３−デオキシグルコソンおよび皮膚
本発明は３−デオキシグルコソン（３ＤＧ）および他のアルファ−ジカルボニル糖が関連する疾患および障害が皮膚に存在し、そして生産されるという知見に関する。さらに本発明はアマドラーゼ（３ＤＧ合成を媒介する酵素）も皮膚に存在するという知見に関する。すなわち本発明は、さらに皮膚における３−デオキシグルコソンおよび他のアルファ−ジカルボニル糖の生産および機能を阻害し、これにより種々の疾患、障害または状態を処置する方法に関する。加えて本発明は、３ＤＧが酸化的ストレスにより引き起こされる炎症性応答に関連するＲＯＳおよびＡＧＥｓを誘導するので、酸化的ストレスに関連または媒介される種々の疾患、障害または状態の処置に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物の皮膚における３−デオキシグルコソン（３ＤＧ）合成の阻害法であって、該哺乳動物に有効量の３−ＤＧ合成のインヒビターを投与し、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ合成を阻害することを含んでなる上記方法。
【請求項２】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが局所、経口、直腸、膣、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが局所経路を介して投与される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが酵素インヒビターである、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
上記の酵素インヒビターがフルクトサミンキナーゼ機能のインヒビターである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
フルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターがアマドラーゼを阻害する、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
フルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼに結合する、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
フルクトサミンキナーゼに結合するフルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターが抗体である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
上記フルクトサミンキナーゼがアマドラーゼである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
上記抗体がフルクトサミンキナーゼまたはその断片に結合する、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
上記抗体がポリクローナル抗体、モノクローナル抗体、ヒト化抗体、キメラ抗体および合成抗体からなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
フルクトサミンキナーゼまたはその断片に特異的に結合する抗体、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項１３】
上記フルクトサミンキナーゼが配列番号２のアミノ酸配列と少なくとも３０％の配列同一性を共有する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
フルクトサミンキナーゼまたはその断片をコードする核酸に相補的な単離された核酸（この相補的な核酸はアンチセンス配向にある）、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項１５】
フルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターが式ＸＩＸ：
【化１】
ａ．式中、Ｘは、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり、ＲはＨ、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ４）、
ＣＨ２（ＣＨＯＲ２）ｎＣＨ２ＯＲ２（ここでｎ＝１〜５、そしてＲ２はＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）または非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラアルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）である）、
ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）（ＣＨＯＲ２）ｎＣＨ２ＯＲ２（ここでｎ＝１〜４、そしてＲ２はＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）または非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラアルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）である）、非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）および非置換もしくは置換アラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）からなる群から選択され；
ｂ．Ｒは、Ｈ、アミノ酸残基、ポリアミノ酸残基、ペプチド鎖、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換される）、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換され、そして少なくとも１つの−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＲ”−部分で中断される）からなる群から選択される置換基であり；
ｃ．Ｒ”は、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）であり、ただしＸが−ＮＲ’−を表し、ＲおよびＲ’がそれらに結合している窒素原子と一緒に５〜７個の環原子を有する置換もしくは非置換複素環式環（少なくとも１つの窒素および酸素が該環中の唯一のヘテロ原子である）を表すことができる時、該アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）および該複素環式環置換基は、Ｈ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２および−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択され；Ｒ１は１〜４個の直鎖炭素原子を有するポリオール部分であり、Ｙはヒドロキシメチレン部分−ＣＨＯＨ−であり；
ｄ．Ｚは−Ｈ、−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−ＳＯ３Ｈ２および場合により−ＯＨからなる群から選択される、
の式を含んでなる化合物；および
ｅ．該化合物の異性体および製薬学的に許容され得る塩（ただし、上記式中、Ｘ−Ｒはヒドロキシルまたはチオールを表さない）である、請求項５に記載の方法。
【請求項１６】
式ＸＩＸを含んでなる上記化合物が、ガラクチトールリシン、３−デオキシソルビトールリシン、３−デオキシ−３−フルオロ−キシリトールリシン、３−デオキシ−３−シアノソルビトールリシン、３−Ｏ−メチルソルビトールリシン、メグルミン、ソルビトールリシンおよびマンニトールリシンからなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
上記化合物が３−Ｏ−メチルソルビトールリシンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが上記皮膚中の３ＤＧ蓄積を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが該３ＤＧ合成の誘導を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが該３ＤＧの前駆体を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
上記３ＤＧの前駆体がフルクトース−リシンである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
３ＤＧ合成の上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼｍＲＮＡの転写を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
上記インヒビターが配列番号１を含んでなる核酸の転写を阻害する、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
上記フルクトサミンキナーゼｍＲＮＡがアマドラーゼをコードする、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼｍＲＮＡをコードする核酸に結合する、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
上記インヒビターがアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
上記オリゴヌクレオチドの長さが５〜２５ヌクレオチド、２６〜５０ヌクレオチド、５１〜１００ヌクレオチドおよび１０１〜２００ヌクレオチドからなる群から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物における３ＤＧ合成を阻害する方法であって、該哺乳動物に３ＤＧ合成阻害量のフルクトサミンキナーゼタンパク質またはその断片をコードする核酸に相補的な単離された核酸を投与することを含んでなり、該フルクトサミンキナーゼが該３ＤＧ合成に必要であり、該相補的核酸がアンチセンス配向にあり、これにより該哺乳動物における３ＤＧ合成を阻害する上記方法。
【請求項３０】
上記フルクトサミンキナーゼがアマドラーゼである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
上記３ＤＧ合成のインヒビターがフルクトサミンキナーゼの翻訳を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項３２】
上記フルクトサミンキナーゼがアマドラーゼである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼｍＲＮＡに結合する、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
上記インヒビターがアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
上記インヒビターが、フルクトサミンキナーゼタンパク質またはその断片をコードする核酸に相補的な単離された核酸であり、該相補的な核酸はアンチセンス配向にある、請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが３ＤＧ合成の非酵素経路を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項３７】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧのレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一である哺乳動物の皮膚における３ＤＧのレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかった哺乳動物の該皮膚中の該３ＤＧレベルに比べて、該試験化合物を投与した該哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの３ＤＧが、該試験化合物が該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ合成を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項３８】
請求項３７に記載の方法により同定される化合物。
【請求項３９】
上記哺乳動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
請求項１の方法により同定される化合物、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項４１】
インビトロの細胞中で３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物をインビトロの該細胞に投与し、そしてインビトロの該細胞中の３ＤＧのレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一であるインビトロの細胞中の３ＤＧのレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかったインビトロの該細胞中の該３ＤＧレベルに比べて、該試験化合物を投与したインビトロの該細胞中のより低いレベルの該３ＤＧが、該試験化合物がインビトロの該細胞中で該３ＤＧ合成を阻害することの指標となり、これによりインビトロの該細胞中の３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項４２】
請求項４１に記載の方法により同定される化合物。
【請求項４３】
上記細胞がヒトの細胞である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
請求項４１の方法により同定される化合物、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項４５】
インビトロの上記細胞が細胞培養の中の細胞、器官培養および単離された組織サンプルからなる群から選択される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
上記細胞培養の中の上記細胞が皮膚の細胞である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
上記組織サンプルが皮膚のサンプルである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する方法であって、該哺乳動物に有効量のアルファ−ジカルボニル糖機能のインヒビターを投与し、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害することを含んでなる上記方法。
【請求項４９】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターがタンパク質の架橋化を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが活性酸素種の形成を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターがアポトーシスを阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが突然変異性を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５４】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが３ＤＧ機能を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５５】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５６】
上記インヒビターが後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
上記インヒビターがアルギニンまたはその誘導体もしくは修飾体である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
上記インヒビターがタンパク質の架橋化を阻害する、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
上記インヒビターが製薬学的組成物中で投与される、請求項５５に記載の方法。
【請求項６０】
上記インヒビターが上記製薬学的組成物の約０．０００１％〜約１５重量％を構成する、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
上記インヒビターが放出制御製剤として投与される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
上記製薬学的組成物が、ローション、クリーム、ゲル、塗布剤、軟膏、ペースト、溶液、粉末および懸濁液からなる群から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６３】
上記組成物がさらに、保湿剤、湿潤剤、粘滑剤、油、水、乳化剤、増粘剤、希釈剤、表面活性剤、香料、保存剤、抗酸化物質、水分屈性剤、錯化剤、ビタミン、ミネラル、浸透強化剤、化粧用補助剤、漂白剤、脱色素剤、発泡剤、コンディショナー、粘度調整剤、緩衝剤およびサンスクリーンを含んでなる、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
上記インヒビターが局所、経口、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項５５に記載の方法。
【請求項６５】
上記インヒビターが局所経路を介して投与される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
上記インヒビターが構造式Ｉ−ＸＶＩＩおよびＸＶＩＩＩからなる群から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項６７】
上記構造式が、構造式Ｉ：
【化２】
［式中、Ｒ１およびＲ２は水素、低級アルキル、低級アルコキシおよびアリール基からなる群から独立して選択されるか；あるいは該Ｒ１および該Ｒ２は窒素原子と一緒に、１〜２個のヘテロ原子および２〜６個の炭素原子を含有する複素環式環を形成し、第２の該ヘテロ原子は窒素、酸素または硫黄を含んでなり；さらにここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；ここで該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そしてここで該アリール基は置換および非置換フェニルおよびピリジル基を含んでなる］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
上記化合物が、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、イミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ−フェニルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−４−モルホリンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−４−チオモルホリンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−４−メチル−１−ピペラジンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−１−ピペリジンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−１−ピロリジンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−Ｉ−ヘキサヒドロアゼピンカルボキシミドアミド、（アミノイミノメチル）−Ｉ−ヘキサヒドロアゼピンカルボキシミドアミド、Ｎ−４−ピリジルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ジ−ｎ−ヘキシルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ｄ−ｎ−ペンチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ジ−ｎ−ブチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ジプロピルイミドジカルボンイミド酸ジアミドおよびＮ，Ｎ−ジエチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドからなる群から選択される、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
上記構造式が、構造式ＩＩ：
【化３】
［式中、ＺはＮまたはＣＨであり；式中、Ｘ、ＹおよびＱはそれぞれ水素、アミノ、ヘテロシクロ、アミノ低級アルキル、低級アルキルおよびヒドロキシ基からなる群から独立して選択され；さらに式中、Ｒ３は水素またはアミノ基またはそれらの対応する３−オキシドを含んでなり；ここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；ここで該複素環式基は、３〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そして式中、Ｘ、ＹおよびＱはそれぞれ窒素原子上のヒドロキシバリアントとして存在することができる］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
上記化合物が、４，５−ジアミノピリミジン、４−アミノ−５−アミノメチル−２−メチルピリミジン、６−（ピペリジノ）−２，４−ジアミノピリミジン３−オキシド、４，６−ジアミノピリミジン、４，５，６−トリアミノピリミジン、４，５−ジアミノ−６−ヒドロキシピリミジン、２，４，５−トリアミノ−６−ヒドロキシピリミジン、２，４，６−トリアミノピリミジン、４，５−ジアミノ−２−メチルピリミジン、４，５−ジアミノ−２，６−ジメチルピリミジン、４，５−ジアミノ−２−ヒドロキシ−ピリミジンおよび４，５−ジアミノ−２−ヒドロキシ−６−メチルピリミジンからなる群から選択される、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
上記構造式が、構造式ＩＩＩ：
【化４】
［式中、Ｒ４は水素またはアシルであり、Ｒ５は水素または低級アルキルであり、Ｘａは低級アルキル、カルボキシ、カルボキシメチル、場合により置換されたフェニルおよび場合により置換されたピリジル基からなる群から選択される置換基であり、ここで該任意の置換基はハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、ヒドロキシおよびアセチルアミノ基からなる群から選択され；さらに式中、Ｘが場合により置換されたフェニルまたはピリジル基である時、Ｒ５は水素であり；そしてここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７２】
上記化合物が、Ｎ−アセチル−２−（フェニルメチレン）ヒドラジンカルボキシミドアミド、２−（フェニルメチレン）ヒドラジンカルボキシミドアミド、２−（２，６−ジクロロフェニルメチレン）ヒドラジンカルボキシミドアミドピリドキサールグアニルヒドラゾン、ピリドキサールホスフェートグアニルヒドラゾン、２−（１−メチルエチリデン）ヒドラジンカルボキシミドアミド、ピルビン酸グアニルヒドラゾン、４−アセトアミドベンズアルデヒドグアニルヒドラゾン、４−アセトアミドベンズアルデヒドＮ−アセチルグアニルヒドラゾンおよびアセト酢酸グアニルヒドラゾンからなる群から選択される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
上記構造式が、構造式ＩＶ：
【化５】
［式中、Ｒ６は水素、低級アルキル基およびフェニル基からなる群から選択され、さらにここで該フェニル基は１〜３個のハロ、アミノ、ヒドロキシおよび低級アルキル基からなる群から選択される構造により場合によっては置換され、ここで該フェニル基が置換されている時、該置換点は該構造式ＩＶの直鎖に関して該フェニル環のオルト、メタおよびパラの結合位置からなる群から選択され；Ｒ７は水素、低級アルキル基およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ８は水素または低級アルキル基であり；さらにここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる低級アルキル基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７４】
上記化合物が、等価のｎ−ブタンヒドラゾン酸ヒドラジド、４−メチルベンズアミドラゾン、Ｎ−メチルベンゼンカルボキシミド酸ヒドラジド、ベンゼンカルボキシミド酸１−メチルヒドラジド、３−クロロベンズアミドラゾン、４−クロロベンズアミドラゾン、２−フルオロベンズアミドラゾン、３−フルオロベンズアミドラゾン、４−フルオロベンズアミドラゾン、２−ヒドロキシベンズアミドラゾン、３−ヒドロキシベンズアミドラゾン、４−ヒドロキシベンズアミドラゾン、２−アミノベンズアミドラゾン、ベンゼンカルボヒドラゾン酸ヒドラジドおよびベンゼンカルボヒドラゾン酸１−メチルヒドラジドからなる群から選択される請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
上記構造式が、構造式Ｖ：
【化６】
［式中、Ｒ９およびＲ１０は水素、ヒドロキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群から独立して選択され、さらにここで「自由な」アミノ基が固定されたアミノ基に隣接し；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる低級アルキル基から選択され；そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる低級アルコキシ基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７６】
