Fターム[4C050AA03]の内容
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Fターム[4C050AA03]に分類される特許
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アザビシクロアルカン誘導体、これらの調製および治療におけるこれらの使用
本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式(I)
[式中、Rは、水素もしくはハロゲン原子を表し;または、ヒドロキシル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C7)シクロアルキル−O−もしくは(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C3)アルキレン−O−基を表し;または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基(ここで、前記基は、ハロゲン原子、(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C3)アルキレン、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C7)シクロアルキル−O−、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C3)アルキレン−O−、(C1−C6)フルオロアルキル、(C1−C6)フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノもしくはジ(C1−C6)アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−(C1−C6)アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(C1−C6)アルキレン、アリール−O−、−C(O)−(C1−C6)アルキル基から選択される1つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。)を表し;前記ヘテロシクロアルキル基は、−C(O)O(CH3)3で場合によって置換されており;nは、1または2を表し;mは、1または2を表し;oは、1または2を表す。]の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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ヘッジホッグ経路の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式(I)の化合物の調製方法と、癌を治療するために式(I)の化合物を使用する方法に関する。
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肥満治療用三環式イソキノリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書に記載のとおりである)の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに5−HT6レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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複素環式部分を含有するメタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式(I)の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、MMP3、MMP8および/またはMMP13阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているMMP13、MMP8およびMMP3阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。
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ヒスタミンH3受容体のモジュレーターとしてのテトラヒドロイソキノリン化合物
特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンH3受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンH3受容体モジュレーターである。 (もっと読む)
PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2Z1−はN,S,O原子を有する特定の結合基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。
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多孔性金属錯体、多孔性金属錯体の製造方法、吸着材、分離材、ガス吸着材及び水素吸着材
【課題】純度及び表面積の高い多孔性金属錯体を効率良く得ることが可能な多孔性金属錯体の製造方法を提供する。
【解決手段】中心金属と、この中心金属に配位し、カルボキシレート基を有する有機配位子とを備える金属錯体の三次元的多孔性骨格構造を含む多孔性金属錯体の製造方法であって、中心金属の塩と有機配位子となる化合物とを同じ溶媒に溶解させた溶液を、同じ反応容器内で反応させる。
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インドール誘導体
本発明は、疼痛、例えば術中疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛並びに多発性硬化症に関連する疼痛および痙縮の治療において用いることができる、カンナビノイドCB1受容体のアゴニストとしての、一般式(I)を有するインドール誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩に関し、
式中、Aは5員芳香族複素環を表し、X1、X2およびX3はN、O、SおよびCHから独立して選択され、YはCH2、O、SもしくはSO2を表し;R1はH、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ、CNもしくはハロゲンであり;R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R5およびR5’は、独立して、水素、(C1−4)アルキル(OHで場合により置換される。)もしくはCO−ORaであり、または双生置換基R3およびR3’もしくはR5およびR5’のうちの一対は一緒になってケト基を表し、並びに他のものはすべて水素もしくは(C1−4)アルキルであり;またはR2およびR5は一緒になってメチレンもしくはエチレン架橋を表し、並びにR2’、R3、R3’、R4、R4’およびR5’は水素であり、nは1もしくは2であり;R6はH、(C1−4)アルキル(OHで場合により置換される。)、(C1−4)アルキルオキシ、CO−NR9R10、CO−OR11もしくは1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)、SO2NR12R13もしくはCOOR14であり;R7はHもしくはハロゲンであり、R8は(C1−4)アルキルであり;R9およびR10は、独立して、水素、(C1−4)アルキルもしくは(C3−7)シクロアルキルであり、これらのアルキル基はOHもしくは(C1−4)アルキルオキシで場合により置換され、R11はHもしくは(C1−4)アルキルであり;R12およびR13は、独立して、Hもしくは(C1−4)アルキルであり;R14は(C1−6)アルキルである。
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ヒスタミンH4受容体の2−アミノピリミジン系モジュレーター
2−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはH4受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はH4受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 (もっと読む)
ADおよび関連状態の治療のためのピペラジン誘導体
式(I)
