二環ヘテロアリール化合物およびそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
ホスファチジルイノシトール(PI)3-キナーゼ阻害剤化合物、それらの薬学的に許容される塩およびそれらのプロドラッグ；該新規化合物単独のまたは少なくとも1種の他の治療剤と組み合わせての、薬学的に許容される担体との組成物；該新規化合物単独のまたは少なくとも1種の他の治療剤と組み合わせての、増殖因子、タンパク質セリン/スレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性により特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(A)：
【化１】
〔式中、
環ADは5,6-二環芳香族ヘテロ環式環であり、ここでAは環Dに縮合した1個以上のO、SまたはN環原子を含有する5員芳香族ヘテロ環式環であり、環Dはフェニル環または1個、2個または3個の窒素環原子を含有する6員芳香族ヘテロ環式環であり、ここで環ADはR2、R3、R4およびR5で置換されており；
EはC6-C10-アリール、5ないし10員ヘテロアリールまたはハロゲンであり、ここで該環は所望によりR6、R7およびR8で置換されており；
QはOまたはSであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR8は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択されるか、またはR7およびR8は、それらが結合した環原子と一体となって5ないし8員炭素環またはヘテロ環基である。〕
の化合物。
【請求項２】
環ADが
【化２】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Eが
【化３】
〔式中、
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R20は、C1-6-アルキルおよび置換C1-6-アルキルからなる群から選択され；
L1はNまたはCR9であり；
L2はNまたはCR8であり；
L3はNまたはCR9aであり；
R8およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R9aは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され、
ただし、L1がCR9である場合、R9およびR6は、それらが結合した炭素原子と一体となって環Eに縮合した5ないし8員環を形成していてもよく、ここで該5ないし8員環は、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールから選択され；L1がCR9で、かつL2がCR8である場合、R8およびR9は、それらが結合した炭素原子と一体となって環Eに縮合した5ないし8員環を形成していてもよく、ここで該5ないし8員環は、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールから選択される。〕
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式(IV)：
【化４】
〔式中、
環ADは
【化５】
から選択され；
QはOまたはSであり;
L1はCR9またはNであり；
R1は-Z-Y-R10を表し；
ZはNHCH2C(R11)R12-であり；
Yは結合または-CON(R13)-であり；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R10はC1-C6-アルキルアミノカルボニルまたはC1-C6-アルコキシカルボニルであり、ここで各アルキルは、独立して、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されているか、またはR10は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されており；
R11およびR12は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびC1-C6-アルキルから選択され、該アルキル基は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており；
R13は、水素またはC1-C6-アルキルである。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その互変異性体、立体異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項５】
QがOである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
L1がCR9であり、R9が水素、ハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、スルホニル、C1-C6-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C1-C6-アルキルアミノスルホニル、ジ-C1-C6-アルキルアミノスルホニル、スルホニルアミノまたはC1-C6-アルキルスルホニルアミノであり、ここで該アルキルおよびアルコキシは、1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシで所望によりさらに置換されている、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
R9が水素、メトキシまたはトリフルオロメチルである、請求項４ないし６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Zがエチレンアミノである、請求項４ないし７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
R1が-Z-Y-R10であり、Yが結合を表し、R10が所望により置換されたテトラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリルおよびイソキサゾリル基から選択される単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該置換基はメチル、エチル、イソプロピルまたは2-フルオロエチルから選択される、請求項４ないし８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチルアミノ、2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチルアミノ、2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチルアミノ、2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチルアミノまたは2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチルアミノである、請求項４ないし９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
R4、R5、R6、R7およびR8が水素である、請求項４ないし１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
式Va：
【化６】
【表１】
からなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
式I：
【化７】
〔式中、
QはOまたはSであり；
XはCR3またはNであり；
WはCまたはNであり；
VはCR2、OまたはS；
LはCR9またはNであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式II：
【化８】
〔式中、
QはOまたはSであり；
XはCR3またはNであり；
LはCR9またはNであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
R1が
-Z-Y-R10
〔式中、
ZはNHCH2C(R11)R12であり、
Yは結合または-CON(R13)-であり、
R10はC1-C6-アルキルアミノカルボニルまたはC1-C6-アルコキシカルボニルであり、ここで各アルキルは、独立して、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されているか、またはR10は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されており；
R11およびR12は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびC1-C6-アルキルから選択され、該アルキル基は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており；
R13は、水素またはC1-C6-アルキルである。〕
である、請求項１ないし３、１３または１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
R10が、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が水素である、請求項１ないし１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
XがCR3である、請求項１３ないし１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
R4およびR5の両方が水素である、請求項１ないし１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
R6が水素である、請求項１ないし２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
R7が水素である、請求項１ないし２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
