本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＡはここで定義された通りである］のトリアゾロピリダジン化合物、プロテインチロシンキナーゼ調節剤、特にｃ−Ｍｅｔの阻害剤、としてのそのような化合物の使用、並びに細胞または被験体においてｃ−Ｍｅｔのキナーゼ活性を減少または阻害しそして細胞または被験体においてｃ−Ｍｅｔ発現を調節するためのそのような化合物の使用、並びに被験体において細胞増殖疾患および／またはｃ−Ｍｅｔに関連する疾患を予防または処置するためのそのような化合物の使用に関する。本発明は、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物並びに例えば癌および他の細胞増殖疾患の如き症状を処置するための方法にもさらに関する。
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本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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カンプトテシン誘導体のサブクラスは、薬物耐性腫瘍を治療する、および／またはDNAトポイソメラーゼIをコードする遺伝子に多型を示す患者に投与するための医薬の調製に有用であることを開示する。
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式（Ｉ）の化合物、および／またはそのエナンチオマーおよび／またはラセミ体および／またはジアステレオマーおよび／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容される塩、それらの調製方法、調製過程の中間体、これらの化合物を含有する製剤、およびｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の予防および／または治療におけるそれらの使用。

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本発明は式Ｉ
【化１】


〔式中、
ＡはＮまたはＣＨであり、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはＮまたはＣＨであり（ただし、Ｗ、ＸおよびＹの３つの記号の少なくとも１個がＣＨを示す）、Ｒ^１はＮＲ_４Ｒ_５またはＯＲ_４を示し、ここで、Ｒ_４は所望により置換されていてもよいアルキル、所望により１または２個の窒素または酸素原子を含む所望により置換されていてもよいシクロアルキル、または置換アリールを示し、そして、Ｒ_５は水素または非置換もしくは置換アルキルであるか、または、Ｒ_４およびＲ_５は、それらが結合している窒素と一緒に、所望により置換されていてもよい５もしくは６員窒素含有単環式環、所望により置換されていてもよい窒素含有完全飽和二環式環、または１もしくは２個の窒素原子含有スピロ環完全飽和環系を示し、Ｒ^２は水素、低級アルケニルまたはアルキルであり、Ｒ^３は非置換であるか、またはハロゲンによりモノ−、ジ−もしくはトリ置換されているアルキル；アルケニルまたはアリールである〕で示されるスルホンアミドアニリンおよびその塩；それらの製造法、ヒトまたは動物の処置におけるそれらの適用、疾患の処置のための単独または１種またはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物との組合せでのそれの使用、このような疾患の処置のための方法、および、増殖性疾患の処置のための医薬品の製造のための単独または１種またはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物との組合せでのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】例えば、青色光照射に対して優れた感光性を有する光伝導性部材を提供する。
【解決手段】支持基材と、前記支持基材上の光発生層と、を含む光導電性部材コンポーネントであって、前記光発生層は、光発生成分と、電荷輸送層成分とを含み、前記光発生成分は、以下の構造式で示される、テトラハロベンゾイミダゾールベンゼン（tetrahalobenzamidazolebenzene）またはビス（テトラハロフェニル）ビフェニルビスイミダゾール（bis(tetrahalophenyl)biphenylbisimidazole）光発生成分のいずれか、あるいはそのダイマー類を含み、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、およびＲ_８のそれぞれは同じまたは異なるものであって、水素、アルキル、アリール、およびハロゲンから成る群より独立して選ばれる


（１）
または


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本発明は、場合によっては電離性放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果を創出するための方法に関し、とりわけ、癌、特に充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、ペメトレキセドと組み合わせてのＡＺＤ２１７１の投与を含む前記方法に関し；ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドを含む医薬組成物に関し；ヒトまたは動物の身体を療法により処置する方法に使用するための、ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドを含む併用製剤に関し；ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドを含むキットに関し；場合によっては電離性放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物での抗血管新生および／または血管透過性減少効果の創出に使用する医薬の製造における、ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体に対するアンタゴニストの提供。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、新規デアザキサンチンおよびデアザヒポキサンチン化合物を提供する。本化合物は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV(ＤＰＰ−IV)が関与する疾患および状態の治療に有用であり得る。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物または薬学的および／または獣医学的に許容できるその誘導体［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^８は前記と同様に定義される］。前記化合物はヒスタミンＨ_４受容体リガンドである。

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式（Ｉ）で示される化合物の抗ウイルス剤（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書における定義と同じである）、それらの製造方法およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。

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【課題】治療薬として有効な新規なプロテインキナーゼ阻害剤を供する。
【解決手段】本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容される塩と、鏡像異性体と、ジアステレオ異性体と、ラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これらを含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ３受容体に対して高い親和性を示す新規化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ３受容体のモジュレーターも提供する。さらに、本発明は、アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための化合物を提供する。アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための薬剤組成物も記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）のカルボニルアミノピロロピラゾール化合物、これらの化合物を包含する組成物およびこれらの使用法が提供されている。好ましい式（Ｉ）の化合物は、ＰＡＫ４の阻害剤としてを包含するタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。

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【課題】７−エチル−１０−［４−（１−ピペリジノ）−１−ピペリジノ］−カルボニルオキシカンプトテシン（イリノテカン）を製造するにあたり、その生成物中に着色された不純物をもたらさず、反応温度が、ＷＯ２００５０１９２２３号Ａ１の方法での７０〜８０℃と比較して低くすることができる方法を提供する。
【解決手段】７−エチル−１０−［４−（１−ピペリジノ）−１−ピペリジノ］−カルボニルオキシ−カンプトテシンの製造方法において、１−クロロカルボニル−４−ピペリジノピペリジン塩酸塩と７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンとの混合物を、極性の非プロトン性溶剤中で塩基と、３〜２０個の炭素原子を有する窒素含有の環状有機化合物の触媒量の存在下で、かつ場合により前記の反応物及び溶剤中に存在する全ての水を効果的に結合する量の水結合剤の存在下に反応させることを含む方法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）:


（式中、変数Ａ、Ｌ_１、ＭおよびＲ^１１は本明細書中に定義する通りである）で示される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくは溶媒和物形態を提供する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、本発明は、選択的第ＸＩａ因子インヒビターである化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物を使用する血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患を処置するための方法に関する。
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【課題】アロディニア誘発作用を有し、大量合成が容易であり、光や熱に対して安定で神経因性疼痛の研究に有用なプロリン類縁体、及びその製造方法をを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）の化合物又はその塩であることを特徴とするプロリン類縁体（ただし、式中Ｘは酸素又はＮＨを示し、φは光照射に対して安定であって、芳香族環を有する置換基を示す）。


下記一般式（５）の化合物又はその塩であることを特徴とするプロリン類縁体（ただし、式中φは芳香族環を有する置換基を示す）。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’およびｎは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な縮合ピロール誘導体、およびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として用いることができる。
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式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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