上記化合物が、３，４−ジアミノピリジン、２，３−ジアミノピリジン、５−メチル−２，３−ジアミノピリジン、４−メチル−２，３−ジアミノピリジン、６−メチル−２，３−ピリジンジアミン、４，６−ジメチル−２，３−ピリジンジアミン、６−ヒドロキシ−２，３−ジアミノピリジン、６−エトキシ−２，３−ジアミノピリジン、６−ジメチルアミノ−２，３−ジアミノピリジン、ジエチル２−（２，３−ジアミノ−６−ピリジル）マロネート、６（４−メチル−１−ピペラジニル）−２，３−ピリジンジアミン、６（メチルチオ）−５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、５−メトキシ−６−（メチルチオ）−２，３−ピリジンジアミン、５−ブロモ−４−メチル−２，３−ピリジンジアミン、５−（トリフルオロメチル−２，３−ピリジンジアミン、６−ブロモ−４−メチル−２，３−ピリジンジアミン、５−ブロモ−６−メチル−２，３−ピリジンジアミン、６−メトキシ−３，４−ピリジンジアミン、２−メトキシ−３，４−ピリジンジアミン、５−メチル−３，４−ピリジンジアミン、５−メトキシ−３，４−ピリジンジアミン、５−ブロモ−３，４−ピリジンジアミン、２，３，４−ピリジントリアミン、２，３，５−ピリジントリアミン、４−メチル−２，３，６−ピリジントリアミン、４−（メチルチオ）−２，３，６−ピリジントリアミン、４−エトキシ−２，３，６−ピリジントリアミン、２，３，６−ピリジントリアミン、３，４，５−ピリジントリアミン、４−メトキシ−２，３−ピリジンジアミン、５−メトキシ−２，３−ピリジンジアミンおよび６−メトキシ−２，３−ピリジンジアミンからなる群から選択される請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
上記構造式が、構造式ＶＩ：
【化７】
［式中、ｎは１または２であり、Ｒ１１はアミノ基またはヒドロキシエチル基であり、そしてＲ１２はアミノ基、ヒドロキシアルキルアミノ基、低級アルキル基および式ａｌｋ−Ｙａの基からなる群から選択され、さらにここでａｌｋは低級アルキレン基であり、そしてＹａはヒドロキシ、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ基および複素環式基からなる群から選択され、ここで該複素環式基は４〜７個の環の員および１〜３個のヘテロ原子を含み；さらに式中、Ｒ１１がヒドロキシエチル基である時、Ｒ１２はアミノ基であり；ここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、該低級アルキレン基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７８】
上記化合物が、１−アミノ−２−［２−（２−ヒドロキシエチル）ヒドラジノ］−２−イミダゾリン、１−アミノ−［２−（２−ヒドロキシエチル）ヒドラジノ］−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−イミダゾリン、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１−（２−ヒドロキシエチル）２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（［２−（４−モルホリノ）エチル］アミノ）イミダゾリン、（［２−（４−モルホリノ）エチル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（４−モルホリノ）プロピル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］アミノ）イミダゾリン；１−アミノ−２−（［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（エトキシプロピル）アミノ］イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（１−イミダゾリル）プロピル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（２−メトキシエチルアミノ）−２−イミダゾリン、（２−メトキシエチルアミノ）−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（３−イソプロポキシプロピルアミノ）−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（３−メチルチオプロピルアミノ）−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−［３−（１−ピペリジノ）プロピルアミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−［２，２−ジメチル−３−（ジメチルアミノ）プロピルアミノ］−２−イミダゾリンおよび１−アミノ−２−（ネオペンチルアミノ）−２−イミダゾリンからなる群から選択される請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
上記構造式が、構造式ＶＩＩ：
【化８】
［式中、Ｒ１３は水素およびアミノ基からなる群から選択され、Ｒ１４およびＲ１５はアミノ基、ヒドラジノ基、低級アルキル基およびアリール基からなる群から独立して選択され、さらに式中、該Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５の１つはアミノ基またはヒドラジノ基でなければならず；ここで該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され、そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項８０】
上記化合物が、３，４−ジアミノ−５−メチル−１，２，４−トリアゾール、３，５−ジメチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−（１−エチルプロピル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−シクロヘキシル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−プロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミンおよび５−シクロヘキシル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミンからなる群から選択される請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
上記構造式が、構造式ＶＩＩＩ：
【化９】
［式中、Ｒ１６は水素およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ１７はアミノ基またはグアニジノ基からなる群から選択され、さらに式中、該Ｒ１６が水素である時、該Ｒ１７はグアニジノ基またはアミノ基であり、そして該Ｒ１６がアミノ基である時、該Ｒ１７はアミノ基であり；Ｒ１８およびＲ１９は水素、ヒドロキシ、低級アルキル基、低級アルコキシ基およびアリール基からなる群から独立して選択され；さらにここで該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項８２】
上記化合物が、２−グアニジノベンズイミダゾール、１，２−ジアミノベンズイミダゾール、１，２−ジアミノベンズイミダゾールヒドロクロライド、５−ブロモ−２−グアニジノベンズイミダゾール、５−メトキシ−２−グアニジノベンズイミダゾール、５−メチルベンズイミダゾール−１，２−ジアミン、５−クロロベンズイミダゾール−１，２−ジアミンおよび２，５−ジアミノベンズイミダゾールからなる群から選択される請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
上記構造式が、構造式ＩＸ：
【化１０】
［式中、Ｒ２０は水素、低級アルキル基、低級アルキルチオール基、カルボキシ基、アミノカルボキシ基およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ２１は水素およびアシル基からなる群から選択され；さらにここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該アシル基は２〜１０個の炭素原子からなる基から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項８４】
上記化合物が、リシン、２，３−ジアミノコハク酸およびシステインからなる群から選択される請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
上記化合物が、構造式Ｘ：
【化１１】
［式中、Ｒ２２は水素、アミノ基、モノ−アミノ低級アルキル基およびジ−アミノ低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ２３は水素、アミノ基、モノ−アミノ低級アルキル基およびジ−アミノ低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ２４は水素、低級アルキル基、アリール基およびアシル基からなる群から選択され；Ｒ２５は水素、低級アルキル基、アリール基およびアシル基からなる群から選択され；さらに式中、該Ｒ２２またはＲ２３の１つはアミノ基またはモノ−もしくはジ−アミノ低級アルキル基でなければならず；該低級アルキルは１〜６個の炭素原子からなる低級アルキル基から選択され；該モノ−もしくはジ−アミノアルキル基は、１もしくは２個のアミノ基で置換された低級アルキル基であり；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなるアリール基から選択され；該アシル基は低級アルキル基、アリール基および２〜１０個の炭素原子を含むヘテロアリールカルボン酸からなる群から選択され；そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
の式を含んでなる化合物である請求項６６に記載の方法。
【請求項８６】
上記化合物が、１，２−ジアミノ−４−フェニル［１Ｈ］イミダゾール、１，２−ジアミノイミダゾール、１−（２，３−ジアミノプロピル）イミダゾールトリヒドロクロライド、４−（４−ブロモフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−（４−クロロフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−（４−ヘキシルフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−（４−メトキシフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−フェニル−５−プロピルイミダゾール−１，２−ジアミン、１，２−ジアミノ−４−メチルイミダゾール、１，２−ジアミノ−４，５−ジメチルイミダゾールおよび１，２−ジアミノ−４−メチル−５−アセチルイミダゾールからなる群から選択される請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
上記構造式が、構造式ＸＩ：
【化１２】
［式中、Ｒ２６はヒドロキシ、低級アルコキシ基、アミノ基、アミノ低級アルコキシ基、モノ−低級アルキルアミノ低級アルコキシ基、ジ−低級アルキルアミノ低級アルコキシ基、ヒドラジノ基および式ＮＲ２９Ｒ３０からなる群から選択され；Ｒ２９は水素および低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ３０は１〜２０個の炭素原子のアルキル基、アリール基、ヒドロキシ低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基ならびに４〜７個の環員および１〜３個のヘテロ原子を含む複素環式基からなる群から選択され；さらに式中、該Ｒ２９、Ｒ３０および窒素は、モルホリノ、ピペリジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される構造を形成し；Ｒ２７は０〜３個のアミノ基、０〜３個のニトロ基、０〜１個のヒドラジノ基、ヒドラジノスルホニル基、ヒドロキシエチルアミノ基およびアミジノ基からなる群から選択され；Ｒ２８は水素、１−フルオロ、２−フルオロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノおよびヒドロキシ低級アルキルアミノ基からなる群から選択され；さらに式中、該Ｒ２６がヒドロキシまたは低級アルコキシである時、該Ｒ２７は非−水素置換基であり；さらに式中、Ｒ２６がヒドラジノである時、少なくとも２つの非−水素置換基が該式ＸＩのフェニル環上になければならず；該Ｒ２８が水素である時、該Ｒ３０は１〜２０個の炭素原子のアルキル基、アリール基、ヒドロキシ低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、４〜７個の環員および１〜３個のヘテロ原子を含む複素環式基、アミノイミノ基、グアニジル基、アミノグアニジニル基およびジアミノグアニジル基からなる群から選択され；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そして該シクロアルキル基は４〜７個の炭素原子からなる基から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項８８】
上記化合物が、４−（シクロヘキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミンヒドロクロライド、３，４−ジアミノベンズヒドラジド、４−（ｎ−ブチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン−ジアミンジヒドロクロライド、４−（エチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン−ジアミンジヒドロクロライド、４−カルバモイル−ｏ−フェニレンジアミンヒドロクロライド、４−（モルホリノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン−ジアミンヒドロクロライド、４−［（４−モルホリノ）ヒドラジノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（１−ピペリジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミンジヒドロクロライド、２，４−ジアミノ−３−ヒドロキシ安息香酸、４，５−ジアミノ−２−ヒドロキシ安息香酸、３，４−ジアミノベンズアミド、３，４−ジアミノベンズヒドラジド、３，４−ジアミノ−Ｎ，Ｎ−ビス（１−メチルエチル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−フラニルメチル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−メチルプロピル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（６−メトキシ−２−ベンゾチアゾリル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（６−メトキシ−８−キノリニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−ピリジニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−チアゾリル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（４−ピリジニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−［９Ｈ−ピリド（３，４−ｂ）インドール−６−イル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−ブチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−シクロペンチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−デシルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−ドデシルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−メチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−オクチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−ペンチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−フェニルベンズアミド、４−（ジエチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−イソブチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ネオペンチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ジプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｎ−ヘキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｎ−デシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｎ−ドデシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（１−ヘキサデシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（オクタデシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ヒドロキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（２−ヒドロキシエチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン、４−［（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［（２−ヒドロキシエチルオキシ）エチルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（６−ヒドロキヘキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−エトキシプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−イソプロポキシプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−［４−（２−アミノエチル）モルホリノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［４−（３−アミノプロピル）モルホリノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−Ｎ−（３−アミノプロピル）ピロリジノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［３−（Ｎ−ピペリジノ）プロピルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［３−（４−メチルピペラジニル）プロピルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−イミダゾイルプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−フェニルプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（イミダゾリルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ピロリジニル−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ピペリジノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（１−メチルピペラジニル−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（２，６−ジメチルモルホリノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ピロリジン−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ホモピぺリジン−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（４−メチルピぺラジン−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン；４−（１，２，４−トリアゾール−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（グアニジニル−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（グアニジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（アミノグアニジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ジアミノグアニジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、３，４−アミノサリチル酸４−グアニジノ安息香酸、３，４−ジアミノベンゾヒドロキサム酸、３，４，５−トリアミノ安息香酸、２，３−ジアミノ−５−フルオロ−安息香酸および３，４−ジアミノ安息香酸からなる群から選択される請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
上記構造式が、構造式ＸＩＩ：
【化１３】
［式中、Ｒ３１は水素、低級アルキル基およびヒドロキシ基からなる群から選択され；Ｒ３２は水素、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキル基およびアリール基からなる群から選択され；Ｒ３３は水素およびアミノ基からなる群から選択され；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該ヒドロキシ低級アルキル基は１級、２級および３級アルコール置換パターンからなる基から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子およびハロ原子からなる基から選択され；ここで該ハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９０】
上記化合物が、３，４−ジアミノピラゾール、３，４−ジアミノ−５−ヒドロキシピラゾール、３，４−ジアミノ−５−メチルピラゾール、３，４−ジアミノ−５−メトキシピラゾール、３，４−ジアミノ−５−フェニルピラゾール、１−メチル−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−フェニル−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシプロピル）−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾール、３−アミノ−５−ヒドロキシピラゾールおよび１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾールからなる群から選択される、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
上記構造式が、構造式ＸＩＩＩ：
【化１４】
［式中、ｎ＝１〜６；Ｘは−ＮＲ１−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｏ−からなる群から選択され、さらに式中、Ｒ１はＨ、直鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択され；Ｙは−Ｎ−、−ＮＨ−および−Ｏ−からなる群から選択され；ＺはＨ、直鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９２】
上記構造式が、構造式ＸＩＶ：
【化１５】
［式中、Ｒ３７は、低級アルキル基および式ＮＲ４１ＮＲ４２の基からなる群から選択され；さらに式中、Ｒ４１およびＲ４２は一緒に、Ｒ４１が水素であり、そしてＲ４２が低級アルキル基であり、Ｒ４１が水素であり、そしてＲ４２がヒドロキシ（低級）アルキル基であり、およびＲ４１およびＲ４２が該窒素原子と一緒に複素環式基を形成することからなる群から選択され、さらにここで該複素環式基は４〜６個の炭素原子および酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される０〜１個のさらなる原子を含み；Ｒ３８は、水素およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ３９は、水素およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ４０は、水素および低級アルキル基からなる群から選択され；さらにここで該Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０の少なくとも１つは水素以外であり、そして該Ｒ３７およびＲ３８の１つはアミノ基であることはできず；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され：ＮＲ４１Ｒ４２基により形成される該複素環式基は、０〜１個のさらなるヘテロ原子を含む４〜７員の環である］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９３】
上記化合物が、２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ヒドラジンカルボキシミド酸ヒドラジド、Ｎ−（４−モルホリノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、１−メチル−Ｎ−（４−モルホリノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、１−メチル−Ｎ−（４−ピペリジノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、１−（Ｎ−ヘキサヒドロアゼピノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボンイミド酸ジヒドラジド、１−メチルカルボンイミド酸ジヒドラジド、２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルボヒドラゾン酸ジヒドラジドおよびＮ−エチルカルボンイミド酸ジヒドラジドからなる群から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
上記構造式が、構造式Ｖ：
【化１６】
