発汗減少化粧品製剤
本発明は、脱臭剤および／または制汗剤活性物質ならびにＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤を含む化粧品製剤に関する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規の作用原理を用いる脱臭剤または制汗剤製剤に関する。さらに、本発明は、汗の分泌を減少させる気持ちのよい付随効果を示す化粧品製剤を含んでなる。
【背景技術】
【０００２】
制汗剤（ＡＰ）および脱臭剤（Ｄｅｏ）は、通常、種々の製品形態、すなわちヨーロッパでは主としてローラー、ポンプ式噴霧剤およびエーロゾルそして米国、中央アメリカおよび南アメリカでは主としてスティックとして販売するために提供される。無水（懸濁液（ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓ））および含水製品（水性／アルコール性製剤、乳剤）の双方が知られている。
【０００３】
スティックの場合に、２種の製剤形態に主として区分される。脱臭剤スティックは、主として石鹸、例えばステアリン酸ナトリウム、油性物質および殺菌剤を含んでなる。それらは９を越えるアルカリ性ｐＨを示す。それらのスティックに伴う石鹸性の皮膚感覚は、消費者に不利と見なされる。さらに最近の進歩は、公知の制汗剤活性物質、例えばアルミニウムクロロヒドラート（ａｌｕｍｉｎｕｍ ｃｈｌｏｒｏｈｙｄｏｒａｔｅ）（ＡＣＨ）を含んでなるスティックに関するものである。それらの製剤は無水物でありそして同時に特殊の増粘系、例えばステアリルアルコールおよび水素化ヒマシ油の混合物に基づくものおよび天然もしくは合成ワックスに基づくものを必要とする。
【０００４】
無水固体もしくは半固体状の製剤は、微粒子形態で存在する１種もしくはそれ以上の固体制汗剤が担体内に懸濁されることを特徴とする。担体は少なくとも１種もしくはそれ以上の易揮発性油、１種もしくはそれ以上の非揮発性皮膚軟化剤および１種もしくはそれ以上の増粘剤を含んでなる。
【０００５】
無水で固体および半固体の製品は、高い有効性および粉末状、非粘着性、ビロード様ないし絹様の皮膚感触が優れている。白色残留物を形成する傾向は不利である。これは、出発材料、特には油および増粘剤の選択および濃度により回避できる。
【０００６】
無水製剤は種々の方法で実現できそれらは下記である：
−好ましくは２％を越える含有量の高含有量アルミナ（特許文献１、特許文献２）またはシリカ（特許文献３、特許文献４、特許文献５）を用いる制汗剤製剤。皮膚上の白色残留物の望ましくない形成が不利である。
−シリコーンエラストマー（架橋シリコーンポリマー）（特許文献６、特許文献７）またはシリコーンラテックスコポリマー（特許文献８）の使用。
−トリグリセリド、例えばトリベヘニン（ｔｒｉｂｅｈｅｎｉｎ）（特許文献９、特許文献１０、特許文献１１）に基づき、無機増粘剤（特許文献１２）と一緒でもよい増粘剤組合せの使用、
−パラフィンと組合せ（特許文献１３）およびステアリルアルコールおよびジメチコン（ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ）コポリオールと組合せた（特許文献１４）水素化ヒマシ油の使用。
−ヒドロキシステアラート（特許文献１５）を用いる制汗剤ゲル製剤であって、これには追加のゲル形成剤が必要とされる。
【特許文献１】米国特許第４，５２６，７８０号明細書
【特許文献２】米国特許第５，０１９，３７５号明細書
【特許文献３】米国特許第４，９３７，０６９号明細書
【特許文献４】米国特許第５，０６９，８９７号明細書
【特許文献５】ドイツ特許（ＤＥ）第６９００５０２９号明細書
【特許文献６】国際特許公開番号ＷＯ９８／０００９７号明細書
【特許文献７】国際特許公開番号ＷＯ９９／５１１９２号明細書
【特許文献８】国際特許公開番号ＷＯ９８／０４２３６号明細書
【特許文献９】米国特許第５，７１８，８９０号明細書
【特許文献１０】国際特許公開番号ＷＯ９７／１７９４１号明細書
【特許文献１１】国際特許公開番号ＷＯ０１／８７２５１号明細書
【特許文献１２】国際特許公開番号ＷＯ９８／５１２７２号明細書
【特許文献１３】国際特許公開番号ＷＯ９９／１６４１０号明細書
【特許文献１４】米国特許第５，５３１，９８６号明細書
【特許文献１５】米国特許第５，５５２，１３６号明細書
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
慣用の制汗剤活性物質、例えばアルミニウム塩またはアルミニウム／ジルコニウム塩は、汗腺の排出管を遮断して汗の流れを抑制する。従って、汗は汗腺内に蓄積することがある。さらに、アルミニウムヒドロキシクロリドのようなアルミニウム塩は、繰返し塗布および感受性の人の場合には皮膚に損傷を起こすことがある。さらにアルミニウム塩の使用は、制汗剤と接触したテキスタイルの変色をもたらすこともある。
【０００８】
従来使用されたアルミニウム／ジルコニウム塩に加えて、新規の活性製剤は、それを用いて汗を理想的にさらに有効に抑制しそしてさらに大きい皮膚許容性を有することができることを発見しなければならない。これに関連して、以前のように汗の排出を遮断するだけでなく、一次汗の形成をすでに防止することが目的となる。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
ヒトには、全身にわたって約２〜３百万個の汗腺がある。それらの最高の密度は腋下および手のひらおよび足の裏にある。毎日、０．５〜最大１０ ｌの汗が生成される。
【００１０】
分泌汗腺の神経支配は、交感神経系の末梢自立神経を介する神経インパルスから発する。しかし、神経細胞から汗腺細胞へのシグナル伝達は、通常のようなカテコールアミンでは媒介されず、神経伝達物質のアセチルコリン（ＡＣｈ）により媒介される（Ｓａｔｏ
ｅｔ ａｌ．，１９８９）。相当する活動電位により活性化されるシナプス膜の脱分極は、電位依存性カルシウムチャンネルの開口をもたらす。それに続く細胞外カルシウムの流入は、アセチルコリンを含んでなるシナプス小胞の開口分泌を開始させる。その結果シナプス間隙内に分布する神経伝達物質は汗腺細胞のＧタンパク共役型ムスカリン・アセチルコリン受容体に結合する（図１）。シグナルは、Ｇタンパクを介してＰＬＣβに伝達され次いでタンパク質キナーゼＣの活性化および細胞質内（ｅｎｄｏｐｌａｓｍｉｃ）カルシウム貯蔵から細胞内カルシウムの放出をもたらす（図２）（Ｑｕｉｎｔｏｎ ｅｔ ａｌ．，）。それらの細胞事象によりイオン勾配が形成され、その中には本質的にナトリウム／カリウムＡＴＰアーゼ、ナトリウムおよび塩素チャンネルおよびナトリウム／カリウム／塩素共輸送体（ＮＫＣＣ１）が含まれる（図３）。これにより生成した浸透圧の低下は、細胞の底部−側部から頂部（管腔（ｌｕｍｉｎａｌ）側）への水の流入に導く。
