置換ピラゾールの製造方法
本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）に対応し、式中のR3A、R3B、R3C、Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5は、明細書中に定めたものである：
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化１】
該方法がイソニペコテートを酸無水物と結合させることを含み；
イソニペコテートの構造が式（VI）に対応し：
【化２】
酸無水物の構造が式（V）に対応する方法：
【化３】
RAは、アルキルであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5’は、R5Aおよび-O-R5Bよりなる群から選択され；
R5Aは、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールよりなる群から選択され；
R5Bは、置換されていてもよいアルキル（非置換t-ブチルを除く）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルよりなる群から選択される。
【請求項２】
窒素保護したイソニペコテートを製造する方法であって、
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VII）に対応し：
【化４】
該方法がイソニペコテートを酸無水物と結合させることを含み；
イソニペコテートの構造が式（VI）に対応し：
【化５】
酸無水物の構造が式（V）に対応する方法：
【化６】
RAは、アルキルであり；
R5’は、R5Aおよび-O-R5Bよりなる群から選択され；
R5Aは、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールよりなる群から選択され；
R5Bは、置換されていてもよいアルキル（非置換t-ブチルを除く）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルよりなる群から選択される。
【請求項３】
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VII）に対応する、窒素保護したイソニペコテート：
【化７】
RAは、アルキルであり；
R5’は、R5Aおよび-O-R5Bよりなる群から選択され；
R5Aは、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールよりなる群から選択され；
R5Bは、置換されていてもよいアルキル（非置換t-ブチルを除く）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルよりなる群から選択される。
【請求項４】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化８】
窒素保護したイソニペコテートおよびメチルヘテロアリールを反応器に導入することを含む方法により反応混合物を形成し；
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VIII）に対応し：
【化９】
メチルヘテロアリールの構造が式（IX）に対応する方法：
【化１０】
RAは、アルキルであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項５】
ケトン類を製造する方法であって、
ケトン類の構造が式（X）に対応し：
【化１１】
該方法が、窒素保護したイソニペコテートをメチルヘテロアリールと結合させることを含み；
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VIII）に対応し：
【化１２】
メチルヘテロアリールの構造が式（IX）に対応する方法：
【化１３】
RAは、アルキルであり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項６】
ケトン類の構造が式（X）に対応する、ケトン類：
【化１４】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項７】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化１５】
該方法が、ケトン類およびトシルヒドラジドを反応器に導入することを含む方法により反応混合物を形成することを含み；
ケトン類の構造が式（X）に対応する方法：
【化１６】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項８】
ヒドラゾンまたはその互変異性体を製造する方法であって、
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応し：
【化１７】
該方法が、ケトン類をトシルヒドラジドと結合させることを含み；
ケトン類の構造が式（X）に対応する方法：
【化１８】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項９】
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応する、ヒドラゾンまたはその互変異性体：
【化１９】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１０】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化２０】
該方法がヒドラゾンをハロゲン化ベンゾイルと結合させることを含み；
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応し：
【化２１】
ハロゲン化ベンゾイルの構造が式（III）に対応する方法：
【化２２】
RBは、ハロゲンであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１１】
窒素保護したピラゾールを製造する方法であって、
窒素保護したピラゾールの構造が式（IV）に対応し：
【化２３】
該方法がヒドラゾンをハロゲン化ベンゾイルと結合させることを含み；
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応し：
【化２４】
ハロゲン化ベンゾイルの構造が式（III）に対応する方法：
【化２５】
RBは、ハロゲンであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１２】
窒素保護したピラゾールの構造が式（IV）に対応する、窒素保護したピラゾール：
【化２６】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１３】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化２７】
該方法は、組成物の30%（重量）以上が式（IV）の構造に対応する窒素保護した置換ピラゾールからなる組成物を形成することを含む方法：
【化２８】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１４】
組成物の30%（重量）以上が式（IV）の構造に対応する化合物からなる組成物：
【化２９】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１５】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化３０】
該方法が、窒素保護した置換ピラゾールの少なくとも１つの窒素を脱保護することを含み；
窒素保護した置換ピラゾールの構造が式（IV）に対応する方法：
【化３１】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１６】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（XV）または（XVIII）に対応し：
【化３２】
該方法が、窒素保護した置換ピラゾールの少なくとも１つの窒素を脱保護することを含み；
窒素保護した置換ピラゾールの構造が式（IV）に対応する方法：
【化３３】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化１】
該方法がイソニペコテートを酸無水物と結合させることを含み；
イソニペコテートの構造が式（VI）に対応し：
【化２】
酸無水物の構造が式（V）に対応する方法：
【化３】
RAは、アルキルであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5’は、R5Aおよび-O-R5Bよりなる群から選択され；
R5Aは、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールよりなる群から選択され；
