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モナチン、およびR,Rモナチン、S,Rモナチン、その塩のごときモナチンのある種の立体異性体は、ポリペプチドおよび生合成経路を用いて生成される。これらのポリペプチドおよび生合成経路は、さらに、いくつかの生合成経路を含むある種のモナチン合成経路において形成された中間体であるR−2−ヒドロキシ−2−(インドール−3−イルメチル)−4−ケトグルタル酸の生成に有用である。
【化1】

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本発明は、式(I)で示されるピロリジン−3,4−ジカルボキサミド誘導体の製造方法及びこの方法に有用な中間体に関する。
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本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用であるマクベシン類似体に関する。本発明は、非天然スターターユニットの取り込みを伴うこれらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化1】
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【課題】アルコール、特に、(S)−N−ベンジル−3−ピロリジノールの製造に有用な新規な(S)−N−ベンジル−3−ピロリジノール脱水素酵素を提供する。
【解決手段】ジオトリカム・カピテイタムの生産する(S)−N−ベンジル−3−ピロリジノール脱水素酵素。該酵素は(1)から(2)に示す質を有する;(1)作用:NADを補酵素として、(S)−N−ベンジル−3−ピロリジノールに作用し、N−ベンジル−3−ピロリジノンを生成する。NADHを補酵素として、N−ベンジル−3−ピロリジノンに作用し、(S)−N−ベンジル−3−ピロリジノールを生成する。(2)補酵素特異性:酸化反応の補酵素としてNADを利用する。 (もっと読む)


本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、又は癌の予防的前処置において有用である、アンサマイシン類似体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、及びそれらの医薬品における使用も提供する。 (もっと読む)


【課題】エルゴチオネインを高収量で且つ安全に得ることができるエルゴチオネインの製造方法を提供する。
【解決手段】エルゴチオネイン含有のきのこを溶媒中で粉砕しつつ抽出した、前記エルゴチオネインを含有する抽出物を、吸着クロマトグラフィを用いた分画手段によって分画した後、得られた分画液のうち、前記エルゴチオネインを含有する分画液を高速液体クロマトグラフィ装置によって、前記エルゴチオネインを分離し精製することを特徴とする。 (もっと読む)


本発明は光学活性キラルアミンの調製方法に関するものであり、つまり薬学的生成物の合成において中間生成物として用いられるものである。 (もっと読む)


本発明は式(I)、(II)、(III)、(IV)に相当するイミノシクリトール調製のための酵素化学的方法を開示し、RとRは同一か異なり、H、OH、ヒドロキシメチル、メチル、エチル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、オクチル、イソプロピル、イソブチル、2-メチルブチル、ベンジルからなる群から独立に選択され;RはH、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、エチル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、オクチル、ドデシル、イソブチル、イソプロピル、イソペンチル、2-メチルブチル、ベンジル、フェニルエチルからなる群から選択され;nは0または1で;該方法は(i)D-フルクトース-6-リン酸アルドラーゼ酵素(FSA)で触媒される受容体アミノアルデヒドのアルドール付加と;(ii)工程(i)で得られた付加物の金属触媒の存在下でHでの分子内還元的アミノ化を含み、該工程(ii)は式R-CHO(Rは上に定義)のアルデヒドの存在下で実施してもよい。 (もっと読む)


平衡反応の生産を向上させるための方法およびシステムを記載する。いくつかの実施形態においては、方法が、平衡が達成されたときに反応混合物から酵素を除去すること、生成物を形成する反応を生成物へと駆動すべく酵素および反応剤を選択的に再添加すること、ならびに安定化された中間体、副生成物、および/または副生成物を反応混合物へと任意でリサイクルすることを含んでいる。いくつかの実施形態においては、方法が、所望の生成物を反応混合物から精製すること、ならびに元の反応剤、中間体、副生成物、および/または副生成物などといった反応混合物の1つ以上の成分を、力価を改善するために望まれるとおりに反応混合物へと選択的にリサイクルすることを含んでいる。これらの方法を実施するためのシステムも提供する。いくつかの実施形態においては、これらの方法およびシステムを、多段階の平衡経路において生成されるモナチンおよびモナチン誘導体の生成を増加させるために実施する。
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モナティン及び、例えば、R,R体モナティンやS,R体モナティンなどのモナティンの特定の立体異性体、並びにその塩を、ポリペプチド及び生合成経路を使用して製造する。これらのポリペプチド及び生合成経路は、また、いくつかの生合成経路を含めた特定のモナティン合成経路において形成される中間体である、R-2-ヒドロキシ-2-(インドリル-3-イルメチル)-4-ケト・グルタル酸の製造においても有用である。 (もっと読む)


