本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義したとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための、式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む、医薬組成物、および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎ、ＮＲ^６、Ｃ（Ｒ^７）_２Ｏ、ＯＣ（Ｒ^７）_２、Ｃ（＝Ｘ^１）、Ｃ（＝Ｘ^１）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ^１）、Ｃ＝（ＮＯＲ^８）またはＣ＝（ＮＮ（Ｒ^６）_２）であり；
ａは、０、１、２または３であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｘ^１およびＥは、本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義する通りである。〕
の化合物およびその塩、特にＣ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患に関連したヒトまたは動物の処置方法における式(Ｉ)の化合物の適用；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；場合により組合せパートナーの存在下に式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物；および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｙ１２受容体活性の新しいシクロプロピルモジュレーター、その医薬組成物、及びその使用方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、および癌などの過剰増殖性疾患を処置するためのそれらの製造および使用を提供する。

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式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩、
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^3eまたはＣ（Ｒ^3c）＝Ｃ（Ｒ^3d）であり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_n、ＮＲ⁶、Ｃ（Ｒ⁷）₂Ｏ、ＯＣ（Ｒ⁷）₂、Ｃ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝Ｘ¹）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝ＮＯＲ⁸）またはＣ（＝ＮＮ（Ｒ⁶）₂）であり；
ａは、１、２または３であり；
ならびに、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a〜Ｒ^3e、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｘ¹およびＥは、開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で説明する式Ｉの化合物またはその塩を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の調製方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体および式Ｉの化合物を用いて免疫応答を抑制する、あるいは癌または血液学的悪性腫瘍を治療するための方法も提供する。本発明の方法は、哺乳動物における病理学的ＪＡＫ活性化に伴う疾患または状態を治療するための方法であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を該哺乳動物に投与することを含む。

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【課題】２，６−ジクロロイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン等を製造する際に得られる排水の着色を低減する処理方法が求められている。
【解決手段】式（１）


（式中、環Ａは、置換基を有していてもよい６員複素環を表し、Ｒは水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を表す。）
で表される化合物と、ハロゲン化剤とを、有機溶媒及び有機塩基存在下、反応させて式（２）


（式中、環Ａは前記と同じ意味を表し、Ｘはハロゲン原子を表す。）
で表される化合物を含む反応生成物を得、
得られた反応生成物にアルカリ水溶液を混合し、
式（２）で表される化合物を含む有機溶媒層及び排水層を得、
前記両層から排水層を分離して得られた排水の着色を低減する処理方法であり、
該排水にペルオキシド基を含む硫黄化合物を混合させる着色低減工程を含むことを特徴とする着色排水の処理方法。 （もっと読む）

本発明は、ｐｌｋ阻害剤の結晶性で水溶性の新規な塩に関する。このような結晶塩は、例えば、Ｌ−酒石酸塩、コハク酸塩、リン酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、Ｌ−リンゴ酸塩、塩酸塩、フマル酸塩（半モルの対イオン）、フマル酸塩、クエン酸塩（半モルの対イオン）、ベンゼンスルホン酸塩およびＬ−アスパラギン酸塩（半モルの対イオン）である。塩基の新規な結晶形態、ならびにかかる新規な塩の形態の溶媒和物および水和物、これらの調製方法、治療におけるこれらの有用性およびこれらを含有する医薬組成物に対しても、本出願においても特許請求され記載されている。
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【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する（複素環）芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉａ及びＩｂ［式中、Ｒ、Ｒ^a、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で指定された意味を有する］の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ｉａ及びＩｂの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子を用いて、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物を提供する。また、本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子及び小胞体ストレス応答(unfolded protein response)の調節因子を使用して、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのＢＡＣＥ阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。［式中Ｒ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４のうち2個はHであり;且つＲ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４の残りはＮ含有置換基など、Ｒ^１３はピペラジン等ＹはＨ、アルキル、あるいは芳香環など。］


(II) （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、肝臓における骨形成タンパク質（ＢＭＰ）シグナル伝達経路のアンタゴニストを用いて、損傷、切除または移植後に肝修復を強化する方法に関する。
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本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼの阻害剤である、一般式（Ｉ）の３−ヒドロキシピロリジン化合物に関する。本発明は、さらに、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼが阻害されることが望ましい疾患又は状態（癌など）の治療における当該化合物の使用、及び、該化合物を含有する医薬組成物にも関する。 （もっと読む）