本発明は、活性物質を含む活性物質要素および副作用物質を含む副作用物質要素を含む経皮剤形であって、活性物質要素がそこを通って実質的に延びる少なくとも１つのチャネルを規定する経皮剤形を含む。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性物質を含み近位面と遠位面を有する活性物質要素と、副作用物質を含み前記活性物質要素から離れて配置された副作用物質要素とを含む経皮剤形であって、
前記活性物質要素は、実質的に前記近位面から前記遠位面まで延びる少なくとも１つのチャネルを規定する、経皮剤形。
【請求項２】
前記活性物質要素がさらにポリマー材料を含み、前記活性物質が前記ポリマー材料中に分散されている、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項３】
前記活性物質が前記ポリマー材料に均質に分散されている、請求項２記載の経皮剤形。
【請求項４】
さらに前記活性物質要素の遠位面と前記副作用物質要素との間に配置するバリアを含み、前記バリアが活性物質および副作用物質の拡散に対して不透過性である、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項５】
さらに前記副作用物質要素と前記バリアとを結合する接着剤要素を含む、請求項４記載の経皮剤形。
【請求項６】
さらにバッキングを含み、前記副作用物質要素が前記バリアと前記バッキングの一部との間に配置されている、請求項４記載の経皮剤形。
【請求項７】
前記バッキングが連続的ポリマーフィルムである、請求項６記載の経皮剤形。
【請求項８】
前記バッキングがオーバーレイバッキングである、請求項６記載の経皮剤形。
【請求項９】
さらに前記バッキング周囲の近位面の一部に適用されるバッキング接着剤を含み、
前記バッキングは、前記バッキング接着剤が適用部位に接着される場合、ａ）前記活性物質要素および前記副作用物質要素の周囲と、ｂ）バッキングとの間に周囲チャネルを規定するような形状および大きさに構成される、請求項６記載の経皮剤形。
【請求項１０】
空気が１つ以上のチャネルに配置される、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１１】
前記副作用物質要素が感圧性接着剤を含み、前記活性物質が前記感圧性接着剤中に分散される、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１２】
前記感圧性接着剤がアクリレート感圧性接着剤を含む、請求項１１記載の経皮剤形。
【請求項１３】
前記剤形が、前記活性物質要素の近位面と遠位面との間を通る複数のチャネルを含む、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１４】
前記活性物質要素が、近位面から遠位面まで完全に延びる少なくとも１つのチャネルを規定する、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１５】
前記活性物質要素の近位面が皮膚接触面である、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１６】
前記活性物質がオピオイド作動薬であり、前記副作用物質がオピオイド拮抗薬である、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１７】
前記活性物質が、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアロモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルヒネ、ジヒドロエトルヒネ、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロヒネ、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ナルブフェネ、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルホン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらの薬学的に許容し得る塩、および上記のものの２つ以上の混合物から成る群から選ばれる、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１８】
前記副作用物質が、ナロキソン、ナルトレキソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、シクラゾシン、レバロルファン、それらの薬学的に許容し得る塩、および上記のものの２つ以上の混合物から成る群から選ばれる、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項１９】
前記活性物質がフェンタニルまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項２０】
前記副作用物質がナルトレキソンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項２１】
前記活性物質がフェンタニルまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項２０記載の経皮剤形。
【請求項２２】
ポリマー材料と前記ポリマー材料中に分散された活性物質とを含む活性物質要素；
副作用物質を含む副作用物質要素；および
前記活性物質要素と前記副作用物質要素との間に配置され、活性物質および副作用物質の拡散に対して不透過性である、不連続バリア；
を含む経皮剤形であって、
前記活性物質要素が、実質的に前記活性物質要素を通る少なくとも１つのチャネルを規定する、
前記経皮剤形。
【請求項２３】
前記活性物質要素が皮膚接触面を有する、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項２４】
空気が１つ以上のチャネルに配置される、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項２５】
前記バリアがフィルムを含み、前記フィルムはそれを通る少なくとも１つのバリアチャネルを有する、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項２６】
少なくとも１つのバリアチャネルが、前記活性物質要素中の少なくとも１つのチャネルと少なくとも部分的に一直線に並んでいる、請求項２５記載の経皮剤形。
