本発明は、式（Ｉ）（式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１およびＱ^１は各々、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する）を有するピリミジン誘導体；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗増殖作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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本発明は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ^6a、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ａ、ＢおよびＭは、本明細書中に定義の通りである）を有する一群の新規なチエノピロール化合物に関する。本発明は、更に、該化合物の医薬製剤、該化合物を用いた処置方法、および該化合物の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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本発明は、一般式(I)の新規なヘテロ環式化合物及び、塩基又は酸とのその塩に関する。本発明は又、これら化合物の製造方法、及び製造用中間体、並びにそれらの医薬品、特に抗菌剤及びβ−ラクタマーゼ阻害剤としての使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の工程
（Ｉ）微孔質材料、結合剤、ペースト剤および溶剤を含有する混合物を製造する
（ＩＩ）混合物を混合し、圧縮する
（ＩＩＩ）圧縮した混合物を成形して成形体を得る
（ＩＶ）成形体を乾燥する、および
（Ｖ）乾燥した成形体を焼成する
からなる、微孔質材料および少なくとも１種の珪素含有結合剤を含有する成形体を製造する方法に関する。結合剤として有機珪素化合物を使用する。本発明は更にこの方法により製造される成形体、特に有機合成、特にトリエチレンジアミン（ＴＥＤＡ）を製造する方法への触媒としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本開示は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および／または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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ＴＥＤＡを蒸発させ、蒸気状ＴＥＤＡを液状溶剤１中へ導入し（急冷）、かつ前記ＴＥＤＡを得られた溶液から晶出させ、かつ分離する（固液分離）ことによって純トリエチレンジアミン（ＴＥＤＡ）の溶液を製造する方法であって、前記の得られた結晶質ＴＥＤＡを溶剤２中に溶解させ、かつ生じた溶液にストリッピングガスを通す（ストリッピング）。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ及びＲ₁は互いに異なり、Ｃ₂〜Ｃ₈の直鎖又は分岐のアシル基である、又は式（ＩＩ）の基（式中、Ｂ及びＲ₂は明細書に定義される））に関している。化合物（Ｉ）はモルヒネよりも高い中枢鎮痛活性を有し、モルヒネ又は他の中枢鎮痛剤の副作用が実質上ない。さらに本発明は化合物（Ｉ）の製造方法に関している。

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本発明は、式（Ｉ）の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の効果を調節し、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のＣＮＳ障害に用いられ得る（式（Ｉ））。本発明は、式Ｉで表される置換エナミノンが、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体（ＧＲＣ）を介して媒介されるＧＡＢＡ促進性のＣｌ⁻の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。

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