ピロロキノリン誘導体およびタンパク質キナーゼ阻害剤としてのその使用
本発明は、種々の疾病、特に癌、炎症または中枢神経系障害の治療に用いるための式（Ｉ）のタンパク質キナーゼ阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそれらの治療的使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、およびその生理学上許容される塩：
【化１】
［式中、
Ｒは、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール−Ｏ−Ｒ５もしくは−ＮＲ５−Ｒ６基から選択される基を表し、
Ｒ１およびＲ４は独立に、水素原子、ハロゲン、または必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシもしくはシクロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ２およびＲ３は、水素原子、ハロゲン、または必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ基、およびヒドロキシ、シアノ、−Ｙ−（ＮＲ７）ｎ−Ｒ８、−ＳＯｍ−Ｒ８、−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８、−ＮＯ２、ＣＯＯＲ９基から選択される基を表し、ここで、
ｎ＝０または１
ｍ＝０または１
Ｙ＝−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ２およびＲ３は、同じ化合物において同時に次の基：アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、−Ｙ−（ＮＲ７）ｎ−Ｒ８、−ＳＯｍ−Ｒ８、−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８、−ＮＯ２、ＣＯＯＲ９であることはなく、
Ｒ５は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、へテロアラルキル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい飽和非硝化アルキル複素環を表し、
Ｒ６は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、へテロアラルキル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい飽和非硝化アルキル複素環を表し、
Ｒ７は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルを表し、
Ｒ８は、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、へテロアラルキル、飽和複素環もしくは飽和アルキル複素環から選択される基を表し、
Ｒ９は、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、へテロアラルキル、飽和複素環もしくは飽和アルキル複素環から選択される基を表し、
Ｒ７およびＲ８は一緒になって、それらが結合している窒素とともに、１以上のヘテロ原子を含む単環または二環を形成することができ、この複素環は必要に応じて、１以上のアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ＮＲ１０Ｒ１１、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコイル、カルバモイル、スルファモイル、スルホニル、スルフェニル、スルファニル、シアノ基またはオキソ基で置換されていてもよい、
Ｒ１０は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルを表し、
Ｒ１１は独立に、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、へテロアラルキル、飽和複素環もしくは飽和アルキル複素環、アルコイル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルから選択される基を表し、
Ｒ１１およびＲ１１は一緒になって、それらが結合している窒素とともに、１以上のヘテロ原子を含む単環を形成することができ、この複素環は必要に応じて置換されていてもよい］。
【請求項２】
一般式Ｉ’である、請求項１に記載の化合物：
【化２】
（式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は請求項１で定義された通りである）。
【請求項３】
Ｒ２が基−ＳＯ２−（ＮＲ７）ｎ−Ｒ８、または−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８から選択され、ここで、ｎ、Ｒ７およびＲ８が請求項１で定義された通りである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、メチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ブチル、イソ−ブチル、イソ−ペンチル、アリル、イソプレニル、プロパルギル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル、またはテトラヒドロフラン−３−イル−メチルの群から選択され、かつ／または、
Ｒ７が、水素原子であるか、またはメチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ブチル、イソ−ブチル、アリル、イソプレニル、プロパルギル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル、テトラヒドロフラン−３−イルメチル、ヒドロキシ−２−エチルの群から選択され、かつ／または、
Ｒ８が、メチル、ヒドロキシ−２−エチル、アミノ−２−エチル、メチルアミノ−２−エチル、ジメチルアミノ−２−エチル、シアノメチル、カルバモイルメチル、２−シアノエチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−４−メチル、ピペリジン−３−メチル、ピペリジン−２−メチル、ピロリジン−３−イル−メチル、ピロリジン−２−イル−メチル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル−メチル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、イミダゾール−４−イル−メチル、フェニル、ｏ−トリル、ｍ−トリル、ｐ−トリル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−アミノフェニル、４−ニトロフェニル、４−フルオロ−２−メチル−フェニル、３−フルオロ−２−メチル−フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、ピリジル、チオフェン、５−クロロ−チオフェン、またはベンジルの群から選択され、
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、２，３−ジヒドロ−インドリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはモルホリニル環を形成しうる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
置換基が、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ（第一級、第二級または第三級アミン）、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ペルフルオロアルキル基、アルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、スルホニル、スルフェニル、スルファニル、シアノ基、オキソ基、カルボニルアミノ、アリール、ヘテロアリール、および、シクロアルキル基の群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
一般式（ＩＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化３】
（式中、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項７】
以下の化合物、およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項６に記載の化合物：
４−オキソ−８−フェニルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（メチル−フェニル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ｏ−トリルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ｍ−トリルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ｐ−トリルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メトキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メトキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メトキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−クロロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−クロロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−フルオロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−ヒドロキシエチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−アミノエチルカルボキシレート塩酸塩、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノエチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−３−アミノプロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピルカルボキシレート、
８−（４−エトキシカルボニル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−フルオロ−２−メチル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−フルオロ−２−メチル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３，４−ジフルオロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３，５−ジフルオロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アミノフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−モルホリン−４−イル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピリジン−３−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（ベンジル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（メチル−フェネチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
Ｎ−プロピル−８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−プロピル−８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
８−メチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（モルホリン−４−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−エトキシカルボニル−エチルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘキシルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
