本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する、式（Ｉ）のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。

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本発明は、式２ａのエルタペネムの中間体（式中、Ｎｐは（Ｉ）又は（ＩＩ）を表し、Ｐ_１およびＰ_２はカルボキシル保護基を表す）及び該中間体の調製方法である。本発明の方法により調製される固体形態の化合物２ａは、非晶質である。また、本発明は、少なくとも９５％の式２ａのエルタペネムの中間体を含む組成物に関する。
【化１】


【化２】

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本明細書に開示するのは、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、Ｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物と、医薬組成物における、そしてメラニン濃縮ホルモン関連の疾患又は状態の治療又は予防の方法におけるそれらの使用である。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で表されるイソオキサゾール−イソオキサゾール及びイソオキサゾール−イソチアゾール誘導体、これらの製造、これらを含有する医薬組成物、ならびにこれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、又はアルツハイマー病などの認知障害の治療的及び／もしくは予防的処置に有用である。
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本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＲ^１〜Ｒ^７は、詳細な説明及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］、並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用の方法並びにこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであって、その受容体と関連している疾患及び障害（例えば喘息）を処置する上で有用でありうる。
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本発明は、式Ｉ：（式中、Ｘ、Ｑ及びＲ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Ｚ：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式ＩとＺで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式Ｉ及びＺで表される化合物は、ＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、ＣＲＴＨ２受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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ＮＭＤＡレセプター活性の改変における増強された効力を有する化合物を提供する。そのような化合物は、それを必要とする患者に、有効量の開示された化合物を投与することを含む、例えば、記憶喪失又は学習障害を伴う障害等の認知障害、うつ病、強迫性障害又は精神分裂症、外傷後ストレス障害、アルコール依存症又は習慣性薬物中毒を治療する方法を提供する。また、開示された化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的に許容される組成物も、ここに提供され、そのような組成物は、患者に経口投与するために適するかもしれない。 （もっと読む）

本開示は、本明細書において述べた通りである構造式ＩＩからＶＩＩの実質的に立体異性的に純粋な縮合二環式プロリン化合物、それらの調製のための生体触媒法、およびそれらの方法に用いられる酵素を提供する。 （もっと読む）

明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの１つを用いてがんを治療する方法も開示される。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、詳細には式（Ｉａ）の化合物、治療有効量の、広域スペクトル抗生物質としての式（Ｉ）または（Ｉａ）の１種または複数の化合物の使用、およびヒトまたは動物の細菌感染の治療のための前記化合物を含む医薬組成物の使用に関する。

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３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−ＩＳ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン（ＳＯＦＩＮＩＣＬＩＮＥ、ＡＢＴ−８９４）およびこの塩は、注意欠陥／多動性障害に伴う症状に対する薬理作用を示す、ニコチン受容体の有効なアゴニスト化合物である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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式（Ｉ）［式中、^ＡＬＩＮＫＥＲ^Ｂは、式（Ｖ）：^Ａ［Ｇ１−Ｇ２^＊−Ｇ３］^Ｂで示されるリンカー部分表し、ここで、Ａ及びＢは、式（Ｉ）において式（Ｖ）で示される基の配向を示し；Ｇ１、Ｇ２及びＧ３は、本明細書に記載する特定の意味を有し、存在しても不在であってもよいが、Ｇ１又はＧ３の少なくとも一方が存在することを条件とし；そのリンカー基は、さらに、場合により一つ又は複数の式（ＶＩ）で示される基；及び／又は他の置換基を有してもよく；そしてＲ１は、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキル基を表し；Ｒ２は、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキル基を表し；Ｒ３は、その都度独立して水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキル基を表し；ｘは、０又は１であり；ｙは、０又は１であり；ｚは、その都度独立して、０又は１であり；（−−）は、部分^ＡＬＩＮＫＥＲ^Ｂの第一級、第二級又は第三級炭素原子と隣接窒素原子の間の単結合を表す］で示される化合物の製造方法であって、その方法では、（Ａ）式（ＩＩ）で示される化合物と、式（ＩＩＩ）［式中、Ｐｒは、ｔ−ブチルオキシカルボニル（ｔ−Ｂｏｃ）、１−メチル−１−（４−ビフェニリル）エチルオキシカルボニル（Ｂｐｏｃ）、１−（１−アダマンチル）−１−メチルエチルオキシカルボニル（Ａｄｐｏｃ）、１−（３，５−ジ−ｔ−ブチルフェニル）−１−メチルエチルオキシカルボニル（ｔ−Ｂｕｍｅｏｃ）、１−アダマンチルオキシカルボニル（Ａｄｏｃ）、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル（Ｍｏｚ）、及びｏ，ｐ−ジメトキシベンジルオキシカルボニルより選択されるアミノ保護基を表し、^ＡＬＩＮＫＥＲ^Ｂは、式（Ｉ）と同じ意味を有するが、式（ＶＩＩ）で示される一つ又は複数の随意の基を式（ＶＩＩ）で示される基に置き換えてもよいことを例外とし；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；ｘ；ｙ；ｚ及び（−−）は、その都度式（Ｉ）と同じ意味を有し、Ｐｒは上記と同義である］で示される化合物を双極性非プロトン性溶媒中で塩基の存在下で反応させて、式（ＩＶ）［式中、Ｐｒ；^ＡＬＩＮＫＥＲ^Ｂ；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；ｘ；ｙ；ｚ及び（−−）は、その都度、式（ＩＩＩ）と同じ意味を有する］で示される化合物を得て、次に、（Ｂ）ギ酸又はギ酸若しくは酢酸と塩酸若しくは臭化水素酸との混合物を用いた反応によりその化合物を脱保護し、式（Ｉ）で示される化合物及び前記式（ＩＶ）で示される化合物を得る。
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本発明は、式（Ｉ）


のビアリール置換ジアザビシクロアルカンに関し、より詳細には、ビシクロヘテロアリール置換縮合ジアザビシクロアルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびにα７およびα４β２ ｎＡＣｈＲ活性の両方に関連する状態および障害を治療または予防するのに使用される当該化合物に関する。式（Ｉ）
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ｃｉｓコンホメーションを有する式（Ｉ）［式中、Ｒ１は、１−フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又は１−ナフチル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基（ここで、Ｒ１のフェニル又はナフチル残基は、非置換であるか、又は１個以上のＣ_１−Ｃ_４アルコキシ基で置換されており、そしてＲ１のアルキル部分の２位、３位、及び／又は４位にある炭素原子は、Ｒ１のフェニル又はナフチル残基とは独立に、かつ互いに独立に、非置換であるか、又はＣ_１−Ｃ_４アルコキシ及び／又はシリルオキシで置換されているか、あるいは好ましくは非置換であるか、又は炭素原子当たり１個のＣ_１−Ｃ_４アルコキシ基及び／又はシリルオキシ基で置換されている）を表し、そしてＲ２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又は非置換若しくは置換ベンジル基を表す］の化合物の製造方法であって、式（II）［式中、Ｒ３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又は非置換若しくは置換ベンジル基を表し、そしてＲ１及びＲ２は、式（Ｉ）中と同義を有する］の化合物を、０℃以下の温度で液体非プロトン性溶媒中で式（Ｉ）の化合物を得るのに充分な時間、塩基で処理する方法。
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