【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
（もっと読む）

【課題】光細胞毒性を有し、医療における光力学療法(PDT)、診断および検出に用いる光増感剤を提供する。
【解決手段】例えば、以下の化合物：


R¹〜R⁴は、各々個々に、線状または枝分れのC_nH_2nYであり、nは1〜6であり、YはH、F、Cl、Br、I、OH、OCH₃、OC₂H₅、OC₃H₇、CNまたはOCOCH₃である。 （もっと読む）

本発明は、１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物のカチオンラジカルの安定化方法に関する。本発明の別の実施形態は、薬用化粧品学的に許容される賦形剤と組合せた１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物を含む薬用化粧品製剤に関する。本発明はまた、皮膚疾患および障害の予防のための薬用化粧品製剤の製造における、１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物の使用に関する。皮膚疾患および障害の予防方法についても本発明により開示される。特に本発明の実施形態は、言及した１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物を安定化されたカチオンラジカルの形態で用いる。 （もっと読む）

本発明は、化合物（２Ｓ）−２−アミノ−２−｛５−［４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−１−プロパノールヘミフマレート、その製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＳ１Ｐ１受容体により媒介される症状または障害の処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を提供する。ここで、式において、Ｒ^１は、任意に置換されているＣ_１−４アルキルを表し；Ｘは、ｎが１または２を表す−（ＣＲ^１０Ｒ^１１）_ｎ−を表し；Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、独立に、Ｈ、Ｆ、またはＭｅを表し；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＲ^９は、独立に、水素、ハロゲン、またはシアノ；または任意に置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、もしくはＣ_３−６シクロアルキルを表し、但し、Ｒ^５およびＲ^９の少なくとも一方が、水素以外の基を表す。この化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用に拮抗可能であると考えられる。本発明は、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、または骨関節炎の治療または予防への、この化合物または塩の使用も提供する。

（もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、概して、ジアミノフェノチアジンを使用する疾患（例えば認知障害）の治療または予防で使用するための方法および物質に関する。特に、本発明は、最適化された薬物動態特性を有する治療に関し、そして剤形は、例えば血液学的効果に比べて、このジアミノフェノチアジンの相対的な認知またはＣＮＳの利益を改善することが意図されている。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】安定した細胞系において、前駆体タンパク質が病理学的に凝集する（例えばタウオパチー）病態に伴う前駆体タンパク質（例えばタウ）を産生物フラグメント（例えば１２ｋＤフラグメント）にタンパク質分解的に変換する方法の提供。
【解決手段】以下の方法。（ａ）（ｉ）鋳型フラグメントが細胞に対して有毒でないレベルで細胞において構成的に発現されるような前駆体タンパク質の鋳型フラグメント；および（ｉｉ）刺激に応答してタンパク質が細胞において誘導的に発現される前駆体タンパク質；をコードする核酸でトランスフェクトされた安定した細胞系を提供することを含み、それにより鋳型フラグメントと前駆体タンパク質との相互作用が、前駆体タンパク質における立体配座変化を引き起こし、前駆体タンパク質の産生物フラグメントへの凝集およびタンパク質分解性プロセシングを引き起こす方法。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、新しい抗微生物化合物、それらの合成および哺乳類の感染症の処置のためのそれらの使用に関する。本発明の課題は、耐性および薬物不耐性に関係する問題を克服するために、新しい結核治療薬候補として、マイコバクテリウムに対する活性を有する、新しい化合物を生成することである。この課題は、式Ｉの化合物を提供することにより、解決される（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、互いに独立して、ＮＯ_２、ＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＯＲ^９、ＣＯＯＲ^９、ＣＮ、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＣＨＯ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＯ_２ＮＲ^１２Ｒ^１３、低級アルコキシ、ＯＣＦ_３、モノ、ジまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ^３およびＲ^４は、互いに独立して、Ｈ、１〜３個の鎖員を有する、飽和または不飽和、直鎖状または分枝状の脂肪族基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、低級アルコキシであり、Ｒ^５は、Ｈ、１〜７個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基であり、Ｒ^６は、Ｘが、１〜５個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基である基である、または、Ｒ^５とＲ^６は一緒になって、ｎが１〜４の２価基を表し、Ｒ^７からＲ^１３は、互いに独立して、Ｈまたは１〜５個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基、フェニル、ベンジルであるか、またはＲ^７とＲ^８は一緒になって、Ｒ^１０とＲ^１１は一緒になって、Ｒ^１２とＲ^１３は一緒になって、１〜７個の鎖員を有する、直鎖状または分枝状の脂肪族２価の基を表し、Ｒ^１４およびＲ^１５は、互いに独立して、Ｈ、１〜５個の鎖員を有する、直鎖状または分枝状の脂肪族基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ_２、ＮＨ₂、ＣＦ_３である）。
（もっと読む）

【課題】うつ病の治療又は軽減のための化合物を提供する。
【解決手段】本化合物はトラマドール、レスベラトロル、アセトアミノフェン、キソルファノール、シンフェノアク、フルクロプロフェン、次サリチル酸ビスマス、エノフェラスト、トリフルサール、ケトルファノール、インドリリン、フロフェナク、シゾリルチン、ダセマジン、デメルベリン、フェネタジン、及びこれらの誘導体及び／又は組合せから成るグループから選択される。 （もっと読む）

本発明は、概して、軽度認知障害（ＭＣＩ）の処置における使用のためのジアミノフェノチアジンに基づく方法及び材料に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

（もっと読む）

より良い抗ウイルス化学療法剤、およびそのような化学療法剤を同定するためのより有効な戦略に対する必要性が存在する。本発明は、ウイルス感染症を予防および処置するための化合物および方法を提供する。いくつかの実施態様において、広域スペクトルの抗ウイルス活性を有する新規化合物が提供される。より特定の実施態様において、その化合物および方法は、ベネズエラウマ脳炎、ウエストナイルウイルス、およびＣ型肝炎のようなウイルスに対して有効である。
（もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤としての、式IのN-置換チオモルホリン化合物、その異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和物、水和物またはプロドラッグ。式Iの化合物の調製方法。式Iの化合物を含む医薬組成物。医薬技術分野における、特には、糖尿病、特にII型糖尿病、高血糖症、X症候群、高インスリン血症、肥満症、アテローム性動脈硬化症、および免疫系によって調節される全種類の疾患を治療および予防するための医薬調製における式Iの化合物の使用。

（もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）