抗ウイルスホスフィナート化合物
本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ハロアルキル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、これらは場合によっては、１個以上のＡ３で置換されており；
Ｒ２は、
ａ）−Ｃ（Ｙ１）（Ａ３）、
ｂ）（Ｃ２−１０）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ１−４）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキルであって、ここで、該シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、場合によっては、（Ｃ１−３）アルキルで一置換、二置換または三置換されていてもよいか、あるいは該アルキル、シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、場合によっては、ヒドロキシおよびＯ−（Ｃ１−４）アルキルから選択される置換基で、一置換または二置換されていてもよいか、あるいは該アルキル−基のそれぞれは、場合によっては、ハロゲンで一置換、二置換または三置換されていてもよいか、あるいは該シクロアルキル基であって、５−員、６−員または７−員であって、１個または２個の−ＣＨ２−基が互いに直接結合していないシクロアルキル基のそれぞれは、場合によっては、Ｏ−原子が少なくとも２個のＣ−原子を介してＲ２が結合するＮ原子に結合するように、−Ｏ−によって置き換えられて置換されてもよい、（Ｃ２−１０）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ１−４）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル；
ｃ）フェニル、（Ｃ１−３）アルキル−フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ１−３）アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリール−基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個から３個までのヘテロ原子を有する５−員または６−員であり、該フェニルおよびヘテロアリール基は、場合によっては、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキル、Ｏ−（Ｃ１−４）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＮＨ（（Ｃ１−４）アルキル）および−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）、−ＣＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−４）アルキルから選択される置換基で、一置換、二置換または三置換されてもよく、該（Ｃ１−３）アルキルは、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されてもよく；または
ｄ）−Ｓ（Ｏ）２（Ａ３）
から選択され；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｙ１は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ａ３）、Ｎ（Ｏ）（Ａ３）、Ｎ（ＯＡ３）、Ｎ（Ｏ）（ＯＡ３）またはＮ（Ｎ（Ａ３）（Ａ３））であり；
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；
Ｚ１は、以下の構造式：
【化２】
から選択され；
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒｃは、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１−６）アルコキシまたはフェニルであり、これらは、場合によっては、１個以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシで置換されており；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｚ２ａは、Ｈ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ２−１０）アルケニル、（Ｃ２−１０）アルキニルであり、ここで、任意の炭素原子は、Ｏ、ＳまたはＮから選択されるヘテロ原子で置き換えられてもよいか、あるいはＺ２ａは、場合によっては、１個以上のＲ１、Ｒ２、Ｑ１またはＡ３と共に複素環を形成し；
Ｚ２ｂは、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−８）アルケニル、（Ｃ２−８）アルキニルであり；
Ｑ１は、（Ｃ１−８）アルキル、（Ｃ２−８）アルケニルまたは（Ｃ２−８）アルキニルであり；あるいはＱ１およびＺ２ａはこれらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成し、該複素環は、場合によっては、１個以上のオキソ（＝Ｏ）またはＡ３で置換されていてもよく；
Ａ３は、独立して、ＰＲＴ、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミド、イミド、イミノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、シクロアルキル、ニトロ、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、複素環、−Ｃ（Ａ２）３、−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＡ２、−Ｏ（Ａ２）、−Ｎ（Ａ２）２、−Ｓ（Ａ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−（ＣＨ２）ｍ−複素環、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルまたはアルコキシアリールスルホンアミドから選択され、ここで、各Ａ３は、場合によっては、１から４個までの−Ｒ１、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）またはＰ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ａ２）２）、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、炭素環、複素環、アラルキル、アリールスルホンアミド、アリールアルキルスルホンアミド、アリールオキシスルホンアミド、アリールオキシアルキルスルホンアミド、アリールオキシアリールスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルオキシスルホンアミド、アルキルオキシアルキルスルホあああンアミド、アリールチオ、−（ＣＨ２）ｍ複素環、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルまたはアルコキシアリールスルホンアミドで置換されてもよく、該置換基は、場合によっては、Ｒ１で置換されていてもよく；
場合によっては、Ａ３およびＱ１は、それぞれ独立して、１個以上のＡ３またはＱ１基と一緒になって、環を形成することができ；
Ａ２は、独立して、ＰＲＴ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノ酸、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミドまたはアリールスルホンアミドから選択され、場合によっては、Ａ３で置換されており；
ｍは、０〜６であり；
ただし、該化合物は、以下の式：
【化３】
【化４】
【化５】
で表わされるいずれの化合物でもない）
の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
さらに、前記化合物が、式（Ｘ）または（ＸＩ）：
【化６】
（式中、
Ｒｐは、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ３−６）シクロアルキルであり；
Ｚ１は、以下の構造式：
【化７】
から選択され；
Ｒａは、（Ｃ１−６）アルコキシであり；
ＲｂはＨであり；
Ｒｃは、フェニルであって、場合によっては、１個以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシで置換されているフェニルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ１が、以下の構造式：
【化８】
【化９】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ１が、以下の構造式：
