本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｚ^１及びＺ^２はＮＨを表わし、Ｙは−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^１０−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^３−、−Ｈｅｔ^４−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^２−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^１１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、Ｈｅｔ^５−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１３−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２７−ＣＯ−又は−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２８−ＣＯ−ＮＨ−を表わし、Ｘ^１は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１６−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１７−、Ｈｅｔ^２３−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｘ^２は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１８−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１９−、Ｈｅｔ^２４−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｒ^１及びＲ^５はそれぞれ独立して水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキルオキシ−あるいはＨｅｔ^１又はＣ_１−４アルキルオキシ−で置換されたＣ_１−６アルキルオキシ−を表わし、Ｒ^２及びＲ^４はそれぞれ独立して水素又はハロを表わし、Ｒ^３は水素又はシアノを表わし、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１３、Ｒ^１７及びＲ^１9は水素を表わし、Ｒ^１１は水素又はＣ_１−４アルキルを表わし、Ｒ^１６及びＲ^１８は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＨｅｔ^１７−Ｃ_１−４アルキル−を表わし、Ｌ^１、Ｌ^２及びＬ^３は、それぞれ独立して、任意にフェニル、メチルスルフィド、シアノ、ポリハロＣ_１−４アルキル−フェニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ピリジニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）−アミノ−又はＣ_３−６シクロアルキルから選択される１個又は可能な場合には２個以上の置換基で置換されていてもよいＣ_１−８アルキルを表わし、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１７はそれぞれ独立して、モルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、Ｈｅｔ^３、Ｈｅｔ^４、Ｈｅｔ^５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルを表わし、Ｈｅｔ^１０はピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニルを表わし、Ｈｅｔ^２２はモルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、ここで該Ｈｅｔ^２２は任意にＣ_１−４アルキルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２３及びＨｅｔ^２４はそれぞれ独立して、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選択される複素環を表わし、ここで該Ｈｅｔ^２３又はＨｅｔ^２４は任意に、Ｈｅｔ^２２−カルボニルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２７及びＨｅｔ^２８はそれぞれ独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又は
ピロリジニルから選択される複素環を表わす］の化合物、それらのＮ−オキシド形態物、製薬学的に許容できる付加塩及び立体化学的異性体形態物に関する。
（もっと読む）

本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、アスコマイシンが、アスコマイシンをC-32でその活性化された誘導体に転換する転換試薬と反応せしめられる、アスコマイシンからのピメクロリマスの調製方法を提供する。次に、活性化されたアスコマイシンが塩化物イオンと反応せしめられる。本発明の方法は、従来技術の方法よりも少ない工程段階を必要とし、そしてアスコマイシンのC-24ヒドロキシル基の保護、及び活性化されたアスコマイシン誘導体の精製を必要としない。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明により、アスコマイシンの新規な結晶形態と、その調製方法と、アスコマイシンのこのような結晶形態を含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式（I）（式中、R³は−アルキレン−SO₂NR⁵R⁶である）の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスの６−スルホンアミド−キノリン−２−オン及び６−スルホンアミド−２−オキソ−クロメン−２−オン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、及びアンドロゲンレセプターの不適切な活性化に伴う状態を軽減するためのそれらの使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(Ｉ)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O₂)で表される。
（もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状アミノピリジル化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

（もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）のある種の３−フェニル−ピラゾール誘導体、および５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはＮＯＳ精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
（もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレータとしての化合物、該化合物を含む薬剤の組成物、および該化合物を使用する疾病の治療の方法が開示されている。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)で表される化合物；および、動物内でカンナビノイド受容体アンタゴニストによって変調される疾患、状態および/または障害の治療におけるそれらの使用が、本明細書に記載されている。
（もっと読む）

本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体（AChR）完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および／または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
（もっと読む）

保護基を回避して、ＦＲ５２０から３３−エピ−３３−クロロ−ＦＲ５２０を一段階で製造するための方法。 （もっと読む）

Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｑ、ＡおよびＸは明細書において定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするＣＮＳおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化１】

（もっと読む）