本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に活性な塩であって、式（Ｉ）で示される化合物の個々のジアステレオ異性体及びエナンチオマー、更にはそのラセミ及び非ラセミ混合物を含む、全ての立体異性体形を包含する、式（Ｉ）で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、新規な式（Ｉ）のキノリン化合物およびこれらの塩に関する。該化合物は、有益な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に好適である。


式（Ｉ）において、Ｒは、式（Ｒ）の部分であり、ここで、^＊はキノリニル基に対する結合部位を示し、Ａ、Ｂ、Ｘ’、Ｙ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、ＸおよびＡｒは、請求項１に定義されたとおりである。
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【課題】簡便な方法及び単離操作により、スピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物を得ることができる、工業的に好適なスピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物の製法の提供。
【解決手段】N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物と、三フッ化ホウ素（その錯体を含む）とを反応させることを特徴とする、一般式（３）


（式中、ｍは、２〜１０の整数を表す。）で示されるスピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物の製法。 （もっと読む）

本発明は新規カルバペネム誘導体を提供し、医薬品技術領域に属する。具体的に、式（1）及び式（2）で示される化合物、その薬学的に許容しうる塩、その加水分解しやすいエステル、その異性体及び中間体（但し、R¹、R²、R³、R⁴は明細書の記述通り）に関する。さらに、本発明はこれらの化合物の製造方法、これらの化合物が含まれる薬物組成物及び感染性疾病の治療及び／又は予防する薬物を製造するための、これらの化合物の使用に関する。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ^３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】より高屈折率で、透明性及び耐熱性に優れたイミド化重合体を製造するための新規なジアミン化合物、それを用いて製造されたポリアミック酸及びイミド化重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるジアミン化合物；下記ジアミン化合物と、テトラカルボン酸二無水物を重縮合させて得られるポリアミック酸；及びそれを加熱して得られるイミド化重合体。


［Ｒ^１はそれぞれ独立して炭素数１〜３のアルキル基を示し、ａはそれぞれ独立して０〜４の整数を示し、ｂはそれぞれ独立して０〜３の整数を示す。］ （もっと読む）

二環式環の２つの位置がヘテロシクリルアミノカルボニル基またはカルボシクリルアミノカルボニル基で置換されている７−オキソ−２，６−ジアザビシクロ−［３．２．０］ヘプタン−６−スルホン酸化合物のクラスはβ−ラクタマーゼ阻害剤である。前記化合物、並びにそのプロドラッグ及び医薬的に許容され得る塩はβ−ラクタム抗生物質との併用で細菌感染の治療に有用である。特に、前記化合物は、β−ラクタマーゼが存在するためにβ−ラクタム抗生物質に対して耐性の微生物に対してβ−ラクタム抗生物質（例えば、イミペネム及びセフタジジム）と併用するために適している。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なオキシインドール誘導体（置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１に定義されている。）、これら誘導体を含む医薬、バソプレッシン依存性疾患および／またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療におけるこれの使用に関する。

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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、がん、炎症性疾患、再灌流傷害、虚血状態、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性性疾患、レトロウイルス感染、網膜障害、皮膚の老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療にとって、またがん治療のための化学療法−又は放射線増感剤として有用である、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物及びその薬学的に許容され得る塩又は互変異性体に関する。
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式（Ｉ）の抗生物質的活性化合物と式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）の１つのβ−ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせを含む医薬組成物は、グラム陰性菌、特に、アズトレオナム、カルモナムおよびチゲモナムなどの抗生物質に対して耐性になっている細菌に対して活性である。場合により、前記組成物は、式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）、特に、式（Ｖ）または式（ＶＩ）の１つの他のβ−ラクタマーゼ阻害剤を含んでいてもよい。
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式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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式（Ｉ）


式中、Ｘは−Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）−であり；Ｙは−Ｎ（Ｒ^５）−であり；Ｚは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^５’）−であり；そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に規定する通りである化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に許容しうる塩または溶媒和物、および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、循環器疾患、認知性および神経変性疾患を処置する方法およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法を開示する。式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤またはムスカリン拮抗剤と組合わせて使用することにより、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示する。
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【課題】癌の標的療法に適したプロドラッグとして利用可能であり、標的部位に効率良く送達させるため水溶性を向上させた新規な化合物、および癌など低酸素性疾患の画像診断用プローブを提供する。
【解決手段】機能部と抑制部とを、水溶性を向上させる構造を有するリンカー部分を介して結合させる。抑制部には癌細胞等の低酸素条件下の細胞で選択的に遊離するユニットを用い、機能部には抗癌剤、または画像診断用プローブ等を用いる。 （もっと読む）

本発明は、ＧＳＫ−３に対して阻害作用を有する次式化合物に関する。


Ａ^１、Ａ^３は単結合、脂肪族炭化水素；Ａ^２、Ａ^４は単結合、ＣＯ、ＣＯＯなど；Ｇ^１は単結合、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ｇ^２は水素原子、脂肪族炭化水素、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ａ^５は単結合、ＮＲ；Ｒ^２はＨ、ハロゲン、脂肪族炭化水素など；Ａ^６は単結合、ＮＲ、ＣＯなど；Ｒ^３はＨ、ハロゲン、ニトロ、飽和脂肪族炭化水素など；ここで、Ｒは水素原子又は低級脂肪族炭化水素基である。
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本発明は、式Ｉの特定の誘導体に関する。


Ｉ
式中、Ｒ、Ｒ１からＲ１０は明細書にて説明するとおりであり、少なくとも１つのＣＲ５Ｒ６、ＣＲ７Ｒ８又はＣＲ９Ｒ１０は任意に置換されてよいアゼチジン環又は任意に置換されてよいオキセタン環であり、リポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造に有用である。その誘導体はリポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬製剤の製造にも役立つ。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＷは明細書で定義の通りである］およびそれの製薬上許容される塩に関するものである。その化合物は、抑鬱、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐または帯状疱疹後神経痛の治療または予防において特に有用である。

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以下の式（Ｉ）：


［式中、ｎは、３〜７を示し；ｍは、１〜２を示し；Ｒ₁およびＲ₂は独立して水素原子を示すか、または置換もしくは非置換の分枝または非分枝もしくは環状のアルキルであり、但し、Ｒ₁およびＲ₂を合わせた炭素原子の総数は５以上、１０以下であり；またはＲ₁およびＲ₂は、一緒になって炭素数が３以上、７以下である環状アルキル基で表され；Ｒ₃およびＲ₄は独立して水素原子を表すか、または飽和または不飽和の置換または非置換の分枝または非分枝もしくは環状であるヒドロカルビル基である］で示される化合物またはその塩、水和物、溶媒和物の治療上の有効量を投与することによる癌治療の方法。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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