【化１０】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩ）：
【化１１】
（式中、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリ−ル、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、該Ｒｆは、場合によっては、１個以上のＲｇで置換されており；
各Ｒｇは、独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、場合によっては、１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されており；
ＲｈおよびＲｉは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｆが、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該Ｒｆは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｆが、アルキルであって、該アルキルは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているフェニル環で置換されている（Ｃ１−６）アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているベンジルまたはフェネチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｆが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピルメチル、３−ブテニル、２−メチルプロピル、イソプロピル、ビニル、シス−１−プロペニル、トランス−１−プロペニル、シス−１−ブテニル、２−メチルプロペニル、２−フェニルビニル、２−フェニルエチニル、３−メチル−２−ブテニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シアノメチル、メトキシメチル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２−アミノエチル、フェネチル、２−クロロフェネチル、２−フルオロフェネチル、２−メチルフェネチル、２−クロロ−６−フルオロフェネチル、フェニルチオメチル、ベンジル、４−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、２−フルオロベンジル、４−シアノベンジル、３−シアノベンジル、２−シアノベンジル、４−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、２−メトキシベンジル、２−ブロモベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、２−イソプロポキシベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−エチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、４−クロロベンジル、３−クロロベンジル、２−クロロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２−クロロ−６−フルオロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２−メトキシ−６−フルオロベンジル、２，６−ジメチルベンジル、２，６−ジフルオロ−３−クロロベンジル、２，６−ジフルオロ−４−クロロベンジル、２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル、２，３，６−トリフルオロベンジル、３−クロロ−２，４−ジフルオロベンジル、２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル、２，３−ジクロロ−６−フルオロベンジル、２−ニトロベンジル、２−アミノベンジル、２−チエニルメチル、２−フリルメチル、３−フリルメチル、５−トリフルオロメチルフル−２−イルメチル、５−ピラゾリルメチル、２−オキサゾリルメチル、４−メチルチアゾール−２−イルメチル、３−ピリジル、２−ピリジルメチル、３−ヒドロキシ−２−ピリジルメチル、６−クロロ−２−ピリジルメチル、２−ピラジニルメチル、５−ピリミジニルメチル、２−ピリミジニルメチル、４−ピリミジニルメチル、フェニル、２−チアゾリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、アミノカルボニルメチル、１−プロピニルまたは２−メチルチアゾール−４−イルメチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩ）：
【化１２】
（式中、
Ｒｊは、シクロペンチルオキシカルボニル、１−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ］エチル、α，α−ジフルオロフェネチル、シクロペンチルアセチル、ブタノイル、４，４，４−トリフルオロブタノイル、３，３，３−トリフルオロプロピルスルホニル、３，３−ジメチルブタノイル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ノルボルナニルアセチル、２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，３，３−トリフルオロプロパノイル、５，５，５−トリフルオロペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＺがＯであり；Ｙ１がＯであり；Ｚ２ａおよびＺ２ｂがそれぞれ水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１がビニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ１およびＺ２ａが、それらが結合する原子と一緒になって、１２員〜１８員の複素環を形成し、該複素環は、場合によっては、１個以上のオキソ（＝Ｏ）またはＡ３で置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＸ）：
【化１３】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｘ）：
【化１４】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＸＩ）：
【化１５】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＸＩＩ）：
【化１６】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＸＩＩＩ）：
【化１７】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＸＩＶ）：
【化１８】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式（ＩＶ）：
【化１９】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｖ）：
【化２０】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（ＶＩ）：
【化２１】
（式中、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、該Ｒｆは、場合によっては、１個以上のＲｇで置換されており；
各Ｒｇは、独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、場合によっては、１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されており；
ＲｈおよびＲｉは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒｊは、シクロペンチルオキシカルボニル、１−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ］エチル、α，α−ジフルオロフェネチル、シクロペンチルアセチル、ブタノイル、４，４，４−トリフルオロブタノイル、３，３，３−トリフルオロプロピルスルホニル、３，３−ジメチルブタノイル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ノルボルナニルアセチル、２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，３，３−トリフルオロプロパノイル、５，５，５−トリフルオロペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＶＩＩ）：
【化２２】
（式中、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、該Ｒｆは、場合によっては、１個以上のＲｇで置換されており；