８−シクロヘキシルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘプチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノ−プロプルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アミノ−ブチルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［（３−クロロフェニル）−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−３−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−ブチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−ペンチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルシクロヘキシルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルテトラヒドロフラン−３−イルカルボキシレート、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−シクロペンチルカルボキシレート、
８−（メチル−ピペリジン−４−イル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
４−オキソ−８−[（ピペリジン−４−イルメチル）−スルファモイル]−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロペンチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
８−（ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−スルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−［（ピロリジン−３−メチル）−スルファモイル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（４−ヒドロキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロプロピルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロプロピルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（シクロプロピル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−シアノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−シアノ−エチル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（シアノメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（［１，３］ジオキソラン−２−イルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（１−ベンズヒドリル−アゼチジン−３−イル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１１６−チオピラン−４−イル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（メチル−プロプ−２−イニル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（２−メチルスルファニル−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ジエチルアミノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（２−メチルアミノ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−エチル］−メチル−スルファモイル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［シクロプロピル−（２−メチル−２−メチルアミノ−プロピル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［シクロプロピル−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［シクロプロピル−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−（シクロプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−［シクロプロピル−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−［シクロプロピル−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−［（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−２−イルメチル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−（シクロプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−（イソプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−４−オキソ−８−（プロプ−２−イニル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−［（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−［（２−アミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｒ）−８−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−［（２−アミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［（２−メチルアミノ−エチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−エチル］−プロプ−２−イニル−スルファモイル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−イソプロピルアミノ−エチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−イソプロピル−アミノ）−エチル］−プロプ−２−イニル−スルファモイル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（エチル−ピロリジン−３−イル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［エチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピロリジン−１−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
（Ｓ）−８−（３−アミノ−シクロペンタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｒ）−８−（３−アミノ−シクロペンタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−（３−メチルアミノ−ピロリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−スルホニル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−スルホニル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
（Ｓ）−８−（３−ジメチルアミノ−シクロペンタスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−（３−ジメチルアミノ−シクロペンタスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ヒドロキシ−エチル）−イソプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［シクロプロピル−（２−ヒドロキシ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ヒドロキシ−エチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（カルバモイルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（カルバモイルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
８−（３−カルバモイル−ピペリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（３−カルバモイル−ピペリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボン酸、
８−［（２−ベンジルオキシ−エチル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（カルボキシメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
７−フルオロ−８−［（２−ヒドロキシ−エチル）−イソプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−ジメチルスルファモイル−７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（シクロプロピル−メチル−スルファモイル）−７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（シクロプロピル−メチル−スルファモイル）−７−メトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
７−クロロ−８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（３−アミノ−シクロペンタンスルホニル）−７−クロロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
４−オキソ−８−（ピペリジン−１−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
８−（ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、または
８−（４−メチル−ピペラジン−１−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート。
【請求項８】
一般式（ＩＩＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化４】
（式中、Ｒ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項９】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項８に記載の化合物：
４−オキソ−８−フェニルメタンスルホニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，６−ジクロロフェニルメタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，６−ジクロロフェニルメタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボン酸、
４−オキソ−８−（ピリジン−４−イルメタンスルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘキサンスルホニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