【００１１】
Ｎａ／Ｋ／Ｃｌ共輸送体は、イオン勾配形成に本質的な役割を担う（図３）。
【００１２】
当該技術分野の熟練者に意外かつ予見できなかったことには、脱臭剤および／または制汗剤活性物質およびさらにＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤を含んでなる化粧品製剤が従来技術の状態の不利益を正すことがここに明らかになった。かかる製剤は、特に皮膚の手入れおよび化粧品に魅力的である。それらは着衣の変色の程度を低下さ
せる。ＮＫＣＣ１のモジュレーター／抑制剤は、低濃度でも効力が高い。ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、化合物エコール（ｅｑｕｏｌ）（４’，７−ジヒドロキシイソフラバン）、ゲニステイン（ｇｅｎｉｓｔｅｉｎ）（５，７，４’−トリヒドロキシイソフラボン）、ブロクリナート（ｂｒｏｃｒｉｎａｔｅ）、ブメタニド（ｂｕｍｅｔａｎｉｄｅ）、フロセミド（ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ）、ダイズ抽出物、トラセミド（ｔｏｒａｓｅｍｉｄｅ）、２−（Ｎ−ベンジルアミノ）−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−スルホンアミド安息香酸、２−ヒドロキシ−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−〔（Ｎ−ピペリジル）スルホンアミド〕安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルまたはニコチン酸の少なくとも１種が選択されることが好ましい。ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、化合物エコール、ゲニステイン、ブロクリナート、ブメタニド、フロセミド、ダイズ抽出物、トラセミド、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸または２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルの少なくとも１種が選択されると特に好ましい。ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、化合物エコール、ゲニステイン、ブロクリナートまたはダイズ抽出物の少なくとも１種が選択されることが非常に特に好ましい。これに関連して、ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の濃度は、製剤の全重量に基づいて、０．１〜３重量％が好ましく、特に好ましくは０．３〜１．５重量％、特に好ましくは０．５〜１．１重量％、非常に特に好ましくは０．６〜０．９重量％であか、または０．００００１〜０．０１ｍｏｌ／ｌ、特に好ましくは０．０００１〜０．００１ｍｏｌ／ｌでもある。
【００１３】
さらに、本製剤では、ゲニステインおよびエチルメチルケトン、アセトン、ブチレングリコールおよびメチルプロパンジオールから成る群から選択される物質を含んでなると好ましい。さらに本製剤では、エコールおよび炭酸プロピレンおよびＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油から成る群から選択される物質を含んでなると好ましい。
【００１４】
さらに、当該技術分野の熟練者に意外かつ予見できなかったことには、細胞イオン輸送に影響するためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用が、当該技術分野の不利益を正すことがここに明らかになった。これに関連して、細胞イオン輸送に影響を及ぼすためにブメタニドまたはフロセミドの使用が特に好ましい。さらに、汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためにダイズ抽出物を使用することが特に好ましい。
【００１５】
本発明は、汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用も含む。
【００１６】
共輸送体の抑制は、イオン勾配の形成およびそれに関連する浸透圧低下の発生を防止する。その結果として、汗腺の管腔に関する限り細胞の基底−側部からの水の流入の明瞭な低下が起きる。同様の事象は、腎臓内でも起きる。ここでの水輸送は、例えばブメタニドによる腎臓で起きるＮａ／Ｋ／Ｃｌ共輸送（ＮＫＣＣ２）を遮断することにより抑制でき、それは利尿剤の形で治療的にも行われている。Ｎａ／Ｋ／Ｃａ共輸送１の抑制剤またはモジュレーター、例えばブメタニドおよびフロセミドは、制汗剤として化粧品への使用に適する。
【００１７】
さらに、下記が指摘される；ブメタニドは発汗細胞内の汗分泌を抑制する。ブメタニドは分泌コイル内のＮａＣｌ分泌に影響を与える。ＮＫＣＣ１に影響する構造は、手のひら上の汗の過剰な分泌（多汗症）の処置のために使用できる。
【００１８】
ＮＫＣＣ１の免疫組織化学的および免疫電子顕微鏡的位置決定
免疫組織化学的分析は、ラットおよびヒトの汗腺の分泌コイルの基底−側部形質膜ドメインに強いＮＫＣＣ１標識を示したが、頂部形質膜ドメインには標識がなかった。分泌コイルと比較して、再吸収管内の標識は著しく低かった。抗−ＮＫＣＣ１抗体は表皮を標識しない。同様の標識パターンは、マウスの汗腺内に見いだされた。抗ＮＫＣＣ２抗体は汗腺を標識しなかったがしかし腎臓部分を制御した。我々はＮＫＣＣ１を汗腺の分泌細胞の基底−側部形質膜に位置決定できた。これは、ＮＫＣＣタンパク質が汗形成および汗誘導後のエククリン・クリヤ細胞（ｅｃｃｒｉｎｅ ｃｌｅａｒ ｃｅｌｌ）内に観察される収縮の回復に関与することを強調する。
【００１９】
従って、本研究は、この仮説を確認しそして汗腺の分泌部分へのＮＫＣＣ１局在化について、および等張液体の分泌におけるＮＫＣＣ１の関与についての生理学的証拠を提供する。ＮＫＣＣ１が電気化学的勾配に対抗する腺細胞内のＣｌ−蓄積に関与しそしてこの蓄積が一方ではＣｌ−の勾配の創成に関与し、従って他の外分泌腺としての汗内へのＮａ＋／Ｈ２Ｏ分泌にも関与するであろうことは大いに可能性がある。
【００２０】
結論として、我々は、ＮＫＣＣ１がヒト分泌コイルの基底−側部形質膜内で起き、ここでそれはＮａＣｌのブメタニド感受性分泌に関与するであろうことを確認できた。
【００２１】
文献：
