式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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式（Ｉ）のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中：Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または−Ａ_１、−Ｌ_１−Ａ_１、−Ａ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’又は−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’部分であり；Ａ及びＢは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＮＲ’−ＣＯ_２−、−ＣＯ−，−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’’−、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−（Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）−ＮＲ’−又は−（Ｃ_１−Ｃ_２ヒドロキシアルキレン）−ＮＲ’−部分を表し、ここにおいて、Ｒ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ又はハロゲンを表し；ｎ及びｍは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ０又は１を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または、−Ａ_４、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’部分であり、それぞれのＡ_１、Ａ_４、Ａ_１’及びＡ_４’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、５ないし１０員のヘテロアリール、５ないし１０員のヘテロシクリル又はＣ_３−Ｃ_８カルボシクリル部分であり；それぞれのＬ_１及びＬ_４は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキレン又はＣ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；それぞれのＹ_１及びＹ_４は、同じであるか又は異なり、そして−ＣＯ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；それぞれのＬ_１’及びＬ_４’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；そしてそれぞれのＨｅｔ_１及びＨｅｔ_４は、同じであるか又は異なり、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−を表し、ここにおいて、Ｒ’は、水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、５ないし１０員のヘテロアリール又は５ないし１０員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく；そしてＲ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、（ａ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_１、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｒ’’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯ−ＮＲ’−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’及び−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び／又は（ｂ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_２、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−ＮＲ’Ｒ’’から選択される１、２又は３個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、Ｘ_１は、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２−Ｒ’、−ＮＲ’−ＣＯ_２−Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’又は−ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＸ_２は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＲ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、そしてそれぞれのＲ’’’は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。

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式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明は、式I
【化１】


（式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びnは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーター、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻害するベンゾイソチアゾールおよびそれらの医薬組成物に関する。本発明はまた、ＨＣＶ感染を治療または予防する化合物を含有するベンゾイソチアゾールおよび医薬組成物に関する。特に、本発明は、動物（特に、ヒト）におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻害する３−置換ベンゾイソチアゾール、それらの組成物、ならびにこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のある種の新規な化合物、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその使用、その治療的使用のための方法、並びにこれを含む医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


の特定の新規化合物、そのような化合物の製造プロセス、核ホルモン受容体核内受容体(Liver X Receptor：LXR)α(NR1H3)及び／またはβ(NR1H2)の調節及び、循環器疾患、たとえばアテローム性動脈硬化症、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連するかにかかわらず脂質障害(脂質代謝異常)、２型糖尿病及びメタボリック症候群の他の兆候を含む臨床症状の処置及び／または予防におけるその有用性、その治療的利用法並びにこれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新規な化合物；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床症状を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新規な化合物；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連していようがいまいが脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床状態を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、基（Ａ）又は（Ｂ）又は（Ｃ）又は（Ｄ）であり；Ｒ^２は、非芳香族複素環であるか、又はＯＲ′もしくはＮ（Ｒ″）_２であり；Ｒ′は、低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ″は、低級アルキルであり；Ｒ^３は、ＮＯ_２、ＣＮ、又はＳＯ_２Ｒ′であり；Ｒ^４は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルキル、低級アルコキシ、ＳＯ_２Ｒ′、又はＣ（Ｏ）ＯＲ″であり；Ｒ^５／Ｒ^６／Ｒ^７は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンによって置換された低級アルキルであり；Ｘ^１／Ｘ^１′は、ＣＨ又はＮであるが、但し、Ｘ^１／Ｘ^１′は同時にＣＨではなく；Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（低級アルキル）であり；ｎは、０、１、又は２である］の化合物；及び薬学的に活性な酸付加塩、並びに神経学的及び神経精神医学的な障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】皮脂分泌の少ない乾燥肌を処理する目的のため、皮脂機能を有効に刺激することのできる化粧品として許容される化合物を提供する。
【解決手段】新規なベンゾイソチアゾロンを含む、皮膚への局所適用に適した組成物を調製する。前記組成物を、皮膚に局所適用する固定を含む乾燥及び／または成熟した皮膚のケアのための美容方法に用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換ベンゾイルグアニジン類、ここで、Ｒ１からＲ８、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に与えられた意味を有する、及び薬学的に許容されるそれらの塩に関し、これらは置換アシルグアニジンであり、細胞のナトリウム／プロトン対向輸送体（Ｎａ⁺／Ｈ⁺交換体、ＮＨＥ）を阻害する。式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩は、ＮＨＥ阻害性の結果としてＮＨＥの活性化又は活性化されたＮＨＥに起因する疾患、及びＮＨＥによってもたらされる損傷に起因する二次疾患の予防及び治療に好適である。
【化１】

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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、ＹおよびＡは明細書中で定義するとおりである］。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 （もっと読む）

この発明は疼痛の治療、予防、管理および／または改善方法であって、それを必要とする患者に有効量のJNK阻害剤を投与することを含む方法に関する。特定の実施形態はJNK阻害剤を単独で、または第2の有効薬剤および／または手術もしくは物理療法と組み合わせて投与することを含む。また、この発明の方法で用いるのに好適な医薬組成物、単位投与剤型、およびキットも開示される。 （もっと読む）

骨髄異形成症候群を治療、予防または管理する方法を記載する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害剤、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分、および／または移植治療用の血液もしくは細胞と組み合わせて投与することを包含する。特定の第2の有効成分は、血球形成に作用し得るか、改善し得る。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単一用量剤形、およびキットも記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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