【課題】結晶の環境の変化に際して、不溶性かつ安定な形態から可溶性かつ活性な形態へ変化する能力によって特徴づけられる架橋タンパク質結晶を提供すること。
【解決手段】結晶の環境の変化に際して、不溶性かつ安定な形態から可溶性かつ活性な形態へ変化する能力によって特徴づけられる架橋タンパク質結晶。上記変化は、温度変化、pH変化、化学組成の変化、濃縮から希釈形態への変化、溶液の酸化還元電位の変化、入射放射線の変化、遷移金属濃度の変化、フッ化物濃度の変化、フリーラジカル濃度の変化、金属キレート剤濃度の変化、結晶に作用する剪断力の変化、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明はｐ３８インヒビターにより膀胱癌を処置するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、セルロース製造用基質、該基質を用いたセルラーゼの製造方法、およびセルロースの分解または糖化方法に関する。
【解決手段】セルロースを含有する原料とラクトースを含有する原料とを含む培地中にてセルラーゼ生産菌を培養し、セルラーゼを製造する方法、およびそのセルラーゼを用いて、セルロースを分解または糖化することを特徴とするセルロースの分解または糖化方法。 （もっと読む）

【課題】核酸を細胞のDNAに導入するためのシステムを提供する。
【解決手段】少なくとも２つの逆方向反復配列の間に位置する核酸配列を含んで成り、ここで当該逆方向反復配列がSBタンパク質に結合することができ、そして当該核酸フラグメントが細胞内のDNAに組込まれることができる、核酸フラグメント。このシステムはトランスポザーゼのSBファミリーの構成員（SB）又はトランスポザーゼをコードする核酸、及び隣接逆方向反復配列を有する核酸配列を含む核酸フラグメントの利用を含む。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、R¹は、(A)又は(B)を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X₁、X₂、X₃、X₄、Y及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、創薬法、とりわけ、オーロラキナーゼ阻害薬としての活性について化合物をアッセイする方法に関する。本発明は、さらに、タンパク質オーロラＢにおける立体配座の変化を促進でき、２段階過程についてのその結合定数がＫｉ^＊として与えられる化合物を示すファーマコフォアにも関する。最後に、本発明は、さらに、そのファーマコフォアの特徴を有する化合物にも関する。本出願者らの方法は、オーロラキナーゼの構造分析およびオーロラキナーゼを阻害する化合物の結合動態に基づく。 （もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明は又修復、再生、及び細胞分化の化学モジュレーターである化合物を提供する。本発明は、式Ｉの化合物又は製薬上許容しうるその塩を提供し、式中の変数は本明細書において定義する通りである。 （もっと読む）

発酵ブロス中のプロテアーゼ結晶、及び／又はプロテアーゼ沈殿物の可溶化方法であって、以下のステップ：
a）上記発酵ブロスを100〜2000%（w/w）希釈し；
b）二価塩を加え；そして
c）上記発酵ブロスのpH値をpH5.5より低いpH値に調整する、
を含んで成る前記方法。 （もっと読む）

本発明は、ＶＸ−９５０、ならびに４−ヒドロキシ安息香酸、４−アミノサリチル酸、フェニルアラニン、スレオニン、酒石酸、アジピン酸、スクシニックアセテート(succinic acetate)、プロリン、メチル４−ヒドロキシベンゾエート、アントラニル酸、およびｄ−ビオチンからなる群から選択される共結晶形成体をそれぞれ含む、組成物および共結晶体に関する。また、該組成物および共結晶体の製造方法および使用も、本発明の範囲内である。 （もっと読む）

【課題】全ての血清型のボツリヌス毒素および破傷風毒素を含むいずれのクロストリジウム毒素のプロテアーゼ活性をアッセイするのにも有用な、クロストリジウム毒素基質を提供する。
【解決手段】ドナー・フルオロフォア、ドナー・フルオロフォアの発光スペクトルと重複する吸収スペクトルを有するアクセプター、および切断部位を含むクロストリジウム毒素認識配列を含み、ここで該切断部位はドナー・フルオロフォアとアクセプターの間に介在し、適切な条件下、ドナー・フルオロフォアとアクセプターの間で共鳴エネルギー転移が見られる、クロストリジウム毒素基質を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、ＸはＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ₂Ｏ（式中、酸素原子は環Ｂに結合している。）、またはＯＣＨ₂（式中、酸素原子は環Ａに結合している。）であり、Ｙは水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または製薬学的に許容可能な無機カチオンであり、Ｒ１はエチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ２およびＲ３は同一であるか異なっており、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＯＣＦ₃から選択される化合物。この化合物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶、および悪性新生物の治療に有用である。医薬組成物。化合物を調製する方法。
（もっと読む）