Ｑｕｉｎｔｏｎ，Ｐ．Ｍ．Ｅ．，Ｈ．Ｙ．；ＭｃＥｗａｎ Ｊｅｎｋｉｎｓｏｎ，Ｄ．；Ｂｏｖｅｌｌ，Ｄ．Ｌ．Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ Ｈｕｍａｎ Ｓｗｅａｔ Ｇｌａｎｄｓ．Ｉｎ Ａｎｔｉｐｅｒｓｐｉｒａｎｔｓ ａｎｄ Ｄｅｏｄｏｒａｎｔｓ、１７〜５１ページ。
Ｓａｔｏ，Ｋ．，Ｋａｎｇ，Ｗ．Ｈ．，Ｓａｇａ，Ｋ．，ａｎｄ Ｓａｔｏ，Ｋ．Ｔ．，（１９８９）．Ｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ ｓｗｅａｔ ｇｌａｎｄｓ ａｎｄ ｔｈｅｉｒ
ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ．Ｉ．Ｎｏｒｍａｌ ｓｗｅａｔ ｇｌａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ，Ｊ．Ａｍ．Ａｃａｄ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，２０，５３７−５６３。
【００２２】
本発明により使用される制汗剤活性物の下記の表は限定的とは如何なる場合でも考えられない。
【００２３】
アルミニウム塩：
−アルミニウム塩、例えば塩化アルミニウム ＡｌＣｌ３、硫酸アルミニウムＡｌ２（ＳＯ４）３
−実験式〔Ａｌ２（ＯＨ）ｍＣｌｎ〕（式中ｍ＋ｎ＝６）の塩化アルミニウム
−アルミニウム・クロロヒドラート〔Ａｌ２（ＯＨ）５Ｃｌ〕ｘＨ２Ｏ
標準アルミニウム錯体：ロクロン（Ｌｏｃｒｏｎ）Ｐ（クラリアント（Ｃｌａｒｉａｎｔ））、マイクロ−ドライ（Ｍｉｃｒｏ−Ｄｒｙ）（リヘイス（Ｒｅｈｅｉｓ））、ＡＣＨ−３３１、（サミット（Ｓｕｍｍｉｔ））、アロキシコル（Ａｌｏｘｉｃｏｌｌ）ＰＦ４０（ジュリーニ（Ｇｉｕｌｉｎｉ））
活性化Ａｌ錯体：リーチ（Ｒｅａｃｈ）５０１（リヘイス）、ＡＡＣＨ−３２４（サミット）、アロキシコルＰ（ジュリーニ）、アロキシコルＳＤ１００
−アルミニウム・セスキクロロヒドラート〔Ａｌ２（ＯＨ）４．５Ｃｌ１．５〕ｘＨ２Ｏ
標準アルミニウム錯体：アルミニウム・セスキクロロヒドラート（リヘイス）、ＡＣＨ−３０８（サミット）、アロキシコル３１Ｌ（ジュリーニ）
活性化Ａｌ錯体：リーチ３０１（リヘイス）
−アルミニウムジクロロヒドラート〔Ａｌ２（ＯＨ）４Ｃｌ２〕ｘＨ２Ｏ
【００２４】
アルミニウム／ジルコニウム塩：
−アルミニウム／ジルコニウム トリクロロヒドレックス グリシン（ｔｒｉｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ ｇｌｉｃｉｎｅ）〔Ａｌ４Ｚｒ（ＯＨ）１３Ｃｌ３〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ、
標準Ａｌ／Ｚｒ錯体：レザル（Ｒｅｚａｌ）３３ＧＰ（リヘイス）、ＡＺＧ−７１６４（サミット）、ジルコナル（Ｚｉｒｃｏｎａｌ）Ｐ３Ｇ（ジュリーニ）
活性化Ａｌ／Ｚｒ錯体：リーチＡＺＺ ９０２（リヘイス）、ＡＡＺＧ−７１６０（サミット）、ジルコナルＡＰ３Ｇ（ジュリーニ）
−アルミニウム／ジルコニウム テトラクロロヒドレックス（ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ）グリシン〔Ａｌ４Ｚｒ（ＯＨ）１２Ｃｌ４〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ
標準Ａｌ／Ｚｒ錯体：レザル３６Ｇ（リヘイス）、ＡＺＧ−３６８（サミット）、ジルコナルＬ４３５Ｇ（ジュリーニ）
活性化Ａｌ／Ｚｒ錯体：リーチＡＺＰ ８５５（リヘイス）、ＡＡＺＧ−７１６７（サミット）、ジルコナルＡＰ４Ｇ（ジュリーニ）
−アルミニウム／ジルコニウム ペンタクロロヒドレックス（ｐｅｎｔａｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ）グリシン〔Ａｌ８Ｚｒ（ＯＨ）２３Ｃｌ５〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ
標準Ａｌ／Ｚｒ錯体：レザル６７（リヘイス）、ジルコナルＬ５４０（ジュリーニ）
活性化Ａｌ／Ｚｒ錯体：リーチＡＺＮ ８８５（リヘイス）
−アルミニウム／ジルコニウム オクタクロロヒドレックス（ｏｃｔａｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ）グリシン〔Ａｌ８Ｚｒ（ＯＨ）２０Ｃｌ８〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ
しかし、グリシンを含まないアルミニウム／ジルコニウム塩も同様に有利であろう。
【００２５】
制汗剤活性物は、粉末形態で本発明による無水スティック配合剤中に、５〜３５重量％、好ましくは１０〜２５重量％の量で使用される。好ましくは、これに関連して、平均直径最大約５０μｍを有する微細磨砕度を有する制汗剤活性物である。好ましくは、粒子の９７％が５０μｍ未満の直径を有するべきである。粒子の９５％が１０μｍ未満の磨砕度が高度に好ましい。
【００２６】
粉末形態で存在するアルミニウム塩およびアルミニウム／ジルコニウム塩が種々の油内の分散液として提供されるＡＰ塩懸濁液もしくはゲルの使用も有利であろう。
【００２７】
脱臭剤は本発明に従って製剤に加えることができる。標準の化粧品脱臭剤は種々の作用原理に基づく。
【００２８】
化粧品脱臭剤中の抗菌物質の使用は、皮膚上の細菌相（ｂａｃｔｅｒｉａｌ ｆｌｏｒａ）を低下できる。これに関連して、理想的な場合には、臭気発生微生物のみが効果的に減少されるべきである。汗の流れ自体はその結果として影響されない。理想的な場合には、汗の微生物分解のみが一時的に停止される。一つの同じ組成物内でストリンジェント（ｓｔｒｉｎｇｅｎｔ）を抗菌作用物質と組合せることも普通である。
【００２９】
脱臭剤に現在使用されている活性物質すべてが有利に使用でき、例えば臭気遮蔽剤、例えば通常の芳香成分、臭気吸収剤、例えばドイツ特許（ＤＥ）第４０ ０９ ３４７号明細書中に記載の層状ケイ酸塩でありそれらの中で特にはモンモリロン石、カオリナイト、イライト、バイデライト（ｂｅｉｄｅｌｌｉｔｅ）、ノントロナイト（ｎｏｎｔｒｏｎｉｔｅ）、サポナイト（ｓａｐｏｎｉｔｅ）、ヘクトライト（ｈｅｃｔｏｒｉｔｅ）、ベントナイトまたはスメクタイト（ｓｍｅｃｔｉｔｅ）、およびさらに例えばリシノール酸の亜鉛塩である。抗菌剤は同様に本発明による乳剤中に混入するために適する。有利な物質は、例えば２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（イルガサン（Ｉｒｇａｓａｎ））、１，６−ジ（４−クロロフェニルビグアニド）ヘキサン（クロロヘキシジン（ｃｈｌｏｒｈｅｘｉｄｉｎｅ））、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、第四級アンモニウム化合物、クローブ カーネーション油（ｃｌｏｖｅ ｃａｒｎａ