【請求項２７】
前記副作用物質要素が実質的に前記副作用物質要素を通って延びる少なくとも１つの副作用物質チャネルを規定し、少なくとも１つの副作用物質チャネルが少なくとも１つのバリアチャネルと少なくとも部分的に一直線に並んでいる、請求項２６記載の経皮剤形。
【請求項２８】
前記副作用物質要素が多孔性フィルムを含む、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項２９】
前記副作用物質要素が感圧性接着剤を含む、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項３０】
前記活性物質要素のポリマー材料はアクリレート感圧性接着剤を含む、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項３１】
さらに前記副作用物質要素と前記バリアとを結合する接着剤要素を含む、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項３２】
さらにバッキングを含み、前記副作用物質要素が前記バリアと前記バッキングとの間に配置されている、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項３３】
前記バッキングは連続的ポリマーフィルムを含むオーバーレイバッキングである、請求項３２記載の経皮剤形。
【請求項３４】
さらに前記バッキング周囲の近位面の一部に適用されるバッキング接着剤を含み、
前記バッキングは、前記バッキング接着剤が適用部位に接着される場合、ａ）前記活性物質要素および前記副作用物質要素の周囲と、ｂ）前記バッキングとの間に周囲チャネルを規定するような形状および大きさに構成される、請求項３２記載の経皮剤形。
【請求項３５】
前記活性物質がピオイド作動薬であり、前記副作用物質はオピオイド拮抗薬である、請求項２２記載の経皮剤形。
【請求項３６】
前記活性物質が、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアロモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルヒネ、ジヒドロエトルヒネ、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロヒネ、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ナルブフェネ、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルホン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらの薬学的に許容し得る塩、および上記のものの２つ以上の混合物から成る群から選ばれる、請求項３５記載の経皮剤形。
【請求項３７】
前記副作用物質が、ナロキソン、ナルトレキソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、シクラゾシン、レバロルファン、それらの薬学的に許容し得る塩、および上記のものの２つ以上の混合物から成る群から選ばれる、請求項３５記載の経皮剤形。
【請求項３８】
前記活性物質はフェンタニルまたは薬学的に許容し得る塩である、請求項３５記載の経皮剤形。
【請求項３９】
前記副作用物質はナルトレキソンまたは薬学的に許容し得る塩である、請求項３５記載の経皮剤形。
【請求項４０】
前記活性物質はフェンタニルまたは薬学的に許容し得る塩である、請求項３９記載の経皮剤形。
【請求項４１】
ポリマー材料と活性物質とを含み、第１の皮膚接触面と該皮膚接触面の反対に位置する第２の表面とを有する皮膚接触要素；
バッキング；および
前記皮膚接触要素と前記バッキングとの間に配置され、副作用物質を含むリザーバー要素；
を含む経皮剤形であって、
前記リザーバー要素中の副作用物質は、前記皮膚接触要素と拡散伝達はなく、
前記皮膚接触要素中の活性物質は、前記リザーバー要素と拡散伝達はなく、
前記剤形は、実質的に前記皮膚接触面と前記リザーバー要素との間を通る少なくとも１つのチャネルを含む、
前記経皮剤形。
【請求項４２】
空気が少なくとも１つのチャネルに配置される、請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項４３】
前記バッキングが連続的ポリマーフィルムである、請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項４４】
前記バッキングがオーバーレイバッキングである、請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項４５】
さらに前記バッキング周囲の近位面の一部に適用されるバッキング接着剤を含み、
前記バッキングは、前記バッキング接着剤が適用部位に接着される場合、ａ）前記活性物質要素および前記副作用物質要素の周囲と、ｂ）前記バッキングとの間に、周囲チャネルを規定するような形状および大きさに構成される、
請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項４６】
前記活性物質がオピオイド作動薬であり、前記副作用物質がオピオイド拮抗薬である、請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項４７】
前記活性物質が、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアロモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルヒネ、ジヒドロエトルヒネ、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロヒネ、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ナルブフェネ、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルホン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらの薬学的に許容し得る塩、および上記のものの２つ以上の混合物から成る群から選ばれる、請求項４６記載の経皮剤形。
【請求項４８】
前記副作用物質が、ナロキソン、ナルトレキソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、シクラゾシン、レバロルファン、薬学的に許容し得る塩、および上記のものの２つ以上の混合物から成る群から選ばれる、請求項４６記載の経皮剤形。
