Ｐ２Ｘ７イオンチャネルブロッカーとしての４，５−ジヒドロ−イミダゾール
本発明は新規な一連の式IIの4,5-ジフェニル-2-アミノ-4,5-ジヒドロ-イミダゾール誘導体に関し、式中、Ｒ、R1、R2、R3、R4、R5、XおよびYは本明細書中に定義される。本発明はまた、これらの化合物を製造する方法に関する。本発明の化合物はP2X7イオンチャネルブロッカーであり、したがって、医薬品として、特に炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎および中枢神経系と関連した疾患状態、例えば卒中、アルツハイマー病等を含む、炎症要素を有する種々の疾患の治療および／または予防において有用である。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式II：
【化１】
に示される一般構造を有する化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体および互変異性体を含む化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物または誘導体。
式中:
Ｒは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニル、またはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そしてここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し;
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
R5は水素、C3-8シクロアルキル、C2-4アルキニル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニル、ナフチルまたはアントラセニルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、
ここでC5-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換され;
X-Yは-(CH2)a-Z-(CH2)b-、-(CH2)a-Z-(CH2)b-Z1-または-NHCO-であり、
ここで(CH2)は、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、C3-8シクロアルキル、フェニル、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から独立して選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され(ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルは、ヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される置換基で場合により置換される)；
ＺおよびZ1は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、NR6、NR6-NR6、-OCONH-、-NH-CO-NH-、-SO2-NH-、-(NR6)SO2-または単結合から選択され、
ここでR6は、水素、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され(ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルは、ヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも1個の置換基で場合により置換される）；
ａは０〜２の整数であり、そしてｂは０〜４の整数であり、ただしａおよびｂの合計は少なくとも１であり、そして
ただし、
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-（ここでＺはＳである）である場合、Ｒ、R2およびR4は水素であり、R1およびR3はフェニルまたはp-Cl-フェニルであり、ａは０であり、そしてｂは１であり、R5は水素またはフェニルではなく；そして
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-（ここでＺは単結合である）である場合、Ｒ、R2およびR4は水素であり、R1およびR3はフェニルであり、ａは０であり、そしてｂは１であり、R5は水素でない。
【請求項２】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてここでＺがNR6であり、そしてここでR6が水素またはメチルであり、そしてａが０または１であり、そしてｂが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1およびR3がフェニルであり、R4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下:
[(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]ベンジルアミン、
シス-4,5-ジフェニル-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4,5-トリフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,5-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジクロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジクロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ブロモベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-ブロモベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-トリフルオロメチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4,5-トリメトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(シクロヘキシルメチル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(N-ベンジル, N-メチル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
2-(4-フルオロベンジルアミノ)-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸フェニルエステル
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR3が１〜３個のハロゲンで各々置換されたフェニルであり、そしてＲ、R4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ハロゲンがフッ素、塩素または臭素のいずれかである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
以下:
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-(3-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-クロロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-クロロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-クロロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-ブロモフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-ブロモフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-4,5-ビス(2-ブロモフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R1およびR3が１〜３個のC1-4アルキルで各々置換されたフェニルであり、そしてＲ、R2およびR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
C1-4アルキルがメチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
以下:
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR3がそれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロヘキサンを形成し、そしてＲ、R2およびR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
以下:
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ベンジルアミン、
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3-フルオロベンジル)アミン、
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(4-フルオロベンジル)アミン、および
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3,4-ジフルオロベンジル)アミン
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてＺがNR6であり、そしてここでR6が水素であり、ａが０であり、そしてｂが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R1およびR3がフェニルであり、そしてＲ、R2およびR4が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-[(2-フェニル)エチル]アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(2-フルオロフェニル)エチル]アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(4-フルオロフェニル)エチルアミノ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてここでＺが単結合であり、CH2がヒドロキシ、メチルまたはフェニルで場合により置換され、ａが０であり、そしてｂが２〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R1およびR3がフェニルまたはピリジルであり、ここでフェニルがフッ素で場合により置換され、そしてＲおよびR4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-フルオロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3-フルオロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-フルオロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-クロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3-クロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-クロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3,4-ジクロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-1-フェニルエタン-1-オール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-メトキシフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-メトキシフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-メチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3-メチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-メチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-((2S)-フェニル)プロピル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3,5-ジフルオロフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-トリフルオロメチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(2-ピリジル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[2-(2-ピリジル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(3-ピリジル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(4-テトラヒドロピラニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-フルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3-フルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジフルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-クロロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダ
ゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-メチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3-メチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-メチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-トリフルオロメチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジトリフルオロメチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-メトキシフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[(2-チオフェン-2-イル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-フェネチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-[2-メチル-(2S)-フェニル)-プロピル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、
2-[2,2-ジフェニルエチル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、
2-[1-メチル-2-フェニルエチル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、
2-[3-フェニル-プロピル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、および
2-[4-フェニル-ブチル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてＺが単結合であり、(CH2)がメチル、メトキシ、ヒドロキシまたはフェニルアミノカルボニルオキシで場合により置換されるか、または(CH2)が少なくとも２つの炭素原子で場合により置換され、これらの全てが一緒になって環式環を形成し、そしてａが０であり、そしてｂが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
R1およびR3がフェニルまたはピリジルであり、ここでフェニルがフッ素で場合により置換され、そしてＲおよびR4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロ-4-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチル-5-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジフルオロ-3-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(2,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロ-3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロ-4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(4-クロロフェニル)-1-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-｛(4-クロロフェニル)-1-メチル｝エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(4-クロロフェニル)-1-シクロプロピル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-1-シクロプロピル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ブロモベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジメチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4,6-トリメチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3-ジメトキシベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジメトキシベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メタンスルホニルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(1-フェニル)-(1S)-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(1-フェニル)-(1R)-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(4-イソブチルフェニル)-1-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(1-(4-クロロフェニル)-1-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-フェニル-1-シクロプロピル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ナフタレン-2-イル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(メトキシ-フェニル-メチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-(4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-フェニル-メタノール、
フェニル-カルバミン酸シス-(4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-フェニル-メチルエステル、
1-[(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-1H-ピリジン-2-オン、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(2-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-メチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
2-インダン-2-イルメチル-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート
からなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、ここでＺがＳであり、ａおよびｂが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
R1およびR3がフェニルまたはピリジルであり、ＲおよびR4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-[(フェニルスルファニル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(ベンジルスルファニル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(ベンジルスルファニル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-ベンジルチオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジフルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ブロモベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-ブロモベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-ブロモベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ヨードベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3,5,6-テトラメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3,4,5,6-ペンタメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-イソプロピルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-tert-ブチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-トリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-トリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,5-ジトリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-トリフルオロメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,5-ジメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4,5-トリメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フェノキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-ベンジルオキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジベンジルオキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フェニルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(ナフタレン-1-イル)メチルチオ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(2-メチルナフタレン-1-イル)メチルチオ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(アントラセン-9-イル)メチルチオ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
4-[(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)チオメチル]安息香酸エチルエステル、および
2-フェニルチオメチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、ここでＺがＯであり、(CH2)がメチル、ｎ−プロピルまたはシクロプロピルで場合により置換され、ａおよびｂが０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
R1およびR3がフェニルまたはフッ素もしくはメトキシで置換されたフェニルであり、そしてＲ、R2およびR4が水素またはメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-[(2-フェネチルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-ベンジルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メトキシベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-トリフルオロメチルベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-フェノキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-フェノキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジメチル-2-フェノキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(1-フェノキシエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-メトキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-メトキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-イソプロポキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-イソプロポキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-エチニル-1-ブトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[[(シクロプロピル)メトキシ]メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(ジシクロプロピルメトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-シクロプロピル-1-エトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(シクロブトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロペンチルオキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(シクロペンチルメトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-シクロペンチル-1-エトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロヘキシルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロヘキシルオキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロヘプチルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロオクチルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1,3-ジオキサン-5-イル)オキシメチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-ベンゾピラン-4-イルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリン、