［式中、Ｒ４３は、ピリジル、フェニルおよびカルボン酸置換フェニル基からなる群から選択され；式中、Ｒ４６は水素、低級アルキル基および水−可溶性部分からなる群から選択され；式中、Ｗは炭素−炭素結合および１〜３個の炭素原子のアルキレン基からなる群から選択され；Ｒ４４は低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；Ｒ４５は水素、低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され：該アルキレン基は直鎖および分枝鎖からなる群から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され；ハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択され；該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そして該ヘテロアリール基は１ヘテロ原子および２ヘテロ原子からなる基から選択される］である請求項６６に記載の方法。
【請求項９５】
上記化合物が、メチルグリオキサールビス−（２−ヒドラジノ−安息香酸）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジメチル−２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（フェニルヒドラジン）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジメチル−２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（４−ヒドラジノ安息香酸）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジメチル−４−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（２−ピリジル）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジエチレングリコールメチルエーテル−２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［１−（２，３−ジヒドロキシプロパン）−２−ヒドラジンベンゾエートヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［１−（２−ヒドロキシエタン）−２−ヒドラジノベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［（１−ヒドロキシメチル−１−アセトキシ））−２−ヒドラジノ−２−ベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［（４−ニトロフェニル）−２−ヒドラジノベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［（４−メチルピリジル）−２−ヒドラジノベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（トリエチレングリコール２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾンおよびメチルグリオキサールビス−（２−ヒドロキシエチルホスフェート−２−ヒドラジンベンゾエート）ヒドラゾンからなる群から選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
上記構造式が、構造式ＸＶＩ：
【化１７】
［式中、Ｒ４７は、水素およびＲ４８と一緒になった２〜３個の炭素原子のアルキレン基からなる群から選択され；式中、該Ｒ４７が水素である時、該Ｒ４８は水素およびａｌｋ−Ｎ−Ｒ５０５１からなる群から選択され；さらにここで該ａｌｋは１〜８個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン基であり、該Ｒ５０およびＲ５１は独立してそれぞれ１〜６個の炭素原子の低級アルキル基であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１は該窒素原子と一緒にモルホリノ、ピペリジニルおよびメチルピペラジニルからなる群から選択される基を形成し；Ｒ４９は水素であるか、または該Ｒ４７および該Ｒ４８が一緒に２〜３個の炭素原子のアルキレン基である時、該Ｒ４９はヒドロキシエチルであり；Ｗは炭素−炭素結合、１〜３個の炭素原子のアルキレン基、１，２−、１，３−または１，４−フェニレン基、２，３−ナフチレン基、２，５−チオフェニレン基、２，６−ピリジレン基、エチレン基、エテニレン基およびメチレン基からなる群から選択され；Ｒ５２は低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；Ｒ５３は水素、低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；さらに式中、Ｗが炭素−炭素結合である時、Ｒ５２およびＲ５３は一緒に１，４−ブチレン基であることができ、あるいはＷが場合により１もしくは２個の低級アルキルまたはアミノ基で置換された１，２−、１，３−または１，４−フェニレン基である時、Ｒ５２およびＲ５３は両方とも水素または低級アルキル基であり；Ｗがエチレン基である時、Ｒ５２およびＲ５３は一緒にエチレン基であり；Ｗがメチレン基であり、そしてＲ５２およびＲ５３が一緒に式＝Ｃ（−ＣＨ３）−Ｎ−（Ｈ３Ｃ−）Ｃ＝またはＣ−Ｗ−Ｃ−の基である時、Ｒ５２およびＲ５３は一緒にビシクロ−（３，３，１）−ノナンまたはビシクロ−３，３，１−オクタン基を形成し、そしてＲ４７およびＲ４８は一緒に２〜３個の炭素原子のアルキレン基であり、そしてＲ４９は水素であり：該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該基はハロヒドロキシ、アミノ基または低級アルキルアミノ基により場合によっては置換されてもよく；該アルキレン基は直鎖および分枝鎖からなる基から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され；ハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択され、該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該ヘテロアリール基は１〜２ヘテロ原子からなる基から選択される、
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９７】
上記化合物が、メチルグリオキサールビス（グアニルヒドラゾン）、メチルグリオキサールビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン−ヒドラゾン）、テレフタルジカルボキシアルデヒドビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、テレフタルジカルボキシアルデヒドビス（グアニルヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、メチルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、メチルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（グアニルヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−ヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンヒドラゾン）、２，３−ブタンジオンビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、１，４−シクロヘキサンジオンビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、ｏ−フタル酸ジカルボキシアルデヒドビス（２−ヒドカルボキシミドアミドヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（グアニルヒドラゾン）ジヒドロクロライドジハイドレート、２，３−ペンタンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，２−シクロヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，３−ヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，３−ジアセチルビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，３−ブタンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，６−ジアセチルピリジン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）ジヒドロブロミド；２，６−ジアセチルピリジン−ビス−（グアニルヒドラゾン）ジヒドロクロライド、２，６−ピリジンジカルボキシアルデヒド−ビス（２−ビトラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）ジヒドロブロミドトリハイドレート、２，６−ピリジンジカルボキシアルデヒド−ビス−（グアニルヒドラゾン）ジヒドロクロライド、；１，４−ジアセチルベンゼン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）ジヒドロブロミドジハイドレート、１，３−ジアセチルベンゼン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，３−ジアセチルベンゼン−ビス−（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、イソフタルアルデヒド−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、イソフタルアルデヒド−ビス−（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，６−ジアセチルアニリンビス−（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，６−ジアセチルアニリンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，５−ジアセチルチオフェンビス（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，５−ジアセチルチオフェンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，４−シクロヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、３，４−ヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−メチル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，３−ペンタンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−３−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，３−ヘキサンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、３−エチル−２，４−ペンタンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−エチル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライメチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−シクロブチル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、１，３−シクロヘキサンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、６−ジメチルピリジンビス（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、３，５−ジアセチル−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチルピリジンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、ビシクロ−（３，３，１）ノナン−３，７−ジオンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミドおよびシス−ビシクロ−（３，３，１）オクタン−３，７−ジオンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミドからなる群から選択される、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
上記構造式が、構造式ＸＶＩＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ５４は、水素、ヒドロキシ（低級）アルキル基、低級アシルオキシ（低級）アルキル基および低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ５５は水素、ヒドロキシ（低級）アルキル基、低級アシルオキシ（低級）アルキル基および低級アルキル基からなる群から選択され；さらに式中、Ｒ５４およびＲ５５はそれらの環の炭素と一緒に芳香族縮合環であることができ；Ｚａは水素またはアミノ基であり；Ｙａは水素、式−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５６の基、および式−ＣＨＲ’の基からなる群から選択され、さらに式中、該Ｙａが該式−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５６の基である時、該Ｒは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ、アミノ基およびアリール基からなる群から選択され；式中、該Ｙａが式−ＣＨＲ’の基である時、該Ｒ’は水素、低級アルキル基、低級アルキニル基およびアリール基からなる群から選択され；式中、Ａはハライド、トシラート、メタンスルホネートおよびメシチレンスルホネートイオンからなる群から選択され：該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アルキニル基は２〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アシルオキシ（低級）アルキル基はアシルオキシ部分および低級アルキル部分を含み、さらにここで該アシルオキシ部分は２〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該低級アルキル部分は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され、そして式ＸＶＩＩのハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９９】
上記化合物が、３−アミノチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−アミノ−４，５−ジメチルアミノチアゾリウムメシチレンスルホネート、２，３−ジアミノチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−チアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−メチルチゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−アミノ−４−メチルチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−（３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３，４−ジメチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムヨージド、３−エチル−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−ベンジル−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチアゾリウムクロライド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］ベンゾチアゾリウムブロミド、３−（カルボキシメチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、２，３−（ジアミノ）ベンゾチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−アミノ−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−メチル−２−オキソエチル）チアゾアゾリウムクロライド、３−アミノ−４−メチル−５−（２−アセトキシエチル）チアゾアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−アセトキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−アセトキシエチル）チアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−アミノ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリニウムブロミド、３−［２−（２’，４’−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−チアゾリニウムブロミド、３−［２−（４’−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリニウムブロミド、３−［２−（２’，４’−ジフルオロフェニル）−２−オキソエチル］−チアゾリニウムブロミド、３−［２−（４’−ジエチルアミノフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−チアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−４−メチルチアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−５−メチルチアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−４，５−ジメチルチアゾリニウムブロミドおよび３−プロパルギル−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）−チアゾリニウムブロミドからなる群から選択される請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
上記構造式が、構造式ＸＶＩＩＩ：
【化１９】
［式中、Ｒ５７は、ヒドロキシ、ＮＨＣＯＮＣＲ６１Ｒ６２およびＮ＝Ｃ（ＮＲ６１Ｒ６２）２からなる群から選択され；Ｒ６１およびＲ６２はそれぞれ、水素、１〜１０個の炭素原子の直鎖アルキル、１〜１０個の炭素原子の分枝鎖アルキル基、アリール１〜４炭素原子アルキル、モノ−置換アリール１〜４炭素アルキルおよびジ−置換アリール１〜４炭素原子アルキルからなる群から独立して選択され、ここで該置換基はフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、１〜１０個の炭素原子のアルキル直鎖および１〜１０個の炭素原子のアルキル分枝鎖からなる群から選択され；式中、Ｒ５８は水素、アミノ、モノ−置換アミノおよびジ−置換アミノからなる群から選択され、そしてＲ５９は水素、アミノ、モノ−置換アミノおよびジ−置換アミノからなる群から選択され；さらに式中、Ｒ５８およびＲ５９が両方ともアミノまたは置換アミノではない時、置換基は１〜１０個の炭素原子の直鎖アルキル、１〜１０個の炭素原子の分枝鎖アルキルおよび３〜８個の炭素原子のシクロアルキルからなる群から選択され：そして式中、Ｒ６０は水素、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項１０１】
３ＤＧ機能を阻害する上記化合物が３ＤＧの解毒を刺激する、請求項５５に記載の方法。
【請求項１０２】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する上記化合物が３ＤＧに結合する、請求項５５に記載の方法。
【請求項１０３】
３ＤＧに結合する上記化合物が３ＤＧに向けられた抗体である、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
上記抗体がポリクローナル抗体、モノクローナル抗体、ヒト化抗体、キメラ抗体および合成抗体からなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
３ＤＧ機能の上記インヒビターが皮膚から３ＤＧのクリアランスを刺激する、請求項５５に記載の方法。
【請求項１０６】
上記クリアランスが血流を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
上記クリアランスが尿を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０８】
上記クリアランスが汗を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０９】
上記クリアランスが剥脱を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１０】
皮膚における３ＤＧ機能のインヒビターおよび製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項１１１】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の解毒を刺激する方法であって、該哺乳動物に有効量の哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の解毒の刺激物を投与し、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の解毒を刺激することを含んでなる上記方法。
【請求項１１２】
上記解毒が酵素的解毒経路を使用して起こる、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
上記酵素的解毒経路がアルデヒドレダクターゼ解毒経路である、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧの解毒を刺激する方法であって、該哺乳動物に有効量の哺乳動物の皮膚における３ＤＧの解毒の刺激物を投与し、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧの解毒を刺激することを含んでなる上記方法。
【請求項１１５】
上記解毒が酵素的解毒経路を使用して起こる、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
上記酵素的解毒経路がアルデヒドレダクターゼ解毒経路である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
上記刺激物がアルデヒドレダクターゼ活性を刺激する、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
上記酵素的解毒経路がオキソアルデヒドデヒドロゲナーゼ経路である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１９】
上記刺激物がオキソアルデヒドデヒドロゲナーゼ活性を刺激する、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧの上記解毒が、迅速に排出される誘導体の形成を介して３ＤＧを薬理学的に解毒する化合物により刺激される、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２１】
上記化合物が３ＤＧに結合する、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
上記解毒が皮膚からの３ＤＧのクリアランスを含んでなる、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２３】
皮膚からの３ＤＧの上記クリアランスが汗を介して起こる、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
皮膚からの３ＤＧの上記クリアランスが血流を介して起こる、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２５】
皮膚からの３ＤＧの上記クリアランスが尿を介して起こる、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２６】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一である哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかった以外は同一である哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該アルファ−ジカルボニル糖機能が、該化合物が哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載の方法により同定される化合物。
【請求項１２８】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルを、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該アルファ−ジカルボニル糖機能が、該試験化合物が該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１２９】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一である哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかった以外は同一である哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該３ＤＧ機能が、該試験化合物が哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１３０】
請求項１２９に記載の方法により同定される化合物。
【請求項１３１】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３２】
