本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、前記化合物の調製方法、および前記化合物を使用する治療方法に関する。前記アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、５または６員環ヘテロ芳香族、好ましくは３−ピリジルおよび５−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはＣ１−４アルキルである。前記１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するための方法も開示する。炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する；かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効／可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、エキソ-(tert-ブチル 2R(+))-2-アミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-カルボキシレート（式１）の新規な化合物、その製造方法、およびその新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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【課題】平滑筋弛緩作用剤である７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタンＮ−ニトロソアミン類の合成方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立に、水素原子またはアルキル； Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、およびカルバモイル；１位の窒素原子は、アルキル基またはアリール基； Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、およびカルバモイルから選択される］またはその医薬的に許容な塩を含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】 アミノ化フラーレンの製造方法について、従来の光照射下で行う方法に比べ、特殊な反応装置が不要で、反応制御が容易で、高収率な大量生産に適し、更に、従来の光照射下で行う方法では導入できなかった種類の２級アミンを高収率で付加させることができる方法を開発すること。そして、本発明の製造方法により、太陽電池などの電子材料および遺伝子導入試薬などの用途に好適なアミノ化フラーレンを得ることを課題とする。
【解決手段】 フラーレンと２級アミンとをヒドロペルオキシド存在下で反応させる、アミノ化フラーレンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法に関する。置換基は、特許請求の範囲において定義される。

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式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防および治療において有用である。
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本発明は、優れた医薬的性質、それらの製造方法、それらの中間体およびそれらからなる医薬品組成物、それらを含む試剤、および治療として、それらを用いる方法を有する新規タンパク質キナーゼ阻害剤に関連する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ（具体的には、ＩＧＦ１Ｒキナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明はまた、野生型Ａｂｌを阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活動（例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学的侵襲）を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動における変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、制御および／または調節し、本発明は、これらの化合物を含有する組成物、ならびにそれらを使用してキナーゼ依存性質感および病態を治療する方法を包含する。式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、本明細書中で定義されるとおりである。

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本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明の課題は、神経再生薬、神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害する物質を有効成分として含有する神経再生薬、該物質を有効成分として含有する神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供する。本発明の医薬は、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症、脳血管障害、脳卒中、脊髄損傷、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、てんかん、不安障害、統合失調症、うつ病、躁鬱病などの神経疾患治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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ＯＲＬ−１受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式（Ｉ）に示す構造を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、明細書に定義の通りである。
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本発明は、Ｎ−ベンジル−１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン陽イオンを構造指向剤として使用して調製される新しいモレキュラーシーブＳＳＺ−７１、ＳＳＺ−７１を合成する方法、及びＳＳＺ−７１を触媒中で使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物に関し、この際、Ｚ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書と同様に定義される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳動物における異常な細胞成長を治療する方法および式（Ｉ）の化合物を含有するこのような障害を治療するための医薬組成物に関する。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法に関する。
【化１】

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシの阻害に有用である、ジヒドロピラゾール化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む組成物、ほ乳類において癌を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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