４−オキソ−８−フェニルメタンスルフィニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１０】
一般式（ＩＶ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化５】
（式中、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１１】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１０に記載の化合物：
８−ベンゼンスルホニルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−メタンスルホニルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−フェニルメタンスルホニルアミノ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（４−トルエンスルホニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（３−トルエンスルホニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、８−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アセチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（チオフェン−２−スルホニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（ベンゼンスルホニル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１２】
一般式（Ｖ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化６】
（式中、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１３】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物：
８−ベンジルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−アセチルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１４】
一般式（ＶＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１５】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１４に記載の化合物：
８−ジメチルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−メチルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ニトロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
６−ニトロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−エトキシルカルバモイル−ビニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−ベンジルカルバモイル−ビニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（２−メトキシカルボニル−エチルカルバモイル）−ビニル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−スチリル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−エチニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−トリメチルシラニルエチニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−フェニルエチニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ピリジン−２−イルエチニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブト−１−イニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−モルホリン−４−イル−プロプ−１−イニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−｛３−［（２−シアノ−エチル）−メチル−アミノ］−プロプ−１−イニル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−フェネチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−シクロペンチルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−イソブチルカルボキシレート、
７，８−ジメトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
７−メトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ヨード−７−メトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−ジエチルアミノエチルカルボキシレート、
７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
７−クロロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−アセチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ベンゾイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（シクロプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−カルバモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート塩酸塩、
４−オキソ−８−フェニルスルファニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘキシルスルファニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ベンジルスルファニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アセチルアミノフェニルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−アミノフェニルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−３−アセチルアミノフェニルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノ−エチルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート塩酸塩、または
４−オキソ−８−スルホ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１６】
一般式（ＶＩＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化８】
（式中、Ｒは請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１７】
以下の化合物：
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−ベンジルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−イソプロピルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
１−ベンゾイル−３，５−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−４−オン、
１−アセチル−３，５−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−４−オン、
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
３−［（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボニル）−アミノ］−メチルプロパノエート、
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロピル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン４−カルボキサミド、
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、または
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド。
【請求項１８】
一般式（ＶＩＩＩ）、である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化９】
［式中、
Ｘ、ＹまたはＺは互いに独立に、炭素原子、窒素原子、硫黄原子または酸素原子を表し、Ｘ、ＹまたはＺが窒素、硫黄または酸素原子である場合、基Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６の存在は、環の芳香性を保持するよう前記窒素原子または硫黄原子の価数に依存し、
Ｒ１２は、水素原子、ハロゲンまたはアルキル基を表し、
Ｒ１３〜Ｒ１６は互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい直鎖もしくは分枝の、アルキル基、アルコキシ、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、シクロアルキル、アリール基から選択される基、および基−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８を表し、
Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１４とＲ１５またはＲ１５とＲ１６は、酸素または窒素から選択される１以上のヘテロ原子を有し、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい脂肪族環または芳香環を形成することができ、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５のいずれか一項で定義された通りである］。
【請求項１９】
以下の化合物、およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１８に記載の化合物：
４−オキソ−８−フェニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−クロロフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メタンスルホニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−アミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−アセチルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−シアノ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メチルアミノメチル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−シアノ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ナフタレン−１−イル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−キノリン−８−イル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−エチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−イソブチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−シクロペンチルカルボキシレート、
