ピペリジン−４−イルアミド誘導体、およびＳＳＴ受容体サブタイプ５アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式（１）（式中、Ｒ１〜Ｒ５、Ｒ５′、及びＡは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物及び薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、さらに、上記化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｒ１は、エチル、２−フルオロエチル、イソプロピル、およびイソブチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、
Ｃ３〜７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ、
フェニル、
置換されたフェニル（ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、およびハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）、
ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびピロリル、
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｃ１〜７−アルキルである）、−Ｏ−ベンジル、および−Ｏ−テトラヒドロピラニルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ２およびＲ３は、一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ５′は、互いに独立して、水素またはメチルから選択され；
Ａは、
フェニル；
置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル−Ｃ２〜７−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−ヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ２〜７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ハロゲン、シアノ、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、フルオロフェニル、ピリジル、テトラゾリルおよびテトラゾリル−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）；
１，３−ベンゾジオキソリル；
ナフチル；
ピリミジニル；
ピリジル；
置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］；および
インドリル、
からなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素またはＣ１〜７−アルキルである｝で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
Ａが、フェニルまたは置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル−Ｃ２〜７−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−ヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ２〜７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ハロゲン、シアノ、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、フルオロフェニル、ピリジル、テトラゾリルおよびテトラゾリル−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項３】
Ａが、置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ハロゲン、シアノ、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、およびシアノ−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項４】
Ａが、置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキルスルホニルまたはＣ１〜７−アルキルにより置換されている）である、請求項１〜３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項５】
Ａが、
１，３−ベンゾジオキソリル；
ナフチル；
ピリミジニル；
ピリジル；
置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］；および
インドリル、
からなる群から選択される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項６】
Ａが、ピリジルまたは置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］である、請求項１または５記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項７】
Ａが、Ｃ１〜７−アルキル、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、シアノ、およびハロゲンからなる群から選択される置換基１または２個により置換されたピリジルである、請求項１、５または６のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ３〜７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、アミノ、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびピロリルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、アミノ、およびピロリルからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、およびハロゲンから選択される、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がイミダゾリルまたはピロリルである、請求項１〜８のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、フェニルまたは置換されたフェニル（ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、およびハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、置換されたフェニル（ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、およびハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１〜７または１２のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が水素である、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がＣ１〜７−アルコキシまたは−Ｏ−テトラヒドロピラニルである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がピリジルまたはピリミジルである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が水素である、請求項１６記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１８】
Ｒ５およびＲ５′が水素である、請求項１〜１７のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がエチルである、請求項１〜１８のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、エチル、イソプロピル、およびイソブチルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ、およびピロリル、
からなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｃ１〜７−アルキルである）、および−Ｏ−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ５′が、互いに独立して、水素またはメチルから選択され；
Ａが、
フェニル；
置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、およびハロゲンからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）；
１，３−ベンゾジオキソリル；
ナフチル；
ピリジル；
置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］；および
インドリル、
からなる群から選択される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２１】
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−メタンスルホニルベンズアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−メチル−ベンズアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−ニコチンアミド、
６−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−｛１−［３−エトキシ−５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル−オキシ）−ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−２−ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル−ベンジル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−２−ピリミジン−５−イル−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
からなる群から選択される、請求項１または２０記載の式Ｉで示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２２】
Ｎ−［１−（２−エトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２−エトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−６−メチルアミノ−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジエトキシ−４−イミダゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−テレフタルアミド酸、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−６−メチルアミノ−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
６−クロロ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ニコチンアミド、
６−アミノ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−６−イソプロピルアミノ−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３−ヒドロキシメチル−５−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−イソフタルアミド酸、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−イソフタルアミド酸、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−３′，５′−ジフルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