ｔｉｏｎ ｏｉｌ）、ハッカ油、タイム油、クエン酸トリエチル、ファルネソル（ｆａｒｎｅｓｏｌ）（３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエン−１−オール）およびドイツ特許（ＤＥ）第３７ ４０ １８６号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第３９ ３８ １４０号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ０４ ３２１号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ２９ ７０７号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ２９ ７３７号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ３７ ０８１号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４３ ０９ ３７２号明細書およびドイツ特許（ＤＥ）第４３ ２４ ２１９号明細書中に記載の活性薬剤である。炭酸水素ナトリウムも有利に使用できる。
【００３０】
本発明に従って乳剤中に使用できる上記の活性物質または活性物質の組合せの表は、限定的とは当然ながら考えられない。
【００３１】
製剤内の脱臭剤（１種もしくはそれ以上の化合物）の量は、製剤の全重量に基づいて好ましくは０．０１〜１０重量％、好ましくは０．０５〜５重量％である。
【実施例】
【００３２】
【表１】
【００３３】
【表２】
【００３４】
【表３】
【００３５】
【表４】
【００３６】
【表５】
【００３７】
【表６】
【００３８】
【表７】
【００３９】
【表８】
【００４０】
【表９】
【００４１】
【表１０】
【００４２】
【表１１】
【００４３】
【表１２】
【図面の簡単な説明】
【００４４】
【図１】シナプスから汗腺細胞へのシグナル伝達
【図２】ＰＬＣの活性化
【図３】イオン勾配の形成
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規の作用原理を用いる脱臭剤または制汗剤製剤に関する。さらに、本発明は、汗の分泌を減少させる気持ちのよい付随効果を示す化粧品製剤を含んでなる。
【背景技術】
【０００２】
制汗剤（ＡＰ）および脱臭剤（Ｄｅｏ）は、通常、種々の製品形態、すなわちヨーロッパでは主としてローラー、ポンプ式噴霧剤およびエーロゾルそして米国、中央アメリカおよび南アメリカでは主としてスティックとして販売するために提供される。無水（懸濁液（ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓ））および含水製品（水性／アルコール性製剤、乳剤）の双方が知られている。
【０００３】
スティックの場合に、２種の製剤形態に主として区分される。脱臭剤スティックは、主として石鹸、例えばステアリン酸ナトリウム、油性物質および殺菌剤を含んでなる。それらは９を越えるアルカリ性ｐＨを示す。それらのスティックに伴う石鹸性の皮膚感覚は、消費者に不利と見なされる。さらに最近の進歩は、公知の制汗剤活性物質、例えばアルミニウムクロロヒドラート（ａｌｕｍｉｎｕｍ ｃｈｌｏｒｏｈｙｄｏｒａｔｅ）（ＡＣＨ）を含んでなるスティックに関するものである。それらの製剤は無水物でありそして同時に特殊の増粘系、例えばステアリルアルコールおよび水素化ヒマシ油の混合物に基づくものおよび天然もしくは合成ワックスに基づくものを必要とする。
【０００４】
無水固体もしくは半固体状の製剤は、微粒子形態で存在する１種もしくはそれ以上の固体制汗剤が担体内に懸濁されることを特徴とする。担体は少なくとも１種もしくはそれ以上の易揮発性油、１種もしくはそれ以上の非揮発性皮膚軟化剤および１種もしくはそれ以上の増粘剤を含んでなる。
【０００５】
無水で固体および半固体の製品は、高い有効性および粉末状、非粘着性、ビロード様ないし絹様の皮膚感触が優れている。白色残留物を形成する傾向は不利である。これは、出発材料、特には油および増粘剤の選択および濃度により回避できる。
【０００６】
無水製剤は種々の方法で実現できそれらは下記である：
−好ましくは２％を越える含有量の高含有量アルミナ（特許文献１、特許文献２）またはシリカ（特許文献３、特許文献４、特許文献５）を用いる制汗剤製剤。皮膚上の白色残留物の望ましくない形成が不利である。
−シリコーンエラストマー（架橋シリコーンポリマー）（特許文献６、特許文献７）またはシリコーンラテックスコポリマー（特許文献８）の使用。
−トリグリセリド、例えばトリベヘニン（ｔｒｉｂｅｈｅｎｉｎ）（特許文献９、特許文献１０、特許文献１１）に基づき、無機増粘剤（特許文献１２）と一緒でもよい増粘剤組合せの使用、
−パラフィンと組合せ（特許文献１３）およびステアリルアルコールおよびジメチコン（ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ）コポリオールと組合せた（特許文献１４）水素化ヒマシ油の使用。
−ヒドロキシステアラート（特許文献１５）を用いる制汗剤ゲル製剤であって、これには追加のゲル形成剤が必要とされる。
【特許文献１】米国特許第４，５２６，７８０号明細書
【特許文献２】米国特許第５，０１９，３７５号明細書
【特許文献３】米国特許第４，９３７，０６９号明細書
【特許文献４】米国特許第５，０６９，８９７号明細書
【特許文献５】ドイツ特許（ＤＥ）第６９００５０２９号明細書
【特許文献６】国際特許公開番号ＷＯ９８／０００９７号明細書
【特許文献７】国際特許公開番号ＷＯ９９／５１１９２号明細書
【特許文献８】国際特許公開番号ＷＯ９８／０４２３６号明細書
【特許文献９】米国特許第５，７１８，８９０号明細書
【特許文献１０】国際特許公開番号ＷＯ９７／１７９４１号明細書
【特許文献１１】国際特許公開番号ＷＯ０１／８７２５１号明細書
【特許文献１２】国際特許公開番号ＷＯ９８／５１２７２号明細書
【特許文献１３】国際特許公開番号ＷＯ９９／１６４１０号明細書
【特許文献１４】米国特許第５，５３１，９８６号明細書
【特許文献１５】米国特許第５，５５２，１３６号明細書
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