シス-4,5-ジフェニル-2-(シクロヘキシルメトキシメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(2,3-ジヒドロベンゾ-1,4-ジオキサン-2-イル)メトキシメチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(2-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-1,4-ジメチル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-1,5-ジメチル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-(5-メトキシフェニル-4-フェニル)-2-[[(シクロペンチル)メトキシ]メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
R1およびR3がフェニル、メチルまたはピリジルであり、Ｒが水素であり、そしてR2およびR4が水素またはメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
以下:
2-(フェノキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(3-フルオロフェノキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(ベンジルオキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(3-フルオロベンジルオキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-フェノキシメチル-(シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-[(3-フルオロフェノキシ)メチル]-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
2-シクロヘキシルオキシメチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎および中枢神経系と関連した疾患からなる群より選択される疾患の治療のための医薬の製造における式(II):
【化２】
の化合物またはその製薬上許容される塩の、場合により製薬上許容される担体と組み合わせた使用。
式中、
Ｒは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニルまたはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そしてここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し;
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
R5は水素、C3-8シクロアルキル、C2-4アルキニル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニル、ナフチルまたはアントラセニルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、
ここでC5-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換され;
X-Yは-(CH2)a-Z-(CH2)b-、-(CH2)a-Z-(CH2)b-Z1-または-NHCO-であり、
ここで(CH2)は、
ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、C3-8シクロアルキル、フェニル、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から独立して選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
ＺおよびZ1は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
Ｏ、Ｓ、NR6、NR6-NR6、-OCONH-、-NH-CO-NH-、-SO2-NH-、-(NR6)SO2-または単結合から選択され、
ここでR6は、水素、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
ａは０〜２の整数であり、そしてｂは０〜４の整数であり、ただしａおよびｂの合計は少なくとも１である。
【請求項３１】
疾患が炎症性腸疾患である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
疾患がリウマチ様関節炎である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
中枢神経系と関連した疾患が卒中、アルツハイマー病、多発性硬化症、敗血症性ショックおよび頭部外傷からなる群より選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３４】
疾患が卒中である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
疾患がアルツハイマー病である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
化合物がP2X7受容体の作用と拮抗する、請求項３０に記載の使用。
【請求項３７】
化合物が経口、筋内、皮下、直腸、気管内、鼻腔内、腹腔内または局所経路により投与される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３８】
式（II）：
【化３】
の化合物またはその製薬上許容される塩を少なくとも１種の製薬上許容される担体と組み合わせて含有する医薬組成物。
式中、
Rは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニルまたはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そしてここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し;
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
R5は水素、C3-8シクロアルキル、C2-4アルキニル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニル、ナフチルまたはアントラセニルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
ここでC5-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換され;
X-Yは-(CH2)a-Z-(CH2)b-、-(CH2)a-Z-(CH2)b-Z1-または-NHCO-であり、
ここで(CH2)は、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、C3-8シクロアルキル、フェニル、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から独立して選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
ＺおよびZ1は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
Ｏ、Ｓ、NR6、NR6-NR6、-OCONH-、-NH-CO-NH-、-SO2-NH-、-(NR6)SO2-または単結合から選択され、
ここでR6は、水素、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；そして
ａは０〜２の整数であり、そしてｂは０〜４の整数であり、ただしａおよびｂの合計は少なくとも１である。
【請求項３９】
式XI：
【化４】
に示される一般構造を有する化合物の、鏡像異性体、立体異性体、回転異性体および互変異性体を含む化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物または誘導体。
式中、
Ｒは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニルまたはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そして、ここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し；そして
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
ＡおよびＤは同一または異なり、そしてそれぞれ独立にCH2、NH、ＯまたはＳであり;
ＢはCHまたはＮであり;そして
Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨは同一または異なり、そしてそれぞれ独立にCHまたはＮである。
【請求項４０】
Ｒが水素であり;
R1およびR3が両方フェニルであり;
R2およびR4が同一または異なり、そしてそれぞれ独立に水素またはメチルであり;
ＡおよびＤが同一または異なり、そしてそれぞれ独立にCH2またはNHであり;
ＢがCHであり;そして
Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨがCHである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
2-インダン-2-イル-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテートである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項１】
式II：
【化１】
に示される一般構造を有する化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体および互変異性体を含む化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物または誘導体。
式中:
Ｒは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニル、またはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そしてここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し;
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
R5は水素、C3-8シクロアルキル、C2-4アルキニル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニル、ナフチルまたはアントラセニルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、
ここでC5-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換され;
X-Yは-(CH2)a-Z-(CH2)b-、-(CH2)a-Z-(CH2)b-Z1-または-NHCO-であり、
ここで(CH2)は、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、C3-8シクロアルキル、フェニル、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から独立して選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され(ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルは、ヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される置換基で場合により置換される)；
ＺおよびZ1は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、NR6、NR6-NR6、-OCONH-、-NH-CO-NH-、-SO2-NH-、-(NR6)SO2-または単結合から選択され、
ここでR6は、水素、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され(ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルは、ヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも1個の置換基で場合により置換される）；
ａは０〜２の整数であり、そしてｂは０〜４の整数であり、ただしａおよびｂの合計は少なくとも１であり、そして
ただし、
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-（ここでＺはＳである）である場合、Ｒ、R2およびR4は水素であり、R1およびR3はフェニルまたはp-Cl-フェニルであり、ａは０であり、そしてｂは１であり、R5は水素またはフェニルではなく；そして
