細菌感染症に抗する２−（ピペリジン−１−イル）−４−ヘテロシクリル−チアゾール−５−カルボン酸誘導体
式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。環Ａは、式（ａ）、（ｂ）、又は（ｂ’）より選択される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、クロロ又はシアノであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
環Ａは、式（ａ）、（ｂ）又は（ｂ’）：
【化２】
｛式中：
「＊」は、チアゾリル環への付加点であり；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲ６、又はＮであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルであり；
Ｒ６は、それぞれの出現について、ハロ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ８、及び複素環より独立して選択され、ここで前記複素環は、少なくとも１つの窒素環員を含み、１以上の炭素原子上で、１以上のＲ９で置換されていてもよく、そして１以上の環窒素上で、Ｒ１０で置換されていてもよく；
Ｒ６’は、水素又はＲ６であり；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで前記アルキルは、−ＯＨ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、及び複素環より独立して選択される１以上で置換されていてもよく、ここで前記複素環は、１以上の炭素原子上で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシより独立して選択される１以上で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｃ１−４アルキルによって置換されていてもよく；
Ｒ９は、それぞれの出現について、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノより独立して選択され；
Ｒ１０は、それぞれの出現について、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＯＨ、複素環、及びＣ３−６シクロアルキルで置換されていてもよいＣ１−４アルキルより独立して選択され、ここで該複素環は、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよく；そして
ｎは、０、１、２、又は３である｝より選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａが式（ａ）によって表される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＸがＣＲ６’である、請求項２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
ＸがＮである、請求項２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
環Ａが、１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル又は１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルからなる群より選択される、請求項２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
環Ａが式（ｂ）によって表される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨ又はＣＲ６である、請求項６の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＮである、請求項６の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
環Ａが、３−フルオロピリジン−２−イル又はピラジン−２−イルからなる群より選択される、請求項６の化合物、又はその医薬的に許容される塩、
【請求項１０】
ｎが１であり、そしてＲ６が、ピペリジノ、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジノ、又はモルホリノである、請求項６の化合物。
【請求項１１】
ｎが１であり、そしてＲ６が、１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メタンアミノ、２−（２−オキソ−ピロリジノ）エチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、２−（４−フルオロピペリジノ）エチルアミノ、１−（１，３−ジオキサン−４−イル）−Ｎ−メチルメタンアミノ、Ｎ−（１−メトキシメチル−２−メトキシエチル）アミノ、２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−エチルアミノ、２−（２−メトキシエトキシ）−エチルアミノ、４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチルアミノ、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−モルホリノエチルアミノ、又は２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチルアミノより選択される、請求項６の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がクロロである、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２がクロロである、請求項１〜１２のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシより選択される、請求項１〜１４のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４が水素である、請求項１〜１５のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４がメチル又はエチルである、請求項１〜１５のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩
【請求項１８】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、３−フルオロピリジン−２−イル、又はピラジン−２−イルである、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｃ）：
【化３】
［式中：
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルである］である、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｄ）又は（ｅ）：
【化４】
［式中：
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；そして
Ｒ６は、ハロである］より選択される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｄ）又は（ｅ）：
【化５】
［式中：
Ｒ６は、−ＯＲ８又は−ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７は、水素又はＣ１−４アルキルであり；そして
Ｒ８は、１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル、２−（２−オキソ−ピロリジノ）エチル、２−メトキシエチル、２−（４−フルオロピペリジノ）エチル、１−（１，３−ジオキサン−４−イル）−Ｎ−メチルメチル、１−メトキシメチル−２−メトキシエチル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル、２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−エチル、２−（２−メトキシエトキシ）−エチル、２−モルホリノエチル、又は２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチルからなる群より選択される］より選択される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｄ）又は（ｅ）：
【化６】