R8が水素、アルキルまたはアルコキシである、請求項１ないし２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
R8が水素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
R9が、水素、トリフルオロメチル、シアノ、アルコキシ、クロロ、アシル、フェニル、C1-3アルキル基で置換されたフェニル、ヘテロシクリルオキシ、フルオロ、メチル、エチルおよびブロモからなる群から選択される、請求項１ないし２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
R9が、水素、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロ、メチルおよびブロモからなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
R9が、水素、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-4-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリミジン-5-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-エトキシ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-(6-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-フェニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
N-tert-ブチル-3-[3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレイド]-プロピオンアミド；
1-[6-(5-クロロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-{6-[5-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-ピリジン-3-イル]-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル}-ウレア；
1-[6-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
N-tert-ブチル-3-{3-[6-(5-フェニル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレイド}-プロピオンアミド；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-フェニル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-{5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-ピリジン-3-イル}-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
N-tert-ブチル-3-(3-{6-[5-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-ピリジン-3-イル]-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル}-ウレイド)-プロピオンアミド；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イルメチル)-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-エチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(5-シクロプロピル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(3-フルオロ-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(3-メトキシ-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-キノリン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-フェニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
3-[3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレイド]-プロピオン酸tert-ブチルエステル；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-o-トリル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-イソキノリン-4-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-アセチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-(6-ブロモ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
3-[3-(6-ブロモ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレイド]-N-(5-メチル-イソキサゾ-3-イル)-プロピオンアミド；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-メタンeスルホニル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-キノリン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2H-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[6-(ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(7-ピリジン-3-イル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[7-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(4-メチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式III：
【化９】
〔式中、
QはOまたはSであり；
VはOまたはSであり；
LはCR9またはNであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R3は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
R1が
-Z-Y-R10
〔式中、
ZはNHCH2C(R11)R12であり、
Yは結合または-CON(R13)-であり、
R10はC1-C6-アルキルアミノカルボニルまたはC1-C6-アルコキシカルボニルであり、ここで各アルキルは、独立して、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されているか、またはR10は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されており；
R11およびR12は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびC1-C6-アルキルから選択され、該アルキル基は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており；
R13は、水素またはC1-C6-アルキルである。〕
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
R10が、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
XがCR3であり、R3が水素である、請求項２９ないし３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
R4が水素である、請求項２９ないし３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
R5が水素である、請求項２９ないし３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
R6が水素、トリフルオロメチルおよびメチルからなる群から選択される、請求項２９ないし３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
R6が水素である、請求項３５の化合物。
【請求項３７】
R7が水素である、請求項２９ないし３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
R8が水素またはC1-3アルコキシである、請求項２９ないし３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
R8が水素である、請求項３８の化合物。
【請求項４０】
LがCR9であり、R9が水素、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、シアノおよびアシルからなる群から選択される、請求項２９ないし３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-(6-ピリジン-3-イル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-(2-ヒドロキシ-エチル)-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-3-ピリジン-3-イルメチル-ウレア；