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-（ここでＺは単結合である）である場合、Ｒ、R2およびR4は水素であり、R1およびR3はフェニルであり、ａは０であり、そしてｂは１であり、R5は水素でない。
【請求項２】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてここでＺがNR6であり、そしてここでR6が水素またはメチルであり、そしてａが０または１であり、そしてｂが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1およびR3がフェニルであり、R4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下:
[(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]ベンジルアミン、
シス-4,5-ジフェニル-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4,5-トリフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,5-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジクロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジクロロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ブロモベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-ブロモベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-トリフルオロメチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4,5-トリメトキシベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(シクロヘキシルメチル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(N-ベンジル, N-メチル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
2-(4-フルオロベンジルアミノ)-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸フェニルエステル
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR3が１〜３個のハロゲンで各々置換されたフェニルであり、そしてＲ、R4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ハロゲンがフッ素、塩素または臭素のいずれかである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
以下:
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-(3-メチルベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-クロロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-クロロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-クロロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-クロロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-ブロモフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-ブロモフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-4,5-ビス(2-ブロモフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R1およびR3が１〜３個のC1-4アルキルで各々置換されたフェニルであり、そしてＲ、R2およびR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
C1-4アルキルがメチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
以下:
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(2-メチルフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-メチルフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-ベンジルアミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-(3-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-4,5-ビス(4-メチルフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR3がそれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロヘキサンを形成し、そしてＲ、R2およびR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
以下:
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ベンジルアミン、
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3-フルオロベンジル)アミン、
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(4-フルオロベンジル)アミン、および
(シス-3a,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3,4-ジフルオロベンジル)アミン
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてＺがNR6であり、そしてここでR6が水素であり、ａが０であり、そしてｂが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R1およびR3がフェニルであり、そしてＲ、R2およびR4が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-[(2-フェニル)エチル]アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(2-フルオロフェニル)エチル]アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(4-フルオロフェニル)エチルアミノ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてここでＺが単結合であり、CH2がヒドロキシ、メチルまたはフェニルで場合により置換され、ａが０であり、そしてｂが２〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R1およびR3がフェニルまたはピリジルであり、ここでフェニルがフッ素で場合により置換され、そしてＲおよびR4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-フルオロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3-フルオロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-フルオロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-クロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3-クロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-クロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3,4-ジクロロフェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-1-フェニルエタン-1-オール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-メトキシフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-メトキシフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(2-メチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3-メチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-メチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-((2S)-フェニル)プロピル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(3,5-ジフルオロフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-(4-トリフルオロメチルフェニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(2-ピリジル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[2-(2-ピリジル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(3-ピリジル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[2-(4-テトラヒドロピラニル)エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-フルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3-フルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジフルオロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-クロロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダ
ゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-メチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3-メチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-メチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-トリフルオロメチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジトリフルオロメチルフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(2-メトキシフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-[(2-チオフェン-2-イル)エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(4-フルオロフェニル)-2-(2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-フェネチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-[2-メチル-(2S)-フェニル)-プロピル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、
2-[2,2-ジフェニルエチル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、
2-[1-メチル-2-フェニルエチル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、
2-[3-フェニル-プロピル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート、および
2-[4-フェニル-ブチル]-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、そしてＺが単結合であり、(CH2)がメチル、メトキシ、ヒドロキシまたはフェニルアミノカルボニルオキシで場合により置換されるか、または(CH2)が少なくとも２つの炭素原子で場合により置換され、これらの全てが一緒になって環式環を形成し、そしてａが０であり、そしてｂが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