【請求項４９】
前記活性物質がフェンタニルまたは薬学的に許容し得る塩である、請求項４６記載の経皮剤形。
【請求項５０】
前記副作用物質がナルトレキソンまたは薬学的に許容し得る塩である、請求項４６記載の経皮剤形。
【請求項５１】
前記活性物質がフェンタニルまたは薬学的に許容し得る塩である、請求項５０記載の経皮剤形。
【請求項５２】
前記リザーバー要素が感圧性接着剤を含む、請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項５３】
前記皮膚接触要素のポリマー材料がアクリレート感圧性接着剤を含む、請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項５４】
前記剤形が前記皮膚接触面と前記リザーバー要素との間を通る複数のチャネルを含む、請求項４１記載の経皮剤形。
【請求項５５】
（ａ）請求項１記載の経皮剤形を提供すること；および
（ｂ）所望の治療結果を達成するのに十分な期間、患者の皮膚または粘膜の一部に前記剤形を提供すること
を含む、耐タンパー性剤形からの活性物質の経皮送達方法。
【請求項５６】
（ａ）請求項２２記載の経皮剤形を提供すること；および
（ｂ）所望の治療結果を達成するのに十分な期間、患者の皮膚または粘膜の一部に前記剤形を適用すること
を含む、耐タンパー性剤形からの活性物質の経皮送達方法。
【請求項５７】
（ａ）請求項４１記載の経皮剤形を提供すること；および
（ｂ）所望の治療結果を達成するのに十分な期間、患者の皮膚または粘膜の一部に前記剤形を適用すること
を含む、耐タンパー性剤形からの活性物質の経皮送達方法。
【請求項５８】
活性物質を含み、近位面と遠位面とを有する活性物質要素；
副作用物質を含み、前記活性物質要素の遠位面から離れて配置された副作用物質要素；および
前記活性物質要素の近位面と前記副作用物質要素との間に流体連絡を提供するための少なくとも１つの手段
を含む、経皮剤形。
【請求項５９】
前記活性物質要素の近位面と前記副作用物質要素との間に流体連絡を提供するための少なくとも１つの手段が、前記剤形の非周囲部に配置される、請求項５８記載の経皮剤形。
【請求項６０】
溶媒の非存在下で、前記副作用物質要素への活性物質の拡散と、前記活性物質要素への副作用物質の拡散とを実質的に阻止する手段をさらに含む、請求項５９記載の経皮剤形。
【請求項６１】
前記活性物質要素がさらにポリマー材料を含み、前記活性物質がオピオイド作動薬であり、前記副作用物質がオピオイド拮抗薬である、請求項５９記載の経皮剤形。
【請求項６２】
前記オピオイド作動薬がフェンタニルまたはその薬学的に許容し得る塩であり、前記オピオイド拮抗薬がナルトレキソンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６１記載の経皮剤形。
【請求項６３】
（ａ）前記活性物質がオピオイド作動薬であり、前記副作用物質がオピオイド拮抗薬である請求項２２記載の経皮剤形；および
（ｂ）痛みを治療するための前記経皮剤形の印刷された使用説明書
を含む患者の痛みを治療するためのキット。
【請求項６４】
活性物質を含む活性物質要素；
副作用物質を含み、前記活性物質要素から離れて配置されている副作用物質要素；および
流体の存在下で、前記副作用物質層の表面に毛管力を提供するための手段
を含む経皮剤形。
【請求項６５】
前記活性物質要素がさらにポリマー材料を含む、請求項６４記載の経皮剤形。
【請求項６６】
毛管力を提供するための前記手段が、実質的に拡散を阻止する手段と流体連絡している、請求項６５記載の経皮剤形。
【請求項６７】
前記活性物質がオピオイド作動薬であり、前記副作用物質がオピオイド拮抗薬である、請求項６６記載の経皮剤形。
【請求項６８】
前記オピオイド作動薬がフェンタニルまたはその薬学的に許容し得る塩であり、前記オピオイド拮抗薬がナルトレキソンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６７記載の経皮剤形。
【請求項６９】
（ａ）前記活性物質がオピオイド作動薬であり、前記副作用物質がオピオイド拮抗薬である請求項６５記載の経皮剤形；および
（ｂ）痛みを治療するための前記経皮剤形の印刷された使用説明書
を含む患者の痛みを治療するためのキット。
【請求項７０】
（ａ）請求項６５記載の経皮剤形を提供すること；および
（ｂ）所望の治療結果を達成するのに十分な期間、患者の皮膚または粘膜の一部に前記剤形を適用すること
を含む、耐タンパー性剤形からの活性物質の経皮送達方法。
【請求項７１】
前記経皮剤形は、副作用物質：活性物質の比が約１：約１０から約１：約１で改変された（tempered with）場合に送達し得る、請求項１記載の経皮剤形。
【請求項７２】
前記活性物質がフェンタニルであり、前記副作用物質がナルトレキソンである、請求項７１記載の経皮剤形。

【図１ａｂ】

【図２ａｂ】

【図３ａｂ】

【図４ａｂ】

【図５ａｂ】

【図６ａｂ】

【図７ａｂ】

【図８ａｂ】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５ａｂ】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【図２５】

【図２６】

【図２７】

【図２８】

【図２９】

【図３０】

【図３１】

【図３２】

【図３３】

【図３４】

【図３５】

【図３６】

【図３７】

【図３８】

【図３９】

【図４０】

【公表番号】特表２００６−５２５３７０（Ｐ２００６−５２５３７０Ａ）
【公表日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１４２６５（Ｐ２００６−５１４２６５）
【出願日】平成１６年４月３０日（２００４．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３８１０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９８５６７
【国際公開日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（５０５０１６６４３）パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ (2)
【氏名又は名称原語表記】ＰＵＲＤＵＥ　ＰＨＡＲＭＡ　Ｌ．Ｐ．
【Ｆターム（参考）】