７−クロロ−８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ピリジン−３−イル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレートギ酸塩、
８−（２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−［２−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−フェニルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレートギ酸塩。
【請求項２０】
一般式（ＩＸ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化１０】
［式中、
Ｘ、ＹまたはＺは互いに独立に、炭素原子、窒素原子、硫黄原子または酸素原子を表し、Ｘ、ＹまたはＺが窒素、硫黄または酸素原子である場合、基Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６の存在は、環の芳香性を保持するよう前記窒素原子または硫黄原子の価数に依存し、
Ｒ１７は水素原子、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルもしくはアリール基、−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８または−ＮＲ７−ＮＨ−Ｒ８基を表し、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５のいずれか一項で定義された通りである］。
【請求項２１】
以下の化合物、およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項２０に記載の化合物：
８−（２−アミノ−チアゾール−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−フェニルアミノ−チアゾール−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（２−クロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（２，６−ジクロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−フェニルスルファニルメチル−チアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−ピペリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−［２−（Ｎ’−フェニル−ヒドラジノ）−チアゾール−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−イソキサゾール−５−イル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物と、好適な医薬ビヒクルとを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
治療における請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
癌、炎症性疾患または中枢神経系障害の治療のための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
少なくとも１種類の他の有効薬と組み合わせた、請求項２３または２４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
癌、炎症性疾患または中枢神経系障害の治療のための医薬品の製造のための、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
少なくとも１種類の他の有効薬と組み合わせた、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
キナーゼ阻害剤としての、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
同時、個別または経時的拡散型の治療的使用のための化合物製剤としての、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物と別の有効薬とを含有する、製剤。
【請求項３０】
癌、炎症性疾患または中枢神経系障害の治療に用いるための、請求項２９に記載の製剤。
【請求項１】
式Ｉの化合物、およびその生理学上許容される塩：
【化１】
［式中、
Ｒは、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール−Ｏ−Ｒ５もしくは−ＮＲ５−Ｒ６基から選択される基を表し、
Ｒ１およびＲ４は独立に、水素原子、ハロゲン、または必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシもしくはシクロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ２およびＲ３は、水素原子、ハロゲン、または必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ基、およびヒドロキシ、シアノ、−Ｙ−（ＮＲ７）ｎ−Ｒ８、−ＳＯｍ−Ｒ８、−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８、−ＮＯ２、ＣＯＯＲ９基から選択される基を表し、ここで、
ｎ＝０または１
ｍ＝０または１
Ｙ＝−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ２およびＲ３は、同じ化合物において同時に次の基：アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、−Ｙ−（ＮＲ７）ｎ−Ｒ８、−ＳＯｍ−Ｒ８、−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８、−ＮＯ２、ＣＯＯＲ９であることはなく、
Ｒ５は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、へテロアラルキル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい飽和非硝化アルキル複素環を表し、
Ｒ６は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、へテロアラルキル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい飽和非硝化アルキル複素環を表し、
Ｒ７は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルを表し、
Ｒ８は、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、へテロアラルキル、飽和複素環もしくは飽和アルキル複素環から選択される基を表し、
Ｒ９は、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、へテロアラルキル、飽和複素環もしくは飽和アルキル複素環から選択される基を表し、
Ｒ７およびＲ８は一緒になって、それらが結合している窒素とともに、１以上のヘテロ原子を含む単環または二環を形成することができ、この複素環は必要に応じて、１以上のアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ＮＲ１０Ｒ１１、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコイル、カルバモイル、スルファモイル、スルホニル、スルフェニル、スルファニル、シアノ基またはオキソ基で置換されていてもよい、
Ｒ１０は、水素原子、または、アルキル、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルケニル基、不飽和上で直接分枝しない少なくとも３個の炭素原子のアルキニル、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルを表し、
Ｒ１１は独立に、水素原子、または、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、へテロアラルキル、飽和複素環もしくは飽和アルキル複素環、アルコイル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルから選択される基を表し、
Ｒ１１およびＲ１１は一緒になって、それらが結合している窒素とともに、１以上のヘテロ原子を含む単環を形成することができ、この複素環は必要に応じて置換されていてもよい］。
【請求項２】
一般式Ｉ’である、請求項１に記載の化合物：
【化２】
（式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は請求項１で定義された通りである）。
【請求項３】
Ｒ２が基−ＳＯ２−（ＮＲ７）ｎ−Ｒ８、または−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８から選択され、ここで、ｎ、Ｒ７およびＲ８が請求項１で定義された通りである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、メチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ブチル、イソ−ブチル、イソ−ペンチル、アリル、イソプレニル、プロパルギル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル、またはテトラヒドロフラン−３−イル−メチルの群から選択され、かつ／または、
Ｒ７が、水素原子であるか、またはメチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ブチル、イソ−ブチル、アリル、イソプレニル、プロパルギル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル、テトラヒドロフラン−３−イルメチル、ヒドロキシ−２−エチルの群から選択され、かつ／または、
Ｒ８が、メチル、ヒドロキシ−２−エチル、アミノ−２−エチル、メチルアミノ−２−エチル、ジメチルアミノ−２−エチル、シアノメチル、カルバモイルメチル、２−シアノエチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−４−メチル、ピペリジン−３−メチル、ピペリジン−２−メチル、ピロリジン−３−イル−メチル、ピロリジン−２−イル−メチル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル−メチル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、イミダゾール−４−イル−メチル、フェニル、ｏ−トリル、ｍ−トリル、ｐ−トリル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−アミノフェニル、４−ニトロフェニル、４−フルオロ−２−メチル−フェニル、３−フルオロ−２−メチル−フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、ピリジル、チオフェン、５−クロロ−チオフェン、またはベンジルの群から選択され、
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、２，３−ジヒドロ−インドリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはモルホリニル環を形成しうる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
置換基が、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ（第一級、第二級または第三級アミン）、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ペルフルオロアルキル基、アルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、スルホニル、スルフェニル、スルファニル、シアノ基、オキソ基、カルボニルアミノ、アリール、ヘテロアリール、および、シクロアルキル基の群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
