本発明は、モノアミン再取り込み阻害薬である、式（Ｉ）：


のアリールスルファミド誘導体、あるいはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体または互変異性体、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状、性機能障害、胃腸障害および泌尿生殖器障害、うつ病性障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病神経障害、疼痛、および他の疾患または障害などの状態を予防および治療するためにそれらを使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、ａ．式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩの化合物の少なくとも１種と、ｂ．少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物に関する。
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本発明は、新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらの製薬学的に許容される塩、Ｎ−オキサイド形態物または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


［式中、Ｑは式（ａ−１）、（ａ−２）または（ａ−３）で表される基を表す］
に従う新規な置換キノリン誘導体、これらのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

本発明は、新規な部類の大環状化合物、ならびに金属（例えば、ランタニド）イオンと本発明の化合物との間で形成された錯体を提供する。好ましい錯体は、第２の活性化剤を必要とすることなく、水性媒体においてランタニドイオンルミネッセンスの高い安定性と高い量子収量を示す。好ましい化合物は、その大環状構造中にヒドロキシイソフタルアミド部分を組み込んでおり、抗体やタンパク質などの様々なポリペプチドとの驚くほど低い非特異的結合ならびに高い動力学的安定性を特徴とする。これらの特徴は、上記化合物を、既知の開いた構造のリガンドに対して際立ったものにしている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物を提供し、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＱは本明細書中で定義されているような意味を有している。式（Ｉ）の化合物はＡ_１アデノシン受容体のアロステリック調節剤であるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に神経障害性疼痛のような慢性疼痛；心不整脈、例えば発作性上室頻拍、狭心症、心筋梗塞及び発作のような心臓病又は心疾患；神経疾患又は損傷、睡眠障害；てんかん；及びうつ病の治療に用いることができる。
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【課題】新規な環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を有効成分として含有し、優れた有害生物防除活性を有し、かつ、安全性に問題のない有害生物防除剤、及び、前記環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を用いる有害生物防除方法を提供する。
【解決手段】 式（１）


（式中、Ｘは酸素原子等を表し、Ｒ^１_ａとＲ^２_ａ、Ｒ^１_ａとＲ^４_ａ、Ｒ^２_ａとＲ^３_ａ、又はＲ^３_ａとＲ^４_ａは一緒になって飽和環を形成する。飽和環を形成しないＲ^１_ａ、Ｒ^１_ｂ、Ｒ^２_ａ、Ｒ^２_ｂ、Ｒ^３_ａ、Ｒ^３_ｂ、Ｒ^４_ａ、Ｒ^４_ｂ及びＲ^５は水素原子等を表す。Ｃｙ^１、Ｃｙ^２は置換基を有していてもよい芳香族基を表す。）で示される環状アミン化合物等、及びカーバメート系殺虫剤を含有する有害生物防除剤、並びに、前記式（１）で示される環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を用いる有害生物防除方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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【課題】優れた有害生物防除活性を有し、かつ、安全性に問題のない有害生物防除剤、及び有害生物防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｘは酸素原子等を表し、Ｒ^１_ａとＲ^２_ａ、Ｒ^１_ａとＲ^４_ａ、Ｒ^２_ａとＲ^３_ａ、又はＲ^３_ａとＲ^４_ａは一緒になって飽和環を形成する。飽和環を形成しないＲ^１_ａ、Ｒ^１_ｂ、Ｒ^２_ａ、Ｒ^２_ｂ、Ｒ^３_ａ、Ｒ^３_ｂ、Ｒ^４_ａ、Ｒ^４_ｂ及びＲ^５は水素原子等を表す。Ｃｙ^１、Ｃｙ^２は置換基を有していてもよい芳香族基を表す。）で示される環状アミン化合物等、及びネオニコチノイド系化合物を含有する有害生物防除剤、並びに、前記式（１）で示される環状アミン化合物及びネオニコチノイド系化合物を用いる有害生物防除法方法。 （もっと読む）

【課題】無機半導体デバイスに比べて簡便なプロセスで素子を作製することが可能であり、かつ長時間安定したトランジスタ特性を示す有機トランジスタを提供する。
【解決手段】ソース電極、ドレイン電極、ゲート電極、及び有機半導体層を有するトランジスタにおいて、前記有機半導体層が、金属フタロシアニンまたは無水フタロシアニンのベンゼン環の一部をＮで置き換えた化合物を含有する有機トランジスタ。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は少なくとも１種のＥＧＦＲキナーゼ阻害剤と、ベータ２受容体刺激薬、ステロイド、ＰＤＥ-IV阻害剤、p３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤、ＮＫ_１拮抗薬、抗コリン作用薬及びエンドセリン拮抗薬から選択される少なくとも１種の更なる有効成分化合物とを含む新規な医薬組成物及び該組成物の製造方法に関するもので、さらに、呼吸器系又は胃腸系疾患ならびに関節、皮膚又は眼の炎症性疾患の治療のための該組成物の医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化２２８】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、式（ＶＩ_０）
【化１】


［式中、二環式基
【化２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】


から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ^１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり；Ｒ^２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒ^ｚである）；Ｒ^ｚは、Ｌ^ｐ−Ｒ^ｐ１、ＳＯ_３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】


であり；Ｌ^ｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｐ１またはＳ（Ｏ）_ｘＮＲ^ｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒ^ｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ_１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌ^ｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒ^ｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−Ｒ^ｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ^１がヒドロキシでありかつＲ^２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒ^ｐ２およびＲ^ｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒ^ｐ１であり；Ｒ^３、Ｒ^4ａ、Ｒ⁸およびＲ¹⁰は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ^０）の化合物は、Ｒ^１および／またはＲ^２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
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特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する（式中、Ｒ¹は、Ｃ_1-6アルキル、ハロまたはハロＣ_1-6アルキルであり；Ｒ²は、水素またはＣ_1-6アルキルであり；


は、単結合または二重結合であり；各Ｒ³およびＲ⁴は、同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ_1-6アルキルまたはハロＣ_1-6アルキルであり；ここで、ｉ）


が二重結合である場合には、ｐおよびｑは１であり、そして、ｉｉ）


が単結合である場合には、ｐおよびｑは２であり、１個のＲ³および１個のＲ⁴がそれらの相互接続原子と一緒になって、同一であっても異なっていてもよい１個または２個のハロまたはメチル基によって置換されていてもよいシクロプロパン環を形成し；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；存在する場合の各Ｒ⁵は、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ_1-6アルキルまたはハロであるか；または２個のＲ⁵基が連結して、１個または２個の原子を含有する橋を形成していてもよく；ｎは、０、１、２または３であり；存在する場合の各Ｒ⁶は、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ_1-6アルキルまたはハロであり；ｍは、０、１、２または３である）。

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