本発明は、ヒト疾病の治療のためのクリポウェリン及びその合成誘導体、特に、ヒト及び動物における癌又はその他の増殖性疾患の治療に使用される医薬を製造するための使用に関する。本発明は、さらに、新規クリポウェリン誘導体及びその作製方法に関する。
体及びその作製方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそのエステルもしくは塩に関し、ここで、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、水素などを表し、Ｒ^３はアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎは０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１−受容体アンタゴニスト活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するために有用である。
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ある種のアミドフェニル−スルファニルアミノ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール化合物は、ＣＣＫ２により媒介される疾患の処置において有用なＣＣＫ２モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、Ａ２Ａ受容体に関係する疾患の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、１，４−ジオキセパニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、場合により、低級アルキル若しくは−ＮＲ₂よりなる群から選択される１つ以上の置換基により置換されている、−Ｎ（Ｒ）−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−ＣＨ₂−モルホリニル若しくは−ＣＨ₂−ピロリジニルにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員芳香族複素環であるか、又は場合により、ヒドロキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は場合により、ヒドロキシ若しくは低級アルキルにより置換されている、−Ｎ（Ｒ）−シクロアルキルであるか、又は場合により、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、低級アルキル、−ＣＨ₂−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ₂−モルホリニル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃若しくは−ＣＨ₂−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキルにより置換されている、フェニルであるか、又は１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタンであるか、又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は−Ｎ（Ｒ）−７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルであるか、又は２−アザ−ビシクロ［２．２．２］デカンであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1(CB1)またはカンナビノイド2(CB2)受容体モジュレーター、ならびに(疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満などの)カンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態および/または障害の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

第１の態様によれば、本発明は、式(VIII)：
のトリエチレンテトラアミンまたは、式(VIII’)：
のエチレンジアミンから式(I)：
のサイクレンを調製する方法であって、以下の一連の連続的工程：
前記式(VIII)の化合物からの式(IIa)の化合物の１ポットでの製造の工程(E)、次いで式(IIa)の化合物を式(I)のサイクレンへと変換する工程(B)からなる一連の工程(III)；
前記式(VIII)の化合物からの式(IIb)の化合物の製造の工程(C)、次いで式(IIb)の化合物を式(I)のサイクレンへと変換する工程(D)からなる一連の工程(II)；または
前記式(VIII)の化合物からの前記式(IIa)の化合物の１ポットでの製造の工程(E)、次いで式(IIa)の化合物を式(I)のサイクレンへと変換する工程(B)からなる一連の工程(III)
の一方または他方からなることを特徴とする方法。
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本発明は式(ＩＡ)：
【化１】


で示される化合物、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの治療用途に関する。
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【課題】Ｈ_３型中枢ヒスタミンレセプターとの特異的相互作用を利用した神経病理学的に有用な化合物の提供。
【解決手段】次の式（Ｉ）の化合物。


［式中、Ｘは、Ｃ（Ｏ）またはＳＯ₂基を表し、Ｒ₁は、アリール基または基ＮＲ₃Ｒ₄（Ｒ₃およびＲ₄は、明細書中に定義されたとおりである）を表し、Ｒ₂は、アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、またはＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す］で示される化合物、その異性体、およびその付加塩。医薬。 （もっと読む）

本発明は、原子転移ラジカル重合法を用いて製造された新規重合体に関する。新規重合体は光、熱、又は酸化により誘導される劣化を受けやすい物質の組成物を安定化するのに有用である。新規重合体はまた分散性無機又は有機顔料粒子を含有する顔料分散体の分散剤としても有用である。さらに、本発明の実施形態は制御された又はリビング重合の方法を適用することによる新規重合体の製法、及びインキ、カラーフィルター、被覆、画像、ラッカーなどを調製するための顔料分散体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、多環系化合物、それらを含んでなる医薬組成物、及び、例えば、認知障害の治療におけるそれらの使用の方法に関する。
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ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式IおよびIIの化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。

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本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶物、その製造方法、及び、呼吸器系疾患の治療用、とりわけ慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）や喘息の治療用の医薬組成物を製造するための前記臭化チオトロピウムの新規な結晶物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物に一般的に関する。本発明は、また上記化合物の製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な 3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体, テトラヒドロピリジン誘導体、および関連化合物の提供、および医薬組成物の製造における活性成分としての同化合物の使用を提供する 。
【解決手段】本発明は新規な 3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体, テトラヒドロピリジン誘導体,および関連化合物および医薬組成物の製造における活性成分としての同化合物の使用に関する 。本発明はまた同化合物の製造方法、同化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)：


を有する2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、それらの製造法およびそれらの治療用途にも関する。
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本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は、ヘテロアリール基またはアリール基を表し；Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｎは、２、３または４に等しく、Ｒ_４およびＲ_５は、互いに独立して（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基もしくは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５は、これらを保持する窒素原子と一緒になって（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成し、または；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｍは、０、１、２、３または４に等しく；Ｒ_６は、少なくとも１個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を表し；Ｒ_２とＲ_３は、これらを保持する窒素原子と一緒になって、２個の窒素原子を含む（Ｃ_５〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成する。］のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα７ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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【課題】ハロゲンフリーで緑色の、かつ有機溶剤および酸に耐性の化合物の提供。
【解決手段】（１）のフタロシアニン化合物。


（Ｍは水素原子または金属原子を表し、Ｒ^１〜Ｒ^４はアルキル基、フェニル基、トリル基またはキシリル基を表す。） （もっと読む）