上記化合物が後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３３】
上記化合物がタンパク質の架橋化、アポトーシス、活性酸素種の形成および突然変異誘発からなる群から選択される機能を阻害する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３４】
上記化合物が３ＤＧの解毒を刺激する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３５】
上記化合物が３ＤＧのクリアランスを刺激する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３６】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルを、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該３ＤＧ機能が、該試験化合物が該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１３７】
哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物にアルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害を阻害する化合物のアルファ−ジカルボニル糖阻害量を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項１３８】
上記アルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害が、タンパク質の架橋化、アポトーシス、突然変異誘発および活性酸素種の形成からなる群から選択される機能に関連する疾患または障害を含んでなる、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
上記アルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害が、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成に関連する疾患または障害を含んでなる請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４０】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤、強皮症および酒さからなる群から選択される、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４１】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤および酒さからなる群から選択される、請求項１３９に記載の方法。
【請求項１４２】
哺乳動物における３ＤＧ関連皮膚疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物に該３ＤＧ関連皮膚疾患または障害を抑制する化合物の３ＤＧ阻害量を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物における３ＤＧ関連皮膚疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項１４３】
上記３ＤＧ関連皮膚疾患または障害が、タンパク質の架橋化、アポトーシス、突然変異誘発および活性酸素種の形成からなる群から選択される機能に関連する疾患または障害を含んでなる、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
上記３ＤＧ関連皮膚疾患または障害が、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成に関連する疾患または障害を含んでなる請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４５】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤、強皮症および酒さからなる群から選択される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４６】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤、強皮症および酒さからなる群から選択される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４８】
上記化合物が３ＤＧ合成を阻害する、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４９】
上記化合物が酵素インヒビターである、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
上記酵素インヒビターがフルクトサミンキナーゼを阻害する、請求項１４９に記載の方法。
【請求項１５１】
上記インヒビターが式ＸＩＸ：
【化２０】
ａ．式中、Ｘは、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり、ＲはＨ、および直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ４）、および
、非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）からなる群から選択され；
ｂ．Ｒは、Ｈ、アミノ酸残基、ポリアミノ酸残基、ペプチド鎖、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換される）、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換され、そして少なくとも１つの−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＲ”−部分で中断される）からなる群から選択される置換基であり；
ｃ．Ｒ”は、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）であり、ただしＸが−ＮＲ’−を表し、ＲおよびＲ’がそれらに結合している窒素原子と一緒に５〜７個の環原子を有する置換もしくは非置換複素環式環（少なくとも１つの窒素および酸素が該環中の唯一のヘテロ原子である）を表すことができる時、該アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）および該複素環式環置換基は、Ｈ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２および−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択され；Ｒ１は１〜４個の直鎖炭素原子を有するポリオール部分であり、Ｙはヒドロキシメチレン部分−ＣＨＯＨ−であり；
ｄ．Ｚは−Ｈ、−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、−ハロゲン−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−ＳＯ３Ｈ２および場合により−ＯＨからなる群から選択される；
の式を含んでなる化合物；および
ｅ．該化合物の異性体および製薬学的に許容され得る塩（ただし、上記式中、Ｘ−Ｒはヒドロキシもしくはチオールを表さない）である、請求項１５０に記載の方法。
【請求項１５２】
上記化合物が３−Ｏ−メチルソルビトールリシンである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
上記化合物が３ＤＧ機能を阻害する、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１５４】
３ＤＧ機能の上記インヒビターが構造式Ｉ−ＸＩＸおよびアルギニンからなる群から選択される、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
上記インヒビターがアルギニンである、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５６】
３ＤＧ機能の上記インヒビターが３ＤＧに結合する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５７】
上記化合物が、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５８】
上記化合物がタンパク質の架橋化、アポソートシス、突然変異誘発および活性酸素種の形成からなる群から選択される機能を阻害する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５９】
上記化合物が局所、経口、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１６０】
上記化合物が局所経路を介して投与される請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
上記化合物が３ＤＧ合成を阻害する請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
上記化合物が３ＤＧ機能を阻害する請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６３】
上記化合物が３ＤＧの解毒を刺激する請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
上記インヒビターが製薬学的組成物中で投与される請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６５】
上記組成物が、ローション、クリーム、ゲル、塗布剤、軟膏、ペースト、溶液、粉末および懸濁液からなる群から選択される、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
上記組成物がさらに、保湿剤、湿潤剤、粘滑剤、油、水、乳化剤、増粘剤、希釈剤、表面活性剤、香料、保存剤、抗酸化物質、水分屈性剤、錯化剤、ビタミン、ミネラル、浸透強化剤、化粧用補助剤、漂白剤、脱色素剤、発泡剤、コンディショナー、粘度調整剤、緩衝剤およびサンスクリーンを含んでなる、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
上記インヒビターが、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、１週間に１回、１週間に２回、１カ月に１回および１カ月に２回からなる群から選択される頻度で投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６８】
上記インヒビターが約１ｎｇ／ｋｇ／使用〜約１００ｇ／ｋｇ／使用の投薬用量範囲で投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６９】
上記インヒビターが約１ｎｇ／ｋｇ／使用〜約１００ｍｇ／ｋｇ／使用の投薬用量範囲で投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７０】
上記インヒビターが放出制御製剤として投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７１】
上記インヒビターが組成物の約０．０００１重量％〜約１５重量％を構成する、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
アルファ−ジカルボニル糖合成を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニル糖合成を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７３】
アルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７４】
アルファ−ジカルボニル糖が関連するタンパク質の架橋化のインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニニル糖が関連するタンパク質の架橋化を阻害するキット。
【請求項１７５】
アルファ−ジカルボニル糖のインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニル糖関連疾患または障害を処置するためのキット。
【請求項１７６】
３ＤＧ合成を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧ合成を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１７６に記載のキット。
【請求項１７８】
３ＤＧ機能を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧ機能を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７９】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１７８に記載のキット。
【請求項１８０】
３ＤＧが関連するタンパク質の架橋化のインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧが関連するタンパク質の架橋化を阻害するためのキット。
【請求項１８１】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１８０に記載のキット。
【請求項１８２】
３ＤＧのインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧ関連疾患または障害を処置するためのキット。
【請求項１８３】
上記インヒビターが３ＤＧ合成を阻害する、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８４】
上記インヒビターが３ＤＧ機能を阻害する、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８５】
上記インヒビターが３ＤＧ蓄積を阻害する、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８６】
上記インヒビターが３ＤＧの解毒を引き起こす、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８８】
被検者におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する方法であって、該被検者から生物学的サンプルを得、そして該生物学的サンプル中のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害のパラメーターのレベルを、アルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害が無い対照個体に由来する他は同一の生物学的サンプルに由来の該アルファ−ジカルボニルが関連するパラメーターのレベルとを比較することを含んでなり、該対照個体に由来する該生物学的サンプル中の該パラメーターのレベルに比べて、該被検者における該パラメーターのより高いレベルが、該被検者がアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を有することの指標となり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する上記方法。
【請求項１８９】
上記アルファ−ジカルニル糖が３ＤＧである、請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９０】
上記パラメーターが３ＤＧ、タンパク質の架橋化、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質、３ＤＦ、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼレベル、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼ活性およびフルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼｍＲＮＡからなる群から選択される、請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９１】
上記生物学的サンプルが皮膚、組織、尿、唾液、血液、血漿および汗からなる群から選択される、請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９２】
個体のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する方法であって、該個体から皺、老化、疾患または障害を受けた皮膚の試験サンプルを得、そして影響を受けた皮膚の該試験サンプル中のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害のパラメーターのレベルを、該個体に由来する影響を受けていない皮膚のサンプルに由来する該アルファ−ジカルボニル糖が関連するパラメーターのレベルと比較することを含んでなり、影響を受けていない皮膚の該サンプル中の該パラメーターのレベルに比べて、影響を受けた皮膚の該試験サンプル中のより高いレベルの該パラメーターが、影響を受けた皮膚の該試験サンプルがアルファ−ジカルボニル糖に関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を有することの指標となり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する上記方法。
【請求項１９３】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の機能を阻害する方法であって、該哺乳動物に有効量の該α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖の機能を阻害する上記方法。
【請求項１９４】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタン誘導体またはその修飾体または誘導体が、Ｄ−ペニシラミン、Ｌ−ペニシラミンおよびＤ，Ｌ−ペニシラミンからなる群から選択される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９６】
上記機能が、タンパク質の架橋化、活性酸素種の形成、脂質の過酸化、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成、突然変異性、ＤＮＡ光傷害の誘導およびアポトーシスの誘導からなる群から選択される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９８】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が放出制御製剤として投与される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９９】
上記製薬学的組成物が、ローション、クリーム、ゲル、塗布剤、軟膏、ペースト、溶液、粉末および懸濁液からなる群から選択される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項２００】
上記組成物がさらに、保湿剤、湿潤剤、粘滑剤、油、水、乳化剤、増粘剤、希釈剤、表面活性剤、香料、保存剤、抗酸化物質、水分屈性剤、錯化剤、ビタミン、ミネラル、浸透強化剤、化粧用補助剤、漂白剤、脱色素剤、発泡剤、コンディショナー、粘度調整剤、緩衝剤およびサンスクリーンを含んでなる、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０１】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が局所、経口、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項２０２】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が局所経路を介して投与される請求項２０１に記載の方法。
【請求項２０３】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が、Ｄ−ペニシラミン：
【化２１】
の構造式を含んでなる、請求項１９３に記載の方法。
【請求項２０４】
哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚疾患または傷害を処置する方法であって、該哺乳動物にアルファ−ジカルボニル糖阻害量のα−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項２０５】
有効量のα−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する疾患または障害を処置するためのキット。
【請求項２０６】
被検者における歯肉のアルファ−ジカルボニル糖が関連する老化、疾患または障害を診断する方法であって、該被検者から生物学的サンプルを得、そして該生物学的サンプル中のアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉の老化、疾患または障害のパラメーターのレベルを、歯肉にアルファ−ジカルボニル糖が関連する老化、疾患または障害が無い対照個体に由来し、その他は同一の生物学的サンプルに由来する該アルファ−ジカルボニルが関連するパラメーターのレベルとを比較することを含んでなり、該対照個体に由来する該生物学的サンプル中の該パラメーターのレベルに比べて、該被検者における該パラメーターのより高いレベルが、該被検者がアルファ−ジカルボニル糖に関連する歯肉の老化、疾患または障害を有することの指標となり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉の老化、疾患または障害を診断する上記方法。
【請求項２０７】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２０８】
上記パラメーターが３ＤＧ、タンパク質の架橋化、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質、３ＤＦ、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼレベル、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼ活性およびフルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼｍＲＮＡからなる群から選択される、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２０９】
上記生物学的サンプルが皮膚、組織、尿、唾液、血液、血漿および汗からなる群から選択される、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２１０】
哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物にアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉疾患または障害を抑制する化合物のアルファ−ジカルボニル糖抑制量を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項２１１】
上記アルファ−ジカルボニル糖関連歯肉疾患または障害が歯肉炎および歯肉の退化からなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１３】
上記化合物が構造式Ｉ−ＸＶＩＩＩおよびＸＩＸからなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１４】
上記化合物がアルギニンまたはその修飾体または誘導体、およびα−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体からなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１５】
上記製薬学的組成物が、ペースト、ゲル、歯磨き粉、口中洗浄剤、溶液、経口リンス、懸濁液、軟膏、クリームおよびコーティングからなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１６】
上記哺乳動物がヒトである、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１７】
哺乳動物における酸化的ストレスにより媒介される炎症に関連する疾患の処置法であって、該哺乳動物に活性酸素種（ＲＯＳ）の誘導を防止するために有効量の３ＤＧ合成のインヒビターを投与することを含んでなり、これにより該ＲＯＳにより媒介される炎症を防止し、これにより該哺乳動物における酸化的ストレスにより媒介される炎症に関連する該疾患を処置する上記方法。
【請求項２１８】
上記疾患が歯肉炎、歯周病、胸部ガン、非ホジキンリンパ腫、抜け毛、白髪化、歯の黄ばみ、瘢痕、創傷、慢性関節リウマチ、ウィルソン病、レーノー現象、シェーグレン症候群、進行性全身性硬化症、線維性肺疾患および関節拘縮からなる群から選択される、請求項２１７に記載の方法。
【請求項１】
哺乳動物の皮膚における３−デオキシグルコソン（３ＤＧ）合成の阻害法であって、該哺乳動物に有効量の３−ＤＧ合成のインヒビターを投与し、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ合成を阻害することを含んでなる上記方法。
【請求項２】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが局所、経口、直腸、膣、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが局所経路を介して投与される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが酵素インヒビターである、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
上記の酵素インヒビターがフルクトサミンキナーゼ機能のインヒビターである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
フルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターがアマドラーゼを阻害する、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
フルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼに結合する、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