一般式（ＩＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化３】
（式中、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項７】
以下の化合物、およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項６に記載の化合物：
４−オキソ−８−フェニルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（メチル−フェニル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ｏ−トリルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ｍ−トリルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ｐ−トリルスルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メトキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メトキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メトキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−クロロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−クロロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−フルオロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−ヒドロキシエチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−アミノエチルカルボキシレート塩酸塩、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノエチルカルボキシレート、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−３−アミノプロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［（４−フルオロフェニル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピルカルボキシレート、
８−（４−エトキシカルボニル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−フルオロ−２−メチル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−フルオロ−２−メチル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３，４−ジフルオロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３，５−ジフルオロフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アミノフェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−モルホリン−４−イル−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピリジン−３−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（ベンジル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（メチル−フェネチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
Ｎ−プロピル−８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−プロピル−８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
８−メチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（モルホリン−４−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−エトキシカルボニル−エチルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘキシルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
８−シクロヘキシルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘプチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノ−プロプルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アミノ−ブチルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［（３−クロロフェニル）−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−３−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−ブチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−ペンチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルシクロヘキシルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルテトラヒドロフラン−３−イルカルボキシレート、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−シクロペンチルカルボキシレート、
８−（メチル−ピペリジン−４−イル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
４−オキソ−８−[（ピペリジン−４−イルメチル）−スルファモイル]−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロペンチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
８−（ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−スルファモイル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−［（ピロリジン−３−メチル）−スルファモイル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（４−ヒドロキシ−フェニルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロプロピルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロプロピルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（シクロプロピル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−シアノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−シアノ−エチル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（シアノメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（［１，３］ジオキソラン−２−イルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（１−ベンズヒドリル−アゼチジン−３−イル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１１６−チオピラン−４−イル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（メチル−プロプ−２−イニル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（２−メチルスルファニル−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ジエチルアミノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［メチル−（２−メチルアミノ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−エチル］−メチル−スルファモイル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［シクロプロピル−（２−メチル−２−メチルアミノ−プロピル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［シクロプロピル−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［シクロプロピル−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−（シクロプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−［シクロプロピル−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−［シクロプロピル−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−［（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−２−イルメチル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−（シクロプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−（イソプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−４−オキソ−８−（プロプ−２−イニル−ピロリジン−２−イルメチル−スルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｓ）−８−［（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−［（２−アミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｒ）−８−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−［（２−アミノ−プロピル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［（２−メチルアミノ−エチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−エチル］−プロプ−２−イニル−スルファモイル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−イソプロピルアミノ−エチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−イソプロピル−アミノ）−エチル］−プロプ−２−イニル−スルファモイル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（エチル−ピロリジン−３−イル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［エチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピロリジン−１−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
（Ｓ）−８−（３−アミノ−シクロペンタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