【課題】エルゴチオネインを高収量で且つ安全に得ることができるエルゴチオネインの製造方法を提供する。
【解決手段】エルゴチオネイン含有のきのこを溶媒中で粉砕しつつ抽出した、前記エルゴチオネインを含有する抽出物を、吸着クロマトグラフィを用いた分画手段によって分画した後、得られた分画液のうち、前記エルゴチオネインを含有する分画液を高速液体クロマトグラフィ装置によって、前記エルゴチオネインを分離し精製することを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】新規メタボリックシンドローム改善薬の提供。
【解決手段】11β−HSD1阻害活性を有する化合物である一般式(I)[式中、Rは−CHCHOH、−CH(COH)CHCHCOH、−H、または、−CHCOOH]で表わされる化合物またはその塩、並びに該化合物の製造方法の提供。
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【課題】取り扱いに注意を要する試剤を用いず、簡便に3−アミノピロリジン、3−アミノピペリジンで代表される、光学活性含窒素環状化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】3−アミドピロリジン、3−アミドピペリジンで代表されるアミド基を有する化合物を原料として、アースロバクター、ブレビバクテリウム属等から選ばれる、3−アミド部位を不斉的に加水分解する能力を持つ微生物の菌体、その培養物または処理物を接触させる事により、対応するアミノ基を有し、式(2)で示される光学活性化合物を製造する。


(Rはアミノ基の保護基等、nは1から3の整数、*は光学活性な炭素原子を表す。) (もっと読む)


本発明は、例えば医薬製品の合成における中間体として使用できる光学的に純粋な二級アミンの製造に関する。 (もっと読む)


本発明は、ECO−4601の結晶形およびそれらを提供するためのプロセスに関する。本発明は、さらに、該結晶形を備える医薬組成物、および医薬品としての該結晶形の使用方法に関する。
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【課題】本発明は、工業的に利用可能な、(R)-N-ベンジル-3-ピロリジノールの製造方法を提供することにある。
【解決手段】還元型補酵素の存在下、N-ベンジル-3-ピロリジノンを不斉還元し(R)-N-ベンジル-3-ピロリジノールを生成する活性を有し、かつ、下記(a)の酵素の生物学的活性を維持する酵素活性物質を、N-ベンジル-3-ピロリジノンに作用させ、(R)-N-ベンジル-3-ピロリジノールを製造する方法;(a)配列番号:1または配列番号:2に記載されたアミノ酸配列を有する酵素。 (もっと読む)


【課題】強塩基、酸又は重金属を用いることなく且つ効率よく芳香族アルデヒドを得ることができる製造方法、またこのような製造方法に用いられる酵素を提供する。
【解決手段】ピリドキサールリン酸(PLP)依存性芳香族デカルボキシラーゼと芳香族アミノ酸とをPLP存在下及びアミンオキシダーゼの非存在下で接触させる工程を含む芳香族アルデヒドの製造方法。ここで、前記PLP依存性芳香族デカルボキシラーゼは、複数の特定の配列からなる配列の少なくとも一方で表されるアミノ酸配列を有するものであることが好ましく、また芳香族アミノ酸としては、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファンからなる。 (もっと読む)


本発明は、例えば、癌、B細胞腫瘍、マラリア、真菌感染、中枢神経系の疾患及び神経変性疾患、血管形成に依存する疾患、自己免疫疾患の治療に、又は癌のための予防的前処置として有用である21-デオキシマクベシン類似体に関する。本発明はまた、これらの化合物の産生、及び特に癌又はB細胞腫瘍の治療及び/又は予防における医薬品でのその使用のための方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】
新規骨格からなる抗肥満活性を有する薬剤候補化合物を提供すること。
【解決手段】
下記式(I)で表される化合物等。
【化1】
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【課題】光学活性なアミノ化合物を、微生物菌体を用いて効率的鉱工業的に製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノ基供与体の存在下、1-ベンジル-3-ピロリジノンから1-ベンジル-3-アミノピロリジンを生成する能力を有する微生物の菌体またはその処理物を、下記一般式(1)で表されるケトン化合物に作用させ、生成する下記一般式(2)で表される光学活性アミノ化合物を採取することを特徴とする;


(R1及びR2は、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいC6−10アリール基、置換基を有していてもよいC6−10アリールC1−6アルキル基、置換基を有していてもよい5〜10員ヘテロアリール基又は置換基を有していてもよいC1−6アルキル基のいずれかを示し、R1は順位則による優先順位がR2よりも高い基である)。 (もっと読む)


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