フルクトサミンキナーゼに結合するフルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターが抗体である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
上記フルクトサミンキナーゼがアマドラーゼである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
上記抗体がフルクトサミンキナーゼまたはその断片に結合する、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
上記抗体がポリクローナル抗体、モノクローナル抗体、ヒト化抗体、キメラ抗体および合成抗体からなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
フルクトサミンキナーゼまたはその断片に特異的に結合する抗体、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項１３】
上記フルクトサミンキナーゼが配列番号２のアミノ酸配列と少なくとも３０％の配列同一性を共有する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
フルクトサミンキナーゼまたはその断片をコードする核酸に相補的な単離された核酸（この相補的な核酸はアンチセンス配向にある）、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項１５】
フルクトサミンキナーゼ機能の上記インヒビターが式ＸＩＸ：
【化１】
ａ．式中、Ｘは、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり、ＲはＨ、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ４）、
ＣＨ２（ＣＨＯＲ２）ｎＣＨ２ＯＲ２（ここでｎ＝１〜５、そしてＲ２はＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）または非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラアルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）である）、
ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）（ＣＨＯＲ２）ｎＣＨ２ＯＲ２（ここでｎ＝１〜４、そしてＲ２はＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）または非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラアルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）である）、非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）および非置換もしくは置換アラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）からなる群から選択され；
ｂ．Ｒは、Ｈ、アミノ酸残基、ポリアミノ酸残基、ペプチド鎖、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換される）、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換され、そして少なくとも１つの−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＲ”−部分で中断される）からなる群から選択される置換基であり；
ｃ．Ｒ”は、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）であり、ただしＸが−ＮＲ’−を表し、ＲおよびＲ’がそれらに結合している窒素原子と一緒に５〜７個の環原子を有する置換もしくは非置換複素環式環（少なくとも１つの窒素および酸素が該環中の唯一のヘテロ原子である）を表すことができる時、該アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）および該複素環式環置換基は、Ｈ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２および−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択され；Ｒ１は１〜４個の直鎖炭素原子を有するポリオール部分であり、Ｙはヒドロキシメチレン部分−ＣＨＯＨ−であり；
ｄ．Ｚは−Ｈ、−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−ＳＯ３Ｈ２および場合により−ＯＨからなる群から選択される、
の式を含んでなる化合物；および
ｅ．該化合物の異性体および製薬学的に許容され得る塩（ただし、上記式中、Ｘ−Ｒはヒドロキシルまたはチオールを表さない）である、請求項５に記載の方法。
【請求項１６】
式ＸＩＸを含んでなる上記化合物が、ガラクチトールリシン、３−デオキシソルビトールリシン、３−デオキシ−３−フルオロ−キシリトールリシン、３−デオキシ−３−シアノソルビトールリシン、３−Ｏ−メチルソルビトールリシン、メグルミン、ソルビトールリシンおよびマンニトールリシンからなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
上記化合物が３−Ｏ−メチルソルビトールリシンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが上記皮膚中の３ＤＧ蓄積を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが該３ＤＧ合成の誘導を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが該３ＤＧの前駆体を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
上記３ＤＧの前駆体がフルクトース−リシンである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
３ＤＧ合成の上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼｍＲＮＡの転写を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
上記インヒビターが配列番号１を含んでなる核酸の転写を阻害する、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
上記フルクトサミンキナーゼｍＲＮＡがアマドラーゼをコードする、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼｍＲＮＡをコードする核酸に結合する、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
上記インヒビターがアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
上記オリゴヌクレオチドの長さが５〜２５ヌクレオチド、２６〜５０ヌクレオチド、５１〜１００ヌクレオチドおよび１０１〜２００ヌクレオチドからなる群から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物における３ＤＧ合成を阻害する方法であって、該哺乳動物に３ＤＧ合成阻害量のフルクトサミンキナーゼタンパク質またはその断片をコードする核酸に相補的な単離された核酸を投与することを含んでなり、該フルクトサミンキナーゼが該３ＤＧ合成に必要であり、該相補的核酸がアンチセンス配向にあり、これにより該哺乳動物における３ＤＧ合成を阻害する上記方法。
【請求項３０】
上記フルクトサミンキナーゼがアマドラーゼである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
上記３ＤＧ合成のインヒビターがフルクトサミンキナーゼの翻訳を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項３２】
上記フルクトサミンキナーゼがアマドラーゼである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
上記インヒビターがフルクトサミンキナーゼｍＲＮＡに結合する、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
上記インヒビターがアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
上記インヒビターが、フルクトサミンキナーゼタンパク質またはその断片をコードする核酸に相補的な単離された核酸であり、該相補的な核酸はアンチセンス配向にある、請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
３ＤＧ合成の上記インヒビターが３ＤＧ合成の非酵素経路を阻害する、請求項１に記載の方法。
【請求項３７】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧのレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一である哺乳動物の皮膚における３ＤＧのレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかった哺乳動物の該皮膚中の該３ＤＧレベルに比べて、該試験化合物を投与した該哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの３ＤＧが、該試験化合物が該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ合成を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項３８】
請求項３７に記載の方法により同定される化合物。
【請求項３９】
上記哺乳動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
請求項１の方法により同定される化合物、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項４１】
インビトロの細胞中で３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物をインビトロの該細胞に投与し、そしてインビトロの該細胞中の３ＤＧのレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一であるインビトロの細胞中の３ＤＧのレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかったインビトロの該細胞中の該３ＤＧレベルに比べて、該試験化合物を投与したインビトロの該細胞中のより低いレベルの該３ＤＧが、該試験化合物がインビトロの該細胞中で該３ＤＧ合成を阻害することの指標となり、これによりインビトロの該細胞中の３ＤＧ合成を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項４２】
請求項４１に記載の方法により同定される化合物。
【請求項４３】
上記細胞がヒトの細胞である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
請求項４１の方法により同定される化合物、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項４５】
インビトロの上記細胞が細胞培養の中の細胞、器官培養および単離された組織サンプルからなる群から選択される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
上記細胞培養の中の上記細胞が皮膚の細胞である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
上記組織サンプルが皮膚のサンプルである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する方法であって、該哺乳動物に有効量のアルファ−ジカルボニル糖機能のインヒビターを投与し、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害することを含んでなる上記方法。
【請求項４９】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターがタンパク質の架橋化を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが活性酸素種の形成を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターがアポトーシスを阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが突然変異性を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５４】
アルファ−ジカルボニル糖機能の上記インヒビターが３ＤＧ機能を阻害する、請求項４８に記載の方法。
【請求項５５】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５６】
上記インヒビターが後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
上記インヒビターがアルギニンまたはその誘導体もしくは修飾体である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
上記インヒビターがタンパク質の架橋化を阻害する、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
上記インヒビターが製薬学的組成物中で投与される、請求項５５に記載の方法。
【請求項６０】
上記インヒビターが上記製薬学的組成物の約０．０００１％〜約１５重量％を構成する、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
上記インヒビターが放出制御製剤として投与される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
上記製薬学的組成物が、ローション、クリーム、ゲル、塗布剤、軟膏、ペースト、溶液、粉末および懸濁液からなる群から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６３】
上記組成物がさらに、保湿剤、湿潤剤、粘滑剤、油、水、乳化剤、増粘剤、希釈剤、表面活性剤、香料、保存剤、抗酸化物質、水分屈性剤、錯化剤、ビタミン、ミネラル、浸透強化剤、化粧用補助剤、漂白剤、脱色素剤、発泡剤、コンディショナー、粘度調整剤、緩衝剤およびサンスクリーンを含んでなる、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
上記インヒビターが局所、経口、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項５５に記載の方法。
【請求項６５】
上記インヒビターが局所経路を介して投与される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
上記インヒビターが構造式Ｉ−ＸＶＩＩおよびＸＶＩＩＩからなる群から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項６７】
上記構造式が、構造式Ｉ：
【化２】
［式中、Ｒ１およびＲ２は水素、低級アルキル、低級アルコキシおよびアリール基からなる群から独立して選択されるか；あるいは該Ｒ１および該Ｒ２は窒素原子と一緒に、１〜２個のヘテロ原子および２〜６個の炭素原子を含有する複素環式環を形成し、第２の該ヘテロ原子は窒素、酸素または硫黄を含んでなり；さらにここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；ここで該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そしてここで該アリール基は置換および非置換フェニルおよびピリジル基を含んでなる］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
上記化合物が、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、イミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ−フェニルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−４−モルホリンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−４−チオモルホリンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−４−メチル−１−ピペラジンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−１−ピペリジンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−１−ピロリジンカルボキシミドアミド、Ｎ−（アミノイミノメチル）−Ｉ−ヘキサヒドロアゼピンカルボキシミドアミド、（アミノイミノメチル）−Ｉ−ヘキサヒドロアゼピンカルボキシミドアミド、Ｎ−４−ピリジルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ジ−ｎ−ヘキシルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ｄ−ｎ−ペンチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ジ−ｎ−ブチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド、Ｎ，Ｎ−ジプロピルイミドジカルボンイミド酸ジアミドおよびＮ，Ｎ−ジエチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドからなる群から選択される、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
上記構造式が、構造式ＩＩ：
【化３】
［式中、ＺはＮまたはＣＨであり；式中、Ｘ、ＹおよびＱはそれぞれ水素、アミノ、ヘテロシクロ、アミノ低級アルキル、低級アルキルおよびヒドロキシ基からなる群から独立して選択され；さらに式中、Ｒ３は水素またはアミノ基またはそれらの対応する３−オキシドを含んでなり；ここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；ここで該複素環式基は、３〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そして式中、Ｘ、ＹおよびＱはそれぞれ窒素原子上のヒドロキシバリアントとして存在することができる］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
上記化合物が、４，５−ジアミノピリミジン、４−アミノ−５−アミノメチル−２−メチルピリミジン、６−（ピペリジノ）−２，４−ジアミノピリミジン３−オキシド、４，６−ジアミノピリミジン、４，５，６−トリアミノピリミジン、４，５−ジアミノ−６−ヒドロキシピリミジン、２，４，５−トリアミノ−６−ヒドロキシピリミジン、２，４，６−トリアミノピリミジン、４，５−ジアミノ−２−メチルピリミジン、４，５−ジアミノ−２，６−ジメチルピリミジン、４，５−ジアミノ−２−ヒドロキシ−ピリミジンおよび４，５−ジアミノ−２−ヒドロキシ−６−メチルピリミジンからなる群から選択される、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
上記構造式が、構造式ＩＩＩ：
【化４】
［式中、Ｒ４は水素またはアシルであり、Ｒ５は水素または低級アルキルであり、Ｘａは低級アルキル、カルボキシ、カルボキシメチル、場合により置換されたフェニルおよび場合により置換されたピリジル基からなる群から選択される置換基であり、ここで該任意の置換基はハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、ヒドロキシおよびアセチルアミノ基からなる群から選択され；さらに式中、Ｘが場合により置換されたフェニルまたはピリジル基である時、Ｒ５は水素であり；そしてここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７２】
上記化合物が、Ｎ−アセチル−２−（フェニルメチレン）ヒドラジンカルボキシミドアミド、２−（フェニルメチレン）ヒドラジンカルボキシミドアミド、２−（２，６−ジクロロフェニルメチレン）ヒドラジンカルボキシミドアミドピリドキサールグアニルヒドラゾン、ピリドキサールホスフェートグアニルヒドラゾン、２−（１−メチルエチリデン）ヒドラジンカルボキシミドアミド、ピルビン酸グアニルヒドラゾン、４−アセトアミドベンズアルデヒドグアニルヒドラゾン、４−アセトアミドベンズアルデヒドＮ−アセチルグアニルヒドラゾンおよびアセト酢酸グアニルヒドラゾンからなる群から選択される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
上記構造式が、構造式ＩＶ：
【化５】
［式中、Ｒ６は水素、低級アルキル基およびフェニル基からなる群から選択され、さらにここで該フェニル基は１〜３個のハロ、アミノ、ヒドロキシおよび低級アルキル基からなる群から選択される構造により場合によっては置換され、ここで該フェニル基が置換されている時、該置換点は該構造式ＩＶの直鎖に関して該フェニル環のオルト、メタおよびパラの結合位置からなる群から選択され；Ｒ７は水素、低級アルキル基およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ８は水素または低級アルキル基であり；さらにここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる低級アルキル基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７４】
上記化合物が、等価のｎ−ブタンヒドラゾン酸ヒドラジド、４−メチルベンズアミドラゾン、Ｎ−メチルベンゼンカルボキシミド酸ヒドラジド、ベンゼンカルボキシミド酸１−メチルヒドラジド、３−クロロベンズアミドラゾン、４−クロロベンズアミドラゾン、２−フルオロベンズアミドラゾン、３−フルオロベンズアミドラゾン、４−フルオロベンズアミドラゾン、２−ヒドロキシベンズアミドラゾン、３−ヒドロキシベンズアミドラゾン、４−ヒドロキシベンズアミドラゾン、２−アミノベンズアミドラゾン、ベンゼンカルボヒドラゾン酸ヒドラジドおよびベンゼンカルボヒドラゾン酸１−メチルヒドラジドからなる群から選択される請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
上記構造式が、構造式Ｖ：
【化６】
［式中、Ｒ９およびＲ１０は水素、ヒドロキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群から独立して選択され、さらにここで「自由な」アミノ基が固定されたアミノ基に隣接し；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる低級アルキル基から選択され；そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる低級アルコキシ基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７６】
上記化合物が、３，４−ジアミノピリジン、２，３−ジアミノピリジン、５−メチル−２，３−ジアミノピリジン、４−メチル−２，３−ジアミノピリジン、６−メチル−２，３−ピリジンジアミン、４，６−ジメチル−２，３−ピリジンジアミン、６−ヒドロキシ−２，３−ジアミノピリジン、６−エトキシ−２，３−ジアミノピリジン、６−ジメチルアミノ−２，３−ジアミノピリジン、ジエチル２−（２，３−ジアミノ−６−ピリジル）マロネート、６（４−メチル−１−ピペラジニル）−２，３−ピリジンジアミン、６（メチルチオ）−５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２，３−ピリジンジアミン、５−メトキシ−６−（メチルチオ）−２，３−ピリジンジアミン、５−ブロモ−４−メチル−２，３−ピリジンジアミン、５−（トリフルオロメチル−２，３−ピリジンジアミン、６−ブロモ−４−メチル−２，３−ピリジンジアミン、５−ブロモ−６−メチル−２，３−ピリジンジアミン、６−メトキシ−３，４−ピリジンジアミン、２−メトキシ−３，４−ピリジンジアミン、５−メチル−３，４−ピリジンジアミン、５−メトキシ−３，４−ピリジンジアミン、５−ブロモ−３，４−ピリジンジアミン、２，３，４−ピリジントリアミン、２，３，５−ピリジントリアミン、４−メチル−２，３，６−ピリジントリアミン、４−（メチルチオ）−２，３，６−ピリジントリアミン、４−エトキシ−２，３，６−ピリジントリアミン、２，３，６−ピリジントリアミン、３，４，５−ピリジントリアミン、４−メトキシ−２，３−ピリジンジアミン、５−メトキシ−２，３−ピリジンジアミンおよび６−メトキシ−２，３−ピリジンジアミンからなる群から選択される請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
上記構造式が、構造式ＶＩ：
【化７】
［式中、ｎは１または２であり、Ｒ１１はアミノ基またはヒドロキシエチル基であり、そしてＲ１２はアミノ基、ヒドロキシアルキルアミノ基、低級アルキル基および式ａｌｋ−Ｙａの基からなる群から選択され、さらにここでａｌｋは低級アルキレン基であり、そしてＹａはヒドロキシ、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ基および複素環式基からなる群から選択され、ここで該複素環式基は４〜７個の環の員および１〜３個のヘテロ原子を含み；さらに式中、Ｒ１１がヒドロキシエチル基である時、Ｒ１２はアミノ基であり；ここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、該低級アルキレン基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７８】
