本発明は、リボ核酸を加水分解するための方法及び化合物に関する。特に、ＲＮＡの特定の位置において、リン酸ジエステル結合の選択的な切断に使用される化合物に関する。 （もっと読む）

本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、ピリドキシン生合成関連機能を有するポリペプチド、これを暗号化するポリヌクレオチド、及び、その用途を開示する。特に、本発明は、ピリドキシン生合成関連機能を有するポリペプチド、それを暗号化するポリヌクレオチド、植物の生長を抑制する方法、植物の生長を抑制する物質のスクリーニング方法、スクリーニング方法により得られた物質を含む植物の生長抑制用組成物を開示する。

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葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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トロンビンペプチド誘導体ならびにキレート剤および/または薬学的に許容され得るチオール含有組成物を含む医薬組成物が開示される。医薬組成物は、更に抗酸化剤を任意に含む。また、かかる処置の必要な被験体における非タンパク質分解活性トロンビン阻害剤レセプターを活性化させる方法も、開示される。該方法は、上記医薬組成物における、有効量のトロンビンペプチド誘導体を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式：（I）を有するアリールスルホンアミド化合物；およびそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供する。アリールスルホンアミド化合物は糖尿病、肥満、ならびに他の疾患および障害を治療するために有用である。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^２はＲ^４−Ｃ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）−、Ｒ^４＝Ｃ（Ｒ^６）−およびＲ^７ａＣ（Ｒ^７ｂ）＝Ｃ（Ｒ^６）−から選択され；Ｒ^３−Ｘ−はメチル、メトキシメチルから選択され；Ｒ^４は（場合により置換された）Ｃ_１〜４アルキル、フェニル、Ｃ_３〜６シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは水素、フルオロおよびＣ_１〜４アルキルから独立して選択され；Ｒ^６は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^７ａおよびＲ^７ｂは場合により置換されたＣ_１〜４アルキルである）、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。ＧＬＫ活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明は、カスパーゼインヒビターおよび／または一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を含む薬学的組成物、該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を用いる医療製品をコーティングするための方法、および該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物でコーティングした医療製品に関し、該コーティングは再狭窄を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、DNA断片の集団内において対象となる座の平均DNAメチル化密度を測定する新規の方法である。

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本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規生理学的基質、新しいQCエフェクター、及び前記エフェクターの使用、並びにQC-活性の調節により治療され得る疾患、例えば、哺乳動物におけるヘリオバクターピロリの感染を伴う、又は伴なわない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される疾患の治療用の前記エフェクターを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

一つまたは複数の敗血症または炎症誘導物質によって調節され、ペプチドによって阻害されるポリヌクレオチドまたはポリヌクレオチドパターンを同定する方法を記述する。炎症または敗血症反応を阻害するためにポリヌクレオチド発現パターンを同定する方法。方法には、陽イオンペプチドの存在下または非存在下で細胞をLPS、LTA、CpG DNAおよび／または無傷の微生物または微生物成分に接触させる段階；ペプチドの存在下および非存在下で細胞に関するポリヌクレオチド発現パターンを検出して、ペプチドの存在下でのパターンによって炎症または敗血症反応の阻害が表される段階、が含まれる。同様に、本発明の方法によって同定された化合物および方法も含まれる。もう一つの局面において、本発明は、被験者における先天性免疫を増強する方法および化合物を提供する。

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本発明は、プライマー核酸を延長し、そして標的核酸を配列決定するための方法を提供する。前記方法は、鎖終結をもたらすためへの2’−ターミネーターヌクレオチドの使用を包含する。関連する反応混合物及びキットの他に、本発明はまた、コンピューター読み取り媒体も提供する。 （もっと読む）

反復配列タンパク質ポリマーを使用することによって、活性剤の制御放出型送達をもたらすためのシステムを提供する。これらのシステムはマトリクス、ゲル、ヒドロゲル、フィルム、エマルジョン、またはミクロ粒子として存在することができ、活性剤をパーソナルケア製品組成物に取り込ませるのに特に有用である。 （もっと読む）

【課題】 酵素反応による新規クラブラン酸中間体およびそのクラブラン酸への変換過程における反応を提供すること。
【解決手段】 中間体からそのクラブラン酸への変換過程における反応に用いることのできる、ストレプトミセス・クラブリゲルスＡＴＣＣ２７０６４菌糸体を、遠心分離および超音波処理に付し、続いてイオン交換クロマトグラフィーにより分別する処理に付すことにより得られる、アミジノヒドロラーゼ活性を有する酵素、そのアミノ酸配列および遺伝子配列を提供する。 （もっと読む）