３−シアノメトキシ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−ベンズアミド、
rac−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−５−メトキシ−ベンズアミド、
３−カルバモイルメトキシ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−ベンズアミド、
６−シアノ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
｛３−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルカルバモイル］−５−メトキシ−フェノキシ｝−酢酸、
からなる群から選択される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２３】
ａ）還元剤を使用することにより、一般式II：
【化２】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示される化合物を、式III：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１に定義されたとおりである）で示されるアルデヒドと反応させて、式Ｉ−Ａ：
【化４】
（式中、Ｒ５およびＲ５′は、水素である）で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換するか、または
ｂ）適切な塩基を添加して、一般式II：
【化５】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示される化合物を、式IV：
【化６】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、およびＲ５′は、請求項１に定義されたとおりであり、Ｈａｌは、ハロゲンである）で示されるハロゲン化アルキルと反応させて、式Ｉ：
【化７】
で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換するか、または
ｃ）適切なカップリング剤を使用することにより、一般式Ｖ：
【化８】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、およびＲ５′は、請求項１に定義されたとおりである）で示されるアミンを、式VI：
【化９】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示されるカルボン酸とカップリングさせて、式Ｉ：
【化１０】
で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換するか、または
ｄ）適切な塩基を添加して、一般式Ｖ：
【化１１】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、およびＲ５′は、請求項１に定義されたとおりである）で示されるアミンを、式VII：
【化１２】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示される酸塩化物とカップリングさせて、式Ｉ：
【化１３】
で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換することを含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
【請求項２４】
請求項２３記載の方法により製造される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物、ならびに薬学的に許容され得る担体および／または佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２６】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防のための、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
治療活性物質として用いられる、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防のための治療活性物質として用いられる、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物を、ヒトまたは動物に投与することを含む、ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防のための方法。
【請求項３０】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
糖尿病、特に、２型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能障害、微小血管および大血管糖尿病合併症、１型糖尿病における移植後糖尿病、妊娠糖尿病、肥満、炎症性腸疾患、例えばCrohn病または潰瘍性大腸炎、胃腸運動障害、吸収不良、自己免疫疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬、および他の皮膚疾患、ならびに免疫不全の治療および／または予防のための請求項３０記載の使用。
【請求項３２】
糖尿病、特に２型糖尿病、空腹時血糖障害、または耐糖能障害の治療および／または予防のための請求項３０記載の使用。
【請求項３３】
実質的に、本明細書の先に記載された新規な化合物、工程および方法、ならびにそのような化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｒ１は、エチル、２−フルオロエチル、イソプロピル、およびイソブチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、
Ｃ３〜７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ、
フェニル、
置換されたフェニル（ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、およびハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）、
ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびピロリル、
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｃ１〜７−アルキルである）、−Ｏ−ベンジル、および−Ｏ−テトラヒドロピラニルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ２およびＲ３は、一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ５′は、互いに独立して、水素またはメチルから選択され；
Ａは、
フェニル；
置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル−Ｃ２〜７−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−ヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ２〜７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ハロゲン、シアノ、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、フルオロフェニル、ピリジル、テトラゾリルおよびテトラゾリル−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）；
１，３−ベンゾジオキソリル；
ナフチル；
ピリミジニル；
ピリジル；
置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］；および
インドリル、
からなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素またはＣ１〜７−アルキルである｝で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
Ａが、フェニルまたは置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル−Ｃ２〜７−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−ヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ２〜７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ハロゲン、シアノ、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、フルオロフェニル、ピリジル、テトラゾリルおよびテトラゾリル−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項３】
Ａが、置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ２〜７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１〜７−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ハロゲン、シアノ、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、およびシアノ−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項４】
Ａが、置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキルスルホニルまたはＣ１〜７−アルキルにより置換されている）である、請求項１〜３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項５】
Ａが、
１，３−ベンゾジオキソリル；
ナフチル；
ピリミジニル；
ピリジル；
置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］；および
インドリル、
からなる群から選択される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項６】
Ａが、ピリジルまたは置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］である、請求項１または５記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項７】
Ａが、Ｃ１〜７−アルキル、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、シアノ、およびハロゲンからなる群から選択される置換基１または２個により置換されたピリジルである、請求項１、５または６のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ３〜７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、アミノ、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびピロリルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、アミノ、およびピロリルからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、およびハロゲンから選択される、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がイミダゾリルまたはピロリルである、請求項１〜８のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、フェニルまたは置換されたフェニル（ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、およびハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、置換されたフェニル（ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、およびハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）である、請求項１〜７または１２のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が水素である、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がＣ１〜７−アルコキシまたは−Ｏ−テトラヒドロピラニルである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がピリジルまたはピリミジルである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が水素である、請求項１６記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１８】