各Ｒｇは、独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ場合によっては、１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されており；
ＲｈおよびＲｉは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒｊは、シクロペンチルオキシカルボニル、１−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ］エチル、α，α−ジフルオロフェネチル、シクロペンチルアセチル、ブタノイル、４，４，４−トリフルオロブタノイル、３，３，３−トリフルオロプロピルスルホニル、３，３−ジメチルブタノイル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ノルボルナニルアセチル、２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，３，３−トリフルオロプロパノイル、５，５，５−トリフルオロペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＸＶ）：
【化２３】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＸＶＩ）：
【化２４】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＸＶＩＩ）：
【化２５】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２６】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＸＩＸ）：
【化２７】
（式中、
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒｆは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されているアルキルであり；
Ｒｗは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＸＸ）：
【化２８】
（式中、
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒｆは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されているアルキルであり；
Ｒｗは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒａが、（Ｃ１−６）アルコキシである、請求項２９または３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒａがメトキシである、請求項２９または３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲｂがＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲｂがＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒｂが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲｂがＣｌである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒｂが（Ｃ１−６）アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているフェニル環で置換されている（Ｃ１−６）アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているベンジルまたはフェネチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｆが２，６−ジフルオロベンジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒｗがメチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｗが水素である請求項２９に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＸＸＩ）：
【化２９】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４４】
式（ＸＸＩＩ）：
【化３０】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４５】
式（ＸＸＩＩＩ）：
【化３１】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４６】
実施例に記載された化合物１ないし２０８のいずれか１つである請求項１の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４７】
請求項１の化合物のプロドラッグまたは医薬的に許容しうる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
式（ＶＩＩＩ）：
【化３２】
（式中、Ｒｋは、プロドラッグ部分である）
のプロドラッグ、またはその医薬的に許容しうる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒｋが、ベンジルオキシメチル、ピバロイルオキシメチルカーボネート、２−メチルプロピルオキシ−カルボニルオキシメチル、４−ヒドロキシ−２−ブテニル、ベンゾイルオキシメチル、エトキシカルボニルオキシメチル、フェニル、クロロ−フェニル、または以下の式：
【化３３】
の基である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
式（ＸＸＩＶ）：
【化３４】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
式（ＸＸＶ）：
【化３５】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
式（ＸＸＶＩ）：
【化３６】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
【化３７】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその医薬的に許容しうる塩およびプロドラッグ。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む、医薬組成物
【請求項５５】
ＨＣＶ関連障害の処置における使用のための、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
さらに、ヌクレオシド類縁体を含む、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
さらに、インターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
ヌクレオシド類縁体が、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシドおよびイサトリビンから選択され、インターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
Ｃ型肝炎に関連する障害を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を、個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６０】
ここに記載の化合物または合成方法。
【請求項６１】
薬物療法における使用のための、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
動物におけるＣ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害を処置するための医薬品を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ハロアルキル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、これらは場合によっては、１個以上のＡ３で置換されており；
Ｒ２は、
ａ）−Ｃ（Ｙ１）（Ａ３）、