R1およびR3がフェニルまたはピリジルであり、ここでフェニルがフッ素で場合により置換され、そしてＲおよびR4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロ-4-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチル-5-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジフルオロ-3-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(2,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロ-3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロ-4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(4-クロロフェニル)-1-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-｛(4-クロロフェニル)-1-メチル｝エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(4-クロロフェニル)-1-シクロプロピル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-1-シクロプロピル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ブロモベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジメチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4,6-トリメチルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3-ジメトキシベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジメトキシベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メタンスルホニルベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(1-フェニル)-(1S)-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(1-フェニル)-(1R)-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(4-イソブチルフェニル)-1-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(1-(4-クロロフェニル)-1-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-フェニル-1-シクロプロピル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ナフタレン-2-イル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(メトキシ-フェニル-メチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[1-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1-エチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-(4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-フェニル-メタノール、
フェニル-カルバミン酸シス-(4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-フェニル-メチルエステル、
1-[(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-1H-ピリジン-2-オン、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(3-クロロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(2-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-(4-フルオロベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-メチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
2-インダン-2-イルメチル-シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテート
からなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、ここでＺがＳであり、ａおよびｂが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
R1およびR3がフェニルまたはピリジルであり、ＲおよびR4が水素であり、そしてR2が水素またはメチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-[(フェニルスルファニル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(ベンジルスルファニル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(ベンジルスルファニル)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-ベンジルチオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジフルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-クロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-クロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-クロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,6-ジクロロベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ブロモベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-ブロモベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-ブロモベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-ヨードベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-メチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,4-ジメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,5-ジメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3,5,6-テトラメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2,3,4,5,6-ペンタメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-イソプロピルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-tert-ブチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-トリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-トリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,5-ジトリフルオロメチルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-トリフルオロメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-トリフルオロメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-メトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,5-ジメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4,5-トリメトキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フェノキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-ベンジルオキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3,4-ジベンジルオキシベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フェニルベンジル)チオ-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(ナフタレン-1-イル)メチルチオ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(2-メチルナフタレン-1-イル)メチルチオ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(アントラセン-9-イル)メチルチオ]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
4-[(シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)チオメチル]安息香酸エチルエステル、および
2-フェニルチオメチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
X-Yが-(CH2)a-Z-(CH2)b-であり、ここでＺがＯであり、(CH2)がメチル、ｎ−プロピルまたはシクロプロピルで場合により置換され、ａおよびｂが０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
R1およびR3がフェニルまたはフッ素もしくはメトキシで置換されたフェニルであり、そしてＲ、R2およびR4が水素またはメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下:
シス-4,5-ジフェニル-2-[(2-フェネチルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-ベンジルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メチルベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-メトキシベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-トリフルオロメチルベンジルオキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-フェノキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-フェノキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4,5-ジメチル-2-フェノキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(1-フェノキシエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(2-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-(4-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-メトキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-メトキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-イソプロポキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-イソプロポキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-エチニル-1-ブトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[[(シクロプロピル)メトキシ]メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(ジシクロプロピルメトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-シクロプロピル-1-エトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(シクロブトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロペンチルオキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(シクロペンチルメトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-シクロペンチル-1-エトキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロヘキシルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロヘキシルオキシメチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロヘプチルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-シクロオクチルオキシメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-2-[(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1,3-ジオキサン-5-イル)オキシメチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(1-ベンゾピラン-4-イルオキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリン、
