抗糖尿病剤としてのチアジアゾール誘導体
式
【化１】
で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
【化１】
で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｑは結合している炭素原子と一緒に組み合わさって芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが３から７員縮合環を形成するか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって縮合３から７員スピロ環を形成する〕
で示される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｑが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和５から６員炭素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって５から７員縮合環を形成する〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化３】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである〕
で示される請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ１０Ｒ１１−（ＣＨ２）ｍ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここでｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
ＹがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０およびＲ１１がアルキレンであり、結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成し；
ｍが０または１もしくは２の整数であり；
Ｘがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素である、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項５から７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｙが非存在である、請求項５から８のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ｎが３であり；
Ｒ１０およびＲ１１が低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項５から９のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１０およびＲ１１がメチルである、請求項５から１０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項５から１１のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式
【化４】
〔式中、
Ｒ１は水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが３から７員縮合環を形成するか；または
組み合わさったＲ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に縮合３から７員スピロ環を形成し；
ｐは０または１である〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項１３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３が互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１つのハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１３または１４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｐが１である、請求項１３から１５のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
式
【化５】
〔式中、
Ｒ１は水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；または
組み合わさったＲ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に縮合３から７員スピロ環を形成する〕
で示される請求項１６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項１７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３が、互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１つのハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１７または１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項１９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３がアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から５員スピロ環を形成する、請求項１７または１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項２１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２が−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ１０Ｒ１１−（ＣＨ２）ｍ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここでｑが０または１または２の整数であるか；または
ＹがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０およびＲ１１がアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成し；
ｍが０または１または２の整数であり；
Ｘがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項１７または１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ３が水素である、請求項２３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項２３から２４のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｙが非存在である、請求項２３または２５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ｎが３であり；
Ｒ１０およびＲ１１が低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項２３または２６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１０およびＲ１１がメチルである、請求項２３から２７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項２３から２８のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
５−（３，６−ジヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３，７−ジヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
５−（７−ブロモ−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−エチル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（４−メトキシフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（３−メトキシフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−メチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−酢酸；
５−（３−ヒドロキシ−７−フェニルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−安息香酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−トリフルオロメトキシフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝アセトニトリル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２イル］−フェニル｝−プロピオン酸；
６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−カルボニトリル；
３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ベンゾニトリル；
５−［７−（３，３−ジメチルブチル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−トリフルオロメチルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−安息香酸エチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メタンスルホニルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオニトリル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メトキシメチルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−フラン−３−イル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
５−［７−（２−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−ｏ−トリルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−ペンチルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−プロピルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（テトラヒドロフラン−３−イル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−酢酸エチルエステル；
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオン酸エチルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸エチルエステル；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−酪酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｓ）−４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルブチロニトリル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタン酸エチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メチルブチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタンニトリル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−ヒドロキシ−６−｛２−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルオキシ］−エトキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−ヒドロキシ−６−｛４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ブトキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５−オキソヘキシル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛７−［３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−プロピル］−３−ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２−オキソシクロヘキシル）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［４−ヒドロキシ−４−（テトラヒドロフラン−２−イル）−ブチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［１−（２−オキソピロリジン−１−イル）−エチル］ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−フェニルプロピル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−ペンタフルオロフェニルプロピル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−プロピル｝ベンゾニトリル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｒ）−４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［７−（４−エチル−４−ヒドロキシヘキシル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシヘプチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタンニトリル；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸メチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
酢酸４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルブチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−シクロペンチル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−シクロヘキシル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メチルスルファニルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｅ）−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタ−１−エニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸メチルエステル；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタ−４−エンニトリル；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２メチルペンタ−４−エン酸エチルエステル；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタ−４−エン酸；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタ−４−エン酸；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸イソプロピルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタン酸メチルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタン酸；
５−［７−（４，５−ジヒドロキシ−４，５−ジメチルｈｅｘ−１−エニル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［７−（４，５−ジヒドロキシ−４，５−ジメチルヘキシル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［７−（４，４−ジメチルペンチル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２，２−ジメチルプロピオン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
プロピオン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２−エチル酪酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
ヘキサン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２−アセトキシ−安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
ペンタン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
酢酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
３−メチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２−メチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