1-エチル-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-{6-[5-(モルホリンe-4-カルボニル)-ピリジン-3-イル]-ベンゾチアゾール-2-イル}-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア
からなる群から選択される、請求項２９の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
薬学的に許容される担体と、治療上有効量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩とを含む、医薬組成物。
【請求項４３】
有効量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を患者に投与することを含む、患者におけるAktのホスホリル化の阻害方法。
【請求項４４】
ホスファチジルイノシトール(PI)、ホスファチジルイノシトール一リン酸(PIP)、またはホスファチジルイノシトール二リン酸(PIP2)から選択される基質のホスホリル化の阻害方法であって、該基質およびそのキナーゼを請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物に曝すことを含む、方法。
【請求項４５】
該基質が、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルイノシトール-4-ホスフェート、ホスファチジルイノシトール-5-ホスフェート、またはホスファチジルイノシトール-4,5-ジホスフェートから選択され、そして該キナーゼがPI3-Kである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
有効量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を、このような処置を必要とする患者に投与することを含む、PI3-K活性の調節による疾患の処置方法。
【請求項４７】
PI3-K活性を阻害するのに有効な量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を含む組成物を、患者に投与することを含む、患者におけるPI3-K活性の阻害方法。
【請求項４８】
PI3-K活性を阻害するのに有効な量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を含む組成物を、患者に投与することを含む、患者における癌疾患の処置方法。
【請求項４９】
請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を細胞に接触させることを含む、Aktのホスホリル化の調節方法。
【請求項５０】
癌の処置に使用するための請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
癌、呼吸器疾患、アレルギー、リウマチ性関節炎、骨関節炎、リウマチ性障害、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、敗血性ショック、癌のような増殖性障害、アテローム性動脈硬化症、移植後同種移植片拒絶反応、糖尿病、卒中、肥満または再狭窄の処置用医薬の製造における、請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
式(A)：
【化１】
〔式中、
環ADは5,6-二環芳香族ヘテロ環式環であり、ここでAは環Dに縮合した1個以上のO、SまたはN環原子を含有する5員芳香族ヘテロ環式環であり、環Dはフェニル環または1個、2個または3個の窒素環原子を含有する6員芳香族ヘテロ環式環であり、ここで環ADはR2、R3、R4およびR5で置換されており；
EはC6-C10-アリール、5ないし10員ヘテロアリールまたはハロゲンであり、ここで該環は所望によりR6、R7およびR8で置換されており；
QはOまたはSであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR8は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択されるか、またはR7およびR8は、それらが結合した環原子と一体となって5ないし8員炭素環またはヘテロ環基である。〕
の化合物。
【請求項２】
環ADが
【化２】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Eが
【化３】
〔式中、
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R20は、C1-6-アルキルおよび置換C1-6-アルキルからなる群から選択され；
L1はNまたはCR9であり；
L2はNまたはCR8であり；
L3はNまたはCR9aであり；
R8およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R9aは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され、
ただし、L1がCR9である場合、R9およびR6は、それらが結合した炭素原子と一体となって環Eに縮合した5ないし8員環を形成していてもよく、ここで該5ないし8員環は、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールから選択され；L1がCR9で、かつL2がCR8である場合、R8およびR9は、それらが結合した炭素原子と一体となって環Eに縮合した5ないし8員環を形成していてもよく、ここで該5ないし8員環は、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールから選択される。〕
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式(IV)：
【化４】
〔式中、
環ADは
【化５】
から選択され；
QはOまたはSであり;
L1はCR9またはNであり；
R1は-Z-Y-R10を表し；
ZはNHCH2C(R11)R12-であり；
Yは結合または-CON(R13)-であり；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R10はC1-C6-アルキルアミノカルボニルまたはC1-C6-アルコキシカルボニルであり、ここで各アルキルは、独立して、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されているか、またはR10は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されており；
R11およびR12は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびC1-C6-アルキルから選択され、該アルキル基は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており；
R13は、水素またはC1-C6-アルキルである。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その互変異性体、立体異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項５】
QがOである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
L1がCR9であり、R9が水素、ハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、スルホニル、C1-C6-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C1-C6-アルキルアミノスルホニル、ジ-C1-C6-アルキルアミノスルホニル、スルホニルアミノまたはC1-C6-アルキルスルホニルアミノであり、ここで該アルキルおよびアルコキシは、1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシで所望によりさらに置換されている、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
R9が水素、メトキシまたはトリフルオロメチルである、請求項４ないし６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Zがエチレンアミノである、請求項４ないし７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
R1が-Z-Y-R10であり、Yが結合を表し、R10が所望により置換されたテトラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリルおよびイソキサゾリル基から選択される単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該置換基はメチル、エチル、イソプロピルまたは2-フルオロエチルから選択される、請求項４ないし８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチルアミノ、2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチルアミノ、2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチルアミノ、2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチルアミノまたは2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチルアミノである、請求項４ないし９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
R4、R5、R6、R7およびR8が水素である、請求項４ないし１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
式Va：
【化６】
【表１】
からなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
式I：
【化７】
〔式中、
