【化１】


例えばガン、神経学的障害、自己免疫障害及び他の疾患の処置のためのタンパク質キナーゼ阻害剤として有用な、構造（Ｉ）を有するピリミジン及びトリアジンに基づく化学化合物ならびにそのような化合物の使用方法。
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抗アポトーシス性Ｂｃｌ−２ファミリーに所属するタンパク質のインヒビターを使用して、哺乳類の血小板の数を減少させ、血小板の過剰または望ましくない活性化を特徴とする前血栓症状態および疾患を予防または治療する方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】微生物を死滅させる薬剤及び/又は微生物による呼吸器感染症を治療する薬剤の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、X ^- は、1個の負電荷を有するアニオンを示し、Rは、H、メチル又はOHを示し、R¹及びR²は、同じでも異なってもよく、フェニル又はチエニルを示す)を用いる。
【化１】
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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化１】

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【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ピペラジン、ジアゼパンやアザビシクロオクタン等の環状ジアミン化合物の一方の窒素原子にβ-アミノ酸が統合し、更に他方の窒素原子にもアシル基を有するジアシルピペラジン誘導体又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する式（Ｉ）の新規なカンプトテシン誘導体、その調製方法、抗腫瘍薬としてのその使用およびそれを含む医薬組成物。

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本発明は、新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にイノシトール １，４，５−トリスリン酸 ３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性と関係する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

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【課題】ヒト、動物及び植物において寄生虫病を起こす外部、及び内部寄生虫に、特に蠕虫及び節足動物に対する優れた駆虫剤としての置換されたマルクホルチンおよびパラヘルクアミドの提供。
【解決手段】下式：


［式中、ｎ_１は１ないし３である］で示される15-アルキル化合物、そのN-オキシド及び医薬上許容される塩、及び１５−フルオロアルキル化合物、そのN-オキシド及び医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド並びにモノアミン受容体及びモノアミン輸送体の調節物質であることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出されている新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体に関する。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている新規８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体に関する。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１の金属イオンに配位結合した少なくとも２の有機化合物を含有する多孔質の金属有機骨格材料の製造法において、以下の工程：（ａ）少なくとも１の金属イオンに相応する金属を含有する少なくとも１のアノードを、反応媒体中で、少なくとも１の第一の有機化合物の存在で、少なくとも１の金属イオン及び第一の有機化合物を含有する反応中間生成物の形成下に酸化させる工程；その際、第一の有機化合物は、置換されていてもよい単環式、二環式又は多環式の飽和又は不飽和炭化水素であり、その際、少なくとも２の環炭素原子は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択されたヘテロ原子で置換されているものとする；及び（ｂ）反応中間生成物を、所定の温度で、少なくとも１の金属イオンに配位結合した少なくとも１の第二の有機化合物と反応させる工程；その際、第二の有機化合物は、ジカルボン酸、トリカルボン酸又はテトラカルボン酸から誘導されているものとする；を含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）