【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ１）２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ１はアルキル基）とＭに結合をする配位子を構成する下記の式［Ｉ］で表される構造の化合物又はその鏡像体である金属触媒。式［Ｉ］


［但し、式［Ｉ］中、Ｒ２は脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ２は同一でも異なっていても良く、Ｒ３はＨ、脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ３は同一でも異なっていても良く、Ｒ４はＨ、アルキル基、アリール基、炭素との結合原子がヘテロ原子である置換基またはシアノ基である。］ （もっと読む）

【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ^１）_２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ^１はアルキル基）と該Ｍ（ＯＲ^１）_２のＭに結合をする配位子とを持ち、前記配位子を構成する化合物がビアリール骨格またはビスオキサゾリン骨格を持つ化合物である金属触媒を用いる。該触媒を用いる事により、グリシン誘導体の触媒的不斉Ｍｉｃｈａｅｌ反応や環化反応が可能になり、光学活性α−アミノ酸誘導体が効率良く得られる。 （もっと読む）

【課題】キレート療法、特に長期のキレート療法に使用できる新しい鉄キレート化剤を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）の構造式により表される化合物。
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【課題】薬物の薬物動体学的特性および毒性を制御する能力を付与する、チアゾリン酸およびその誘導体を提供する。
【解決手段】式：


の化合物、製薬学的に許容され得る酸とのその塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。 （もっと読む）

上に記載されている構造式、例えば式（Ｉ）によって示されるデスフェリチオシン類似体は、金属過負荷（例えば、輸液療法による鉄過負荷）、酸化的ストレス、ならびに新生物性および前新生物性状態のような状態を処置するのに有用である。他の実施形態において、本発明は、被験体における三価金属（例えば、Ｆｅ^３＋）のキレート化に反応性の病理学的状態を処置する方法であり、該方法は、治療または予防有効量の化合物またはその医薬組成物を被験体に投与することを含む。
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本明細書には、デサザデスフェロチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）アナログの新しい化合物と同様、それらを含む医薬組成物および疾患の処置のための金属キレート化剤としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体の鉄および他の金属のキレート化の方法も、金属過剰症および毒性の処置のために提供される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ホタルルシフェリン類似体に関する。より詳細には、本発明は、所望の発光波長を有するルシフェラーゼの基質の製造方法および該製造方法によって製造されたホタルルシフェリン類似体に関する。
【解決手段】 本発明は、所望の発光波長を有するルシフェラーゼの基質の製造方法であって、発光波長をシフトさせるために、ルシフェリンもしくはルシフェリン類似体における-OH基もしくは-NR₁R₂基（式中、R₁およびR₂は、それぞれ独立してHまたはC_1-4アルキルである）の一方が他方と化合物を製造する工程、発光波長をシフトさせるために、ルシフェリンもしくはルシフェリン類似体における二重結合の数nが増加もしくは減少された化合物を製造する工程、および／または発光波長をシフトさせるために、前記二重結合部分もしくはベンゼン環の一方が他方と置換された化合物を製造する工程を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書で開示されるのは、デスアザデスフェリチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）類似体の新規の塩及び多形体、並びに疾患を治療するための、それらを含む医薬組成物及び金属キレート化剤としてのその応用である。金属の過負荷及び毒性を治療するために、ヒト対象又は動物対象において鉄及びそのほかの金属をキレート化する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
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【課題】ホタルルシフェリン類似構造を有する化合物。より詳細には、天然のホタルルシフェリンとは異なる発光波長で発光する複素環化合物の提供。
【解決手段】以下の一般式I


の複素環化合物。上記一般式において、R₁、R₂およびR₃は、それぞれ独立してHまたはC_1-4アルキルであることができる。上記一般式において、XおよびYは、それぞれ独立してC、N、SまたはOであることができる。上記一般式において、「n」として表されたオレフィン鎖部分は、所望の長さに変更することができる。 （もっと読む）

非毒性の有効量のアクチニド除染剤およびそのための薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物であって、前記アクチニド除染剤が、アクチニドをインビボでキレートすることができる６配位構造のデスフェリチオシン類縁体を含む、前記医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト哺乳動物の組織からアクチニドを除去するための方法。
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【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供することである。
【解決手段】光学活性α−アミノ酸誘導体合成用の触媒であって、Ｍ（ＯＲ^１）_２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ^１はアルキル基）と該Ｍ（ＯＲ^１）_２のＭに結合をする配位子とを持ち、前記配位子を構成する化合物がビアリール骨格またはビスオキサゾリン骨格を持つ化合物である。 （もっと読む）