ｂ）（Ｃ２−１０）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ１−４）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキルであって、ここで、該シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、場合によっては、（Ｃ１−３）アルキルで一置換、二置換または三置換されていてもよいか、あるいは該アルキル、シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、場合によっては、ヒドロキシおよびＯ−（Ｃ１−４）アルキルから選択される置換基で、一置換または二置換されていてもよいか、あるいは該アルキル−基のそれぞれは、場合によっては、ハロゲンで一置換、二置換または三置換されていてもよいか、あるいは該シクロアルキル基であって、５−員、６−員または７−員であって、１個または２個の−ＣＨ２−基が互いに直接結合していないシクロアルキル基のそれぞれは、場合によっては、Ｏ−原子が少なくとも２個のＣ−原子を介してＲ２が結合するＮ原子に結合するように、−Ｏ−によって置き換えられて置換されてもよい、（Ｃ２−１０）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ１−４）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル；
ｃ）フェニル、（Ｃ１−３）アルキル−フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ１−３）アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリール−基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個から３個までのヘテロ原子を有する５−員または６−員であり、該フェニルおよびヘテロアリール基は、場合によっては、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキル、Ｏ−（Ｃ１−４）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＮＨ（（Ｃ１−４）アルキル）および−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）、−ＣＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−４）アルキルから選択される置換基で、一置換、二置換または三置換されてもよく、該（Ｃ１−３）アルキルは、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されてもよく；または
ｄ）−Ｓ（Ｏ）２（Ａ３）
から選択され；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｙ１は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ａ３）、Ｎ（Ｏ）（Ａ３）、Ｎ（ＯＡ３）、Ｎ（Ｏ）（ＯＡ３）またはＮ（Ｎ（Ａ３）（Ａ３））であり；
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；
Ｚ１は、以下の構造式：
【化２】
から選択され；
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒｃは、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１−６）アルコキシまたはフェニルであり、これらは、場合によっては、１個以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシで置換されており；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｚ２ａは、Ｈ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ２−１０）アルケニル、（Ｃ２−１０）アルキニルであり、ここで、任意の炭素原子は、Ｏ、ＳまたはＮから選択されるヘテロ原子で置き換えられてもよいか、あるいはＺ２ａは、場合によっては、１個以上のＲ１、Ｒ２、Ｑ１またはＡ３と共に複素環を形成し；
Ｚ２ｂは、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−８）アルケニル、（Ｃ２−８）アルキニルであり；
Ｑ１は、（Ｃ１−８）アルキル、（Ｃ２−８）アルケニルまたは（Ｃ２−８）アルキニルであり；あるいはＱ１およびＺ２ａはこれらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成し、該複素環は、場合によっては、１個以上のオキソ（＝Ｏ）またはＡ３で置換されていてもよく；
Ａ３は、独立して、ＰＲＴ、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミド、イミド、イミノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、シクロアルキル、ニトロ、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、複素環、−Ｃ（Ａ２）３、−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＡ２、−Ｏ（Ａ２）、−Ｎ（Ａ２）２、−Ｓ（Ａ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−（ＣＨ２）ｍ−複素環、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルまたはアルコキシアリールスルホンアミドから選択され、ここで、各Ａ３は、場合によっては、１から４個までの−Ｒ１、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）またはＰ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ａ２）２）、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、炭素環、複素環、アラルキル、アリールスルホンアミド、アリールアルキルスルホンアミド、アリールオキシスルホンアミド、アリールオキシアルキルスルホンアミド、アリールオキシアリールスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルオキシスルホンアミド、アルキルオキシアルキルスルホあああンアミド、アリールチオ、−（ＣＨ２）ｍ複素環、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルまたはアルコキシアリールスルホンアミドで置換されてもよく、該置換基は、場合によっては、Ｒ１で置換されていてもよく；
場合によっては、Ａ３およびＱ１は、それぞれ独立して、１個以上のＡ３またはＱ１基と一緒になって、環を形成することができ；
Ａ２は、独立して、ＰＲＴ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノ酸、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミドまたはアリールスルホンアミドから選択され、場合によっては、Ａ３で置換されており；
ｍは、０〜６であり；
ただし、該化合物は、以下の式：
【化３】
【化４】
【化５】
で表わされるいずれの化合物でもない）
の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
さらに、前記化合物が、式（Ｘ）または（ＸＩ）：
【化６】
（式中、
Ｒｐは、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ３−６）シクロアルキルであり；
Ｚ１は、以下の構造式：
【化７】
から選択され；
Ｒａは、（Ｃ１−６）アルコキシであり；
ＲｂはＨであり；
Ｒｃは、フェニルであって、場合によっては、１個以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシで置換されているフェニルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ１が、以下の構造式：
【化８】
【化９】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ１が、以下の構造式：
【化１０】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩ）：
【化１１】
（式中、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリ−ル、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、該Ｒｆは、場合によっては、１個以上のＲｇで置換されており；
各Ｒｇは、独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、場合によっては、１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されており；