慣用の制汗剤活性物質、例えばアルミニウム塩またはアルミニウム／ジルコニウム塩は、汗腺の排出管を遮断して汗の流れを抑制する。従って、汗は汗腺内に蓄積することがある。さらに、アルミニウムヒドロキシクロリドのようなアルミニウム塩は、繰返し塗布および感受性の人の場合には皮膚に損傷を起こすことがある。さらにアルミニウム塩の使用は、制汗剤と接触したテキスタイルの変色をもたらすこともある。
【０００８】
従来使用されたアルミニウム／ジルコニウム塩に加えて、新規の活性製剤は、それを用いて汗を理想的にさらに有効に抑制しそしてさらに大きい皮膚許容性を有することができることを発見しなければならない。これに関連して、以前のように汗の排出を遮断するだけでなく、一次汗の形成をすでに防止することが目的となる。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
ヒトには、全身にわたって約２〜３百万個の汗腺がある。それらの最高の密度は腋下および手のひらおよび足の裏にある。毎日、０．５〜最大１０ ｌの汗が生成される。
【００１０】
分泌汗腺の神経支配は、交感神経系の末梢自立神経を介する神経インパルスから発する。しかし、神経細胞から汗腺細胞へのシグナル伝達は、通常のようなカテコールアミンでは媒介されず、神経伝達物質のアセチルコリン（ＡＣｈ）により媒介される（Ｓａｔｏ
ｅｔ ａｌ．，１９８９）。相当する活動電位により活性化されるシナプス膜の脱分極は、電位依存性カルシウムチャンネルの開口をもたらす。それに続く細胞外カルシウムの流入は、アセチルコリンを含んでなるシナプス小胞の開口分泌を開始させる。その結果シナプス間隙内に分布する神経伝達物質は汗腺細胞のＧタンパク共役型ムスカリン・アセチルコリン受容体に結合する（図１）。シグナルは、Ｇタンパクを介してＰＬＣβに伝達され次いでタンパク質キナーゼＣの活性化および細胞質内（ｅｎｄｏｐｌａｓｍｉｃ）カルシウム貯蔵から細胞内カルシウムの放出をもたらす（図２）（Ｑｕｉｎｔｏｎ ｅｔ ａｌ．，）。それらの細胞事象によりイオン勾配が形成され、その中には本質的にナトリウム／カリウムＡＴＰアーゼ、ナトリウムおよび塩素チャンネルおよびナトリウム／カリウム／塩素共輸送体（ＮＫＣＣ１）が含まれる（図３）。これにより生成した浸透圧の低下は、細胞の底部−側部から頂部（管腔（ｌｕｍｉｎａｌ）側）への水の流入に導く。
【００１１】
Ｎａ／Ｋ／Ｃｌ共輸送体は、イオン勾配形成に本質的な役割を担う（図３）。
【００１２】
当該技術分野の熟練者に意外かつ予見できなかったことには、脱臭剤および／または制汗剤活性物質およびさらにＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤を含んでなる化粧品製剤が従来技術の状態の不利益を正すことがここに明らかになった。かかる製剤は、特に皮膚の手入れおよび化粧品に魅力的である。それらは着衣の変色の程度を低下さ
せる。ＮＫＣＣ１のモジュレーター／抑制剤は、低濃度でも効力が高い。ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、化合物エコール（ｅｑｕｏｌ）（４’，７−ジヒドロキシイソフラバン）、ゲニステイン（ｇｅｎｉｓｔｅｉｎ）（５，７，４’−トリヒドロキシイソフラボン）、ブロクリナート（ｂｒｏｃｒｉｎａｔｅ）、ブメタニド（ｂｕｍｅｔａｎｉｄｅ）、フロセミド（ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ）、ダイズ抽出物、トラセミド（ｔｏｒａｓｅｍｉｄｅ）、２−（Ｎ−ベンジルアミノ）−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−スルホンアミド安息香酸、２−ヒドロキシ−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−〔（Ｎ−ピペリジル）スルホンアミド〕安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルまたはニコチン酸の少なくとも１種が選択されることが好ましい。ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、化合物エコール、ゲニステイン、ブロクリナート、ブメタニド、フロセミド、ダイズ抽出物、トラセミド、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸または２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルの少なくとも１種が選択されると特に好ましい。ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、化合物エコール、ゲニステイン、ブロクリナートまたはダイズ抽出物の少なくとも１種が選択されることが非常に特に好ましい。これに関連して、ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の濃度は、製剤の全重量に基づいて、０．１〜３重量％が好ましく、特に好ましくは０．３〜１．５重量％、特に好ましくは０．５〜１．１重量％、非常に特に好ましくは０．６〜０．９重量％であか、または０．００００１〜０．０１ｍｏｌ／ｌ、特に好ましくは０．０００１〜０．００１ｍｏｌ／ｌでもある。
【００１３】
さらに、本製剤では、ゲニステインおよびエチルメチルケトン、アセトン、ブチレングリコールおよびメチルプロパンジオールから成る群から選択される物質を含んでなると好ましい。さらに本製剤では、エコールおよび炭酸プロピレンおよびＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油から成る群から選択される物質を含んでなると好ましい。
【００１４】
さらに、当該技術分野の熟練者に意外かつ予見できなかったことには、細胞イオン輸送に影響するためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用が、当該技術分野の不利益を正すことがここに明らかになった。これに関連して、細胞イオン輸送に影響を及ぼすためにブメタニドまたはフロセミドの使用が特に好ましい。さらに、汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためにダイズ抽出物を使用することが特に好ましい。
【００１５】
本発明は、汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用も含む。
【００１６】
