本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は、ヘテロアリール基またはアリール基を表し；Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｎは、２、３または４に等しく、Ｒ_４およびＲ_５は、互いに独立して（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基もしくは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５は、これらを保持する窒素原子と一緒になって（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成し、または；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｍは、０、１、２、３または４に等しく；Ｒ_６は、少なくとも１個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を表し；Ｒ_２とＲ_３は、これらを保持する窒素原子と一緒になって、２個の窒素原子を含む（Ｃ_５〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成する。］のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα７ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルおよび置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は置換されていてもよい非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択されるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；およびＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、置換されていてもよい二環式複素環式基であり、このうち５環員までは酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である］で示される化合物：またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。これらの化合物はＨｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とする。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ、ｎおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、天然のラトランクリンＡ又はラトランクリンＢに関連する合成の細胞骨格活性化合物に関する。本発明はまた、このような化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、アクチン重合と関係がある疾患又は状態を予防又は治療するための方法に関する。本発明の一態様において、本方法は、原発性開放隅角緑内障のような眼圧の上昇を治療する。本方法は、治療的に有効量の式Ｉ又はＩＩの細胞骨格活性化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、アクチン重合を阻害することによって細胞骨格に影響を与えるのに効果的である。 （もっと読む）

当該発明は、３−アザビシクロ〔３，２，１〕オクタン誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物及びオピオイド受容体によって媒介される疾病状態、障害及び身体条件を治療するためにかかる誘導体を使用する方法に関する。当該発明は同様に、特に、例えばなかでも過敏性腸症候群、薬物中毒、うつ病、不安症、統合失調症及び摂食障害といった或る種の障害及び身体条件を治療するためにかかる誘導体を使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は、請求項１で定義されたジオキサン基であり；Ｒ²は、非置換であるか又は置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピリジン−２，３又は４−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピペリジン−１−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−フェニルであるか；或いは−ベンゾ［１．３］ジオキソール−５−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−モルホリニル；又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”；又は−（ＣＨ₂）_n−２−オキソ−ピロリジン−１−イル；又は−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”；又は−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル；又は−１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルであり；及びＲ’及びＲ”は互いに独立して、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_o−Ｏ−低級アルキル、一置換又は二置換されている、シクロアルキルであり；及びｎは、０、１、２又は３であり；ｍは、０又は１であり；及びｏは、１又は２である］の化合物、並びにその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。一般式Ｉの化合物はＡ_2A−受容体に対して良好な親和性を有し、またＡ₁−とＡ₃−受容体に対して高度な選択性を有するアデノシン受容体リガンドであることが見出された。
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縮合１，２，４−トリアゾールの１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するための使用及び前記化合物の医薬組成物としての使用を記載する。新規な縮合１，２，４−トリアゾール類、治療におけるその使用、前記化合物を含む医薬組成物及び医薬品の製造におけるその使用も記載する。本発明の化合物は１１βＨＳＤ１の活性のモジュレータ、より具体的には阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度が低いことが望ましい様々な医学的疾患の治療、防止及び／または予防において有用であり得る。 （もっと読む）

ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｑは、環成員として１又は２個の窒素原子を有し、場合により、互いに独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＲ^５、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルから選択される１又は２個の置換基Ｒ^ａを担持する、二価の６員へテロ芳香族基であり；Ａｒは、フェニル又は、環成員として１又は２個の窒素原子を有し、場合により、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＲ^５、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルから選択される１又は２個の置換基Ｒ^ｂを担持し、またＡｒの隣接炭素原子に結合した２個のＲ^ｂ基が一緒にＣ_３−Ｃ_４−アルキレンであることも可能である、６員へテロ芳香族基であり；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル又はＣ_３−Ｃ_４−アルキニルであり；ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は特許請求の範囲において与えられる意味を有する］のＮ−［（ピペラジニル）ヘタリール］アリールスルホンアミド化合物、これらのＮ−オキシド及びこれらの化合物の生理的に許容される酸付加塩及び、ドーパミンＤ_３受容体アンタゴニスト又はアゴニストによる作用に応答する疾患を治療するため、特に中枢神経系の疾患及び腎機能障害を治療するための、適宜に生理的に許容される担体及び／又は補助物質と共に、請求項１から１０のいずれかに記載の少なくとも１つのＮ−［（ピペラジニル）ヘタリール］アリールスルホンアミド化合物及び／又は少なくとも１つのＩの生理的に許容される酸付加塩及び少なくとも１つのＩのＮ−オキシドを含有する医薬組成物に関する。
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一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、５ＨＴレセプターのリガンドとして適する。
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天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｆ、Ｗ、Ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中で定義されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストであるかまたは抗コリン作用性活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。本発明の化合物は、とりわけ吸入によって投与された場合に強い効力を有し、全身性の副作用が少なく、長期間作用すると考えられる。

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炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）

ここに提供されるのは、置換基が明細書中に開示されたとおりである、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩である。これらの化合物、及びこれらを含む医薬組成物は、例えば、ＩＩ型糖尿病及びメタボリック症候群のような、疾患の治療に有用である。
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【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明は、炎症及び関係する症状を含めて、プロテインキナーゼ媒介性疾患の予防及び治療に有用である新しいクラスの化合物を含む。本化合物は、一般式Ｉを有する。式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書に定義されている。本発明は、１種類以上の式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、リウマチ様関節炎、乾せん及び他の炎症障害を含めて、キナーゼ媒介性疾患を治療するためのかかる化合物及び組成物の使用、並びに式Ｉの化合物の調製に有用である中間体及び方法も含む。

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本発明は、式（Ｉ）の複素環式ヒドラゾン誘導体、又はその生理学的に適合性のある塩を少なくとも１つ、
【化１】


及び、式（ＩＩ）のオルト−キノン又は式（ＩＩＩ）のパラ−キノンを少なくとも１つ含むケラチン繊維着色剤（Ａ）、
【化２】


並びに、前記薬剤を用いて毛髪を着色する方法を提供する。
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