【課題】アトルバスタチン、薬学的に許容し得るその塩及びその中間体のアルドラーゼを使用する新規な製造方法を提供する。
【解決手段】以下のステップを含む、製造方法：（ａ）アルドラーゼにより触媒されるアルドール縮合条件下でアルデヒドをアミノアルデヒド基質、Ｎ−保護アミノアルデヒド基質又はピロールアルデヒド基質と反応させて対応するラクトールを生成し；（ｂ）前記ラクトールを対応するラクトンに酸化し；そして（ｃ）前記ラクトンをアトルバスタチン又は薬学的に許容し得るその塩の生成に充分な条件に供する。そのように製造された化合物はHMG−CoAレダクターゼの阻害剤として有用であり、そのため脂質低下剤及びコレステロール低下剤として使用され得る。 （もっと読む）

グルコース、トリプトファン、インドール−３−乳酸、インドール−３−ピルベート、及び２−ヒドロキシ２−（インドール−３−イルメチル）−４−ケトグルタル酸からのモナチンの生成に用いることのできる方法及び組成物が提供される。インドール−３−ピルベート及び２−ヒドロキシ２−（インドール−３−イルメチル）−４−ケトグルタル酸中間体の製造方法も開示される。提供される組成物には、核酸分子、ポリペプチド、化学構造物、及び細胞が含まれる。方法には、生体外及び生体内での工程が含まれ、該生体外での方法には、化学反応が含まれる。 （もっと読む）

【課題】モナティン製造に有用な光学活性ＩＨＯＧの製造方法、光学活性モナティンの製造方法、及び当該方法に用いるアルドラーゼを提供する。
【解決手段】インドールピルビン酸とピルビン酸（ないしオキサロ酢酸）から、光学活性モナティン合成における中間体として有用な光学純度の高い４−（インドール−３−イルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソグルタル酸を合成することができる。 （もっと読む）

【課題】 抗生物質などとして有用な大環状ラクタムや大環状ラクトンを効率的に製造する手段を提供する。
【解決手段】 放線菌ストレプトミセス・ハルステディーの持つビセニスタチン生合成酵素遺伝子クラスター中に含まれるDNAがコードするタンパク質を、N-アセチルシステアミンチオエステル誘導体やエチルエステル誘導体などの環化前駆体に作用させ、大環状ラクタムや大環状ラクトンを効率的に製造する。 （もっと読む）

本発明は、化合物（ＩＩ）又はその化合物（ＩＩ）を含む組成物の製造方法、スクシンイミドを含む組成物、そして本発明の方法に従って製造される組成物に関する。
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本発明は、ウイルス感染症を予防または治療するための医薬組成物の提供を目的とする。本発明の化合物は、非常に強い抗ＨＣＶ活性及びＨＣＶの増幅抑制効果を有し、かつ、インビボ細胞毒性については軽微であることから、本発明の化合物を含む医薬組成物は抗ＨＣＶ予防／治療剤として極めて有用である。 （もっと読む）

置換カプロラクタム化合物、この調製方法、これを含有する組成物、およびこの使用。本発明は、置換カプロラクタム化合物の調製、この調製方法、これを含有する組成物、および、医薬品（具体的には抗ガン剤）としてのこの使用に関する。

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【課題】光学活性な環状α−アミノ酸ハーフエステルの製法の提供。
【解決手段】下記式（１）
【化１】


（２つのアルコキシカルボニル基は含窒素環に対して互いにシスの位置にある。Ｒ^１は炭素数１〜４の飽和もしくは不飽和アルキル基、またはアラルキル基を表す。また、Ｒ^２はハロゲン原子、窒素原子、酸素原子を有してよい飽和もしくは不飽和アルキル基、またはアラルキル基を表す。ｎは１〜３の整数を表す。）
で表される環状α−アミノ酸ジエステルのエステル部位の一方のみを、緩衝液中、カルボキシエステラーゼ（E.C. 3.1.1.1）の存在下、選択的に加水分解する。 （もっと読む）

【課題】ピログルタミン酸エステルの酵素的合成法を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、アルコールの炭化水素ラジカルである）の化合物の調製方法であって、著しい量の溶媒を使用せずに、好ましくは溶媒を使用せずに、好ましくは減圧下、１００℃未満の温度で、ヒドロラーゼの種類からの酵素の存在下で、１以上の一般式（ＩＩ）
Ｒ−ＯＨ （ＩＩ）
（式中、Ｒは上記で定義された通りである）のアルコールを、一般式（ＩＩＩ）


（式中、Ｒ^１は、水素、あるいは１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキルもしくはアルケニル基のいずれかである）の化合物とエステル化および／またはエステル交換反応させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアルドラーゼ、前記をコードする核酸、並びに前記の製造および使用方法（β,δ-ジヒドロキシヘプタン酸側鎖を製造する酵素化学的プロセスを含む）、並びにこれら側鎖、例えば[R-(R^*,R^*)]-2-(4-フルオロフェニル)-b,d-ジヒドロキシ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-(フェニルアミノ)-カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸（アトルバスタチン、LIPITOR（登録商標））、ロスバスタチン（CRESTOR（登録商標））、フルバスタチン（fluvastatin）（LESCOL（登録商標））、関連化合物および前記の中間体を含む組成物を提供する。
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配列表配列番号２に示される野生型Ｄ−アミノトランスフェラーゼのアミノ酸配列のうち、（２Ｒ，４Ｒ）−モナティンを効率的に生成するために関与する部位（１００位、１８０〜１８３位、２４３位および２４４位）の少なくとも一箇所のアミノ酸残基を置換することにより、４−（インドール−３−イルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソグルタル酸から甘味度の高い（２Ｒ，４Ｒ）−モナティンを効率的に生成するよう改変することができる。 （もっと読む）

