本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式：


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Ｒ^１は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、シクロアルキレンアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、およびシクロアルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙを含む。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

CCR1、CCR2およびCCR3受容体の1種または複数の強力なモジュレータとして作用する化合物を提供する。化合物は、一般に、アリールおよびヘテロアリール成分を有する縮合した窒素複素環、スピロ窒素複素環または架橋した窒素複素環であり、かつ、CCR1、CCR2および／またはCCR3媒介疾患の処置のための薬学的組成物、方法において有用であり、かつ、上記ケモカイン受容体に対する競合的受容体アンタゴニストの同定のためのアッセイ法における対照として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一群の式（Ｉ）の新規チエノ‐ピロール化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍ、およびＲ^５は本明細書に定義した通りである）、とりわけゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストに関する。また、式（Ｉ）の新規化合物は特許請求される。本発明はまた、上記化合物の医薬製剤、上記化合物を使用する治療の方法、および上記化合物の製造のための工程に関する。
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本発明は、本明細書中に定義される式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Ｉの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GＩ管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Ｉの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化１】

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式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物［式中：R¹は、メトキシメチルであり；R²は、-C(O)NR⁴R⁵、-SO₂NR⁴R⁵、-S(O)_pR⁴およびHET-2から選択され；HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり；HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり；R³は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され；R⁴は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され；R⁵は、水素または(1-4C)アルキルであり；あるいは、R⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく；HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり；pは、（それぞれの場合、独立して）0、1または2であり；mは、0または１であり；nは、0、1または2であり；ただし、mが0である場合、nは１または2である］。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


（Ｘは、Ｎ又は一般式Ｃ−Ｒ_２を有する基を表し；Ｐ、Ｑ、Ｒ及びＷは、それぞれ、Ｎ又は式Ｃ−Ｒ_３を有する基を表し；Ｒ_１は、Ｈ又はアルキルを表し；Ｒ_２は、アルキルを表し、Ｒ_３は、Ｈ若しくはハロゲン、又はアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、又は一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_５、ＮＲ_４Ｓ（＝）_２ＮＲ_５Ｒ_６、−ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＲ_４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ_４Ｒ_６を有する基、又は複素環を表し；並びにＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、それぞれ、Ｈ又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキル又はアリールを表す。）を有する化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが分かった新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、苦痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の２−アセチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−３−オン（および／または鏡像異性体）から出発する、遊離アミンとして存在するか、または二塩基有機酸または三塩基有機酸の塩として存在する、式（Ｉ）の３−アミノ−５−（ヒドロキシメチル）シクロペンタン−１，２−ジオール（および／または鏡像異性体）のアセタールおよびケタール（式中、Ｒ^１＝Ｈ，Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキルまたはベンジル、およびｉ）Ｒ^２＝メチルであり、Ｒ^３＝エチルである、ｉｉ）Ｒ^２＝Ｈであり、Ｒ^３＝Ｃ_１−６アルキルまたはフェニルである、またはｉｉｉ）Ｒ^２およびＲ^３は、互いに、式−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎ＝４〜６）の基を形成する）の製造方法に関する。本方法は、出発材料によって、エナンチオピュアな化合物、または不定の鏡像異性体含有量を有する混合物の製造に等しく有用である。
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本発明は、治療用ジアゾビシクロピリジン並びに関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎又は変形性関節症、臓器移植、急性移植又は異種移植及び同種移植拒絶、虚血性及び再潅流傷害、移植寛容誘導、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、移植片対宿主病、Ｔ細胞媒介性過敏性疾患、接触過敏症、遅延型過敏症、グルテン過敏性腸疾患、Ｉ型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、グレーブス病、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、自己免疫疾患、糸球体腎炎、血清病、じんましん、呼吸アレルギー、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、皮膚アレルギー、ｓｃｌｅｒａｃｉｅｌｍａ、菌状息肉腫、急性炎症反応、急性呼吸器病症候群、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、ＩＩ型糖尿病；及びＰＫＣθ又は他のＰＫＣファミリーキナーゼが、活性化されている、過剰発現されている、又は腫瘍細胞、Ｔ細胞白血病、胸腺腫、Ｔ及びＢ細胞リンパ腫、大腸癌、乳癌及び肺癌の腫瘍増殖若しくは生存が促進している、又は化学療法剤に対する耐性を与える癌の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を提供する。本発明は、更には、抗癌活性を有し１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を投与することにより、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＫＣ−シータを阻害する化合物を提供する。本明細書中で定義した変数と共に式（Ｉ）を有する複素環式インヒビターは、ＰＫＣ−シータアイソフォームが役割を果たす炎症障害および他の生理学的障害を処置するのに有用である。本発明の他の実施態様では、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含有する薬学的組成物が提供される。これらの薬学的組成物は、例えば、炎症障害および疾患ならびにアレルギー障害および疾患を有する被験体を処置する治療で使用できる。

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本明細書で定義するＡおよびＧがそれぞれ独立してＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２、Ｘ^１およびＸ^３はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｘ^２はＯ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ^１）−、−Ｎ（Ａｒ^２）−および−Ｎ（Ｒ^２）Ｃ（Ｏ）−であり、Ａｒ^１は、六員芳香族環であり、Ａｒ^２はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、Ｒ^１３は水素、アルキルまたはハロゲンである、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、一般にはニコチンアセチルコンリレセプター（ｎACｈR）のためのリガンド、ｎＡＣｈＲの活性化、および欠陷または機能異常ニコチンアセチルコリンレセプターに関連する脳の病的状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ ｎＡＣｈＲサブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物、例えばインドール類、１Ｈ−インダゾール類、１，２−ベンズイソオキサゾール類および１，２−ベンゾイソチゾール類、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）