本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はレルカニジピンならびに(i)無機酸、(ii)スルホン酸、(iii)モノカルボン酸、(iv)ジカルボン酸、(v)トリカルボン酸および(vi)芳香族スルホンイミドからなる群より選択される対イオンを含む新しい付加塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｐは、０、１または２であり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｑは、０、１または２であり；
Ｒ^６は、−ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２または−ＣＨ_２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄであり；ここに、Ｒ^６ａおよび各Ｒ^６ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６ｂおよびＲ^６ｄは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；またはＲ^６ａおよびＲ^６ｂ、またはＲ^６ａおよびＲ^６ｃは、相互連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^７およびＲ^８は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノである］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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本発明は、下記化学式１に示すイソチアゾール誘導体又はその無毒性塩を提供する。
【化１】


前記化学式１において、Ｒ_１は水素、アルコキシ又はハロゲンであり、Ｒ_２はメチル又はアミノである。
本発明によれば、解熱、鎮痛、消炎作用を有し、副作用が改善されたイソチアゾール誘導体又はその無毒性塩、これらの製造方法、及びこれらを含有した薬剤学的組成物を提供することができる。
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アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるＡＰＰの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化３８】

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本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化１３】

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可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒ、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１１ｃ、及びＸ^１は本明細書で定義されたとおりである）の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防用、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣの処置用の化合物を提供する。
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本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびYは、定義された通りである。式Iの化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iの化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、式１
【化１】


(式中、Ｊ、Ｍ、Ｇ、ｍ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｙ、ｎ、ｚおよびＲ¹¹は、明細書中に定義された通りである）の化合物、それを含んでなる医薬組成物および中枢神経系および他の障害の治療におけるその使用に関する。
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【課題】 アスベスト関連疾患または障害を治療、予防および／または管理するための方法を開示する。
【解決手段】 特定の実施態様は、ＪＮＫ阻害剤、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを、単独で、あるいは第２有効薬剤および／または化学療法、手術、もしくは放射線治療を組み合わせて投与することを包含する。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位投与剤形、およびキットも開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ａ、Ｂ及びＤは各々Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳであり；ＥはＣ又はＮであり；５員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、オキソ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^２はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル又はハロフェニルであり；Ｒ^５及びＲ^６は出現毎に独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり；Ｘは酸素又は硫黄原子であり；Ｙはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり；ｎは０又は１〜３の整数であり；ｐは０又は１〜４の整数であり；ｑは０又は１〜３の整数であり；他の置換基は請求項１に定義した通りである。］の化合物は特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本出願は、メトトレキセートならびにα４インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにＶＣＡＭ−１とのα−４インテグリン（４インテグリン）相互作用を阻害する小分子のα４インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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本発明は、新規テトラチオタングステン酸誘導体、新規テトラチオタングステン酸誘導体の製造方法、新規テトラタングステン酸誘導体の医薬組成物、異常な血管形成と関連する病気、銅代謝障害、神経変性障害及び肥満の治療のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の使用方法、異常な血管形成、銅代謝障害、神経変性障害、肥満又はNF-κBの調節不全と関連する病気の治療又は予防のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の医薬組成物の使用方法を提供する。
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