本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同じ又は異なっていて、各々、水素原子又はハロゲン原子、あるいはアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、置換もしくは非置換アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、Ｎ−ヒドロキシカルボキシミドアミド基、又はベンジルオキシ基を表わし；Ｒ_３は、水素原子又はアルキル基、シクロアルキル基、又はシクロアルキルアルキル基を表わし；Ｒ_４は、水素原子又は置換もしくは非置換アルキル基を表わす］で示される化合物に関し、本発明はまた、ＡＭＰＡ受容体の陽性アロステリックモジュレーター及びＮＭＤＡ受容体のアンタゴニストとしてのそれらの使用にも関する。
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【課題】
置換されたアゾール誘導体及び薬剤学的に許容可能なこれらの塩、有効量の該誘導体を含む医薬組成物、及び化合物の有効量を哺乳類に投与することを含む哺乳類のパーキンソン病の治療方法を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表されるアゾール誘導体及びこれらの薬剤学的に有用な塩は、ＭＡＯ−Ｂ活性の抑制効果からパーキンソン病に対して有効性を示す。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】消化管、腸管または胃腸の微生物感染症の治療に使用するための治療剤、好ましくは経口投与可能な治療剤の提供。
【解決手段】細胞壁構成成分不活性化、エンドトキシン非放出、エキソトキシン不活性化、またはそれらの組合わせによって作用する抗微生物薬剤の抗微生物有効量を患者の胃腸に導入することからなる方法および組成物。特に、多剤耐性感染症、たとえばＶＲＥおよびＭＲＳＡの治療におけるタウロリジンおよび／またはタウラルタムの使用。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）塩基もしくは酸付加塩の状態または（ｉｉ）酸もしくは塩基付加塩の状態、いずれかでの式（Ｉ）の化合物に、ならびにこれらの調製方法におよびこれらの治療利用に関する。

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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物および該化合物を用いる方法。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療方法を開示する。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩、溶媒和物、又は互変異性体に、その製造の方法とその製造に使用する中間体の製造の方法に、そしてそのような化合物を含有する組成物と、そのような化合物の、特に疼痛の治療への使用に関する。

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式（Ｉ）［ここで、Ｒ^１は場合により置換されているチアジアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本明細書で定義されるとおりである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。さらに、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２/３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物を使用する方法、ならびに、その化合物を作製する方法を開示する。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、ヒドロキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_２−Ｃ_６ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ^２は、ヒドロキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_２−Ｃ_６ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｖは、式−ＮＨ−で表わされる基又は単結合；Ｗは、式−ＮＨ−で表わされる基又は単結合；Ｔは、式＝Ｃ（Ｒ^５）−で表わされる基又は窒素原子；Ｑは、式＝Ｃ（Ｒ^６）−で表わされる基又は窒素原子］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての式（Ｉ）の化学構造を有する新規な２−アミドチアジアゾール誘導体またはその薬学上許容される塩もしくはＮ−オキシド。

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【課題】心臓血管病の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの塩及び立体異性体。
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本明細書においては、式（Ｉ）


［Ａ^１、Ａ^５、Ｒ^ｘ、Ｘ^４およびｚは明細書で定義の通りである。］のカンナビノイド受容体リガンドが開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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