'-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)-N,N-ジメチル尿素;
3-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N-メチルベンゼンスルホンアミド;
4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ベンズアミド;
N-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)尿素;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}シクロプロパンカルボキサミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N-メチルアセトアミド;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N-メチルアセトアミド;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}ブタンアミド;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}プロパンアミド;
5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-(4-クロロフェニル)-7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-3-メチルブタンアミド;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-2-プロピルペンタンアミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-メチル-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(モルホリン-4-イルカルボニル)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
N'-アセチル-7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-カルボヒドラジド;
N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-2-(2-オキソピロリジン-1-イル)アセトアミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-モルホリン-4-イル-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
エチル 1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-2-オキソピペリジン-3-カルボキシレート;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N'-(メトキシアセチル)-1,6-ナフチリジン-5-カルボヒドラジド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-メトキシ-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-(2-メトキシエチル)-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
1-ベンジル-N-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-5-オキソピロリジン-3-カルボキサミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
N〜1〜-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-N〜1〜,N〜2〜,N〜2〜-トリメチルエタンジアミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-(メチルアミノ)-1,6-ナフチリジン-8-オール;
5-クロロ-7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
1-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}-3-メチルイミダゾリジン-2-オン;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-(3-ヒドロキシプロピル)-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
4-({7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}カルボニル)ピペラジン-2-オン;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]-1,6-ナフチリジン-8-オール;
メチル N-({7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}カルボニル)グリシネート;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-(1,3-チアゾール-2-イル)-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-イソプロピル-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
N-(4-{7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-1,6-ナフチリジン-5-イル}フェニル)メタンスルホンアミド;
7-[5-(4-フルオロベンジル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-8-ヒドロキシ-N-(2-ヒドロキシエチル)-1,6-ナフチリジン-5-カルボキサミド;
およびそれらの医薬上許容される誘導体
よりなる群から選ばれる化合物。
【請求項13】
