【課題】白血病幹細胞中の物質を標的にして慢性骨髄性白血病の治療剤をスクリーニングする新規な方法を提供することを解決すべき課題とした。加えて、新規な慢性骨髄性白血病の治療剤又は予防剤を提供することも解決すべき課題とした。
【解決手段】新規に「Foxo3aの活性化は慢性白血病幹細胞の生存に必要であること」を見出し、さらにFoxo3aを不活性化する物質が慢性骨髄性白血病の治療剤に成り得ることを確認して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

多孔質結晶性物質は、一般式Ｍ^１−ＩＭ−Ｍ^２（式中、Ｍ^１は、第一の価数を有する金属を含み、Ｍ^２は、第一の価数と異なる第二の価数を有する金属を含み、ＩＭは、イミダゾレートまたは置換イミダゾレート結合部分である）を含む四面体骨格を有する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節薬およびポリマーまたはその単位の抱合体組成物、および関連化合物および方法に関する。抱合体は合成ナノキャリア内に含有されてもよく、免疫調節薬がｐＨ感応様式で合成ナノキャリアから放出されてもよい。
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メチル（Ｒ）−７−［３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−ブチリル］−３−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−α］ピラジン−１−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法及び糖尿病薬の製造のためのその使用を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、（ａ）式（Ｉ）の化合物、ならびに（ｂ）代謝拮抗剤、アルキル化剤またはアルキル化様薬剤、挿入剤、トポイソメラーゼＩまたはＩＩ阻害剤、抗有糸分裂剤、キナーゼ阻害剤、プロテアソーム阻害剤および成長因子またはその受容体を阻害する抗体からなる群から選択される１つ以上の抗腫瘍剤を含む組合せであって、その組合せの活性成分が、それぞれの場合、腫瘍の治療に有用な遊離形態あるいは薬学的に許容されるその塩または任意の水和物もしくは溶媒和物の形態で存在する組合せを提供する。

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本発明は、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリル、または３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリル、ならびにその組成物および使用方法に関し、これは、例えば、炎症および自己免疫疾患、皮膚疾患、癌、および他の疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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【課題】強力なαｖインテグリン受容体拮抗作用を有する医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はハロゲノＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^２は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Ｙは、一般式（ＩＩ）


［式中、Ｚは、ＣＨ又は窒素原子を示す。］を示す。）で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患ならびに癌を含む、ＪＡＫ関連疾患の治療において有用な、選択的ＪＡＫ１阻害剤等のＪＡＫ阻害剤である、式（Ｉ）のＮ−（ヘテロ）アリール−ピロリジン誘導体に関する。

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本発明は、選択されたキナーゼ（Ｐｉｍおよび／またはＣＫ２キナーゼ）を阻害する一般式（Ｉ）の化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、増殖性障害、例えば癌に加え、炎症、疼痛、ならびに特定の感染および免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態を治療するのに有用である。

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ペプチド−MHCエピトープに特異的な結合パートナー、例えば抗体又はＴ細胞レセプター(「TCR」)と、免疫エフェクター、例えば抗体又はサイトカインとを含んでなり、免疫エフェクター部分がペプチド−MHC結合性部分のＮ末端に連結している二機能性ポリペプチド。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス化合物、このような化合物を含有する組成物、およびこのような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。１つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):J-Y-J(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の１個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その結晶形態、およびその溶媒和物と、薬学的有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物、および薬学的に許容される担体もしくは希釈剤を含む薬学的組成物と、Ｅ１活性化酵素、特にＮＡＥを阻害することによって軽減することができる、癌を含む病理的状態に罹患するかまたは罹患しやすい患者を治療するための、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物の使用とを開示する。

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本発明は、式（Ｉ）の二環式化合物に関する：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、ｋ、ｍ、ｎおよびｐは明細書中に定めたものである。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、特に前立腺癌の処置におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、ＰＩＫＫ阻害薬、さらに具体的には、ｍＴＯＲおよび／またはＰＩ３Ｋαキナーゼ阻害薬である化合物を提供し、したがって、キナーゼ、具体的にはＰＩ３キナーゼ、さらに具体的には、ｍＴＯＲおよび／またはＰＩ３Ｋαの抑制により治療可能な疾患、例えば癌の治療のために有用である化合物を提供する。このような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこのような化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、シタグリプチンなどの鏡像異性的に富化された生物学的に活性な分子の合成に有用な、β−アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体の調製のための新規なプロセスに関する。主要なステップは、マンデル酸を用いたラセミ体の分割を含む。
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少なくとも１つのホスホジエステラーゼ１０を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のＣＮＳ疾患を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）