４−ブチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
シクロヘキサンカルボン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２，２−ジメチルプロピオン酸６−（３−シアノフェニル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（４−エトキシカルボニルブチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（３−メチルブチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（（Ｅ）−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタ−１−エニル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−メチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３，６−ジヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−６−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−エトキシ−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−エチル−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７，７−ジエチル−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７，７−ジプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６’−ヒドロキシ−３’，４’−ジヒドロ−１’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，２’−ナフタレン］−７’−イル）１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン１，１−ジオキシド；
５−（（Ｓ）−７−エチル−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸メチルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸；
５−（６−ヒドロキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−ヒドロキシインダン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチルインダン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−ヒドロキシ−２−メチルインダン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
安息香酸６，６−ジメチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸（Ｓ）−６−エチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−エチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６，６−ジエチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸２，２−ジメチル−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−インダン−５−イルエステル；
５−（３−アリルオキシ−６−ヒドロキシベンゾ［ｄ］イソキサゾール−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステルカリウム塩；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸３−メチル−ブチルエステル；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸イソブチルエステル；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸；
５−（７−ヒドロキシ−３−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｅ）−プロペニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−ビニル−ナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−酪酸メチルエステル；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−酪酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−フェニル−プロピル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；および
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２イル］−フェニル｝−プロピオン酸
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ＰＴＰａｓｅ活性を阻害するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３２】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３３】
治療有効量の該化合物および抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の組合せを投与することを含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
哺乳動物のＰＴＰ−１Ｂ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３５】
哺乳動物のグルコースレベルを調節するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３７】
治療有効量の請求項１から３０のいずれかに記載の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項３８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１から３０のいずれかに記載の化合物を抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項４０】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
薬剤として使用するための請求項３７または３９に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項３７または３９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４３】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１から３０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４４】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態がインスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患から選択される、請求項４２または４３に記載の使用。
【請求項４５】
薬剤として使用するための請求項１から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｑは結合している炭素原子と一緒に組み合わさって芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが３から７員縮合環を形成するか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって縮合３から７員スピロ環を形成する〕
で示される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｑが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和５から６員炭素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって５から７員縮合環を形成する〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化３】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである〕
で示される請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ１０Ｒ１１−（ＣＨ２）ｍ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここでｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
ＹがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０およびＲ１１がアルキレンであり、結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成し；
ｍが０または１もしくは２の整数であり；
Ｘがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素である、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項５から７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｙが非存在である、請求項５から８のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ｎが３であり；
Ｒ１０およびＲ１１が低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項５から９のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１０およびＲ１１がメチルである、請求項５から１０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項５から１１のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式
【化４】
〔式中、
Ｒ１は水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが３から７員縮合環を形成するか；または
組み合わさったＲ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に縮合３から７員スピロ環を形成し；
ｐは０または１である〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項１３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３が互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１つのハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１３または１４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｐが１である、請求項１３から１５のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
式
【化５】
〔式中、
Ｒ１は水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、ここで
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；または
組み合わさったＲ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に縮合３から７員スピロ環を形成する〕
で示される請求項１６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項１７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３が、互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１つのハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１７または１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項１９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３がアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から５員スピロ環を形成する、請求項１７または１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項２１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２が−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ１０Ｒ１１−（ＣＨ２）ｍ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここでｑが０または１または２の整数であるか；または
ＹがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０およびＲ１１がアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成し；
ｍが０または１または２の整数であり；
Ｘがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項１７または１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ３が水素である、請求項２３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項２３から２４のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｙが非存在である、請求項２３または２５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ｎが３であり；
Ｒ１０およびＲ１１が低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項２３または２６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１０およびＲ１１がメチルである、請求項２３から２７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ６が単環式アリールである、請求項２３から２８のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
５−（３，６−ジヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３，７−ジヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
５−（７−ブロモ−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−エチル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（４−メトキシフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（３−メトキシフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−メチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−酢酸；
５−（３−ヒドロキシ−７−フェニルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−安息香酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−トリフルオロメトキシフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝アセトニトリル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２イル］−フェニル｝−プロピオン酸；
６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−カルボニトリル；
３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ベンゾニトリル；
５−［７−（３，３−ジメチルブチル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−トリフルオロメチルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−安息香酸エチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メタンスルホニルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオニトリル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メトキシメチルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−フラン−３−イル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