ＲｈおよびＲｉは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｆが、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該Ｒｆは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｆが、アルキルであって、該アルキルは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているフェニル環で置換されている（Ｃ１−６）アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているベンジルまたはフェネチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｆが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピルメチル、３−ブテニル、２−メチルプロピル、イソプロピル、ビニル、シス−１−プロペニル、トランス−１−プロペニル、シス−１−ブテニル、２−メチルプロペニル、２−フェニルビニル、２−フェニルエチニル、３−メチル−２−ブテニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シアノメチル、メトキシメチル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２−アミノエチル、フェネチル、２−クロロフェネチル、２−フルオロフェネチル、２−メチルフェネチル、２−クロロ−６−フルオロフェネチル、フェニルチオメチル、ベンジル、４−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、２−フルオロベンジル、４−シアノベンジル、３−シアノベンジル、２−シアノベンジル、４−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、２−メトキシベンジル、２−ブロモベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、２−イソプロポキシベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−エチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、４−クロロベンジル、３−クロロベンジル、２−クロロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２−クロロ−６−フルオロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２−メトキシ−６−フルオロベンジル、２，６−ジメチルベンジル、２，６−ジフルオロ−３−クロロベンジル、２，６−ジフルオロ−４−クロロベンジル、２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル、２，３，６−トリフルオロベンジル、３−クロロ−２，４−ジフルオロベンジル、２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル、２，３−ジクロロ−６−フルオロベンジル、２−ニトロベンジル、２−アミノベンジル、２−チエニルメチル、２−フリルメチル、３−フリルメチル、５−トリフルオロメチルフル−２−イルメチル、５−ピラゾリルメチル、２−オキサゾリルメチル、４−メチルチアゾール−２−イルメチル、３−ピリジル、２−ピリジルメチル、３−ヒドロキシ−２−ピリジルメチル、６−クロロ−２−ピリジルメチル、２−ピラジニルメチル、５−ピリミジニルメチル、２−ピリミジニルメチル、４−ピリミジニルメチル、フェニル、２−チアゾリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル、アミノカルボニルメチル、１−プロピニルまたは２−メチルチアゾール−４−イルメチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩ）：
【化１２】
（式中、
Ｒｊは、シクロペンチルオキシカルボニル、１−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ］エチル、α，α−ジフルオロフェネチル、シクロペンチルアセチル、ブタノイル、４，４，４−トリフルオロブタノイル、３，３，３−トリフルオロプロピルスルホニル、３，３−ジメチルブタノイル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ノルボルナニルアセチル、２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，３，３−トリフルオロプロパノイル、５，５，５−トリフルオロペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＺがＯであり；Ｙ１がＯであり；Ｚ２ａおよびＺ２ｂがそれぞれ水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１がビニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ１およびＺ２ａが、それらが結合する原子と一緒になって、１２員〜１８員の複素環を形成し、該複素環は、場合によっては、１個以上のオキソ（＝Ｏ）またはＡ３で置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＸ）：
【化１３】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｘ）：
【化１４】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＸＩ）：
【化１５】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＸＩＩ）：
【化１６】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＸＩＩＩ）：
【化１７】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＸＩＶ）：
【化１８】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式（ＩＶ）：
【化１９】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｖ）：
【化２０】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（ＶＩ）：
【化２１】
（式中、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、該Ｒｆは、場合によっては、１個以上のＲｇで置換されており；
各Ｒｇは、独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、場合によっては、１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されており；
ＲｈおよびＲｉは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒｊは、シクロペンチルオキシカルボニル、１−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ］エチル、α，α−ジフルオロフェネチル、シクロペンチルアセチル、ブタノイル、４，４，４−トリフルオロブタノイル、３，３，３−トリフルオロプロピルスルホニル、３，３−ジメチルブタノイル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ノルボルナニルアセチル、２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，３，３−トリフルオロプロパノイル、５，５，５−トリフルオロペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＶＩＩ）：
【化２２】
（式中、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、該Ｒｆは、場合によっては、１個以上のＲｇで置換されており；
各Ｒｇは、独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ場合によっては、１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されており；
ＲｈおよびＲｉは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒｊは、シクロペンチルオキシカルボニル、１−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ］エチル、α，α−ジフルオロフェネチル、シクロペンチルアセチル、ブタノイル、４，４，４−トリフルオロブタノイル、３，３，３−トリフルオロプロピルスルホニル、３，３−ジメチルブタノイル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ノルボルナニルアセチル、２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，３，３−トリフルオロプロパノイル、５，５，５−トリフルオロペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＸＶ）：