【課題】 植物、人畜更には魚介類を含めた広い分野においてウイルスの感染と増殖を阻害する作用を有する有用な物質を提供する。
【解決手段】 本発明は、タンパク質分解酵素が、動物または植物に感染するウイルスに対して、感染と増殖を阻害する作用を有することを見出したものである。 （もっと読む）

【課題】精巣に特異的に発現するタンパク質であって、糖鎖関連酵素に会合し、該糖鎖関連酵素の活性を調節するタンパク質またはその遺伝子を含む組成物を提供することを目的とする。さらに、該タンパク質やその変異体の遺伝子工学的な生産、該タンパク質に会合する糖鎖関連酵素の同定や、該タンパク質またはそれをコードする遺伝子を含む組成物を用いた精子形成異常または受精困難による不妊症の予防、診断、または予防のための方法を提供する。
【解決手段】本発明の組成物は、配列番号２に示されるアミノ酸配列または該アミノ酸配列において１若しくは複数個のアミノ酸が置換し若しくは欠失し、若しくは該アミノ酸配列に１若しくは複数個のアミノ酸が挿入され若しくは付加されたアミノ酸配列を有する、精巣に特異的に発現し、糖鎖関連酵素に会合するタンパク質を含む、糖鎖関連酵素の活性を調節するための組成物である。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１４、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｐ、および環Ａが本明細書に記載されたとおりである、式Ｉ


の化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、および特に、心臓血管の疾患、認知性疾患および神経変性疾患を治療する方法も開示される。コリンエステラーゼ阻害剤、またはムスカリンｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて、式Ｉの化合物を用いて認知性疾患または神経変性疾患を治療する方法も開示される。
（もっと読む）

本発明は、疾患処置について患者を選択するために、受容体型チロシンキナーゼ（例えばリン酸化ＨＥＲ３）の活性化レベルの決定方法を提供する。提供する方法は、また、活性物質の生物学的および薬力学的な効果および／または疾患の処置でその有効性を評価する方法であり、検査被験者に由来する組織試料（例えば、皮膚もしくは毛包等の腫瘍材料または正常な組織）を利用する。さらに、ＨＥＲ受容体関連疾患の処置のための方法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、ＤＮＡポリメラーゼαを特異的に阻害する第１の薬剤およびプロテインキナーゼ（例えば、Ｃｈｋ１）を阻害する第２の薬剤を用いる併用療法を使用して、増殖性障害を処置するための組成物および方法を提供する。第１の薬剤は、ＤＮＡポリメラーゼαに指向される結合化合物（例えば、抗体またはその抗原結合フラグメント）を含む。第１の薬剤はまた、ＰｏｌＡに指向されるアンチセンス核酸またはｓｉＲＮＡを含み得る。第２の薬剤は、チェックポイントキナーゼ（例えば、Ｃｈｋ１）に指向される結合化合物（例えば、抗体またはその抗原結合フラグメント）を含む。第２の薬剤はまた、チェックポイントキナーゼ（例えば、Ｃｈｋ１）をコードする遺伝子に指向されるアンチセンス核酸またはｓｉＲＮＡを含み得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）を含む、化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、治療有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物またはその薬学的組成物を、ＦＡＡＨ媒介性の疾患、障害、または容態の治療を必要とする患者に投与することによる上記疾患、障害、または容態を治療する方法を提供する。さらに、本発明は、治療有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物またはその薬学的組成物を、ＦＡＡＨの阻害を必要とする患者に投与することによるＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。

（もっと読む）

予め定められた生物学的活性レベルの蛋白質を含む粒子分散物を微粒化する方法。５〜１００μｍの製品粒度分布及び／又は粒度が元の粒度の１／３０〜１／４００に微粒化された製品粒度分布を持ち、且つ蛋白質の生物学的活性レベルの８０％以上を維持した製品蛋白質微粉末を得る粉砕条件下で粒子分散物をボルテックスチャンバー形微粒化装置に装入して微粒化プロセスを実行する。粉砕条件は、１〜７barの装入圧力、０．２〜５barの装入インジェクター圧力、０．１〜５kg/hrの単位時間当たり装入量、３０〜１００m³/hrの作動ガス流量から選ばれた一つ以上のパラメータを含んでいる。
（もっと読む）

本発明は、フラビウイルス科ファミリーのウイルスのＮＳ３ｐｒｏプロテアーゼの活性化を阻害する少なくとも１つの部分及び細胞透過性部分を含有する一次構造を有し、ウイルスによる感染を阻害するか、又は軽減することができるキメラペプチドに関する。本発明はまた、前記キメラペプチドを含有し、フラビウイルス科ファミリーのウイルスが原因である感染を予防及び／又は治療するための医薬化合物に関する。 （もっと読む）