医薬上許容される誘導体が塩またはエステルである、請求項1〜12のいずれか1項記載の化合物。
【請求項14】
請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物の抗ウイルス有効量をヒトに投与することを含む、該ヒトにおけるウイルス感染の治療または予防方法。
【請求項15】
ウイルス感染がHIV感染である、請求項14記載の方法。
【請求項16】
医学的療法における使用のための、請求項1〜13のいずれか1項記載の式Iの化合物。
【請求項17】
ウイルス感染の治療または予防のための医薬の製造における請求項1〜13のいずれか1項記載の式Iの化合物の使用。
【請求項18】
ウイルス感染がHIV感染である、請求項17記載の使用。
【請求項19】
請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物の有効量と医薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項20】
錠剤またはカプセル剤の形態の、請求項19記載の医薬組成物。
【請求項21】
液体または懸濁液の形態の、請求項19記載の医薬組成物。
【請求項22】
請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物と別の治療剤とを含む組成物をヒトに投与することを含む、該ヒトにおけるウイルス感染の治療または予防方法。
【請求項23】
ウイルス感染がHIV感染である、請求項22記載の方法。
【請求項24】
該組成物が、(1-α, 2-β, 3-α)-9-[2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]グアニン [(-)BHCG, SQ-34514, ロブカビル(lobucavir)]、9-[(2R,3R,4S)-3,4-ビス(ヒドロキシメチル)2-オキセタノシル]アデニン(オキセタノシン-G)、TMC-114、BMS-232632、非環式ヌクレオシド、例えばアシクロビル、バラシクロビル(valaciclovir)、ファムシクロビル(famciclovir)、ガンシクロビル(ganciclovir)およびペンシクロビル(penciclovir)、非環式ヌクレオシドホスホネート、例えば(S)-1-(3-ヒドロキシ-2-ホスホニル-メトキシプロピル)シトシン (HPMPC)、[[[2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)エトキシ]メチル]ホスフィニリデン]ビス(オキシメチレン)-2,2-ジメチルプロパン酸 (ビス-POM PMEA, アデフォビルジピボキシル(adefovir dipivoxil)、[[(1R)-2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-1-メチルエトキシ]メチル]ホスホン酸 (テノフォビル(tenofovir))、(R)-[[2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-1-メチルエトキシ]メチル]ホスホン酸ビス-(イソプロポキシカルボニルオキシメチル)エステル(ビス-POC-PMPA)、リボヌクレオチドレダクターゼインヒビター(例えば、2-アセチルピリジン 5-[(2-クロロアニリノ)チオカルボニル)チオカルボノヒドラゾンおよびヒドロキシ尿素)、ヌクレオシド逆転写インヒビター、(例えば、3'-アジド-3'-デオキシチミジン (AZT, ジドブジン(zidovudine))、2',3'-ジデオキシシチジン (ddC, ザルシタビン)、2',3'-ジデオキシアデノシン、2',3'-ジデオキシイノシン (ddI, ジダノシン)、2',3'-ジデヒドロチミジン (d4T, スタブジン(stavudine))、(-)-β-D-2,6-ジアミノプリンジオキソラン(DAPD)、3'-アジド-2',3'-ジデオキシチミジン-5'-H-ホスホホネート (ホスホノビル(phosphonovir))、2'-デオキシ-5-ヨード-ウリジン (ヨードクスリジン(idoxuridine))、(-)-cis-1-(2-ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン 5-イル)-シトシン (ラミブジン(lamivudine))またはcis-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシン (FTC)、3'-デオキシ-3'-フルオロチミジン、5-クロロ-2',3'-ジデオキシ-3'-フルオロウリジン、(-)-cis-4-[2-アミノ-6-(シクロ-プロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1-メタノール (アバカビル(abacavir))、9-[4-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)ブタ-1-イル]-グアニン (H2G)、ABT-606 (2HM-H2G) およびリバビリン(ribavirin))、プロテアーゼインヒビター(例えば、インディナビル(indinavir)、リトナビル(ritonavir)、ネルフィナビル(nelfinavir)、アンプレナビル(amprenavir)、サクイナビル(saquinavir)、(R)-N-tert-ブチル-3-[(2S,3S)-2-ヒドロキシ-3-N-[(R)-2-N-(イソキノリン-5-イルオキシアセチル)アミノ-3-メチルチオ-プロパノイル]アミノ-4-フェニルブタノイル]-5,5-ジメチル-1,3-チアゾリジン-4-カルボキサミド (KNI-272)、4R-(4α, 5α,6β)]-1,3-ビス[(3-アミノフェニル)メチル]ヘキサヒドロ-5,6-ジヒドロキシ-4,7-ビス(フェニルメチル)-2H-1,3-ジアゼピン-2-オン ジメタンスルホネート (モゼナビル(mozenavir))、3-[1-[3-[2-(5-トリフルオロメチルピリジニル)-スルホニルアミノ]フェニル]プロピル]-4-ヒドロキシ-6α-フェネチル-6β-プロピル-5,6-ジヒドロ-2-ピラノン (チプラナビル(tipranavir))、N'-[2(S)-ヒドロキシ-3(S)-[N-(メトキシカルボニル)-l-tert-ロイシルアミノ]-4-フェニルブチル-Nα-(メトキシカルボニル)-N'-[4-(2-ピリジル)ベンジル]-L-tert-ロイシルヒドラジド (BMS-232632)、3-(2(S)-ヒドロキシ-3(S)-(3-ヒドロキシ-2-メチルベンザミド)-4-フェニルブタノイル)-5,5-ジメチル-N-(2-メチルベンジル)チアゾリジン-4(R)-カルボキサミド (AG-1776)、N-(2(R)-ヒドロキシ-1(S)-インダニル)-2(R)-フェニル-メチル-4(S)-ヒドロキシ-5-(1-(1-(4-ベンゾ[b]フラニルメチル)-2(S)-N'-(tert-ブチルカルボキサミド)ピペラジニル)ペンタンアミド (MK-944A) およびGW 433908)、インターフェロン、例えばαインターフェロン、腎排泄インヒビター、例えばプロベネシド、ヌクレオシド輸送インヒビター、例えばジピリダモール、ペントキシフィリン、N-アセチルシステイン (NAC)、プロシステイン(Procysteine)、α-トリコサンチン(trichosanthin)、ホスホノギ酸、および免疫調節剤、例えばインターロイキンIIまたはサイモシン、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子、エリスロポエチン、可溶性CD4およびその遺伝的に操作された誘導体、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター (NNRTIs)、例えばTMC-120、TMC-125、ネビラピン(nevirapine)(BI-RG-587)、α-((2-アセチル-5-メチルフェニル)アミノ)-2,6-ジクロロ-ベンゼンアセトアミド (ロビリド(loviride))、1-[3-(イソプロピルアミノ)-2-ピリジル]-4-[5-(メタンスルホンアミド)-1H-インドール-2-イルカルボニル]ピペラジンモノメタンスルホネート (デラビルジン(delavirdine))、(10R,11S,12S)-12-ヒドロキシ-6,6,10,11-テトラメチル-4-プロピル-11,12-ジヒドロ-2H,6H,10H-ベンゾ(1,2-b:3,4-b':5,6-b'')トリピラン-2-オン ((+) カラノリド(calanolide)A)、(4S)-6-クロロ-4-[1E)-シクロプロピルエテニル)-3,4-ジヒドロ-4-(トリフルオロメチル)-2(1H)-キナゾリノン (DPC-083)、1-(エトキシメチル)-5-(1-メチルエチル)-6-(フェニルメチル)-2,4(1H,3H)-ピリミジンジオン (MKC-442)、5-(3,5-ジクロロフェニル)チオ-4-イソプロピル-1-(4-ピリジル)メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル カルバメート (カプラビリン(capravirine))、糖タンパク質120アンタゴニスト[例えば、PRO-2000、PRO-542および1,4-ビス[3-[(2,4-ジクロロフェニル)カルボニルアミノ]-2-オキソ-5,8-二ナトリウムスルファニル]ナフタリル-2,5-ジメトキシフェニル-1,4-ジヒドラゾン (FP-21399)]、サイトカインアンタゴニスト[例えば、レチキュロース(reticulose)(Product-R)、1,1'-アゾビス-ホルムアミド (ADA)および1,11-(1,4-フェニレンビス(メチレン))ビス-1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカンオクタヒドロクロリド(AMD-3100)]、および融合インヒビター、例えばT-20およびT-124よりなる群から選ばれる少なくとも1つの追加的な治療剤を含む、請求項19記載の組成物。
【請求項25】
該治療剤が、(1-α, 2-β, 3-α)-9-[2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]グアニン [(-)BHCG, SQ-34514, ロブカビル(lobucavir)]、9-[(2R,3R,4S)-3,4-ビス(ヒドロキシメチル)2-オキセタノシル]アデニン(オキセタノシン-G)、非環式ヌクレオシド[例えば、アシクロビル、バラシクロビル(valaciclovir)、ファムシクロビル(famciclovir)、ガンシクロビル(ganciclovir)、ペシクロビル(penciclovir)]、非環式ヌクレオシドホスホネート[例えば、(S)-1-(3-ヒドロキシ-2-ホスホニル-メトキシプロピル)シトシン (HPMPC)、[[[2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)エトキシ]メチル]ホスフィニリデン]ビス(オキシメチレン)-2,2-ジメチルプロパン酸 (ビス-POM PMEA、アデフォビルジピボキシル(adefovir dipivoxil)、[[(1R)-2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-1-メチルエトキシ]メチル]ホスホン酸 (テノフォビル(tenofovir))、(R)-[[2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-1-メチルエトキシ]メチル]ホスホン酸ビス-(イソプロポキシカルボニルオキシメチル)エステル(ビス-POC-PMPA)]、リボヌクレオチドレダクターゼインヒビター、(例えば、2-アセチルピリジン 5-[(2-クロロアニリノ)チオカルボニル)チオカルボノヒドラゾンおよびヒドロキシ尿素)、ヌクレオシド逆転写インヒビター、(例えば、3'-アジド-3'-デオキシチミジン (AZT, ジドブジン(zidovudine))、2',3'-ジデオキシシチジン (ddC, ザルシタビン)、2',3'-ジデオキシアデノシン、2',3'-ジデオキシイノシン (ddI, ジダノシン)、2',3'-ジデヒドロチミジン (d4T, スタブジン(stavudine))、(-)-β-D-2,6-ジアミノプリンジオキソラン(DAPD)、3'-アジド-2',3'-ジデオキシチミジン-5'-H-ホスホホネート (ホスホノビル(phosphonovir))、2'-デオキシ-5-ヨード-ウリジン (ヨードクスリジン(idoxuridine))、(-)-cis-1-(2-ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン 5-イル)-シトシン (ラミブジン(lamivudine))またはcis-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシン (FTC)、3'-デオキシ-3'-フルオロチミジン、5-クロロ-2',3'-ジデオキシ-3'-フルオロウリジン、(-)-cis-4-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1-メタノール (アバカビル(abacavir))、9-[4-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)ブタ-1-イル]-グアニン (H2G)、ABT-606 (2HM-H2G) およびリバビリン(ribavirin))、プロテアーゼインヒビター、(例えば、インディナビル(indinavir)、リトナビル(ritonavir)、ネルフィナビル(nelfinavir)、アンプレナビル(amprenavir)、サクイナビル(saquinavir)、(R)-N-tert-ブチル-3-[(2S,3S)-2-ヒドロキシ-3-N-[(R)-2-N-(イソキノリン-5-イルオキシアセチル)アミノ-3-メチルチオ-プロパノイル]アミノ-4-フェニルブタノイル]-5,5-ジメチル-1,3-チアゾリジン-4-カルボキサミド (KNI-272)、4R-(4α, 5α,6β)]-1,3-ビス[(3-アミノフェニル)メチル]ヘキサヒドロ-5,6-ジヒドロキシ-4,7-ビス(フェニルメチル)-2H-1,3-ジアゼピン-2-オン ジメタンスルホネート (モゼナビル(mozenavir))、3-[1-[3-[2-(5-トリフルオロメチルピリジニル)-スルホニルアミノ]フェニル]プロピル]-4-ヒドロキシ-6α-フェネチル-6β-プロピル-5,6-ジヒドロ-2-ピラノン (チプラナビル(tipranavir))、N'-[2(S)-ヒドロキシ-3(S)-[N-(メトキシカルボニル)-l-tert-ロイシルアミノ]-4-フェニルブチル-Nα-(メトキシカルボニル)-N'-[4-(2-ピリジル)ベンジル]-L-tert-ロイシルヒドラジド (BMS-232632)、3-(2(S)-ヒドロキシ-3(S)-(3-ヒドロキシ-2-メチルベンザミド)-4-フェニルブタノイル)-5,5-ジメチル-N-(2-メチルベンジル)チアゾリジン-4(R)-カルボキサミド (AG-1776)、N-(2(R)-ヒドロキシ-1(S)-インダニル)-2(R)-フェニル-メチル-4(S)-ヒドロキシ-5-(1-(1-(4-ベンゾ[b]フラニルメチル)-2(S)-N'-(tert-ブチルカルボキサミド)ピペラジニル)ペンタンアミド (MK-944A)およびGW 433908)、インターフェロン、例えばαインターフェロン、腎排泄インヒビター、例えばプロベネシド、ヌクレオシド輸送インヒビター、例えばジピリダモール、ペントキシフィリン、N-アセチルシステイン (NAC)、プロシステイン(Procysteine)、α-トリコサンチン(trichosanthin)、ホスホノギ酸、および免疫調節剤、例えばインターロイキンIIまたはサイモシン、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子、エリスロポエチン、可溶性CD4およびその遺伝的に操作された誘導体、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター (NNRTIs)[例えば、ネビラピン(nevirapine)(BI-RG-587)、α-((2-アセチル-5-メチルフェニル)アミノ)-2,6-ジクロロ-ベンゼンアセトアミド (ロビリド(loviride))、1-[3-(イソプロピルアミノ)-2-ピリジル]-4-[5-(メタンスルホンアミド)-1H-インドール-2-イルカルボニル]ピペラジンモノメタンスルホネート (デラビルジン(delavirdine))、(10R,11S,12S)-12-ヒドロキシ-6,6,10,11-テトラメチル-4-プロピル-11,12-ジヒドロ-2H,6H,10H-ベンゾ(1,2-b:3,4-b':5,6-b'')トリピラン-2-オン ((+) カラノリド(calanolide)A)、(4S)-6-クロロ-4-[1E)-シクロプロピルエテニル)-3,4-ジヒドロ-4-(トリフルオロメチル)-2(1H)-キナゾリノン (DPC-083)、1-(エトキシメチル)-5-(1-メチルエチル)-6-(フェニルメチル)-2,4(1H,3H)-ピリミジンジオン (MKC-442)、5-(3,5-ジクロロフェニル)チオ-4-イソプロピル-1-(4-ピリジル)メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル カルバメート (カプラビリン(capravirine))]、糖タンパク質120アンタゴニスト[例えば、PRO-2000、PRO-542および1,4-ビス[3-[(2,4-ジクロロフェニル)カルボニルアミノ]-2-オキソ-5,8-二ナトリウムスルファニル]ナフタリル-2,5-ジメトキシフェニル-1,4-ジヒドラゾン (FP-21399)]、サイトカインアンタゴニスト[例えば、レチキュロース(reticulose)(Product-R)、1,1'-アゾビス-ホルムアミド (ADA)および1,11-(1,4-フェニレンビス(メチレン))ビス-1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカンオクタヒドロクロリド(AMD-3100)]、および融合インヒビター(例えば、T-20およびT-1249)よりなる群から選ばれる、請求項22記載の方法。

【公表番号】特表2006−528694(P2006−528694A)
【公表日】平成18年12月21日(2006.12.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−532973(P2006−532973)
【出願日】平成16年5月12日(2004.5.12)
【国際出願番号】PCT/US2004/014814
【国際公開番号】WO2004/101512
【国際公開日】平成16年11月25日(2004.11.25)
【出願人】(597173680)スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Fターム(参考)】