（Ｒ）−８−（３−アミノ−シクロペンタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−（３−メチルアミノ−ピロリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
８−［３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−スルホニル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−スルホニル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
（Ｓ）−８−（３−ジメチルアミノ−シクロペンタスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｒ）−８−（３−ジメチルアミノ−シクロペンタスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ヒドロキシ−エチル）−イソプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［シクロプロピル−（２−ヒドロキシ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ヒドロキシ−エチル）−プロプ−２−イニル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（カルバモイルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（カルバモイルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
８−（３−カルバモイル−ピペリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（３−カルバモイル−ピペリジン−１−スルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボン酸、
８−［（２−ベンジルオキシ−エチル）−シクロプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（カルボキシメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル−メチル−スルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−スルファモイル］−７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
７−フルオロ−８−［（２−ヒドロキシ−エチル）−イソプロピル−スルファモイル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−ジメチルスルファモイル−７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（シクロプロピル−メチル−スルファモイル）−７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（シクロプロピル−メチル−スルファモイル）−７−メトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
７−クロロ−８−ジメチルスルファモイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（３−アミノ−シクロペンタンスルホニル）−７−クロロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート塩酸塩、
４−オキソ−８−（ピペリジン−１−イルスルファモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
８−（ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、または
８−（４−メチル−ピペラジン−１−イルスルファモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート。
【請求項８】
一般式（ＩＩＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化４】
（式中、Ｒ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項９】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項８に記載の化合物：
４−オキソ−８−フェニルメタンスルホニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，６−ジクロロフェニルメタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，６−ジクロロフェニルメタンスルホニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボン酸、
４−オキソ−８−（ピリジン−４−イルメタンスルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘキサンスルホニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
４−オキソ−８−フェニルメタンスルフィニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１０】
一般式（ＩＶ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化５】
（式中、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１１】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１０に記載の化合物：
８−ベンゼンスルホニルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−メタンスルホニルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−フェニルメタンスルホニルアミノ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（４−トルエンスルホニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（３−トルエンスルホニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、８−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アセチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（チオフェン−２−スルホニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（ベンゼンスルホニル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１２】
一般式（Ｖ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化６】
（式中、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１３】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物：
８−ベンジルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−アセチルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１４】
一般式（ＶＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１５】
以下の化合物およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１４に記載の化合物：
８−ジメチルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−メチルアミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ニトロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
６−ニトロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−エトキシルカルバモイル−ビニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−ベンジルカルバモイル−ビニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（２−メトキシカルボニル−エチルカルバモイル）−ビニル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−スチリル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−エチニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−トリメチルシラニルエチニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−フェニルエチニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ピリジン−２−イルエチニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブト−１−イニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−モルホリン−４−イル−プロプ−１−イニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−｛３−［（２−シアノ−エチル）−メチル−アミノ］−プロプ−１−イニル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−フェネチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−シクロペンチルカルボキシレート、
８−ヨード−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−イソブチルカルボキシレート、
７，８−ジメトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
７−メトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ヨード−７−メトキシ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−２−ジエチルアミノエチルカルボキシレート、
７−フルオロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
７−クロロ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−アセチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ベンゾイル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
（Ｓ）−８−（シクロプロピル−ピロリジン−２−イルメチル−カルバモイル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート塩酸塩、
４−オキソ−８−フェニルスルファニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−シクロヘキシルスルファニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ベンジルスルファニル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アセチルアミノフェニルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−アミノフェニルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−３−アセチルアミノフェニルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノ−エチルスルファニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート塩酸塩、または
