新規ピペラジンアミド誘導体
本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ１〜Ｒ１１、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規ピペラジンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１０】
［式中、
Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｙは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｒ１は、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−低級アルキル（ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル及びフルオロ−低級アルコキシからなる群より独立して選択される１〜５個の置換基で場合により置換されていることができる）であり；
Ｒ２は、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−低級アルキル（ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−カルボニル及びフェニルからなる群より独立して選択される１〜５個の置換基で場合により置換されていることができる）であり；
Ｒ３は、アリール又はヘテロアリール（ここで、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ及びフルオロ−低級アルコキシからなる群より独立して選択される１〜５個の置換基で場合により置換されていることができる）であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであるか、あるいは
Ｒ４及びＲ５は、一緒に結合して、又はＲ６及びＲ７は、一緒に結合して、又はＲ８及びＲ９は、一緒に結合して、又はＲ１０及びＲ１１は、一緒に結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつ−Ｒ４−Ｒ５−、−Ｒ６−Ｒ７−、−Ｒ８−Ｒ９−及び／又は−Ｒ１０−Ｒ１１−は、−（ＣＨ２）２−６−である］で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＮである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、低級アルキル、アリール又はアリール−低級アルキル（ここで、アリールは、ハロゲン及び低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、低級アルキル又はフェニル（ここで、フェニルは、ハロゲン及び低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ｎ−ブチル、フェニル、４−フルオロ−２−メチル−フェニル、２−メチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル又は２，４−ジフルオロ−フェニルである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、低級アルキル、アリール、又はイソオキサゾリル、キノリニル、チオフェニル及びピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリール（ここで、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル及びフェニルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、低級アルキル、フェニル、又はキノリニル及びピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリール（ここで、フェニル又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルコキシ及びフルオロ−低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、メチル、イソプロピル、３−メトキシ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、キノリン−８−イル又はピリジン−３−イルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、アリール、又はピリジニル及びピラジニルからなる群より選択されるヘテロアリール（ここで、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル及びフルオロ−低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、フェニル又はピラジニル（ここで、フェニル又はピラジニルは、ハロゲン及び低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、２，５−ジメチル−フェニル、２−メチル−５−クロロ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル又は３，６−ジメチル−ピラジン−２−イルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１が水素である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（−）−［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（−）−［１−ベンジル−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−プロピル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ブチル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ペンチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−イソブチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−フェネチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ペンチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ブチル−４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（プロパン−２−スルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（ビフェニル−４−スルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
３−｛３−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−スルホニル｝−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（プロパン−２−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
シス−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［トランス−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［トランス−１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−フェニル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニル−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−ｏ−トリル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）又は（３Ｒ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｒ）又は（３Ｒ，４Ｓ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−フェニル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−フェニル−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−フェニル−１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−フェニル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ｏ−トリル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１−メタンスルホニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−メタンスルホニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、及び
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ブチル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（プロパン−２−スルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｒ）又は（３Ｒ，４Ｓ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、及び
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−メタンスルホニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
ａ）式（II）：
【化１１】
で示される化合物を、式（III）：
【化１２】
で示される化合物と反応させる工程、又は
ｂ）式（IV）：
【化１３】
で示される化合物を、化合物Ｒ２ＳＯ２Ｃｌ：
（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ及びＹは、請求項１〜１６のいずれかに定義したとおりである）と反応させる工程を含む、請求項１〜１６のいずれかに定義した式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１８】
請求項１７に記載の方法により製造される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置のための、特に、脂質レベルの増大、コレステロールレベルの増大、低ＨＤＬコレステロール、高ＬＤＬコレステロール、アテローム性動脈硬化疾患、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、代謝症候群、異脂肪血症、敗血症、炎症性疾患、感染症、皮膚疾患、大腸炎、膵炎、肝臓の胆汁鬱滞、肝臓の繊維化、乾癬、アルツハイマー病、損なわれた／改善しうる認知機能、ＨＩＶ、癌、年齢関連性型の黄斑変性症、遺伝性型の黄斑変性症及び／又はスタルガルト病の治療及び／又は予防処置のための方法であって、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項２３】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置のための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
脂質レベルの増大、コレステロールレベルの増大、低ＨＤＬコレステロール、高ＬＤＬコレステロール、アテローム性動脈硬化疾患、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、代謝症候群、異脂肪血症、敗血症、炎症性疾患、感染症、皮膚疾患、大腸炎、膵炎、肝臓の胆汁鬱滞、肝臓の繊維化、乾癬、アルツハイマー病、損なわれた／改善しうる認知機能、ＨＩＶ、癌、年齢関連性型の黄斑変性症、遺伝性型の黄斑変性症及び／又はスタルガルト病の治療及び／又は予防処置のための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２５】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置用の医薬を調製するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
脂質レベルの増大、コレステロールレベルの増大、低ＨＤＬコレステロール、高ＬＤＬコレステロール、アテローム性動脈硬化疾患、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、代謝症候群、異脂肪血症、敗血症、炎症性疾患、感染症、皮膚疾患、大腸炎、膵炎、肝臓の胆汁鬱滞、肝臓の繊維化、乾癬、アルツハイマー病、損なわれた／改善しうる認知機能、ＨＩＶ、癌、年齢関連性型の黄斑変性症、遺伝性型の黄斑変性症及び／又はスタルガルト病の治療及び／又は予防処置用の医薬を調製するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
本明細書に定義した発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１０】
［式中、
Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｙは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｒ１は、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−低級アルキル（ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル及びフルオロ−低級アルコキシからなる群より独立して選択される１〜５個の置換基で場合により置換されていることができる）であり；
Ｒ２は、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−低級アルキル（ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−カルボニル及びフェニルからなる群より独立して選択される１〜５個の置換基で場合により置換されていることができる）であり；