本発明は、（Ｒ）−Ｎ−ベンジル−３−ピロリジノールを効率よく生成する新規ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチドおよびその利用方法を提供する。本発明は、以下の（１）から（４）の理化学的性質を有するポリペプチドである：（１）作用：ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨを補酵素として、Ｎ−ベンジル−３−ピロリジノンに作用し、（Ｒ）−Ｎ−ベンジル−３−ピロリジノールを生成する、（２）作用至適ｐＨ：５．５から６．０、（３）作用至適温度：５０℃から５５℃、（４）分子量：ゲル濾過分析において約５５０００、ＳＤＳポリアクリルアミドゲル電気泳動分析において約２８０００。本発明は、また、配列表の配列番号１に示すアミノ酸配列からなるポリペプチド、該ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、及び、該ポリペプチドを高生産する形質転換体である。 （もっと読む）

【課題】 光学活性なＮ−置換ピロリジン−３−カルボン酸を製造する際に、反応工程数が少なく工業的にも有利な製造法を提供する。
【解決手段】 Ｎ−置換ピロリジン−３−カルボン酸エステル（１）を不斉加水分解する能力を有する酵素の存在下に加水分解することを特徴とする光学活性なＮ−置換ピロリジン−３−カルボン酸（２）の製造法。


（１）


（２）
［式中、Ｐはイミノ基の保護基を表す。Ｒは炭素数１〜８の直鎖状アルキル基又は炭素数１〜８の分岐状アルキル基を表す。＊印は不斉炭素原子であることを示す。］ （もっと読む）

重要なステップとして式（ＩＩ）のラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、エポシロン誘導体の合成に有効な光学的に活性な一般式 (I)の複素芳香族β-ヒドロキシエステルに、キレート金属触媒による還元若しくは微生物による還元又は酵素による還元にて不斉水素化の手段によりこれら中間体を生成するために用いられる式(IV)のβ-ケトエステルに、及びこれら生成物(I)のための方法に関し、式中Aは、式(A)の2環複素芳香族残基であり、式中「複素芳香族」は、酸素、窒素又は硫黄から選択される２個までの複素原子有する5員環又は6員環の複素芳香族環で、アルキル、所望により保護されたヒドロキシアルキル、ハロ-アルキル、ハロゲン又はCNから選択される1又は２個の置換基により所望により置換され、そしてRは直鎖又は分岐鎖で、それが所望により１乃至3の酸素原子、フェニル、シクロヘキシル、又はベンジル残基(IV)を含む、飽和アルキル鎖である。

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14員アグリコン鋳型を提供し、およびこれを14位および／または15位でそれをヒドロキシル化することが可能な菌株へ供給することによる、官能基を14位および／または15位に有する、エリスロマイシンのような14員マクロライド化合物を提供する。この菌株は、スクリーニングにより、公知の菌株から選択されるか(例えば、ストレプトミセス・エウリセルマス(Streptomyces eurythermus)DSM 40014)、またはシトクロムP450酵素を発現するように菌株を遺伝子操作することにより作出されることにより見出されることができる。 （もっと読む）

優れた光学純度及び収率を有する安価で産業的に入手可能な酵素を用いた（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及び（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸メチルエステル化合物の製造方法を開示する。この際、前記加水分解酵素は、サビナーゼ（Ｓａｖｉｎａｓｅ）、アルカラーゼ（Ａｌｃａｌａｓｅ）、ノボザイム２４３（Ｎｏｖｏｚｙｍ ２４３）、エバラーゼ（Ｅｖｅｒｌａｓｅ）、エスパラーゼ（Ｅｓｐｅｒｌａｓｅ）、プロテアーゼ７（Ｐｒｏｔｅａｓｅ ７）及びアシラーゼ（Ａｃｙｌａｓｅ）よりなる群から選択され、単純な製造工程で少なくとも９９％ｅ．ｅの光学純度を有する（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及びそのメチルエステルを得ることができ、経済的利点がある。 （もっと読む）

本発明は、発酵の間、微生物Ｍｙｘｏｃｏｃｃｕｓ ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ ＳＴ２００６１１（ＤＳＭ１５８９８）によって形成されるベンガミド誘導体、癌を処置するためのそれらの使用、ベンガミド誘導体を含む医薬、式（Ｖ）のベンガミドの製造方法、さらに微生物Ｍｙｘｏｃｏｃｃｕｓ ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ ＳＴ２００６１１（ＤＳＭ１５８９８）に関する。
【化１】

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グルコース、トリプトファン、インドール−３−乳酸、インドール−３−ピルビン酸および２−ヒドロキシ２−（インドール−３−イルメチル）−４−ケトグルタル酸より、モナチンまたはその塩を産生するために使用可能である方法および組成物を提供する。インドール−３−ピルビン酸および２−ヒドロキシ２−（インドール−３−イルメチル）−４−ケトグルタル酸中間体を産生するための方法も開示されている。提供される組成物には、核酸分子、ポリペプチド、化学構造物および細胞が含まれる。方法には、インビトロおよびインビボ工程が含まれ、インビトロ方法には、化学的反応が含まれる。
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本発明は、価値のある薬学的に活性な化合物、たとえばＭＡＯＢインヒビターの合成に有用なエナンチオピュアな中間体の製造方法、ならびに式（Ｉ）および（II）の新規な中間体（式中、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³およびＲ²⁴は、明細書および請求項に定義の通りである）に関するものである。
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