本発明は、プロテインキナーゼ、具体的にはＰＫＣθの阻害剤として有用なピラゾロピラジン化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】用途に応じた実用的な反応速度を有するフォトクロミック材料およびその分子設計方法を提供する。
【解決手段】フォトクロミック分子の発色体のビラジカル状態を電子反発させることによってビラジカルの再結合を抑制して消色速度を遅くしたり、発色体のビラジカル状態を不安定化させることによってビラジカルの再結合を促進して消色速度を速くしたりして、フォトクロミック分子の消色速度を調節する。 （もっと読む）

【課題】細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物。
（もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規な第３級８−ヒドロキシキノリン−７−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩が開示される。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリスに対して試験した。これらの化合物は、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対しても活性を有する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、多環式グアニジン化合物の合成方法を提供する。ある種の実施形態では、提供される方法は、本明細書に記載の試薬をトリアミン化合物と接触させて多環式グアニジン化合物を得るステップを含む。本明細書で定義するように、本明細書に記載の試薬は、グアニジン、非環式グアニジン、シアナミド、シアニミド、メラミン、およびメラミン誘導体を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、グアニジン、またはより一般的には非環式グアニジンから多環式グアニジンを合成する方法を包含する。
（もっと読む）

【課題】７位にアミノアルキル置換基を有する置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式ＩＸの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Ｉの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、アルキル基等を示す］で表されるイミダゾ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール化合物を有効成分とするＥＰＯ産生促進剤、貧血の予防剤に関する。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘは、（Ａ）または（Ｂ）であり、Ｙは、Ｏまたは結合であり、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^３であるか、Ｒ^２は、水素、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^５は、水素、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルコキシ、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、またはヒドロキシもしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍは、１または２であり、ｍが１であるとき、Ｒ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_５）ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍが２であるとき、各Ｒ^８は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたは−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_２）ハロアルキルである］および動物におけるＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｗ、Ｑ₁、Ｑ₂およびＧ₂は、本明細書で定義される］の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Ｇタンパク質共役受容体Ｓ１Ｐ₁に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
（もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₆、Ａ、ＢおよびＥは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびＡＲ拮抗作用が望まれる他のＡＲ依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
（もっと読む）

【課題】新規なベンゾジイミダゾールユニットを含有するポリマーの原料と該原料からなるポリマーおよびそれらの製造方法を提供すること。
【解決手段】１，２，４，５−テトラアミノベンゼンと、下記一般式（２）で表される化合物とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表されるベンゾジイミダゾール化合物の製造方法。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＡは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである）で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、ＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

Wnt阻害剤化合物を含む様々な化合物で、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療する方法を、本明細書において記載する。特に、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

（もっと読む）

【課題】錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）、もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。 （もっと読む）

【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
（もっと読む）

6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAM とロイコインテグリンの相互作用に良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）