共輸送体の抑制は、イオン勾配の形成およびそれに関連する浸透圧低下の発生を防止する。その結果として、汗腺の管腔に関する限り細胞の基底−側部からの水の流入の明瞭な低下が起きる。同様の事象は、腎臓内でも起きる。ここでの水輸送は、例えばブメタニドによる腎臓で起きるＮａ／Ｋ／Ｃｌ共輸送（ＮＫＣＣ２）を遮断することにより抑制でき、それは利尿剤の形で治療的にも行われている。Ｎａ／Ｋ／Ｃａ共輸送１の抑制剤またはモジュレーター、例えばブメタニドおよびフロセミドは、制汗剤として化粧品への使用に適する。
【００１７】
さらに、下記が指摘される；ブメタニドは発汗細胞内の汗分泌を抑制する。ブメタニドは分泌コイル内のＮａＣｌ分泌に影響を与える。ＮＫＣＣ１に影響する構造は、手のひら上の汗の過剰な分泌（多汗症）の処置のために使用できる。
【００１８】
ＮＫＣＣ１の免疫組織化学的および免疫電子顕微鏡的位置決定
免疫組織化学的分析は、ラットおよびヒトの汗腺の分泌コイルの基底−側部形質膜ドメインに強いＮＫＣＣ１標識を示したが、頂部形質膜ドメインには標識がなかった。分泌コイルと比較して、再吸収管内の標識は著しく低かった。抗−ＮＫＣＣ１抗体は表皮を標識しない。同様の標識パターンは、マウスの汗腺内に見いだされた。抗ＮＫＣＣ２抗体は汗腺を標識しなかったがしかし腎臓部分を制御した。我々はＮＫＣＣ１を汗腺の分泌細胞の基底−側部形質膜に位置決定できた。これは、ＮＫＣＣタンパク質が汗形成および汗誘導後のエククリン・クリヤ細胞（ｅｃｃｒｉｎｅ ｃｌｅａｒ ｃｅｌｌ）内に観察される収縮の回復に関与することを強調する。
【００１９】
従って、本研究は、この仮説を確認しそして汗腺の分泌部分へのＮＫＣＣ１局在化について、および等張液体の分泌におけるＮＫＣＣ１の関与についての生理学的証拠を提供する。ＮＫＣＣ１が電気化学的勾配に対抗する腺細胞内のＣｌ−蓄積に関与しそしてこの蓄積が一方ではＣｌ−の勾配の創成に関与し、従って他の外分泌腺としての汗内へのＮａ＋／Ｈ２Ｏ分泌にも関与するであろうことは大いに可能性がある。
【００２０】
結論として、我々は、ＮＫＣＣ１がヒト分泌コイルの基底−側部形質膜内で起き、ここでそれはＮａＣｌのブメタニド感受性分泌に関与するであろうことを確認できた。
【００２１】
文献：
Ｑｕｉｎｔｏｎ，Ｐ．Ｍ．Ｅ．，Ｈ．Ｙ．；ＭｃＥｗａｎ Ｊｅｎｋｉｎｓｏｎ，Ｄ．；Ｂｏｖｅｌｌ，Ｄ．Ｌ．Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ Ｈｕｍａｎ Ｓｗｅａｔ Ｇｌａｎｄｓ．Ｉｎ Ａｎｔｉｐｅｒｓｐｉｒａｎｔｓ ａｎｄ Ｄｅｏｄｏｒａｎｔｓ、１７〜５１ページ。
Ｓａｔｏ，Ｋ．，Ｋａｎｇ，Ｗ．Ｈ．，Ｓａｇａ，Ｋ．，ａｎｄ Ｓａｔｏ，Ｋ．Ｔ．，（１９８９）．Ｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ ｓｗｅａｔ ｇｌａｎｄｓ ａｎｄ ｔｈｅｉｒ
ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ．Ｉ．Ｎｏｒｍａｌ ｓｗｅａｔ ｇｌａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ，Ｊ．Ａｍ．Ａｃａｄ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，２０，５３７−５６３。
【００２２】
本発明により使用される制汗剤活性物の下記の表は限定的とは如何なる場合でも考えられない。
【００２３】
アルミニウム塩：
−アルミニウム塩、例えば塩化アルミニウム ＡｌＣｌ３、硫酸アルミニウムＡｌ２（ＳＯ４）３
−実験式〔Ａｌ２（ＯＨ）ｍＣｌｎ〕（式中ｍ＋ｎ＝６）の塩化アルミニウム
−アルミニウム・クロロヒドラート〔Ａｌ２（ＯＨ）５Ｃｌ〕ｘＨ２Ｏ
標準アルミニウム錯体：ロクロン（Ｌｏｃｒｏｎ）Ｐ（クラリアント（Ｃｌａｒｉａｎｔ））、マイクロ−ドライ（Ｍｉｃｒｏ−Ｄｒｙ）（リヘイス（Ｒｅｈｅｉｓ））、ＡＣＨ−３３１、（サミット（Ｓｕｍｍｉｔ））、アロキシコル（Ａｌｏｘｉｃｏｌｌ）ＰＦ４０（ジュリーニ（Ｇｉｕｌｉｎｉ））
活性化Ａｌ錯体：リーチ（Ｒｅａｃｈ）５０１（リヘイス）、ＡＡＣＨ−３２４（サミット）、アロキシコルＰ（ジュリーニ）、アロキシコルＳＤ１００
−アルミニウム・セスキクロロヒドラート〔Ａｌ２（ＯＨ）４．５Ｃｌ１．５〕ｘＨ２Ｏ
標準アルミニウム錯体：アルミニウム・セスキクロロヒドラート（リヘイス）、ＡＣＨ−３０８（サミット）、アロキシコル３１Ｌ（ジュリーニ）
活性化Ａｌ錯体：リーチ３０１（リヘイス）
−アルミニウムジクロロヒドラート〔Ａｌ２（ＯＨ）４Ｃｌ２〕ｘＨ２Ｏ
【００２４】
アルミニウム／ジルコニウム塩：
−アルミニウム／ジルコニウム トリクロロヒドレックス グリシン（ｔｒｉｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ ｇｌｉｃｉｎｅ）〔Ａｌ４Ｚｒ（ＯＨ）１３Ｃｌ３〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ、
標準Ａｌ／Ｚｒ錯体：レザル（Ｒｅｚａｌ）３３ＧＰ（リヘイス）、ＡＺＧ−７１６４（サミット）、ジルコナル（Ｚｉｒｃｏｎａｌ）Ｐ３Ｇ（ジュリーニ）
活性化Ａｌ／Ｚｒ錯体：リーチＡＺＺ ９０２（リヘイス）、ＡＡＺＧ−７１６０（サミット）、ジルコナルＡＰ３Ｇ（ジュリーニ）
−アルミニウム／ジルコニウム テトラクロロヒドレックス（ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ）グリシン〔Ａｌ４Ｚｒ（ＯＨ）１２Ｃｌ４〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ
標準Ａｌ／Ｚｒ錯体：レザル３６Ｇ（リヘイス）、ＡＺＧ−３６８（サミット）、ジルコナルＬ４３５Ｇ（ジュリーニ）
活性化Ａｌ／Ｚｒ錯体：リーチＡＺＰ ８５５（リヘイス）、ＡＡＺＧ−７１６７（サミット）、ジルコナルＡＰ４Ｇ（ジュリーニ）
−アルミニウム／ジルコニウム ペンタクロロヒドレックス（ｐｅｎｔａｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ）グリシン〔Ａｌ８Ｚｒ（ＯＨ）２３Ｃｌ５〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ
標準Ａｌ／Ｚｒ錯体：レザル６７（リヘイス）、ジルコナルＬ５４０（ジュリーニ）
活性化Ａｌ／Ｚｒ錯体：リーチＡＺＮ ８８５（リヘイス）
−アルミニウム／ジルコニウム オクタクロロヒドレックス（ｏｃｔａｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ）グリシン〔Ａｌ８Ｚｒ（ＯＨ）２０Ｃｌ８〕ｘＨ２ＯｘＧｌｙ
しかし、グリシンを含まないアルミニウム／ジルコニウム塩も同様に有利であろう。
【００２５】
