PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

下記式Ｉ：
［式中、Wは、C-R³であり；Xは、C-R⁴であり；Yは、C-R⁵であり；R¹及びR⁶は、お互い独立して、H、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3- C8-シクロアルキル、C1-C6-アルキル-C(=O)であり；R²は、Hであり；そしてR³、R⁴及びR⁵は、お互い独立して、H、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルキル又はC1-C6-ハロアルキルであり；但し、式IIにおいては、R¹はHであり、そしてR⁶は上記に定義される通りであり；そして式Iにおいては、（ａ）R¹及びR³〜R⁶の少なくとも１つは水素以外であり、（ｂ）R³又はR⁴は、個々の場合、R¹〜R⁶の残る５つの基が水素である場合、Cl以外であり、そして(ｃ)(i)R³はメチル以外であり、（ii）R⁴はCl以外であり、（iii）R⁵はCl以外であり、そして（iv）R⁵がメトキシである場合、R³はClではなく、（i）〜（iv）の個々の場合、R¹がHであり、R⁶がMeC(=O)であり、そしてR²〜R⁵の残る基が水素である］で表される化合物、及び/又はその塩；及び殺虫剤としてのそれらの使用。

（もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


（もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を提供する。ここで、式において、Ｒ^１は、任意に置換されているＣ_１−４アルキルを表し；Ｘは、ｎが１または２を表す−（ＣＲ^１０Ｒ^１１）_ｎ−を表し；Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、独立に、Ｈ、Ｆ、またはＭｅを表し；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＲ^９は、独立に、水素、ハロゲン、またはシアノ；または任意に置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、もしくはＣ_３−６シクロアルキルを表し、但し、Ｒ^５およびＲ^９の少なくとも一方が、水素以外の基を表す。この化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用に拮抗可能であると考えられる。本発明は、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、または骨関節炎の治療または予防への、この化合物または塩の使用も提供する。

（もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
（もっと読む）

オーロラ−キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＬは、本明細書中で定義されているとおりである。］で表されるイソチアゾリリデン含有化合物、該化合物を含んでいる組成物、並びに、該化合物及び組成物を使用して疾患及び障害を治療する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、本明細書で定義される、式Ｉの置換型カルボキサミド化合物又はその薬理学的に許容できる塩、それを含有する医薬組成物、及び疼痛の治療へのその使用方法の提供に関する。 （もっと読む）

式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
（もっと読む）

本発明は、血管形成を治療または阻害するために有用なイソオキサゾール化合物、イソチアゾール化合物、およびトリアゾール化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】新規イソチアゾール−４−カルボキサミドの塩及びそれらの抗増殖過剰剤としての使用の提供。
【解決手段】本発明は以下の式；式（Ｉ）を有する３−（４−ブロモ−２，６−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−５−［３−（４−ピローリジン−１−イル−ブチル）−ウレイド］−イソチアゾール−４−カルボン酸アミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ヘミ−クエン酸塩、酢酸塩、ｐ−トシレート塩、Ｌ−酒石酸塩、ヘミ−琥珀酸塩、及びメシレート塩形に関する。本発明は式（Ｉ）の塩酸塩、臭化水素酸塩、ヘミ−クエン酸塩、酢酸塩、ｐ−トシレート塩、Ｌ−酒石酸塩、ヘミ−琥珀酸塩、及びメシレート塩を含む医薬組成物にも関する。本発明はさらに、上記塩を投与することによる哺乳類、特にヒトにおける癌の如き、増殖過剰疾患の治療方法に及び上記塩の結晶形の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

動物害虫を駆除するための-アミノ-1,2-ベンゾイソチアゾール化合物。本発明は、式(I)(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵およびnは明細書で定義した通りである)で表される3-アミノ-1,2-ベンゾイソチアゾール化合物に関する。本発明は、式Iで表される殺虫化合物、およびその異性体イミノ誘導体、ならびにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩と、かかる化合物を含む組成物に関する。また本発明は、動物害虫の駆除するための3-アミノ-1,2-ベンゾイソチアゾール化合物、その塩、またはそれらを含む組成物の使用に関する。さらに本発明は、かかる化合物の施用方法にも関する。

（もっと読む）