QはOまたはSであり；
XはCR3またはNであり；
WはCまたはNであり；
VはCR2、OまたはS；
LはCR9またはNであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式II：
【化８】
〔式中、
QはOまたはSであり；
XはCR3またはNであり；
LはCR9またはNであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
R1が
-Z-Y-R10
〔式中、
ZはNHCH2C(R11)R12であり、
Yは結合または-CON(R13)-であり、
R10はC1-C6-アルキルアミノカルボニルまたはC1-C6-アルコキシカルボニルであり、ここで各アルキルは、独立して、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されているか、またはR10は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されており；
R11およびR12は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびC1-C6-アルキルから選択され、該アルキル基は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており；
R13は、水素またはC1-C6-アルキルである。〕
である、請求項１ないし３、１３または１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
R10が、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が水素である、請求項１ないし１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
XがCR3である、請求項１３ないし１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
R4およびR5の両方が水素である、請求項１ないし１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
R6が水素である、請求項１ないし２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
R7が水素である、請求項１ないし２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
R8が水素、アルキルまたはアルコキシである、請求項１ないし２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
R8が水素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
R9が、水素、トリフルオロメチル、シアノ、アルコキシ、クロロ、アシル、フェニル、C1-3アルキル基で置換されたフェニル、ヘテロシクリルオキシ、フルオロ、メチル、エチルおよびブロモからなる群から選択される、請求項１ないし２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
R9が、水素、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロ、メチルおよびブロモからなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
R9が、水素、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-4-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリミジン-5-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-エトキシ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-(6-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-フェニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
N-tert-ブチル-3-[3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレイド]-プロピオンアミド；
1-[6-(5-クロロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-{6-[5-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-ピリジン-3-イル]-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル}-ウレア；
1-[6-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
N-tert-ブチル-3-{3-[6-(5-フェニル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレイド}-プロピオンアミド；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-フェニル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-{5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-ピリジン-3-イル}-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
N-tert-ブチル-3-(3-{6-[5-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-ピリジン-3-イル]-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル}-ウレイド)-プロピオンアミド；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イルメチル)-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-エチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(5-シクロプロピル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(3-フルオロ-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(3-メトキシ-フェニル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-キノリン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-フェニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
3-[3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレイド]-プロピオン酸tert-ブチルエステル；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-o-トリル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-イソキノリン-4-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-アセチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-(6-ブロモ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
3-[3-(6-ブロモ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレイド]-N-(5-メチル-イソキサゾ-3-イル)-プロピオンアミド；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-メタンeスルホニル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-キノリン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2H-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[6-(ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル]-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[6-(5-シアノ-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]-3-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(6-ピリジン-3-イル-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-(7-ピリジン-3-イル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[7-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-フルオロ-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(4-メチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル]-ウレア；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式III：
【化９】
〔式中、
QはOまたはSであり；
VはOまたはSであり；
