【課題】簡便に大環状ピリジノファンを合成する方法及びこの方法により合成された新規な大環状ピリジノファンを提供する。
【解決手段】本発明の大環状ピリジノファンの合成方法は、２，６−ジブロモピリジンの誘導体からなる二官能性モノマーを含む溶液を添加物を含む分散液に滴下する工程と、このモノマーを含む溶液を滴下した添加物を含む分散液を加熱することにより、モノマーの多量体から構成され、内部に空孔を有する大環状体を合成する工程とを含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、指定される通りに定義される）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関する。本化合物は、例えば、低脂血症（ｈｙｐｏｌｉｐｉｄａｅｍｉｃ）薬物として適切である。
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本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヘテロアルキル結合の置換されたピリミジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患の治療でのこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌をはじめとするいくつかの増殖性疾患と共に、キナーゼと関連する他の病気又は疾患を治療するための薬剤として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスの置換ニコチンアミドに関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であって、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ媒介疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であり得る。本発明は更に、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物、及び、追跡しやすく、かつ、これらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシスに関連した疾患、障害、および症状を治療する新規化合物および方法に関する。アミロイドーシスは、A-βタンパク質の異常沈着に関連した疾患、障害、および症状の総称を意味する。 （もっと読む）

【課題】Ｅｔ６３７の新規かつ特殊な合成方法、並びにそのＥｔ７４３への転換方法の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、新規な中間体（式中、Ｒ_１及びＲ_２は各々独立にＣ_１−Ｃ_１２アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_１２アルコキシ）カルボニル基（任意に１、２又は３個のハロゲン原子で置換されてもよい）、（Ｃ_２−Ｃ_１２アルケニルオキシ）カルボニル基、アシル基、アリール（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル基、アリールアルコキシカルボニル基、（Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル）スルホニル基又はアリールスルホニル基であり、Ｒ_３はＯ保護基を意味し、Ｒ_４及びＲ_５は各々独立に水素原子又はＯ保護基を意味し、Ｒ_６はＯ保護基を意味し、Ｒ_７はＣ_１−Ｃ_１２アルキル基を意味するか、又は−ＯＲ_６及び−ＯＲ_７が共に−ＯＣＨ_２Ｏ−基を形成する）。式Ｉは明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規な類型のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含む医薬組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤の調製方法、および、このような化合物または医薬組成物を用いたＣＤＫと関連する１種以上の疾患を処置、予防、抑止または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎の処置および予防に有用であり得る。該化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。 （もっと読む）

新規４アルキル置換Ｎアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全（例えば勃起不全、女性性機能不全）等、ＭＣ−４Ｒの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、および／またはボクサー認知症を治療するための医薬成分としての、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


で示される化合物の使用、その製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】アテローム硬化症の治療および予防における、低コレステロール化剤として有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】式(１)の4-[(ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香環)置換フェニル]-2-アゼチジノン低コレステロール化剤または、その薬学的に受容可能な塩、ならびに、前記化合物、これらを含有する薬学的組成物、および置換アゼチジノンと、アテローム硬化症の治療および予防のためのコレステロール生合成インヒビターとの組み合わせを投与することによって、血清コレステロールを低下させる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す、フェニル基を有するフェニル−１，２，４−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び生理学的機能を有する誘導体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、それらの基は定義されている通りである）の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性に関係する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、アセチルコリン及びコリン並びにそれらの外生作用物質に対する神経性コリン作動性受容体の感受性を増強すること、並びに／又はコリンエステラーゼ阻害剤及び／又は神経保護剤として作用することに加えて、それらの親化合物と比較して脳血液関門透過性が強化されている化合物に関する。本化合物は（その化学構造により正式に行うか又は直接的な化学合成によるかいずれかにより）ヒガンバナ科アルカロイドの種類に属する天然化合物、例えば、ガランタミン、ナルウェジン、及びリコラミン、又は当該化合物類の代謝産物から誘導される。本発明の化合物はそれ自体が標的分子と相互作用するか、或いは体内でそれらの標的部位に到達した後に、元の親化合物への加水分解又は酵素的攻撃によって転化されてそれが標的分子と反応するという意味で、「プロドラッグ」として作用するか、又はその両方がありうる。この発明の化合物は、薬物として使用することができる。 （もっと読む）

抗アポトーシスファミリータンパク質構成員の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびに１以上の抗アポトーシスファミリータンパク質構成員の発現を起こしている疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、約４００ｎｍにて至適に励起され、かつ少なくとも約８０ｎｍのストークスシフトを有する色素化合物を提供する。これらの色素は、試料中の分析物の検出及び色素複合体の調製における使用が見いだされる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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本発明は、化学式（X)の立体異性化合物を製造する方法および／またはプロセスを提供し:
【化１２１】


変数は本明細書において定義されているとおりであり、胃不全麻痺、胃食道逆流および関連症状を含むがこれに限定されるものではない多様な胃腸疾患の安全で有効な治療のための組成物である。本発明の化合物はまた中枢神経系にかかわる多様な症状の治療にも有用である。
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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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