［式中：
Ｒ６は、ピペリジノ、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジノ、又はモルホリノである］より選択される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１とＲ２がともにクロロであり；そして、Ｒ３は、メトキシである、請求項２１又は２２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル］−４−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピラジン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸からなる群より選択される化合物と、その医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される賦形剤又は担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
細菌ＤＮＡジャイレース及び／又は細菌トポイソメラーゼＩＶを阻害するような治療を必要とする温血動物においてそれを阻害する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２７】
抗菌効果を産生するような治療を必要とする温血動物においてそれを産生する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２８】
細菌感染症を治療することを必要とする温血動物においてそれを治療する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２９】
細菌感染症が、市中肺炎、院内肺炎、皮膚及び皮膚構造の感染症、慢性気管支炎の急性増悪、急性副鼻腔炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、及び、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌、及びバンコマイシン耐性腸球菌のような薬剤耐性菌によって引き起こされる感染症からなる群より選択される、請求項２８の方法。
【請求項３０】
温血動物がヒトである、請求項２６〜２９のいずれか１項の方法。
【請求項３１】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の、温血動物における抗菌効果の産生に使用の医薬品の製造への使用。
【請求項３２】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の、温血動物における細菌ＤＮＡジャイレース及び／又はトポイソメラーゼＩＶの阻害に使用の医薬品の製造への使用。
【請求項３３】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の、温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造への使用。
【請求項３４】
細菌感染症が、市中肺炎、院内肺炎、皮膚及び皮膚構造の感染症、慢性気管支炎の急性増悪、急性副鼻腔炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌、及びバンコマイシン耐性腸球菌からなる群より選択される、請求項３３の使用。
【請求項３５】
温血動物がヒトである、請求項３１〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項３６】
温血動物における抗菌効果の産生に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３７】
温血動物における細菌ＤＮＡジャイレース及び／又はトポイソメラーゼＩＶの阻害に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３８】
温血動物における細菌感染症の治療に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
市中肺炎、院内肺炎、皮膚及び皮膚構造の感染症、慢性気管支炎の急性増悪、急性副鼻腔炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌、又はバンコマイシン耐性腸球菌の治療に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
式（Ｉ）：
【化７】
［式中：
Ｒ１は、クロロ又はシアノであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、フルオロ、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
環Ａは、式（ａ）又は（ｂ）：
【化８】
｛式中：
「＊」は、チアゾリル環への付加点であり；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲ６、又はＮであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルであり；
Ｒ６は、それぞれの出現について、ハロ、−ＮＲ７Ｒ８、及び複素環より独立して選択され、ここで前記複素環は、少なくとも１つの窒素環員を含み、１以上の炭素原子上で、１以上のＲ９で置換されていてもよく、そして１以上の環窒素上で、Ｒ１０で置換されていてもよく；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで前記アルキルは、１以上の独立して選択される−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、及び複素環で置換されていてもよく、ここで前記複素環は、１以上の炭素原子上で、１以上の独立して選択されるハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、又は＝Ｏで置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｃ１−４アルキルによって置換されていてもよく；
Ｒ９は、それぞれの出現について、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノより独立して選択され；
Ｒ１０は、それぞれの出現について、Ｃ１−４アルキルより独立して選択され；そして
ｎは、０、１、２、又は３である｝より選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって：
方法ａ）式（ＩＩ）：
【化９】
の化合物又はその活性化酸誘導体を、式（ＩＩＩ）：
【化１０】
の化合物と反応させる工程、又は
方法ｂ）式（ＩＶ）：
【化１１】
の化合物を式（Ｖ）：
【化１２】
［式中、Ｌは、置換可能基である］の化合物と反応させる工程；又は
方法ｃ）Ｒ４がＣ１−４アルキルである、式（Ｉ）の化合物を製造するには、式（ＶＩ）：
【化１３】
の化合物である、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩＩ）：
Ｒ４ａ−ＯＨ （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ４ａは、Ｃ１−４アルキルである］の化合物と反応させる工程；又は
方法ｄ）Ｒ４が水素である式（Ｉ）の化合物を製造するには、式（ＶＩＩＩ）：
【化１４】
［式中、Ｐｇは、カルボン酸保護基である］の化合物を脱保護化する工程を含んでなり；
そしてその後必要ならば：
ｉ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換する工程；
ｉｉ）あらゆる保護基を外す工程；
ｉｉｉ）医薬的に許容される塩を生成する工程；及び／又は
ｉｖ）式（Ｉ）の化合物をキラル精製する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、クロロ又はシアノであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
環Ａは、式（ａ）、（ｂ）又は（ｂ’）：
【化２】
｛式中：
「＊」は、チアゾリル環への付加点であり；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲ６、又はＮであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルであり；
Ｒ６は、それぞれの出現について、ハロ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ８、及び複素環より独立して選択され、ここで前記複素環は、少なくとも１つの窒素環員を含み、１以上の炭素原子上で、１以上のＲ９で置換されていてもよく、そして１以上の環窒素上で、Ｒ１０で置換されていてもよく；