Ｒ３は、アリール又はヘテロアリール（ここで、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ及びフルオロ−低級アルコキシからなる群より独立して選択される１〜５個の置換基で場合により置換されていることができる）であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであるか、あるいは
Ｒ４及びＲ５は、一緒に結合して、又はＲ６及びＲ７は、一緒に結合して、又はＲ８及びＲ９は、一緒に結合して、又はＲ１０及びＲ１１は、一緒に結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつ−Ｒ４−Ｒ５−、−Ｒ６−Ｒ７−、−Ｒ８−Ｒ９−及び／又は−Ｒ１０−Ｒ１１−は、−（ＣＨ２）２−６−である］で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＮである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、低級アルキル、アリール又はアリール−低級アルキル（ここで、アリールは、ハロゲン及び低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、低級アルキル又はフェニル（ここで、フェニルは、ハロゲン及び低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ｎ−ブチル、フェニル、４−フルオロ−２−メチル−フェニル、２−メチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル又は２，４−ジフルオロ−フェニルである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、低級アルキル、アリール、又はイソオキサゾリル、キノリニル、チオフェニル及びピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリール（ここで、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル及びフェニルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、低級アルキル、フェニル、又はキノリニル及びピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリール（ここで、フェニル又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルコキシ及びフルオロ−低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、メチル、イソプロピル、３−メトキシ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、キノリン−８−イル又はピリジン−３−イルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、アリール、又はピリジニル及びピラジニルからなる群より選択されるヘテロアリール（ここで、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル及びフルオロ−低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、フェニル又はピラジニル（ここで、フェニル又はピラジニルは、ハロゲン及び低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されている）である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、２，５−ジメチル−フェニル、２−メチル−５−クロロ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル又は３，６−ジメチル−ピラジン−２−イルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１が水素である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（−）−［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（−）−［１−ベンジル−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−プロピル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ブチル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ペンチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−イソブチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−フェネチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ペンチル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ブチル−４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（プロパン−２−スルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（ビフェニル−４−スルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
３−｛３−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−スルホニル｝−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［１−ベンジル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（プロパン−２−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
シス−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［トランス−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［トランス−１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−フェニル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニル−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−ｏ−トリル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）又は（３Ｒ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｒ）又は（３Ｒ，４Ｓ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−フェニル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−フェニル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−フェニル−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−フェニル−１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−フェニル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ｏ−トリル−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−メタンスルホニル−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル）−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１−メタンスルホニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−メタンスルホニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、及び
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−フェニル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［１−ブチル−４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−イル］−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（キノリン−８−スルホニル）−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（プロパン−２−スルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−ｏ−トリル−ピペラジン−２−イル］−（３’，６’−ジメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ｏ−トリル−ピペリジン−３−イル］−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（３Ｓ，４Ｒ）又は（３Ｒ，４Ｓ）−［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン、及び
［４−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［（３Ｓ，４Ｓ）又は（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１−メタンスルホニル−ピペリジン−３−イル］−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
ａ）式（II）：
【化１１】
で示される化合物を、式（III）：
【化１２】
で示される化合物と反応させる工程、又は
ｂ）式（IV）：
【化１３】
で示される化合物を、化合物Ｒ２ＳＯ２Ｃｌ：
（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ及びＹは、請求項１〜１６のいずれかに定義したとおりである）と反応させる工程を含む、請求項１〜１６のいずれかに定義した式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１８】
請求項１７に記載の方法により製造される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置のための、特に、脂質レベルの増大、コレステロールレベルの増大、低ＨＤＬコレステロール、高ＬＤＬコレステロール、アテローム性動脈硬化疾患、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、代謝症候群、異脂肪血症、敗血症、炎症性疾患、感染症、皮膚疾患、大腸炎、膵炎、肝臓の胆汁鬱滞、肝臓の繊維化、乾癬、アルツハイマー病、損なわれた／改善しうる認知機能、ＨＩＶ、癌、年齢関連性型の黄斑変性症、遺伝性型の黄斑変性症及び／又はスタルガルト病の治療及び／又は予防処置のための方法であって、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項２３】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置のための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
脂質レベルの増大、コレステロールレベルの増大、低ＨＤＬコレステロール、高ＬＤＬコレステロール、アテローム性動脈硬化疾患、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、代謝症候群、異脂肪血症、敗血症、炎症性疾患、感染症、皮膚疾患、大腸炎、膵炎、肝臓の胆汁鬱滞、肝臓の繊維化、乾癬、アルツハイマー病、損なわれた／改善しうる認知機能、ＨＩＶ、癌、年齢関連性型の黄斑変性症、遺伝性型の黄斑変性症及び／又はスタルガルト病の治療及び／又は予防処置のための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２５】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置用の医薬を調製するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
脂質レベルの増大、コレステロールレベルの増大、低ＨＤＬコレステロール、高ＬＤＬコレステロール、アテローム性動脈硬化疾患、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、代謝症候群、異脂肪血症、敗血症、炎症性疾患、感染症、皮膚疾患、大腸炎、膵炎、肝臓の胆汁鬱滞、肝臓の繊維化、乾癬、アルツハイマー病、損なわれた／改善しうる認知機能、ＨＩＶ、癌、年齢関連性型の黄斑変性症、遺伝性型の黄斑変性症及び／又はスタルガルト病の治療及び／又は予防処置用の医薬を調製するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
本明細書に定義した発明。
【公表番号】特表２０１０−５３５８３４（Ｐ２０１０−５３５８３４Ａ）
【公表日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２０５２９（Ｐ２０１０−５２０５２９）
【出願日】平成２０年８月４日（２００８．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６０２１３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２１８６８
【国際公開日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月４日（２００８．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６０２１３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２１８６８
【国際公開日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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