【化２３】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＸＶＩ）：
【化２４】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＸＶＩＩ）：
【化２５】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２６】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＸＩＸ）：
【化２７】
（式中、
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒｆは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されているアルキルであり；
Ｒｗは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＸＸ）：
【化２８】
（式中、
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒｆは、場合によっては１個以上のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているアリールで置換されているアルキルであり；
Ｒｗは、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルである）
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒａが、（Ｃ１−６）アルコキシである、請求項２９または３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒａがメトキシである、請求項２９または３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲｂがＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは（Ｃ１−６）アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲｂがＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒｂが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲｂがＣｌである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒｂが（Ｃ１−６）アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているフェニル環で置換されている（Ｃ１−６）アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｆが、場合によっては１個、２個または３個のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されているベンジルまたはフェネチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｆが２，６−ジフルオロベンジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒｗがメチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｗが水素である請求項２９に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＸＸＩ）：
【化２９】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４４】
式（ＸＸＩＩ）：
【化３０】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４５】
式（ＸＸＩＩＩ）：
【化３１】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４６】
実施例に記載された化合物１ないし２０８のいずれか１つである請求項１の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項４７】
請求項１の化合物のプロドラッグまたは医薬的に許容しうる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
式（ＶＩＩＩ）：
【化３２】
（式中、Ｒｋは、プロドラッグ部分である）
のプロドラッグ、またはその医薬的に許容しうる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒｋが、ベンジルオキシメチル、ピバロイルオキシメチルカーボネート、２−メチルプロピルオキシ−カルボニルオキシメチル、４−ヒドロキシ−２−ブテニル、ベンゾイルオキシメチル、エトキシカルボニルオキシメチル、フェニル、クロロ−フェニル、または以下の式：
【化３３】
の基である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
式（ＸＸＩＶ）：
【化３４】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
式（ＸＸＶ）：
【化３５】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
式（ＸＸＶＩ）：
【化３６】
の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
【化３７】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその医薬的に許容しうる塩およびプロドラッグ。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む、医薬組成物
【請求項５５】
ＨＣＶ関連障害の処置における使用のための、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
さらに、ヌクレオシド類縁体を含む、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
さらに、インターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
ヌクレオシド類縁体が、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシドおよびイサトリビンから選択され、インターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
Ｃ型肝炎に関連する障害を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を、個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６０】
ここに記載の化合物または合成方法。
【請求項６１】
薬物療法における使用のための、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
動物におけるＣ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害を処置するための医薬品を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５４２６９８（Ｐ２００９−５４２６９８Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８３９７（Ｐ２００９−５１８３９７）
【出願日】平成１９年７月６日（２００７．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５６６４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５５６５
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月６日（２００７．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５６６４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５５６５
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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