４−オキソ−８−スルホ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項１６】
一般式（ＶＩＩ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化８】
（式中、Ｒは請求項１〜５で定義された通りである）。
【請求項１７】
以下の化合物：
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−メチルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−ベンジルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−イソプロピルカルボキシレート、
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボン酸、
１−ベンゾイル−３，５−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−４−オン、
１−アセチル−３，５−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−４−オン、
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
３−［（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボニル）−アミノ］−メチルプロパノエート、
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロピル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン４−カルボキサミド、
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド、または
４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−カルボキサミド。
【請求項１８】
一般式（ＶＩＩＩ）、である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化９】
［式中、
Ｘ、ＹまたはＺは互いに独立に、炭素原子、窒素原子、硫黄原子または酸素原子を表し、Ｘ、ＹまたはＺが窒素、硫黄または酸素原子である場合、基Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６の存在は、環の芳香性を保持するよう前記窒素原子または硫黄原子の価数に依存し、
Ｒ１２は、水素原子、ハロゲンまたはアルキル基を表し、
Ｒ１３〜Ｒ１６は互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい直鎖もしくは分枝の、アルキル基、アルコキシ、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、シクロアルキル、アリール基から選択される基、および基−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８を表し、
Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１４とＲ１５またはＲ１５とＲ１６は、酸素または窒素から選択される１以上のヘテロ原子を有し、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよい脂肪族環または芳香環を形成することができ、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５のいずれか一項で定義された通りである］。
【請求項１９】
以下の化合物、およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項１８に記載の化合物：
４−オキソ−８−フェニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−クロロフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メタンスルホニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−アミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−アセチルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−シアノ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−メチルアミノメチル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−アミノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（４−シアノ−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−ナフタレン−１−イル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−キノリン−８−イル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−エチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−プロピルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−イソブチルカルボキシレート、
８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−シクロペンチルカルボキシレート、
７−クロロ−８−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−ピリジン−３−イル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレートギ酸塩、
８−（２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−［２−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−フェニルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレートギ酸塩。
【請求項２０】
一般式（ＩＸ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化１０】
［式中、
Ｘ、ＹまたはＺは互いに独立に、炭素原子、窒素原子、硫黄原子または酸素原子を表し、Ｘ、ＹまたはＺが窒素、硫黄または酸素原子である場合、基Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６の存在は、環の芳香性を保持するよう前記窒素原子または硫黄原子の価数に依存し、
Ｒ１７は水素原子、必要に応じて１以上の置換基で置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルもしくはアリール基、−ＮＲ７−（Ｙ）ｎ−Ｒ８または−ＮＲ７−ＮＨ−Ｒ８基を表し、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は請求項１〜５のいずれか一項で定義された通りである］。
【請求項２１】
以下の化合物、およびその生理学上許容される塩から選択される、請求項２０に記載の化合物：
８−（２−アミノ−チアゾール−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−フェニルアミノ−チアゾール−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（２−クロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（２，６−ジクロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−［２−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−チアゾール−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−フェニルスルファニルメチル−チアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−ピペリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−［２−（Ｎ’−フェニル−ヒドラジノ）−チアゾール−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
８−イソキサゾール−５−イル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、
４−オキソ−８−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート、または
８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］キノリン−１−エチルカルボキシレート。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物と、好適な医薬ビヒクルとを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
治療における請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
癌、炎症性疾患または中枢神経系障害の治療のための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
少なくとも１種類の他の有効薬と組み合わせた、請求項２３または２４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
癌、炎症性疾患または中枢神経系障害の治療のための医薬品の製造のための、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
少なくとも１種類の他の有効薬と組み合わせた、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
キナーゼ阻害剤としての、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
同時、個別または経時的拡散型の治療的使用のための化合物製剤としての、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物と別の有効薬とを含有する、製剤。
【請求項３０】
癌、炎症性疾患または中枢神経系障害の治療に用いるための、請求項２９に記載の製剤。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００８−５４５００１（Ｐ２００８−５４５００１Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１９９１９（Ｐ２００８−５１９９１９）
【出願日】平成１８年６月３０日（２００６．６．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６３７６８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００３６１１
【国際公開日】平成１９年１月１１日（２００７．１．１１）
【出願人】（５０００３３４８３）ピエール、ファーブル、メディカマン (73)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月３０日（２００６．６．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６３７６８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００３６１１
【国際公開日】平成１９年１月１１日（２００７．１．１１）
【出願人】（５０００３３４８３）ピエール、ファーブル、メディカマン (73)
【Ｆターム（参考）】
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