上記化合物が、１−アミノ−２−［２−（２−ヒドロキシエチル）ヒドラジノ］−２−イミダゾリン、１−アミノ−［２−（２−ヒドロキシエチル）ヒドラジノ］−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−イミダゾリン、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１−（２−ヒドロキシエチル）２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（［２−（４−モルホリノ）エチル］アミノ）イミダゾリン、（［２−（４−モルホリノ）エチル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（４−モルホリノ）プロピル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］アミノ）イミダゾリン；１−アミノ−２−（［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（エトキシプロピル）アミノ］イミダゾリン、１−アミノ−２−（［３−（１−イミダゾリル）プロピル］アミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−（２−メトキシエチルアミノ）−２−イミダゾリン、（２−メトキシエチルアミノ）−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（３−イソプロポキシプロピルアミノ）−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−（３−メチルチオプロピルアミノ）−２−イミダゾリン、１−アミノ−２−［３−（１−ピペリジノ）プロピルアミノ）イミダゾリン、１−アミノ−２−［２，２−ジメチル−３−（ジメチルアミノ）プロピルアミノ］−２−イミダゾリンおよび１−アミノ−２−（ネオペンチルアミノ）−２−イミダゾリンからなる群から選択される請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
上記構造式が、構造式ＶＩＩ：
【化８】
［式中、Ｒ１３は水素およびアミノ基からなる群から選択され、Ｒ１４およびＲ１５はアミノ基、ヒドラジノ基、低級アルキル基およびアリール基からなる群から独立して選択され、さらに式中、該Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５の１つはアミノ基またはヒドラジノ基でなければならず；ここで該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され、そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
である、請求項６６に記載の方法。
【請求項８０】
上記化合物が、３，４−ジアミノ−５−メチル−１，２，４−トリアゾール、３，５−ジメチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、４−トリアゾール−４−アミン、２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−（１−エチルプロピル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−シクロヘキシル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミン、５−プロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミンおよび５−シクロヘキシル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，４−ジアミンからなる群から選択される請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
上記構造式が、構造式ＶＩＩＩ：
【化９】
［式中、Ｒ１６は水素およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ１７はアミノ基またはグアニジノ基からなる群から選択され、さらに式中、該Ｒ１６が水素である時、該Ｒ１７はグアニジノ基またはアミノ基であり、そして該Ｒ１６がアミノ基である時、該Ｒ１７はアミノ基であり；Ｒ１８およびＲ１９は水素、ヒドロキシ、低級アルキル基、低級アルコキシ基およびアリール基からなる群から独立して選択され；さらにここで該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項８２】
上記化合物が、２−グアニジノベンズイミダゾール、１，２−ジアミノベンズイミダゾール、１，２−ジアミノベンズイミダゾールヒドロクロライド、５−ブロモ−２−グアニジノベンズイミダゾール、５−メトキシ−２−グアニジノベンズイミダゾール、５−メチルベンズイミダゾール−１，２−ジアミン、５−クロロベンズイミダゾール−１，２−ジアミンおよび２，５−ジアミノベンズイミダゾールからなる群から選択される請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
上記構造式が、構造式ＩＸ：
【化１０】
［式中、Ｒ２０は水素、低級アルキル基、低級アルキルチオール基、カルボキシ基、アミノカルボキシ基およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ２１は水素およびアシル基からなる群から選択され；さらにここで該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該アシル基は２〜１０個の炭素原子からなる基から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項８４】
上記化合物が、リシン、２，３−ジアミノコハク酸およびシステインからなる群から選択される請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
上記化合物が、構造式Ｘ：
【化１１】
［式中、Ｒ２２は水素、アミノ基、モノ−アミノ低級アルキル基およびジ−アミノ低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ２３は水素、アミノ基、モノ−アミノ低級アルキル基およびジ−アミノ低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ２４は水素、低級アルキル基、アリール基およびアシル基からなる群から選択され；Ｒ２５は水素、低級アルキル基、アリール基およびアシル基からなる群から選択され；さらに式中、該Ｒ２２またはＲ２３の１つはアミノ基またはモノ−もしくはジ−アミノ低級アルキル基でなければならず；該低級アルキルは１〜６個の炭素原子からなる低級アルキル基から選択され；該モノ−もしくはジ−アミノアルキル基は、１もしくは２個のアミノ基で置換された低級アルキル基であり；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなるアリール基から選択され；該アシル基は低級アルキル基、アリール基および２〜１０個の炭素原子を含むヘテロアリールカルボン酸からなる群から選択され；そして該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択される］
の式を含んでなる化合物である請求項６６に記載の方法。
【請求項８６】
上記化合物が、１，２−ジアミノ−４−フェニル［１Ｈ］イミダゾール、１，２−ジアミノイミダゾール、１−（２，３−ジアミノプロピル）イミダゾールトリヒドロクロライド、４−（４−ブロモフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−（４−クロロフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−（４−ヘキシルフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−（４−メトキシフェニル）イミダゾール−１，２−ジアミン、４−フェニル−５−プロピルイミダゾール−１，２−ジアミン、１，２−ジアミノ−４−メチルイミダゾール、１，２−ジアミノ−４，５−ジメチルイミダゾールおよび１，２−ジアミノ−４−メチル−５−アセチルイミダゾールからなる群から選択される請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
上記構造式が、構造式ＸＩ：
【化１２】
［式中、Ｒ２６はヒドロキシ、低級アルコキシ基、アミノ基、アミノ低級アルコキシ基、モノ−低級アルキルアミノ低級アルコキシ基、ジ−低級アルキルアミノ低級アルコキシ基、ヒドラジノ基および式ＮＲ２９Ｒ３０からなる群から選択され；Ｒ２９は水素および低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ３０は１〜２０個の炭素原子のアルキル基、アリール基、ヒドロキシ低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基ならびに４〜７個の環員および１〜３個のヘテロ原子を含む複素環式基からなる群から選択され；さらに式中、該Ｒ２９、Ｒ３０および窒素は、モルホリノ、ピペリジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される構造を形成し；Ｒ２７は０〜３個のアミノ基、０〜３個のニトロ基、０〜１個のヒドラジノ基、ヒドラジノスルホニル基、ヒドロキシエチルアミノ基およびアミジノ基からなる群から選択され；Ｒ２８は水素、１−フルオロ、２−フルオロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノおよびヒドロキシ低級アルキルアミノ基からなる群から選択され；さらに式中、該Ｒ２６がヒドロキシまたは低級アルコキシである時、該Ｒ２７は非−水素置換基であり；さらに式中、Ｒ２６がヒドラジノである時、少なくとも２つの非−水素置換基が該式ＸＩのフェニル環上になければならず；該Ｒ２８が水素である時、該Ｒ３０は１〜２０個の炭素原子のアルキル基、アリール基、ヒドロキシ低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、４〜７個の環員および１〜３個のヘテロ原子を含む複素環式基、アミノイミノ基、グアニジル基、アミノグアニジニル基およびジアミノグアニジル基からなる群から選択され；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そして該シクロアルキル基は４〜７個の炭素原子からなる基から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項８８】
上記化合物が、４−（シクロヘキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミンヒドロクロライド、３，４−ジアミノベンズヒドラジド、４−（ｎ−ブチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン−ジアミンジヒドロクロライド、４−（エチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン−ジアミンジヒドロクロライド、４−カルバモイル−ｏ−フェニレンジアミンヒドロクロライド、４−（モルホリノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン−ジアミンヒドロクロライド、４−［（４−モルホリノ）ヒドラジノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（１−ピペリジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミンジヒドロクロライド、２，４−ジアミノ−３−ヒドロキシ安息香酸、４，５−ジアミノ−２−ヒドロキシ安息香酸、３，４−ジアミノベンズアミド、３，４−ジアミノベンズヒドラジド、３，４−ジアミノ−Ｎ，Ｎ−ビス（１−メチルエチル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−フラニルメチル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−メチルプロピル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（６−メトキシ−２−ベンゾチアゾリル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（６−メトキシ−８−キノリニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−ピリジニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（２−チアゾリル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−（４−ピリジニル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−［９Ｈ−ピリド（３，４−ｂ）インドール−６−イル）ベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−ブチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−シクロペンチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−デシルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−ドデシルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−メチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−オクチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−ペンチルベンズアミド、３，４−ジアミノ−Ｎ−フェニルベンズアミド、４−（ジエチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−イソブチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ネオペンチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ジプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｎ−ヘキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｎ−デシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ｎ−ドデシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（１−ヘキサデシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（オクタデシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ヒドロキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（２−ヒドロキシエチルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレン、４−［（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［（２−ヒドロキシエチルオキシ）エチルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（６−ヒドロキヘキシルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−エトキシプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−イソプロポキシプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−［４−（２−アミノエチル）モルホリノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［４−（３−アミノプロピル）モルホリノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−Ｎ−（３−アミノプロピル）ピロリジノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［３−（Ｎ−ピペリジノ）プロピルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−［３−（４−メチルピペラジニル）プロピルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−イミダゾイルプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（３−フェニルプロピルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルアミノ−カルボニル］−ｏ−フェニレンジアミン、４−（イミダゾリルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ピロリジニル−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ピペリジノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（１−メチルピペラジニル−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（２，６−ジメチルモルホリノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ピロリジン−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ホモピぺリジン−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（４−メチルピぺラジン−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン；４−（１，２，４−トリアゾール−１−イルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（グアニジニル−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（グアニジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（アミノグアニジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、４−（ジアミノグアニジニルアミノ−カルボニル）−ｏ−フェニレンジアミン、３，４−アミノサリチル酸４−グアニジノ安息香酸、３，４−ジアミノベンゾヒドロキサム酸、３，４，５−トリアミノ安息香酸、２，３−ジアミノ−５−フルオロ−安息香酸および３，４−ジアミノ安息香酸からなる群から選択される請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
上記構造式が、構造式ＸＩＩ：
【化１３】
［式中、Ｒ３１は水素、低級アルキル基およびヒドロキシ基からなる群から選択され；Ｒ３２は水素、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキル基およびアリール基からなる群から選択され；Ｒ３３は水素およびアミノ基からなる群から選択され；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該ヒドロキシ低級アルキル基は１級、２級および３級アルコール置換パターンからなる基から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子およびハロ原子からなる基から選択され；ここで該ハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９０】
上記化合物が、３，４−ジアミノピラゾール、３，４−ジアミノ−５−ヒドロキシピラゾール、３，４−ジアミノ−５−メチルピラゾール、３，４−ジアミノ−５−メトキシピラゾール、３，４−ジアミノ−５−フェニルピラゾール、１−メチル−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−フェニル−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシエチル）−４，５−ジアミノピラゾール、１−（２−ヒドロキシプロピル）−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾール、３−アミノ−５−ヒドロキシピラゾールおよび１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−ヒドロキシ−４，５−ジアミノピラゾールからなる群から選択される、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
上記構造式が、構造式ＸＩＩＩ：
【化１４】
［式中、ｎ＝１〜６；Ｘは−ＮＲ１−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｏ−からなる群から選択され、さらに式中、Ｒ１はＨ、直鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択され；Ｙは−Ｎ−、−ＮＨ−および−Ｏ−からなる群から選択され；ＺはＨ、直鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９２】
上記構造式が、構造式ＸＩＶ：
【化１５】
［式中、Ｒ３７は、低級アルキル基および式ＮＲ４１ＮＲ４２の基からなる群から選択され；さらに式中、Ｒ４１およびＲ４２は一緒に、Ｒ４１が水素であり、そしてＲ４２が低級アルキル基であり、Ｒ４１が水素であり、そしてＲ４２がヒドロキシ（低級）アルキル基であり、およびＲ４１およびＲ４２が該窒素原子と一緒に複素環式基を形成することからなる群から選択され、さらにここで該複素環式基は４〜６個の炭素原子および酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される０〜１個のさらなる原子を含み；Ｒ３８は、水素およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ３９は、水素およびアミノ基からなる群から選択され；Ｒ４０は、水素および低級アルキル基からなる群から選択され；さらにここで該Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０の少なくとも１つは水素以外であり、そして該Ｒ３７およびＲ３８の１つはアミノ基であることはできず；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され：ＮＲ４１Ｒ４２基により形成される該複素環式基は、０〜１個のさらなるヘテロ原子を含む４〜７員の環である］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９３】
上記化合物が、２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ヒドラジンカルボキシミド酸ヒドラジド、Ｎ−（４−モルホリノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、１−メチル−Ｎ−（４−モルホリノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、１−メチル−Ｎ−（４−ピペリジノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、１−（Ｎ−ヘキサヒドロアゼピノ）ヒドラジンカルボキシミドアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボンイミド酸ジヒドラジド、１−メチルカルボンイミド酸ジヒドラジド、２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルボヒドラゾン酸ジヒドラジドおよびＮ−エチルカルボンイミド酸ジヒドラジドからなる群から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
上記構造式が、構造式Ｖ：
【化１６】
［式中、Ｒ４３は、ピリジル、フェニルおよびカルボン酸置換フェニル基からなる群から選択され；式中、Ｒ４６は水素、低級アルキル基および水−可溶性部分からなる群から選択され；式中、Ｗは炭素−炭素結合および１〜３個の炭素原子のアルキレン基からなる群から選択され；Ｒ４４は低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；Ｒ４５は水素、低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され：該アルキレン基は直鎖および分枝鎖からなる群から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され；ハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択され；該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；そして該ヘテロアリール基は１ヘテロ原子および２ヘテロ原子からなる基から選択される］である請求項６６に記載の方法。
【請求項９５】
上記化合物が、メチルグリオキサールビス−（２−ヒドラジノ−安息香酸）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジメチル−２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（フェニルヒドラジン）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジメチル−２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（４−ヒドラジノ安息香酸）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジメチル−４−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（２−ピリジル）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（ジエチレングリコールメチルエーテル−２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［１−（２，３−ジヒドロキシプロパン）−２−ヒドラジンベンゾエートヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［１−（２−ヒドロキシエタン）−２−ヒドラジノベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［（１−ヒドロキシメチル−１−アセトキシ））−２−ヒドラジノ−２−ベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［（４−ニトロフェニル）−２−ヒドラジノベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−［（４−メチルピリジル）−２−ヒドラジノベンゾエート］ヒドラゾン、メチルグリオキサールビス−（トリエチレングリコール２−ヒドラジノベンゾエート）ヒドラゾンおよびメチルグリオキサールビス−（２−ヒドロキシエチルホスフェート−２−ヒドラジンベンゾエート）ヒドラゾンからなる群から選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