シス-4,5-ジフェニル-2-(シクロヘキシルメトキシメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ジフェニル-4-メチル-2-[(2,3-ジヒドロベンゾ-1,4-ジオキサン-2-イル)メトキシメチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(2-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-1,4-ジメチル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-1,5-ジメチル-2-(3-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
シス-4,5-ビス(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
シス-(5-メトキシフェニル-4-フェニル)-2-[[(シクロペンチル)メトキシ]メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
R1およびR3がフェニル、メチルまたはピリジルであり、Ｒが水素であり、そしてR2およびR4が水素またはメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
以下:
2-(フェノキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(3-フルオロフェノキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(ベンジルオキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-(3-フルオロベンジルオキシメチル)-4,4-ジメチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-フェノキシメチル-(シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、
2-[(3-フルオロフェノキシ)メチル]-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、および
2-シクロヘキシルオキシメチル-シス-4-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
からなる群より選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎および中枢神経系と関連した疾患からなる群より選択される疾患の治療のための医薬の製造における式(II):
【化２】
の化合物またはその製薬上許容される塩の、場合により製薬上許容される担体と組み合わせた使用。
式中、
Ｒは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニルまたはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そしてここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し;
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
R5は水素、C3-8シクロアルキル、C2-4アルキニル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニル、ナフチルまたはアントラセニルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、
ここでC5-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換され;
X-Yは-(CH2)a-Z-(CH2)b-、-(CH2)a-Z-(CH2)b-Z1-または-NHCO-であり、
ここで(CH2)は、
ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、C3-8シクロアルキル、フェニル、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から独立して選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
ＺおよびZ1は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
Ｏ、Ｓ、NR6、NR6-NR6、-OCONH-、-NH-CO-NH-、-SO2-NH-、-(NR6)SO2-または単結合から選択され、
ここでR6は、水素、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
ａは０〜２の整数であり、そしてｂは０〜４の整数であり、ただしａおよびｂの合計は少なくとも１である。
【請求項３１】
疾患が炎症性腸疾患である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
疾患がリウマチ様関節炎である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
中枢神経系と関連した疾患が卒中、アルツハイマー病、多発性硬化症、敗血症性ショックおよび頭部外傷からなる群より選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３４】
疾患が卒中である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
疾患がアルツハイマー病である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
化合物がP2X7受容体の作用と拮抗する、請求項３０に記載の使用。
【請求項３７】
化合物が経口、筋内、皮下、直腸、気管内、鼻腔内、腹腔内または局所経路により投与される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３８】
式（II）：
【化３】
の化合物またはその製薬上許容される塩を少なくとも１種の製薬上許容される担体と組み合わせて含有する医薬組成物。
式中、
Rは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニルまたはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そしてここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し;
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
R5は水素、C3-8シクロアルキル、C2-4アルキニル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニル、ナフチルまたはアントラセニルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
ここでC5-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換され;
X-Yは-(CH2)a-Z-(CH2)b-、-(CH2)a-Z-(CH2)b-Z1-または-NHCO-であり、
ここで(CH2)は、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、C3-8シクロアルキル、フェニル、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から独立して選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
ＺおよびZ1は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
Ｏ、Ｓ、NR6、NR6-NR6、-OCONH-、-NH-CO-NH-、-SO2-NH-、-(NR6)SO2-または単結合から選択され、
ここでR6は、水素、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され、ここで上記アルコキシまたはアルキルまたはフルオロアルキルはヒドロキシ、-SH、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、-CN、-CO2Hおよび-CO2C1-4アルキル、アリールからなる群より選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；そして
ａは０〜２の整数であり、そしてｂは０〜４の整数であり、ただしａおよびｂの合計は少なくとも１である。
【請求項３９】
式XI：
【化４】
に示される一般構造を有する化合物の、鏡像異性体、立体異性体、回転異性体および互変異性体を含む化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物または誘導体。
式中、
Ｒは水素、C1-6アルキル、C2-6アシル、C1-6アルコキシカルボニルまたはC6-12アリールオキシカルボニルであり;
R1およびR3は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、
C5-8シクロアルキル、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニルまたはチアゾリニルから選択される複素環、
フェニル、ビフェニルまたはナフチルから選択されるアリール、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キノリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルまたはトリアゾリルから選択されるヘテロアリール、
アリールC1-4アルキル、C5-8シクロアルキルC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル［ここでアリールおよびヘテロアリールは上記で定義されるとおりであり、そして、ここでC5-8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはハロゲン、C1-4アルキル、式CnHxFyまたはOCnHxFyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ（ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である）、C1-4アルコキシ、C1-4チオアルキル、ヒドロキシ、C1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4ジアルキルアミノC1-4アルキル、-CN、-CO2H、-CO2C1-4アルキル、フェニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で場合により置換される］
から選択されるか；または
R1およびR3はこれらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンまたはシクロオクタンを形成し；そして
R2およびR4は同一または異なり、そしてそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキルまたは式CnHxFyのフルオロアルキル(ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は2n＋１である)から選択され;
ＡおよびＤは同一または異なり、そしてそれぞれ独立にCH2、NH、ＯまたはＳであり;
ＢはCHまたはＮであり;そして
Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨは同一または異なり、そしてそれぞれ独立にCHまたはＮである。
【請求項４０】
Ｒが水素であり;
R1およびR3が両方フェニルであり;
R2およびR4が同一または異なり、そしてそれぞれ独立に水素またはメチルであり;
ＡおよびＤが同一または異なり、そしてそれぞれ独立にCH2またはNHであり;
ＢがCHであり;そして
Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨがCHである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
2-インダン-2-イル-4,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾールトリフルオロアセテートである、請求項３９に記載の化合物。
【公表番号】特表２００６−５２８１７８（Ｐ２００６−５２８１７８Ａ）
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２１１１２（Ｐ２００６−５２１１１２）
【出願日】平成１６年７月１３日（２００４．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２２４３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１４５５５
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月１３日（２００４．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２２４３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１４５５５
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
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