の化合物はAβ(1−42)の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびA(β)の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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ヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法
本発明は、一般式1(式中、R1、R2、R3及びR4は請求項及び明細書で定義したとおりである)で表されるヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法、前記の新規なヘキサフルオロリン酸アンモニウム、及び、医薬的に有効な化合物を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化1】
1
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スコピニウム塩の製造方法
本発明は、一般式1のスコピニウム塩の新規な製造方法に関する。
【化1】
1
(式中、Y−は請求項及び明細書に定義したとおりである)
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5−アルキルオキシ−インドリン−2−オン誘導体、これらの調製およびV2バソプレシン受容体の選択的リガンドとしての治療におけるこれらの応用
本発明は、式(I)の化合物:
[式中、R0は、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、シクロプロピルまたは−CH2−シクロプロピル、(C2−C4)アルケニルまたは(C2−C4)アルキニルであり;R1は、H、(C1−C5)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C5)アルキル、ヒドロキシ−(C2−C5)アルキル、−(CH2)m−(C3−C5)シクロアルキルであり;Z1は、Hまたはハロゲン、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−(poIy[IuOrO−)(C1−C4)アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−CH2−シクロプロピルであり;Z2は、ハロゲン原子またはT1W基を表し、T1は−(CH2)n−基であり、Wは、H、(C1−C4)アルキル、モノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの1つまたは複数であり、またはWは−C(O)OR19であり、またはWは−C(O)NR6R7であり、またはWは−NR8C(O)R9基であり、またはWは−NR10R11であり、またはWは−OR12基であり;R4は、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、OH、(C1−C4)アルコキシ、(C2−C4)アルケニル、ニトロ、COORCl、ベンジルオキシであり、またはR4は−C(O)NR13R14であり、またはR4は−NR15R16であり、またはR4は−NR17C(O)R18であり;R3およびR5は、Hまたは、ハロゲン、(C1−C4)アルキル、モノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルコキシであり;m=0、1または2;n=0または1]に関し、前記化合物は、シス/トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式(I)の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
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セリンパルミトイルトランスフェラーゼの阻害薬
本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害または変調するのに有用な式(I)の化合物ならびに2型糖尿病、1型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症の影響、メタボリック症候群(X症候群と呼ばれることがある)、耐糖能異常、クッシング病、心臓血管疾患、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧症、うっ血性心不全、心筋症、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、敗血症、肝損傷、網膜変性障害、悪液質、肺気腫、C型肝炎感染、HIV感染および炎症性障害を治療または改善する方法および哺乳動物においてHDL血漿レベルを上昇させるための方法におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物を使用し、膵島β細胞の損傷または喪失(インスリン依存性糖尿病に関連するものを包含する膵β細胞アポトーシスの場合など)を予防することもできる。
【化1】
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5−ピリジノン置換インダゾール
様々な5−置換された1−置換インダゾールを記載し、同様にこれらの化合物を含む薬学的組成物、およびこれらの化合物を用いた疾患の治療方法も記載する。他の実施形態も記載する。 (もっと読む)
ヘテロアリールシクロプロパンカルボキサミド及び薬剤としてのその使用
本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】
(式中、Het、X、Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式(I)の化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。
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ニコチン性レセプターアゴニスト及びモノアミン作動性物質の組み合わせ作用による情動障害の治療法
【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物1種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。
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縮環4−オキソ−ピリミジン誘導体
【課題】ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、Arはベンゼン等から2個の水素原子を除いてなる2価の基を表し、X1は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、R1は5乃至6員のヘテロアリール基等を表し、A環は5乃至6員のヘテロアリール環等を表し、R2及びR3はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−X2は、アミノアルキル基を表す基等]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。
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スピロ環アザアダマンタン誘導体およびその使用方法
本発明は、スピロ環アザアダマンタン誘導体(I)である化合物に関し、詳しくはスピロ環の、アザアダマンタニルエーテルまたはアミン誘導体、このような化合物を含む組成物、このような化合物および組成物を用いる方法、このような化合物を調製するための方法ならびにこのような方法の間に得られる中間体に関する。
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メラノコルチン−4受容体作動薬としてのアシル化ピペリジン誘導体
【課題】肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に対して応答性の疾患および障害の治療、管理または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される新規な4−置換N−アシル化ピペリジン誘導体。
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