Ｒ６’は、水素又はＲ６であり；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで前記アルキルは、−ＯＨ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、及び複素環より独立して選択される１以上で置換されていてもよく、ここで前記複素環は、１以上の炭素原子上で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシより独立して選択される１以上で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｃ１−４アルキルによって置換されていてもよく；
Ｒ９は、それぞれの出現について、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノより独立して選択され；
Ｒ１０は、それぞれの出現について、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＯＨ、複素環、及びＣ３−６シクロアルキルで置換されていてもよいＣ１−４アルキルより独立して選択され、ここで該複素環は、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよく；そして
ｎは、０、１、２、又は３である｝より選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａが式（ａ）によって表される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＸがＣＲ６’である、請求項２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
ＸがＮである、請求項２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
環Ａが、１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル又は１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルからなる群より選択される、請求項２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
環Ａが式（ｂ）によって表される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨ又はＣＲ６である、請求項６の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＮである、請求項６の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
環Ａが、３−フルオロピリジン−２−イル又はピラジン−２−イルからなる群より選択される、請求項６の化合物、又はその医薬的に許容される塩、
【請求項１０】
ｎが１であり、そしてＲ６が、ピペリジノ、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジノ、又はモルホリノである、請求項６の化合物。
【請求項１１】
ｎが１であり、そしてＲ６が、１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メタンアミノ、２−（２−オキソ−ピロリジノ）エチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、２−（４−フルオロピペリジノ）エチルアミノ、１−（１，３−ジオキサン−４−イル）−Ｎ−メチルメタンアミノ、Ｎ−（１−メトキシメチル−２−メトキシエチル）アミノ、２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−エチルアミノ、２−（２−メトキシエトキシ）−エチルアミノ、４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチルアミノ、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−モルホリノエチルアミノ、又は２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチルアミノより選択される、請求項６の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がクロロである、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２がクロロである、請求項１〜１２のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシより選択される、請求項１〜１４のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４が水素である、請求項１〜１５のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４がメチル又はエチルである、請求項１〜１５のいずれか１項の化合物、又はその医薬的に許容される塩
【請求項１８】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、３−フルオロピリジン−２−イル、又はピラジン−２−イルである、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｃ）：
【化３】
［式中：
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルである］である、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｄ）又は（ｅ）：
【化４】
［式中：
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；そして
Ｒ６は、ハロである］より選択される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｄ）又は（ｅ）：
【化５】
［式中：
Ｒ６は、−ＯＲ８又は−ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７は、水素又はＣ１−４アルキルであり；そして
Ｒ８は、１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル、２−（２−オキソ−ピロリジノ）エチル、２−メトキシエチル、２−（４−フルオロピペリジノ）エチル、１−（１，３−ジオキサン−４−イル）−Ｎ−メチルメチル、１−メトキシメチル−２−メトキシエチル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル、２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−エチル、２−（２−メトキシエトキシ）−エチル、２−モルホリノエチル、又は２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチルからなる群より選択される］より選択される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１が、クロロであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素、メチル、又はエチルであり；
環Ａは、式（ｄ）又は（ｅ）：
【化６】
［式中：
Ｒ６は、ピペリジノ、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジノ、又はモルホリノである］より選択される、請求項１の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１とＲ２がともにクロロであり；そして、Ｒ３は、メトキシである、請求項２１又は２２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−エン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−エトキシピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−３−シアノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルピペリジン−１−イル］−４−（ピラジン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸エチル；
