本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアルカン誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】治療において、外傷に起因する傷害から骨格筋を保護するための新規化合物の提供。
【解決手段】移植に用いられるドナーの組織および器官を保存するため、ならびに心房性および心室性不整脈、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心症、および運動誘発アンギナ、うっ血性心不全、および心筋梗塞症を含む心血管疾患を治療するために有用である一般式（Ｉ）の新規化合物および製薬上許容され得るその酸付加塩。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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【課題】ＶＥＧＦ−ＲＴＫアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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ここに提供されるものは、式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩であり、ここで、置換基は、明細書中で開示されたものと同様である。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、疾患、例えばＩＩ型糖尿病及び代謝症候群の処置に有用である。
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式Ｉによって表される２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症、双極性異常症および卒中を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、中等症持続型喘息を患う患者の治療用医薬品を製造するための、チオトロピウム塩の使用に関する。 （もっと読む）

ＣＤＤ−０３０４、即ちテトラ（エチレングリコール）（４−メトキシ−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）［３−（１−メチル−１，２，４，５−テトラヒドロピリダ−３−イル）−１，２，５−チアジアゾール−４−イル］エーテル塩酸塩の類似体を形成する方法は、次の工程の内の１以上を含む：ａ）当該テトラヒドロピリジン部分を、キヌクリジン、［２．２．１］−エキソ−アザビシクロヘプタン、［２．２．１］−エンド−アザビシクロヘプタン及びテトラヒドロピリミジンを包含する複素環の内の一つで置換する工程；ｂ）
当該連結基の長さを、当該テトラ（エチレン）グリコール部分を、エチレングリコール、ジ（エチレン）グリコール、ペンタ（エチレン）グリコール又はジエーテルジオールの内の一つで置換することにより変動させる工程、及び／又はｃ）当該１，２，５−チアジアゾール部分をエステルアイソスターで置換する工程。また、ＣＣＤ−０３０４の非対称類似体のための方法は、少なくとも一つの部分をエステルアイソスターで置換し、少なくとも一つの別の部分をアンモニウムアイソスターで置換することを含む。また、そのような類似体化合物及びそれらの使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】画像形成材料や光学フィルム材料等に有用なナフタロシアニン化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表される化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ａｒは式（ＩＩＩ）の基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｍ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｑ、その塩、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｗ、Ｘ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｘ、ｍ、ｐ、およびｑは、本明細書に定義されるとおりである。そのような新規なピリミジン誘導体は、哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトの異常細胞増殖の治療においてそのような化合物を使用する方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】特定の構造を有するサブポルフィリン化合物を効率的に製造できる方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表わされる化合物を用いて、一般式（２）で表わされるトリアリールサブポルフィリン化合物を製造する。


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよい芳香環基、又は炭素数０〜２０の非芳香環置換基を表わす。但し、Ｒ¹及びＲ²、Ｒ³及びＲ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、それぞれ結合して環を形成していてもよい。Ａｒ¹〜Ａｒ³はそれぞれ独立に、置換基を有していてもよい芳香環基を表わす。Ｍは、２個の水素原子又は２価以上のカチオン原子を表わす。但し、該カチオン原子が３価以上の場合、更に炭素数２０以下のカウンターアニオンを有していてもよい。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または薬学的および／または獣医学的に許容できるその誘導体［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^８は前記と同様に定義される］。前記化合物はヒスタミンＨ_４受容体リガンドである。

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本発明は、式（Ｉ）:


（式中、変数Ａ、Ｌ_１、ＭおよびＲ^１１は本明細書中に定義する通りである）で示される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくは溶媒和物形態を提供する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、本発明は、選択的第ＸＩａ因子インヒビターである化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物を使用する血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患を処置するための方法に関する。
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式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。他の置換基は全て、明細書に規定されている。また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

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特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）

【解決手段】式（１）で示されるスルホン酸塩。
ＣＦ₃−ＣＨ（ＯＣＯＲ）−ＣＦ₂ＳＯ₃^-Ｍ⁺ （１）
（Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、又は置換もしくは非置換の炭素数６〜１４のアリール基を示す。Ｍ⁺はリチウムイオン、ナトリウムイオン、カリウムイオン、アンモニウムイオン、又はテトラメチルアンモニウムイオン）
【効果】本発明のスルホン酸は、分子内にエステル部位を有しているため、嵩の低いアシル基から嵩高いアシル基、ベンゾイル基、ナフトイル基、アントライル基等の導入が容易であり、分子設計の幅を大きく持つことができる。 （もっと読む）