LはCR9またはNであり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
R3は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R4およびR5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R6は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
R7およびR9は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、(カルボキシルエステル)アミノ、(カルボキシルエステル)オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、SO3H、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、-CO-R8a、置換アルキル、並びにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される3員ないし7員環からなる群から選択され；
R8aは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。〕
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
R1が
-Z-Y-R10
〔式中、
ZはNHCH2C(R11)R12であり、
Yは結合または-CON(R13)-であり、
R10はC1-C6-アルキルアミノカルボニルまたはC1-C6-アルコキシカルボニルであり、ここで各アルキルは、独立して、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されているか、またはR10は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されており；
R11およびR12は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびC1-C6-アルキルから選択され、該アルキル基は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており；
R13は、水素またはC1-C6-アルキルである。〕
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
R10が、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する単環ヘテロ芳香族環であり、ここで該環は、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルコキシ基で置換されており、ここで該アルキルおよびアルコキシは、所望により1個以上のハロ、ヒドロキシルまたはC1-C6-アルコキシ基でさらに置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
XがCR3であり、R3が水素である、請求項２９ないし３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
R4が水素である、請求項２９ないし３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
R5が水素である、請求項２９ないし３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
R6が水素、トリフルオロメチルおよびメチルからなる群から選択される、請求項２９ないし３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
R6が水素である、請求項３５の化合物。
【請求項３７】
R7が水素である、請求項２９ないし３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
R8が水素またはC1-3アルコキシである、請求項２９ないし３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
R8が水素である、請求項３８の化合物。
【請求項４０】
LがCR9であり、R9が水素、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、シアノおよびアシルからなる群から選択される、請求項２９ないし３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-(6-ピリジン-3-イル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-(2-ヒドロキシ-エチル)-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-3-ピリジン-3-イルメチル-ウレア；
1-エチル-3-[6-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-{6-[5-(モルホリンe-4-カルボニル)-ピリジン-3-イル]-ベンゾチアゾール-2-イル}-ウレア；
1-{2-[2-(2-フルオロ-エチル)-2H-テトラゾール-5-イル]-エチル}-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(5-エチル-テトラゾール-2-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア；
1-[2-(1-エチル-1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-[6-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア
からなる群から選択される、請求項２９の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
薬学的に許容される担体と、治療上有効量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物、その立体異性体、互変異性体または薬学的に許容される塩とを含む、医薬組成物。
【請求項４３】
有効量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を患者に投与することを含む、患者におけるAktのホスホリル化の阻害方法。
【請求項４４】
ホスファチジルイノシトール(PI)、ホスファチジルイノシトール一リン酸(PIP)、またはホスファチジルイノシトール二リン酸(PIP2)から選択される基質のホスホリル化の阻害方法であって、該基質およびそのキナーゼを請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物に曝すことを含む、方法。
【請求項４５】
該基質が、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルイノシトール-4-ホスフェート、ホスファチジルイノシトール-5-ホスフェート、またはホスファチジルイノシトール-4,5-ジホスフェートから選択され、そして該キナーゼがPI3-Kである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
有効量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を、このような処置を必要とする患者に投与することを含む、PI3-K活性の調節による疾患の処置方法。
【請求項４７】
PI3-K活性を阻害するのに有効な量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を含む組成物を、患者に投与することを含む、患者におけるPI3-K活性の阻害方法。
【請求項４８】
PI3-K活性を阻害するのに有効な量の請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を含む組成物を、患者に投与することを含む、患者における癌疾患の処置方法。
【請求項４９】
請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物を細胞に接触させることを含む、Aktのホスホリル化の調節方法。
【請求項５０】
癌の処置に使用するための請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
癌、呼吸器疾患、アレルギー、リウマチ性関節炎、骨関節炎、リウマチ性障害、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、敗血性ショック、癌のような増殖性障害、アテローム性動脈硬化症、移植後同種移植片拒絶反応、糖尿病、卒中、肥満または再狭窄の処置用医薬の製造における、請求項１ないし４１のいずれかに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５３３６８０（Ｐ２０１０−５３３６８０Ａ）
【公表日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１６５００（Ｐ２０１０−５１６５００）
【出願日】平成２０年７月１６日（２００８．７．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５９２９８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１０５３０
【国際公開日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月１６日（２００８．７．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５９２９８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１０５３０
【国際公開日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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