２−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル］−４−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピラジン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸からなる群より選択される化合物と、その医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される賦形剤又は担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
細菌ＤＮＡジャイレース及び／又は細菌トポイソメラーゼＩＶを阻害するような治療を必要とする温血動物においてそれを阻害する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２７】
抗菌効果を産生するような治療を必要とする温血動物においてそれを産生する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２８】
細菌感染症を治療することを必要とする温血動物においてそれを治療する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２９】
細菌感染症が、市中肺炎、院内肺炎、皮膚及び皮膚構造の感染症、慢性気管支炎の急性増悪、急性副鼻腔炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、及び、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌、及びバンコマイシン耐性腸球菌のような薬剤耐性菌によって引き起こされる感染症からなる群より選択される、請求項２８の方法。
【請求項３０】
温血動物がヒトである、請求項２６〜２９のいずれか１項の方法。
【請求項３１】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の、温血動物における抗菌効果の産生に使用の医薬品の製造への使用。
【請求項３２】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の、温血動物における細菌ＤＮＡジャイレース及び／又はトポイソメラーゼＩＶの阻害に使用の医薬品の製造への使用。
【請求項３３】
請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩の、温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造への使用。
【請求項３４】
細菌感染症が、市中肺炎、院内肺炎、皮膚及び皮膚構造の感染症、慢性気管支炎の急性増悪、急性副鼻腔炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌、及びバンコマイシン耐性腸球菌からなる群より選択される、請求項３３の使用。
【請求項３５】
温血動物がヒトである、請求項３１〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項３６】
温血動物における抗菌効果の産生に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３７】
温血動物における細菌ＤＮＡジャイレース及び／又はトポイソメラーゼＩＶの阻害に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３８】
温血動物における細菌感染症の治療に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
市中肺炎、院内肺炎、皮膚及び皮膚構造の感染症、慢性気管支炎の急性増悪、急性副鼻腔炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌、又はバンコマイシン耐性腸球菌の治療に使用の、請求項１〜２４のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
式（Ｉ）：
【化７】
［式中：
Ｒ１は、クロロ又はシアノであり；
Ｒ２は、水素、クロロ、又はシアノであり；
Ｒ３は、フルオロ、メチル、メトキシ、エトキシ、又はアリルオキシであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
環Ａは、式（ａ）又は（ｂ）：
【化８】
｛式中：
「＊」は、チアゾリル環への付加点であり；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲ６、又はＮであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルであり；
Ｒ６は、それぞれの出現について、ハロ、−ＮＲ７Ｒ８、及び複素環より独立して選択され、ここで前記複素環は、少なくとも１つの窒素環員を含み、１以上の炭素原子上で、１以上のＲ９で置換されていてもよく、そして１以上の環窒素上で、Ｒ１０で置換されていてもよく；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで前記アルキルは、１以上の独立して選択される−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、及び複素環で置換されていてもよく、ここで前記複素環は、１以上の炭素原子上で、１以上の独立して選択されるハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、又は＝Ｏで置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｃ１−４アルキルによって置換されていてもよく；
Ｒ９は、それぞれの出現について、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノより独立して選択され；
Ｒ１０は、それぞれの出現について、Ｃ１−４アルキルより独立して選択され；そして
ｎは、０、１、２、又は３である｝より選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって：
方法ａ）式（ＩＩ）：
【化９】
の化合物又はその活性化酸誘導体を、式（ＩＩＩ）：
【化１０】
の化合物と反応させる工程、又は
方法ｂ）式（ＩＶ）：
【化１１】
の化合物を式（Ｖ）：
【化１２】
［式中、Ｌは、置換可能基である］の化合物と反応させる工程；又は
方法ｃ）Ｒ４がＣ１−４アルキルである、式（Ｉ）の化合物を製造するには、式（ＶＩ）：
【化１３】
の化合物である、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩＩ）：
Ｒ４ａ−ＯＨ （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ４ａは、Ｃ１−４アルキルである］の化合物と反応させる工程；又は
方法ｄ）Ｒ４が水素である式（Ｉ）の化合物を製造するには、式（ＶＩＩＩ）：
【化１４】
［式中、Ｐｇは、カルボン酸保護基である］の化合物を脱保護化する工程を含んでなり；
そしてその後必要ならば：
ｉ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換する工程；
ｉｉ）あらゆる保護基を外す工程；
ｉｉｉ）医薬的に許容される塩を生成する工程；及び／又は
ｉｖ）式（Ｉ）の化合物をキラル精製する工程を含んでなる、前記方法。
【公表番号】特表２０１２−５１１５６１（Ｐ２０１２−５１１５６１Ａ）
【公表日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４０２１３（Ｐ２０１１−５４０２１３）
【出願日】平成２１年１２月１１日（２００９．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１６９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６７１２３
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１１日（２００９．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１６９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６７１２３
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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