比較的非毒性のデスアザデスフェリチオシン類似体であって、式（Ｉ）：
式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は、同一であるかまたは異なっていてもよく、およびこれらはＨ、１４個までの炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキルであることができ、例えばメチル、エチル、プロピルおよびブチルであるか、またはアリールアルキルであってここでアリール部分はヒドロカルビルであり、アルキル部分は直鎖または分枝鎖であり、前記アリールアルキル基は１４個までの炭素原子を有し、Ｒ_２は任意に１４個までの炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ_３は、［（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ］_ｘ−［（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ］_ｙ−アルキルであり；ｎは、独立して、１〜８の整数であり；ｘは、１〜８の整数であり；ｙは、０〜８の整数であり、および、Ｒ_３Ｏは、フェニル環上の４位以外の任意の位置を占めてよい、
で表される、前記類似体、またはその塩、水和物もしくは溶媒和物；および、三価金属すなわち鉄の過剰の効果を処置するための、方法および組成物。
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本発明は、３，４−二置換−チアゾリジン−２−オンを製造するための、化合物の絶対立体化学的完全性を損なわない、実用的な高収量の合成過程に関する。本発明は、新規化合物３，４−二置換−チアゾリジン−２−オンにも関する。本発明により製造される化合物は、アクチン重合を阻害することに関連した疾患又は状態を治療するための化合物（例えばラトルンクリン及び／又はそれらの類似体）の合成及び製造において有用である。 （もっと読む）

【課題】環化反応によるオキサゾリン化合物やチアゾリン化合物の合成反応を従来よりも少ない使用量で促進可能なオキサゾリン製造用触媒やチアゾリン製造用触媒を提供する。
【解決手段】分子内にＮ−（２−メルカプトエチル）カルボキシアミド骨格を持つ基質の環化反応によりチアゾリン化合物を製造するのに用いられる触媒であって、式（１）で表される酸化モリブデンビスキノリノール錯体を有効成分として含有することを要旨とする。なお、式（１）において、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。
【化１】
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害虫駆除のための、インダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-チオウレア化合物。本発明は、式Iのインダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-チオウレア化合物に関し、式中、可変のR¹からR⁴は明細書中の説明のとおりである。本発明はまた、昆虫類、クモ類、または線虫類を駆除するかまたは防除するための方法、生育中の植物を昆虫類、クモ類、または線虫類の攻撃または侵襲から防護するための方法、種子を土壌の昆虫類から防護し、および苗木の根と芽を土壌と葉に付く昆虫類から防護する方法、ならびに、侵襲または感染に対して、動物を処置し、害虫を防除し、害虫を予防し、または害虫から防護するための方法にも関する。
【化１】

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【課題】薬学的に活性な薬剤の合成において有用なアミノ酸を有することは有利である。イオン過負荷疾患を患う被験体の鉄キレート化治療に有利性を示すデスフェリチオシンおよび関連する化合物の前駆体である2-メチルシステインの合理的なコストでの新規製造方法が必要とされている。
【解決手段】本発明は、2-アルキルシステイン誘導体の調製方法を提供し、その多くは立体選択的に行われうる。本発明はまた、デスフェリチオシンに関するイオンキレート剤のクラス（全てがチアゾリン環を含む）の調製方法を開示し、これらのイオンキレート剤の例は、4,5-ジヒドロ-2-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-4-メチル-チアゾール-4-カルボン酸等の4,5-ジヒドロ-2-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-4-アルキル-チアゾール-4-カルボン酸である。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、医薬品の合成中間体として有用な光学活性α−アルキルシステインを工業的に効率よく製造する方法を提供することである。
【解決手段】
光学活性な化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて光学活性な化合物（ＩＩＩ）を得、Ｒ^１がアルキルの場合にはアルカリ加水分解した後、脱保護する；
【化１】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。）
または、ラセミの化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて、ラセミの化合物（ＩＩＩ）を得、これを酵素による不斉加水分解により光学分割した後、アルカリ加水分解して、脱保護する。
【化２】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。） （もっと読む）

構造式（Ｉ）のような本明細書に記載の構造式により表される化合物は、金属過剰、酸化ストレス及び新生物性及び前新生物性病態のような病態を処置するのに有用である。本発明の化合物は、処置を必要とする対象の酸化ストレスを低減する方法、及び新生物性疾患又は前新生物性病態を罹患した対象の処置方法においても使用することができ、これらの方法において、本発明の化合物又は薬学的組成物の１つの治療有効量が対象に投与される。

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【課題】 ホタルルシフェリン類似構造を有する複素環化合物を提供し、発光甲虫ルシフェラーゼ発光系用発光基質としての利用を図る。
【解決手段】 複素環化合物は、 一般式（Ａ）又は（Ｂ）で示される。
【化１】


（一般式（Ｂ）中のＸは、硫黄原子、酸素原子、イミノ基及びメチレン基からなる群より選択される一種であり、一般式（Ａ）及び（Ｂ）中のＹは、硫黄原子、酸素原子又はメチレン基の何れかである。） （もっと読む）