制汗剤活性物は、粉末形態で本発明による無水スティック配合剤中に、５〜３５重量％、好ましくは１０〜２５重量％の量で使用される。好ましくは、これに関連して、平均直径最大約５０μｍを有する微細磨砕度を有する制汗剤活性物である。好ましくは、粒子の９７％が５０μｍ未満の直径を有するべきである。粒子の９５％が１０μｍ未満の磨砕度が高度に好ましい。
【００２６】
粉末形態で存在するアルミニウム塩およびアルミニウム／ジルコニウム塩が種々の油内の分散液として提供されるＡＰ塩懸濁液もしくはゲルの使用も有利であろう。
【００２７】
脱臭剤は本発明に従って製剤に加えることができる。標準の化粧品脱臭剤は種々の作用原理に基づく。
【００２８】
化粧品脱臭剤中の抗菌物質の使用は、皮膚上の細菌相（ｂａｃｔｅｒｉａｌ ｆｌｏｒａ）を低下できる。これに関連して、理想的な場合には、臭気発生微生物のみが効果的に減少されるべきである。汗の流れ自体はその結果として影響されない。理想的な場合には、汗の微生物分解のみが一時的に停止される。一つの同じ組成物内でストリンジェント（ｓｔｒｉｎｇｅｎｔ）を抗菌作用物質と組合せることも普通である。
【００２９】
脱臭剤に現在使用されている活性物質すべてが有利に使用でき、例えば臭気遮蔽剤、例えば通常の芳香成分、臭気吸収剤、例えばドイツ特許（ＤＥ）第４０ ０９ ３４７号明細書中に記載の層状ケイ酸塩でありそれらの中で特にはモンモリロン石、カオリナイト、イライト、バイデライト（ｂｅｉｄｅｌｌｉｔｅ）、ノントロナイト（ｎｏｎｔｒｏｎｉｔｅ）、サポナイト（ｓａｐｏｎｉｔｅ）、ヘクトライト（ｈｅｃｔｏｒｉｔｅ）、ベントナイトまたはスメクタイト（ｓｍｅｃｔｉｔｅ）、およびさらに例えばリシノール酸の亜鉛塩である。抗菌剤は同様に本発明による乳剤中に混入するために適する。有利な物質は、例えば２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（イルガサン（Ｉｒｇａｓａｎ））、１，６−ジ（４−クロロフェニルビグアニド）ヘキサン（クロロヘキシジン（ｃｈｌｏｒｈｅｘｉｄｉｎｅ））、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、第四級アンモニウム化合物、クローブ カーネーション油（ｃｌｏｖｅ ｃａｒｎａ
ｔｉｏｎ ｏｉｌ）、ハッカ油、タイム油、クエン酸トリエチル、ファルネソル（ｆａｒｎｅｓｏｌ）（３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエン−１−オール）およびドイツ特許（ＤＥ）第３７ ４０ １８６号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第３９ ３８ １４０号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ０４ ３２１号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ２９ ７０７号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ２９ ７３７号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４２ ３７ ０８１号明細書、ドイツ特許（ＤＥ）第４３ ０９ ３７２号明細書およびドイツ特許（ＤＥ）第４３ ２４ ２１９号明細書中に記載の活性薬剤である。炭酸水素ナトリウムも有利に使用できる。
【００３０】
本発明に従って乳剤中に使用できる上記の活性物質または活性物質の組合せの表は、限定的とは当然ながら考えられない。
【００３１】
製剤内の脱臭剤（１種もしくはそれ以上の化合物）の量は、製剤の全重量に基づいて好ましくは０．０１〜１０重量％、好ましくは０．０５〜５重量％である。
【実施例】
【００３２】
【表１】
【００３３】
【表２】
【００３４】
【表３】
【００３５】
【表４】
【００３６】
【表５】
【００３７】
【表６】
【００３８】
【表７】
【００３９】
【表８】
【００４０】
【表９】
【００４１】
【表１０】
【００４２】
【表１１】
【００４３】
【表１２】
【図面の簡単な説明】
【００４４】
【図１】シナプスから汗腺細胞へのシグナル伝達
【図２】ＰＬＣの活性化
【図３】イオン勾配の形成
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脱臭剤および／または制汗剤活性物質およびさらにＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤を含んでなる化粧品製剤。
【請求項２】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、エコール（４’，７−ジヒドロキシイソフラバン）、ゲニステイン（５，７，４’−トリヒドロキシイソフラボン）、ブロクリナート、ブメタニド、フロセミド、ダイズ抽出物、トラセミド、２−（Ｎ−ベンジルアミノ）−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−スルホンアミド安息香酸、２−ヒドロキシ−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−〔（Ｎ−ピペリジル）スルホンアミド〕安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルまたはニコチン酸の化合物の少なくとも１種が選択されることを特徴とする、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、エコール、ゲニステイン、ブロクリナート、ブメタニド、フロセミド、ダイズ抽出物、トラセミド、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸または２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルの化合物の少なくとも１種が選択されることを特徴とする、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、エコール、ゲニステイン、ブロクリナートまたはダイズ抽出物の化合物の少なくとも１種が選択されることを特徴とする、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の濃度が、製剤の全重量を基準として、０．１〜３重量％であることを特徴とする、請求項１−４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項６】