５−［７−（２−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−ｏ−トリルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−ペンチルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−プロピルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（テトラヒドロフラン−３−イル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−酢酸エチルエステル；
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオン酸エチルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸エチルエステル；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−酪酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｓ）−４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルブチロニトリル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタン酸エチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メチルブチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタンニトリル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−ヒドロキシ−６−｛２−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルオキシ］−エトキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−ヒドロキシ−６−｛４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ブトキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシフェニル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５−オキソヘキシル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛７−［３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−プロピル］−３−ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２−オキソシクロヘキシル）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［４−ヒドロキシ−４−（テトラヒドロフラン−２−イル）−ブチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［１−（２−オキソピロリジン−１−イル）−エチル］ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−フェニルプロピル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−ペンタフルオロフェニルプロピル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−プロピル｝ベンゾニトリル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｒ）−４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［７−（４−エチル−４−ヒドロキシヘキシル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシヘプチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）−エチル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタンニトリル；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸メチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
酢酸４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルブチルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−シクロペンチル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−シクロヘキシル−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−メチルスルファニルフェニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｅ）−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタ−１−エニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル；
｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸メチルエステル；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタ−４−エンニトリル；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２メチルペンタ−４−エン酸エチルエステル；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタ−４−エン酸；
（Ｅ）−５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタ−４−エン酸；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸イソプロピルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタン酸メチルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチルペンタン酸；
５−［７−（４，５−ジヒドロキシ−４，５−ジメチルｈｅｘ−１−エニル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［７−（４，５−ジヒドロキシ−４，５−ジメチルヘキシル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［７−（４，４−ジメチルペンチル）−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２，２−ジメチルプロピオン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
プロピオン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２−エチル酪酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
ヘキサン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２−アセトキシ−安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
ペンタン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
酢酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
３−メチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２−メチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
４−ブチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
シクロヘキサンカルボン酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸６−（３−シアノ−３−メチルプロピル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
２，２−ジメチルプロピオン酸６−（３−シアノフェニル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（４−エトキシカルボニルブチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（３−メチルブチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（（Ｅ）−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタ−１−エニル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−メチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
５−［３−ヒドロキシ−７−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３，６−ジヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−６−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−エトキシ−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−エチル−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７，７−ジエチル−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７，７−ジプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６’−ヒドロキシ−３’，４’−ジヒドロ−１’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，２’−ナフタレン］−７’−イル）１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン１，１−ジオキシド；
５−（（Ｓ）−７−エチル−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸メチルエステル；
５−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸；
５−（６−ヒドロキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−ヒドロキシインダン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチルインダン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−ヒドロキシ−２−メチルインダン−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
安息香酸６，６−ジメチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸（Ｓ）−６−エチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−エチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６，６−ジエチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸２，２−ジメチル−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−インダン−５−イルエステル；
５−（３−アリルオキシ−６−ヒドロキシベンゾ［ｄ］イソキサゾール−５−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステルカリウム塩；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸３−メチル−ブチルエステル；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸イソブチルエステル；
５−ヒドロキシ−６−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸；
５−（７−ヒドロキシ−３−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−ヒドロキシ−７−（（Ｅ）−プロペニル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシ−７−ビニル−ナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−酪酸メチルエステル；
５−｛３−ヒドロキシ−７−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−プロピル］−ナフタレン−２−イル｝−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
４−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−酪酸；
５−［３−ヒドロキシ−７−（３−フェニル−プロピル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；および
３−｛３−［６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２イル］−フェニル｝−プロピオン酸
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ＰＴＰａｓｅ活性を阻害するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３２】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３３】
治療有効量の該化合物および抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の組合せを投与することを含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
哺乳動物のＰＴＰ−１Ｂ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３５】
哺乳動物のグルコースレベルを調節するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３７】
治療有効量の請求項１から３０のいずれかに記載の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項３８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１から３０のいずれかに記載の化合物を抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項４０】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
薬剤として使用するための請求項３７または３９に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項３７または３９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４３】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１から３０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４４】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態がインスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定なまたは安定な）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患から選択される、請求項４２または４３に記載の使用。
【請求項４５】
薬剤として使用するための請求項１から３０のいずれかに記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５１９２４８（Ｐ２００９−５１９２４８Ａ）
【公表日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４４４６７（Ｐ２００８−５４４４６７）
【出願日】平成１８年１２月６日（２００６．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６５４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７６１５
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月６日（２００６．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６５４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７６１５
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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