Ｒ５およびＲ５′が水素である、請求項１〜１７のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がエチルである、請求項１〜１８のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、エチル、イソプロピル、およびイソブチルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（式中、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ、およびピロリル、
からなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｃ１〜７−アルキルである）、および−Ｏ−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ５′が、互いに独立して、水素またはメチルから選択され；
Ａが、
フェニル；
置換されたフェニル（Ｃ１〜７−アルキルスルホニル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、およびハロゲンからなる群から選択される置換基１〜３個により置換されている）；
１，３−ベンゾジオキソリル；
ナフチル；
ピリジル；
置換されたピリジル［Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜７−アルキルアミノ、モルホリニル、イミダゾリル、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜７−アルキルまたはＣ３〜７−シクロアルキルである）からなる群から選択される置換基１または２個により置換されている］；および
インドリル、
からなる群から選択される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２１】
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−メタンスルホニルベンズアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−メチル−ベンズアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−ニコチンアミド、
６−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−｛１−［３−エトキシ−５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル−オキシ）−ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−２−ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル−ベンジル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−２−ピリミジン−５−イル−ベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
からなる群から選択される、請求項１または２０記載の式Ｉで示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２２】
Ｎ−［１−（２−エトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２−エトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−６−メチルアミノ−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジエトキシ−４−イミダゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−テレフタルアミド酸、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−６−メチルアミノ−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
６−クロロ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ニコチンアミド、
６−アミノ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−６−イソプロピルアミノ−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３−ヒドロキシメチル−５−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−イソフタルアミド酸、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−イソフタルアミド酸、
Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−３′，５′−ジフルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
３−シアノメトキシ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−ベンズアミド、
rac−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−５−メトキシ−ベンズアミド、
３−カルバモイルメトキシ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メトキシ−ベンズアミド、
６−シアノ−Ｎ−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−５−メチル−ニコチンアミド、
｛３−［１−（２，６−ジエトキシ−４′−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルカルバモイル］−５−メトキシ−フェノキシ｝−酢酸、
からなる群から選択される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２３】
ａ）還元剤を使用することにより、一般式II：
【化２】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示される化合物を、式III：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１に定義されたとおりである）で示されるアルデヒドと反応させて、式Ｉ−Ａ：
【化４】
（式中、Ｒ５およびＲ５′は、水素である）で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換するか、または
ｂ）適切な塩基を添加して、一般式II：
【化５】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示される化合物を、式IV：
【化６】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、およびＲ５′は、請求項１に定義されたとおりであり、Ｈａｌは、ハロゲンである）で示されるハロゲン化アルキルと反応させて、式Ｉ：
【化７】
で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換するか、または
ｃ）適切なカップリング剤を使用することにより、一般式Ｖ：
【化８】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、およびＲ５′は、請求項１に定義されたとおりである）で示されるアミンを、式VI：
【化９】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示されるカルボン酸とカップリングさせて、式Ｉ：
【化１０】
で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換するか、または
ｄ）適切な塩基を添加して、一般式Ｖ：
【化１１】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、およびＲ５′は、請求項１に定義されたとおりである）で示されるアミンを、式VII：
【化１２】
（式中、Ａは、請求項１に定義されたとおりである）で示される酸塩化物とカップリングさせて、式Ｉ：
【化１３】
で示される化合物を得、所望なら、式Ｉで示される化合物を薬学的に許容され得る塩に変換することを含む、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
【請求項２４】
請求項２３記載の方法により製造される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物、ならびに薬学的に許容され得る担体および／または佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２６】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防のための、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
治療活性物質として用いられる、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防のための治療活性物質として用いられる、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物を、ヒトまたは動物に投与することを含む、ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防のための方法。
【請求項３０】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関連する疾患の治療および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
糖尿病、特に、２型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能障害、微小血管および大血管糖尿病合併症、１型糖尿病における移植後糖尿病、妊娠糖尿病、肥満、炎症性腸疾患、例えばCrohn病または潰瘍性大腸炎、胃腸運動障害、吸収不良、自己免疫疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬、および他の皮膚疾患、ならびに免疫不全の治療および／または予防のための請求項３０記載の使用。
【請求項３２】
糖尿病、特に２型糖尿病、空腹時血糖障害、または耐糖能障害の治療および／または予防のための請求項３０記載の使用。
【請求項３３】
実質的に、本明細書の先に記載された新規な化合物、工程および方法、ならびにそのような化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５４５７３０（Ｐ２００８−５４５７３０Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１４０６２（Ｐ２００８−５１４０６２）
【出願日】平成１８年５月２３日（２００６．５．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６２５１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２８８０３
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２３日（２００６．５．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６２５１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２８８０３
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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