製剤がゲニステインならびにエチルメチルケトン、アセトン、ブチレングリコールおよびメチルプロパンジオールから成る群から選択される物質を含んでなることを特徴とする、請求項１−５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項７】
製剤がエコールならびに炭酸プロピレンおよびＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油から成る群から選択される物質を含んでなることを特徴とする、請求項１−６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項８】
細胞のイオン輸送に影響を与えるためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用。
【請求項９】
ブメタニドまたはフロセミドが細胞イオン輸送に影響を与えるために使用されることを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用。
【請求項１１】
汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためのダイズ抽出物の使用。
【請求項１】
脱臭剤および／または制汗剤活性物質およびさらにＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤を含んでなる化粧品製剤。
【請求項２】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、エコール（４’，７−ジヒドロキシイソフラバン）、ゲニステイン（５，７，４’−トリヒドロキシイソフラボン）、ブロクリナート、ブメタニド、フロセミド、ダイズ抽出物、トラセミド、２−（Ｎ−ベンジルアミノ）−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−スルホンアミド安息香酸、２−ヒドロキシ−４−クロロ−５−スルホンアミド安息香酸、４−クロロ−３−〔（Ｎ−ピペリジル）スルホンアミド〕安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルまたはニコチン酸の化合物の少なくとも１種が選択されることを特徴とする、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、エコール、ゲニステイン、ブロクリナート、ブメタニド、フロセミド、ダイズ抽出物、トラセミド、２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸、４−スルホンアミド安息香酸、Ｎ，Ｎ−ジ（ｎ−プロピル）−４−スルホンアミド安息香酸または２−メトキシ−５−スルホンアミド安息香酸メチルエステルの化合物の少なくとも１種が選択されることを特徴とする、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤として、エコール、ゲニステイン、ブロクリナートまたはダイズ抽出物の化合物の少なくとも１種が選択されることを特徴とする、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
ＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の濃度が、製剤の全重量を基準として、０．１〜３重量％であることを特徴とする、請求項１−４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項６】
製剤がゲニステインならびにエチルメチルケトン、アセトン、ブチレングリコールおよびメチルプロパンジオールから成る群から選択される物質を含んでなることを特徴とする、請求項１−５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項７】
製剤がエコールならびに炭酸プロピレンおよびＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油から成る群から選択される物質を含んでなることを特徴とする、請求項１−６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項８】
細胞のイオン輸送に影響を与えるためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用。
【請求項９】
ブメタニドまたはフロセミドが細胞イオン輸送に影響を与えるために使用されることを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためのＮＫＣＣ１のモジュレーターおよび／または抑制剤の使用。
【請求項１１】
汗腺、特にはヒト汗腺による汗の形成を抑制するためのダイズ抽出物の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２００８−５１７０３９（Ｐ２００８−５１７０３９Ａ）
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３７２８４（Ｐ２００７−５３７２８４）
【出願日】平成１７年１０月２１日（２００５．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５５４４８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４２８６３
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５９１０１０３７６）バイヤースドルフ・アクチエンゲゼルシヤフト (20)
【氏名又は名称原語表記】ＢＥＩＥＲＳＤＯＲＦ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２１日（２００５．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５５４４８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４２８６３
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５９１０１０３７６）バイヤースドルフ・アクチエンゲゼルシヤフト (20)
【氏名又は名称原語表記】ＢＥＩＥＲＳＤＯＲＦ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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