R5Bは、置換されていてもよいアルキル（非置換t-ブチルを除く）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルよりなる群から選択される。
【請求項２】
窒素保護したイソニペコテートを製造する方法であって、
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VII）に対応し：
【化４】
該方法がイソニペコテートを酸無水物と結合させることを含み；
イソニペコテートの構造が式（VI）に対応し：
【化５】
酸無水物の構造が式（V）に対応する方法：
【化６】
RAは、アルキルであり；
R5’は、R5Aおよび-O-R5Bよりなる群から選択され；
R5Aは、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールよりなる群から選択され；
R5Bは、置換されていてもよいアルキル（非置換t-ブチルを除く）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルよりなる群から選択される。
【請求項３】
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VII）に対応する、窒素保護したイソニペコテート：
【化７】
RAは、アルキルであり；
R5’は、R5Aおよび-O-R5Bよりなる群から選択され；
R5Aは、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールよりなる群から選択され；
R5Bは、置換されていてもよいアルキル（非置換t-ブチルを除く）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルよりなる群から選択される。
【請求項４】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化８】
窒素保護したイソニペコテートおよびメチルヘテロアリールを反応器に導入することを含む方法により反応混合物を形成し；
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VIII）に対応し：
【化９】
メチルヘテロアリールの構造が式（IX）に対応する方法：
【化１０】
RAは、アルキルであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項５】
ケトン類を製造する方法であって、
ケトン類の構造が式（X）に対応し：
【化１１】
該方法が、窒素保護したイソニペコテートをメチルヘテロアリールと結合させることを含み；
窒素保護したイソニペコテートの構造が式（VIII）に対応し：
【化１２】
メチルヘテロアリールの構造が式（IX）に対応する方法：
【化１３】
RAは、アルキルであり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項６】
ケトン類の構造が式（X）に対応する、ケトン類：
【化１４】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項７】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化１５】
該方法が、ケトン類およびトシルヒドラジドを反応器に導入することを含む方法により反応混合物を形成することを含み；
ケトン類の構造が式（X）に対応する方法：
【化１６】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項８】
ヒドラゾンまたはその互変異性体を製造する方法であって、
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応し：
【化１７】
該方法が、ケトン類をトシルヒドラジドと結合させることを含み；
ケトン類の構造が式（X）に対応する方法：
【化１８】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項９】
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応する、ヒドラゾンまたはその互変異性体：
【化１９】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１０】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化２０】
該方法がヒドラゾンをハロゲン化ベンゾイルと結合させることを含み；
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応し：
【化２１】
ハロゲン化ベンゾイルの構造が式（III）に対応する方法：
【化２２】
RBは、ハロゲンであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１１】
窒素保護したピラゾールを製造する方法であって、
窒素保護したピラゾールの構造が式（IV）に対応し：
【化２３】
該方法がヒドラゾンをハロゲン化ベンゾイルと結合させることを含み；
ヒドラゾンの構造が式（II）に対応し：
【化２４】
ハロゲン化ベンゾイルの構造が式（III）に対応する方法：
【化２５】
RBは、ハロゲンであり；
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１２】
窒素保護したピラゾールの構造が式（IV）に対応する、窒素保護したピラゾール：
【化２６】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１３】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化２７】
該方法は、組成物の30%（重量）以上が式（IV）の構造に対応する窒素保護した置換ピラゾールからなる組成物を形成することを含む方法：
【化２８】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１４】
組成物の30%（重量）以上が式（IV）の構造に対応する化合物からなる組成物：
【化２９】
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１５】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：
【化３０】
該方法が、窒素保護した置換ピラゾールの少なくとも１つの窒素を脱保護することを含み；
窒素保護した置換ピラゾールの構造が式（IV）に対応する方法：
【化３１】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【請求項１６】
置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、
置換ピラゾールの構造が式（XV）または（XVIII）に対応し：
【化３２】
該方法が、窒素保護した置換ピラゾールの少なくとも１つの窒素を脱保護することを含み；
窒素保護した置換ピラゾールの構造が式（IV）に対応する方法：
【化３３】
R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；
アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；
R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；
前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は窒素保護基（t-ブチルオキシカルボニルを除く）である。
【公表番号】特表２００６−５２２１２９（Ｐ２００６−５２２１２９Ａ）
【公表日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０９４６２（Ｐ２００６−５０９４６２）
【出願日】平成１６年３月３０日（２００４．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９６５９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７０７４
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月３０日（２００４．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９６５９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７０７４
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
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