上記構造式が、構造式ＸＶＩ：
【化１７】
［式中、Ｒ４７は、水素およびＲ４８と一緒になった２〜３個の炭素原子のアルキレン基からなる群から選択され；式中、該Ｒ４７が水素である時、該Ｒ４８は水素およびａｌｋ−Ｎ−Ｒ５０５１からなる群から選択され；さらにここで該ａｌｋは１〜８個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン基であり、該Ｒ５０およびＲ５１は独立してそれぞれ１〜６個の炭素原子の低級アルキル基であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１は該窒素原子と一緒にモルホリノ、ピペリジニルおよびメチルピペラジニルからなる群から選択される基を形成し；Ｒ４９は水素であるか、または該Ｒ４７および該Ｒ４８が一緒に２〜３個の炭素原子のアルキレン基である時、該Ｒ４９はヒドロキシエチルであり；Ｗは炭素−炭素結合、１〜３個の炭素原子のアルキレン基、１，２−、１，３−または１，４−フェニレン基、２，３−ナフチレン基、２，５−チオフェニレン基、２，６−ピリジレン基、エチレン基、エテニレン基およびメチレン基からなる群から選択され；Ｒ５２は低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；Ｒ５３は水素、低級アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基からなる群から選択され；さらに式中、Ｗが炭素−炭素結合である時、Ｒ５２およびＲ５３は一緒に１，４−ブチレン基であることができ、あるいはＷが場合により１もしくは２個の低級アルキルまたはアミノ基で置換された１，２−、１，３−または１，４−フェニレン基である時、Ｒ５２およびＲ５３は両方とも水素または低級アルキル基であり；Ｗがエチレン基である時、Ｒ５２およびＲ５３は一緒にエチレン基であり；Ｗがメチレン基であり、そしてＲ５２およびＲ５３が一緒に式＝Ｃ（−ＣＨ３）−Ｎ−（Ｈ３Ｃ−）Ｃ＝またはＣ−Ｗ−Ｃ−の基である時、Ｒ５２およびＲ５３は一緒にビシクロ−（３，３，１）−ノナンまたはビシクロ−３，３，１−オクタン基を形成し、そしてＲ４７およびＲ４８は一緒に２〜３個の炭素原子のアルキレン基であり、そしてＲ４９は水素であり：該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該基はハロヒドロキシ、アミノ基または低級アルキルアミノ基により場合によっては置換されてもよく；該アルキレン基は直鎖および分枝鎖からなる基から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され；ハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択され、該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該ヘテロアリール基は１〜２ヘテロ原子からなる基から選択される、
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９７】
上記化合物が、メチルグリオキサールビス（グアニルヒドラゾン）、メチルグリオキサールビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン−ヒドラゾン）、テレフタルジカルボキシアルデヒドビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、テレフタルジカルボキシアルデヒドビス（グアニルヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、メチルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、メチルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（グアニルヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、フェニルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−ヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−ヒドラジノ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンヒドラゾン）、２，３−ブタンジオンビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、１，４−シクロヘキサンジオンビス（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）、ｏ−フタル酸ジカルボキシアルデヒドビス（２−ヒドカルボキシミドアミドヒドラゾン）、フリルグリオキサールビス（グアニルヒドラゾン）ジヒドロクロライドジハイドレート、２，３−ペンタンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，２−シクロヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，３−ヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，３−ジアセチルビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，３−ブタンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，６−ジアセチルピリジン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）ジヒドロブロミド；２，６−ジアセチルピリジン−ビス−（グアニルヒドラゾン）ジヒドロクロライド、２，６−ピリジンジカルボキシアルデヒド−ビス（２−ビトラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）ジヒドロブロミドトリハイドレート、２，６−ピリジンジカルボキシアルデヒド−ビス−（グアニルヒドラゾン）ジヒドロクロライド、；１，４−ジアセチルベンゼン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリンヒドラゾン）ジヒドロブロミドジハイドレート、１，３−ジアセチルベンゼン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，３−ジアセチルベンゼン−ビス−（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、イソフタルアルデヒド−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、イソフタルアルデヒド−ビス−（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，６−ジアセチルアニリンビス−（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，６−ジアセチルアニリンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，５−ジアセチルチオフェンビス（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，５−ジアセチルチオフェンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、１，４−シクロヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、３，４−ヘキサンジオンビス（２−テトラヒドロピリミジン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−メチル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、２，３−ペンタンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−３−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、２，３−ヘキサンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、３−エチル−２，４−ペンタンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−エチル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−イソプロピル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、メチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライメチルグリオキサール−ビス−（４−アミノ−３−ヒドラジノ−５−シクロブチル−１，２，４−トリアゾール）ヒドラゾンジヒドロクロライド、１，３−シクロヘキサンジオン−ビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、６−ジメチルピリジンビス（グアニル）ヒドラゾンジヒドロクロライド、３，５−ジアセチル−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチルピリジンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミド、ビシクロ−（３，３，１）ノナン−３，７−ジオンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミドおよびシス−ビシクロ−（３，３，１）オクタン−３，７−ジオンビス−（２−ヒドラジノ−２−イミダゾリン）ヒドラゾンジヒドロブロミドからなる群から選択される、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
上記構造式が、構造式ＸＶＩＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ５４は、水素、ヒドロキシ（低級）アルキル基、低級アシルオキシ（低級）アルキル基および低級アルキル基からなる群から選択され；Ｒ５５は水素、ヒドロキシ（低級）アルキル基、低級アシルオキシ（低級）アルキル基および低級アルキル基からなる群から選択され；さらに式中、Ｒ５４およびＲ５５はそれらの環の炭素と一緒に芳香族縮合環であることができ；Ｚａは水素またはアミノ基であり；Ｙａは水素、式−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５６の基、および式−ＣＨＲ’の基からなる群から選択され、さらに式中、該Ｙａが該式−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５６の基である時、該Ｒは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ、アミノ基およびアリール基からなる群から選択され；式中、該Ｙａが式−ＣＨＲ’の基である時、該Ｒ’は水素、低級アルキル基、低級アルキニル基およびアリール基からなる群から選択され；式中、Ａはハライド、トシラート、メタンスルホネートおよびメシチレンスルホネートイオンからなる群から選択され：該低級アルキル基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アルキニル基は２〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アルコキシ基は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該低級アシルオキシ（低級）アルキル基はアシルオキシ部分および低級アルキル部分を含み、さらにここで該アシルオキシ部分は２〜６個の炭素原子からなる基から選択され、そして該低級アルキル部分は１〜６個の炭素原子からなる基から選択され；該アリール基は６〜１０個の炭素原子からなる基から選択され、そして式ＸＶＩＩのハロ原子はフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項９９】
上記化合物が、３−アミノチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−アミノ−４，５−ジメチルアミノチアゾリウムメシチレンスルホネート、２，３−ジアミノチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−チアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−メチルチゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−アミノ−４−メチルチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−（３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３，４−ジメチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムヨージド、３−エチル−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−ベンジル−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチアゾリウムクロライド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−ブロモフェニル）−２−オキソエチル］ベンゾチアゾリウムブロミド、３−（カルボキシメチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、２，３−（ジアミノ）ベンゾチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−メチルチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−メチルチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）４，５−ジメチルチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−アミノ−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−メチル−２−オキソエチル）チアゾアゾリウムクロライド、３−アミノ−４−メチル−５−（２−アセトキシエチル）チアゾアゾリウムメシチレンスルホネート、３−（２−フェニル−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−アセトキシエチル）チアゾリウムブロミド、３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−メチル−５−（２−アセトキシエチル）チアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チアゾリウムブロミド、２−アミノ−３−（２−アミノ−２−オキソエチル）ベンゾチアゾリウムブロミド、３−［２−（４’−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリニウムブロミド、３−［２−（２’，４’−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−チアゾリニウムブロミド、３−［２−（４’−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリニウムブロミド、３−［２−（２’，４’−ジフルオロフェニル）−２−オキソエチル］−チアゾリニウムブロミド、３−［２−（４’−ジエチルアミノフェニル）−２−オキソエチル］チアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−チアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−４−メチルチアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−５−メチルチアゾリニウムブロミド、３−プロパルギル−４，５−ジメチルチアゾリニウムブロミドおよび３−プロパルギル−４−メチル−５−（２−ヒドロキシエチル）−チアゾリニウムブロミドからなる群から選択される請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
上記構造式が、構造式ＸＶＩＩＩ：
【化１９】
［式中、Ｒ５７は、ヒドロキシ、ＮＨＣＯＮＣＲ６１Ｒ６２およびＮ＝Ｃ（ＮＲ６１Ｒ６２）２からなる群から選択され；Ｒ６１およびＲ６２はそれぞれ、水素、１〜１０個の炭素原子の直鎖アルキル、１〜１０個の炭素原子の分枝鎖アルキル基、アリール１〜４炭素原子アルキル、モノ−置換アリール１〜４炭素アルキルおよびジ−置換アリール１〜４炭素原子アルキルからなる群から独立して選択され、ここで該置換基はフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、１〜１０個の炭素原子のアルキル直鎖および１〜１０個の炭素原子のアルキル分枝鎖からなる群から選択され；式中、Ｒ５８は水素、アミノ、モノ−置換アミノおよびジ−置換アミノからなる群から選択され、そしてＲ５９は水素、アミノ、モノ−置換アミノおよびジ−置換アミノからなる群から選択され；さらに式中、Ｒ５８およびＲ５９が両方ともアミノまたは置換アミノではない時、置換基は１〜１０個の炭素原子の直鎖アルキル、１〜１０個の炭素原子の分枝鎖アルキルおよび３〜８個の炭素原子のシクロアルキルからなる群から選択され：そして式中、Ｒ６０は水素、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される］
である請求項６６に記載の方法。
【請求項１０１】
３ＤＧ機能を阻害する上記化合物が３ＤＧの解毒を刺激する、請求項５５に記載の方法。
【請求項１０２】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する上記化合物が３ＤＧに結合する、請求項５５に記載の方法。
【請求項１０３】
３ＤＧに結合する上記化合物が３ＤＧに向けられた抗体である、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
上記抗体がポリクローナル抗体、モノクローナル抗体、ヒト化抗体、キメラ抗体および合成抗体からなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
３ＤＧ機能の上記インヒビターが皮膚から３ＤＧのクリアランスを刺激する、請求項５５に記載の方法。
【請求項１０６】
上記クリアランスが血流を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
上記クリアランスが尿を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０８】
上記クリアランスが汗を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０９】
上記クリアランスが剥脱を介して起こる、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１０】
皮膚における３ＤＧ機能のインヒビターおよび製薬学的に許容され得る担体を含んでなる組成物。
【請求項１１１】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の解毒を刺激する方法であって、該哺乳動物に有効量の哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の解毒の刺激物を投与し、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の解毒を刺激することを含んでなる上記方法。
【請求項１１２】
上記解毒が酵素的解毒経路を使用して起こる、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
上記酵素的解毒経路がアルデヒドレダクターゼ解毒経路である、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧの解毒を刺激する方法であって、該哺乳動物に有効量の哺乳動物の皮膚における３ＤＧの解毒の刺激物を投与し、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧの解毒を刺激することを含んでなる上記方法。
【請求項１１５】
上記解毒が酵素的解毒経路を使用して起こる、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
上記酵素的解毒経路がアルデヒドレダクターゼ解毒経路である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
上記刺激物がアルデヒドレダクターゼ活性を刺激する、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
上記酵素的解毒経路がオキソアルデヒドデヒドロゲナーゼ経路である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１９】
上記刺激物がオキソアルデヒドデヒドロゲナーゼ活性を刺激する、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧの上記解毒が、迅速に排出される誘導体の形成を介して３ＤＧを薬理学的に解毒する化合物により刺激される、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２１】
上記化合物が３ＤＧに結合する、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
上記解毒が皮膚からの３ＤＧのクリアランスを含んでなる、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２３】
皮膚からの３ＤＧの上記クリアランスが汗を介して起こる、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
皮膚からの３ＤＧの上記クリアランスが血流を介して起こる、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２５】
皮膚からの３ＤＧの上記クリアランスが尿を介して起こる、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２６】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一である哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかった以外は同一である哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該アルファ−ジカルボニル糖機能が、該化合物が哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載の方法により同定される化合物。
【請求項１２８】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルを、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該アルファ−ジカルボニル糖機能が、該試験化合物が該哺乳動物の該皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１２９】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルを、該試験化合物を投与しないこと以外は同一である哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物を投与しなかった以外は同一である哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該３ＤＧ機能が、該試験化合物が哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１３０】
請求項１２９に記載の方法により同定される化合物。
【請求項１３１】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３２】
上記化合物が後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３３】
上記化合物がタンパク質の架橋化、アポトーシス、活性酸素種の形成および突然変異誘発からなる群から選択される機能を阻害する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３４】
上記化合物が３ＤＧの解毒を刺激する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３５】
上記化合物が３ＤＧのクリアランスを刺激する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３６】
哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する方法であって、試験化合物を該哺乳動物に投与し、そして該試験化合物を投与した該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルを、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルと比較することを含んでなり、該試験化合物が投与される前の該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能のレベルに比べて、該試験化合物を投与した哺乳動物の該皮膚におけるより低いレベルの該３ＤＧ機能が、該試験化合物が該哺乳動物の該皮膚における３ＤＧ機能を阻害することの指標となり、これにより哺乳動物の皮膚における３ＤＧ機能を阻害する化合物を同定する上記方法。
【請求項１３７】
哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物にアルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害を阻害する化合物のアルファ−ジカルボニル糖阻害量を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項１３８】
上記アルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害が、タンパク質の架橋化、アポトーシス、突然変異誘発および活性酸素種の形成からなる群から選択される機能に関連する疾患または障害を含んでなる、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
上記アルファ−ジカルボニル糖関連皮膚疾患または障害が、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成に関連する疾患または障害を含んでなる請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４０】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤、強皮症および酒さからなる群から選択される、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４１】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤および酒さからなる群から選択される、請求項１３９に記載の方法。
【請求項１４２】
哺乳動物における３ＤＧ関連皮膚疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物に該３ＤＧ関連皮膚疾患または障害を抑制する化合物の３ＤＧ阻害量を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物における３ＤＧ関連皮膚疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項１４３】
上記３ＤＧ関連皮膚疾患または障害が、タンパク質の架橋化、アポトーシス、突然変異誘発および活性酸素種の形成からなる群から選択される機能に関連する疾患または障害を含んでなる、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
上記３ＤＧ関連皮膚疾患または障害が、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成に関連する疾患または障害を含んでなる請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４５】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤、強皮症および酒さからなる群から選択される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４６】
上記疾患または障害が、皮膚ガン、乾癬、皮膚の老化、皮膚の皺、角質増殖症、過形成、表皮肥厚症、乳頭腫症、皮膚病、鼻瘤、強皮症および酒さからなる群から選択される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４８】
上記化合物が３ＤＧ合成を阻害する、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４９】
上記化合物が酵素インヒビターである、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
上記酵素インヒビターがフルクトサミンキナーゼを阻害する、請求項１４９に記載の方法。
【請求項１５１】
上記インヒビターが式ＸＩＸ：
【化２０】
ａ．式中、Ｘは、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり、ＲはＨ、および直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ４）、および
、非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）からなる群から選択され；
ｂ．Ｒは、Ｈ、アミノ酸残基、ポリアミノ酸残基、ペプチド鎖、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換される）、直鎖もしくは分枝鎖脂肪族基（Ｃ１−Ｃ８）（これは非置換であるか、または少なくとも１つの窒素−もしくは酸素−含有置換基で置換され、そして少なくとも１つの−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＲ”−部分で中断される）からなる群から選択される置換基であり；
ｃ．Ｒ”は、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基（Ｃ１−Ｃ６）および非置換もしくは置換アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）であり、ただしＸが−ＮＲ’−を表し、ＲおよびＲ’がそれらに結合している窒素原子と一緒に５〜７個の環原子を有する置換もしくは非置換複素環式環（少なくとも１つの窒素および酸素が該環中の唯一のヘテロ原子である）を表すことができる時、該アリール基（Ｃ６−Ｃ１０）またはアラルキル基（Ｃ７−Ｃ１０）および該複素環式環置換基は、Ｈ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２および−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）からなる群から選択され；Ｒ１は１〜４個の直鎖炭素原子を有するポリオール部分であり、Ｙはヒドロキシメチレン部分−ＣＨＯＨ−であり；
ｄ．Ｚは−Ｈ、−Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、−ハロゲン−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−ＳＯ３Ｈ２および場合により−ＯＨからなる群から選択される；
の式を含んでなる化合物；および
ｅ．該化合物の異性体および製薬学的に許容され得る塩（ただし、上記式中、Ｘ−Ｒはヒドロキシもしくはチオールを表さない）である、請求項１５０に記載の方法。
【請求項１５２】
上記化合物が３−Ｏ−メチルソルビトールリシンである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
上記化合物が３ＤＧ機能を阻害する、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１５４】
３ＤＧ機能の上記インヒビターが構造式Ｉ−ＸＩＸおよびアルギニンからなる群から選択される、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
上記インヒビターがアルギニンである、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５６】
３ＤＧ機能の上記インヒビターが３ＤＧに結合する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５７】
上記化合物が、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成を阻害する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５８】
上記化合物がタンパク質の架橋化、アポソートシス、突然変異誘発および活性酸素種の形成からなる群から選択される機能を阻害する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５９】
上記化合物が局所、経口、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１６０】
上記化合物が局所経路を介して投与される請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
上記化合物が３ＤＧ合成を阻害する請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
上記化合物が３ＤＧ機能を阻害する請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６３】
上記化合物が３ＤＧの解毒を刺激する請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
上記インヒビターが製薬学的組成物中で投与される請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６５】
上記組成物が、ローション、クリーム、ゲル、塗布剤、軟膏、ペースト、溶液、粉末および懸濁液からなる群から選択される、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
上記組成物がさらに、保湿剤、湿潤剤、粘滑剤、油、水、乳化剤、増粘剤、希釈剤、表面活性剤、香料、保存剤、抗酸化物質、水分屈性剤、錯化剤、ビタミン、ミネラル、浸透強化剤、化粧用補助剤、漂白剤、脱色素剤、発泡剤、コンディショナー、粘度調整剤、緩衝剤およびサンスクリーンを含んでなる、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
上記インヒビターが、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、１週間に１回、１週間に２回、１カ月に１回および１カ月に２回からなる群から選択される頻度で投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６８】
上記インヒビターが約１ｎｇ／ｋｇ／使用〜約１００ｇ／ｋｇ／使用の投薬用量範囲で投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６９】
上記インヒビターが約１ｎｇ／ｋｇ／使用〜約１００ｍｇ／ｋｇ／使用の投薬用量範囲で投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７０】
上記インヒビターが放出制御製剤として投与される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７１】
上記インヒビターが組成物の約０．０００１重量％〜約１５重量％を構成する、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
アルファ−ジカルボニル糖合成を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニル糖合成を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７３】
アルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニル糖機能を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７４】
アルファ−ジカルボニル糖が関連するタンパク質の架橋化のインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニニル糖が関連するタンパク質の架橋化を阻害するキット。
【請求項１７５】
アルファ−ジカルボニル糖のインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚でアルファ−ジカルボニル糖関連疾患または障害を処置するためのキット。
【請求項１７６】
３ＤＧ合成を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧ合成を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１７６に記載のキット。
【請求項１７８】
３ＤＧ機能を阻害する化合物、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧ機能を阻害する化合物を投与するためのキット。
【請求項１７９】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１７８に記載のキット。
【請求項１８０】
３ＤＧが関連するタンパク質の架橋化のインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧが関連するタンパク質の架橋化を阻害するためのキット。
【請求項１８１】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１８０に記載のキット。
【請求項１８２】
３ＤＧのインヒビター、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚で３ＤＧ関連疾患または障害を処置するためのキット。
【請求項１８３】
上記インヒビターが３ＤＧ合成を阻害する、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８４】
上記インヒビターが３ＤＧ機能を阻害する、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８５】
上記インヒビターが３ＤＧ蓄積を阻害する、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８６】
上記インヒビターが３ＤＧの解毒を引き起こす、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１８２に記載のキット。
【請求項１８８】
被検者におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する方法であって、該被検者から生物学的サンプルを得、そして該生物学的サンプル中のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害のパラメーターのレベルを、アルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害が無い対照個体に由来する他は同一の生物学的サンプルに由来の該アルファ−ジカルボニルが関連するパラメーターのレベルとを比較することを含んでなり、該対照個体に由来する該生物学的サンプル中の該パラメーターのレベルに比べて、該被検者における該パラメーターのより高いレベルが、該被検者がアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を有することの指標となり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する上記方法。
【請求項１８９】
上記アルファ−ジカルニル糖が３ＤＧである、請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９０】
上記パラメーターが３ＤＧ、タンパク質の架橋化、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質、３ＤＦ、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼレベル、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼ活性およびフルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼｍＲＮＡからなる群から選択される、請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９１】
上記生物学的サンプルが皮膚、組織、尿、唾液、血液、血漿および汗からなる群から選択される、請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９２】
個体のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する方法であって、該個体から皺、老化、疾患または障害を受けた皮膚の試験サンプルを得、そして影響を受けた皮膚の該試験サンプル中のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害のパラメーターのレベルを、該個体に由来する影響を受けていない皮膚のサンプルに由来する該アルファ−ジカルボニル糖が関連するパラメーターのレベルと比較することを含んでなり、影響を受けていない皮膚の該サンプル中の該パラメーターのレベルに比べて、影響を受けた皮膚の該試験サンプル中のより高いレベルの該パラメーターが、影響を受けた皮膚の該試験サンプルがアルファ−ジカルボニル糖に関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を有することの指標となり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚の皺、老化、疾患または障害を診断する上記方法。
【請求項１９３】
哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖の機能を阻害する方法であって、該哺乳動物に有効量の該α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖の機能を阻害する上記方法。
【請求項１９４】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタン誘導体またはその修飾体または誘導体が、Ｄ−ペニシラミン、Ｌ−ペニシラミンおよびＤ，Ｌ−ペニシラミンからなる群から選択される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９６】
上記機能が、タンパク質の架橋化、活性酸素種の形成、脂質の過酸化、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質の形成、突然変異性、ＤＮＡ光傷害の誘導およびアポトーシスの誘導からなる群から選択される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９７】
上記哺乳動物がヒトである、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９８】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が放出制御製剤として投与される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９９】
上記製薬学的組成物が、ローション、クリーム、ゲル、塗布剤、軟膏、ペースト、溶液、粉末および懸濁液からなる群から選択される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項２００】
上記組成物がさらに、保湿剤、湿潤剤、粘滑剤、油、水、乳化剤、増粘剤、希釈剤、表面活性剤、香料、保存剤、抗酸化物質、水分屈性剤、錯化剤、ビタミン、ミネラル、浸透強化剤、化粧用補助剤、漂白剤、脱色素剤、発泡剤、コンディショナー、粘度調整剤、緩衝剤およびサンスクリーンを含んでなる、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０１】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が局所、経口、筋肉内および静脈内からなる群から選択される経路を介して投与される、請求項１９３に記載の方法。
【請求項２０２】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が局所経路を介して投与される請求項２０１に記載の方法。
【請求項２０３】
上記α−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体が、Ｄ−ペニシラミン：
【化２１】
の構造式を含んでなる、請求項１９３に記載の方法。
【請求項２０４】
哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚疾患または傷害を処置する方法であって、該哺乳動物にアルファ−ジカルボニル糖阻害量のα−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体を投与することを含んでなり、これにより哺乳動物のアルファ−ジカルボニル糖が関連する皮膚疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項２０５】
有効量のα−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体、標準、アプリケーターおよびそれらの使用説明書を含んでなる、哺乳動物の皮膚におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する疾患または障害を処置するためのキット。
【請求項２０６】
被検者における歯肉のアルファ−ジカルボニル糖が関連する老化、疾患または障害を診断する方法であって、該被検者から生物学的サンプルを得、そして該生物学的サンプル中のアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉の老化、疾患または障害のパラメーターのレベルを、歯肉にアルファ−ジカルボニル糖が関連する老化、疾患または障害が無い対照個体に由来し、その他は同一の生物学的サンプルに由来する該アルファ−ジカルボニルが関連するパラメーターのレベルとを比較することを含んでなり、該対照個体に由来する該生物学的サンプル中の該パラメーターのレベルに比べて、該被検者における該パラメーターのより高いレベルが、該被検者がアルファ−ジカルボニル糖に関連する歯肉の老化、疾患または障害を有することの指標となり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉の老化、疾患または障害を診断する上記方法。
【請求項２０７】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２０８】
上記パラメーターが３ＤＧ、タンパク質の架橋化、後期糖化反応生成物で修飾されたタンパク質、３ＤＦ、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼレベル、フルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼ活性およびフルクトサミンキナーゼ／アマドラーゼｍＲＮＡからなる群から選択される、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２０９】
上記生物学的サンプルが皮膚、組織、尿、唾液、血液、血漿および汗からなる群から選択される、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２１０】
哺乳動物におけるアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物にアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉疾患または障害を抑制する化合物のアルファ−ジカルボニル糖抑制量を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなり、これによりアルファ−ジカルボニル糖が関連する歯肉疾患または障害を処置する上記方法。
【請求項２１１】
上記アルファ−ジカルボニル糖関連歯肉疾患または障害が歯肉炎および歯肉の退化からなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
上記アルファ−ジカルボニル糖が３ＤＧである、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１３】
上記化合物が構造式Ｉ−ＸＶＩＩＩおよびＸＩＸからなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１４】
上記化合物がアルギニンまたはその修飾体または誘導体、およびα−アミノ−β，β−メルカプト−β，β−ジメチル−エタンまたはその修飾体または誘導体からなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１５】
上記製薬学的組成物が、ペースト、ゲル、歯磨き粉、口中洗浄剤、溶液、経口リンス、懸濁液、軟膏、クリームおよびコーティングからなる群から選択される、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１６】
上記哺乳動物がヒトである、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１７】
哺乳動物における酸化的ストレスにより媒介される炎症に関連する疾患の処置法であって、該哺乳動物に活性酸素種（ＲＯＳ）の誘導を防止するために有効量の３ＤＧ合成のインヒビターを投与することを含んでなり、これにより該ＲＯＳにより媒介される炎症を防止し、これにより該哺乳動物における酸化的ストレスにより媒介される炎症に関連する該疾患を処置する上記方法。
【請求項２１８】
上記疾患が歯肉炎、歯周病、胸部ガン、非ホジキンリンパ腫、抜け毛、白髪化、歯の黄ばみ、瘢痕、創傷、慢性関節リウマチ、ウィルソン病、レーノー現象、シェーグレン症候群、進行性全身性硬化症、線維性肺疾患および関節拘縮からなる群から選択される、請求項２１７に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【公表番号】特表２００６−５０１１４６（Ｐ２００６−５０１１４６Ａ）
【公表日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００３−５８６３１４（Ｐ２００３−５８６３１４）
【出願日】平成１５年４月１７日（２００３．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０１２００３
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０８９６０１
【国際公開日】平成１５年１０月３０日（２００３．１０．３０）
【出願人】（５０４３８８３１８）ダイナミス・セラピユーテイクス・インコーポレーテツド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年４月１７日（２００３．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０１２００３
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０８９６０１
【国際公開日】平成１５年１０月３０日（２００３．１０．３０）
【出願人】（５０４３８８３１８）ダイナミス・セラピユーテイクス・インコーポレーテツド (2)
【Ｆターム（参考）】
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