【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬に使用できる化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＶ）を用いる置換した2-ピリジニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オンおよび2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オンの製造。


［式（ＩＶ）中、Ｒ１は、C_3-6シクロアルキル基、C_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基、ベンジル基またはハロゲン原子で任意に置換されていてもよい２、３または４-ピリジン環を表し；Ｒ５は、水素原子、メチル基またはハロゲン原子を表し、Ｒは、エチル基である］ （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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チチバビン（Chichibabin）環化を使用してジアザインドール類を製造する改良した合成方法が開示される。特に、この方法は、式Ｉの化合物を製造するために有用である。
【化１】

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本発明は、胸腺腫及び胸腺癌の治療において使用するための式（Ｉ）


を有する低分子量ＡＴＰ競合性ＣＤＫ阻害剤及びＴＲＫＡ阻害剤を提供する。前記化合物は１つ以上の細胞傷害性または細胞増殖抑制性物質と一緒に投与され得る。
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本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２が請求項１に記載の通りである式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物に関する。本発明は、その調製方法、並びにその医薬組成物にも関する。本発明はさらに、生物学的に活性な成分として、より具体的には、これらに限定されないが、免疫障害及び自己免疫障害、臓器及び細胞移植による拒絶反応などの障害及び病態の治療のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。

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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、α７ ｎＡＣｈＲおよび／またはＧＡＢＡ_Ａ受容体の新規アロステリックモジュレーターである式（Ｉ）の化合物によって代表される複素環に関する。本発明は、哺乳動物におけるα７ ｎＡＣｈＲに対するアセチルコリン作用の増強およびＧＡＢＡ_Ａ受容体のネガティブアロステリックモジュレーションに応答する障害の、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することによる治療も開示する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬製剤も対象とする。そのような製剤は、治療有効量の式Ｉの化合物と、１種または複数の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含有する。

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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥは、上記で示されているように定義される〕の新規化合物、その新規化合物を調製するための数種類の方法及び中間体、並びに、それらの害虫駆除剤及び／又は除草剤としての使用に関する。本発明は、さらに、ハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールと作物植物の適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤製品にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩を添加し及び場合により浸透増強剤を添加することによりハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールを含んでいる作物保護剤の効果を増強すること、対応する製品、それらの調製方法、並びに、殺虫剤及び／若しくは殺ダニ剤としての作物保護におけるそれらの使用並びに／又は植物の望ましくない生長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


で表わされるスルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジン、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬を製造するための置換インドール化合物の使用に関する。
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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、（Ｒ）−７−［３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−ブタノイル］−３−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−α］ピラジン−１−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療薬としてのその使用、特にジペプチジルペプチダーゼIV（DPP−IV）阻害剤としてのその使用に関する。

なし （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル
【化１】


［式中、Ｒ^１は−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^１１であり；Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく；各Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６−アルキル及びＣ_３−７−シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく；各Ｒ^１１は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは置換されていてもよい］に関する。本発明のさらなる態様は、それを含む医薬組成物、並びにがん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための方法に関する。本発明の別の態様は、何らかの異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、該キナーゼがＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、ＩＫＫイプシロン及びそれらの組合せから選択される障害の予防又は治療のための薬剤の調製における、上述した通りの化合物の使用に関する。
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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリールなどであり；Hetは置換された複素環基であり；但し、(1)Ｒ^１がメチルであり、Hetが5-ヒドロキシ‐3-メチル‐1‐フェニル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(2)Ｒ^１がフェニルであり、Hetが1‐エチル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(3)Ｒ^１がメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合又は(4)Ｒ^１がトリフルオロメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合を除く〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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【課題】ＭＰＥ構造素子において、電荷発生層にモリブデン酸化物に代わる材料を採用し、かつ、より高効率で発光が得られる層構成を備えた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】一対の電極１，５間に、少なくとも１層の発光層を含む発光ユニット２を複数個備え、前記各発光ユニット２が電荷発生層４によって仕切られた有機ＥＬ素子において、前記電荷発生層４が少なくとも下記一般式（１）で表される化合物を含む有機材料で構成し、前記電荷発生層４と前記発光ユニット２との間にアルカリ金属化合物からなる電子注入層３を設ける。
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本発明の目的は、新規な抗がん剤又はがんの化学療法若しくは放射線療法の増感剤を提供することにある。
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａはアリール基又はヘテロアリール基、或いは式（ａ）
【化２】


で表される基を意味し；Ｒ^１は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＮ（Ｒ^１ｅ）Ｒ^２ｅで表される基を意味し；Ｒ^４は水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味する］で表される化合物等は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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本発明は、ウデナフィル酸付加塩、その製造方法、およびこれを含む薬学的組成物に関する。
ウデナフィルがシュウ酸、ベンゼンスルホン酸、カンファースルホン酸、ケイ皮酸、アジピン酸、およびサイクラミン酸で構成された群から選択された有機酸と結合したウデナフィル酸付加塩は、水溶性媒質に対する溶解度が極めて優れており、結晶性を有しており、水分に対する安定性も優れているため、薬学的組成物の活性成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】動物において多能性細胞の数を増加させ、それにより、組織中の多能性幹細胞によって付与される治療能力の貯蔵器を増加させるための改良された方法、増殖し、移動させ、または増殖させかつ移動させるように刺激された細胞、ならびに刺激された細胞を含む、神経学的欠損または体の欠損を治療するための医薬組成物、増殖し、移動し、または増殖しおよび移動するように刺激されたそのような細胞の投与方法、その医薬組成物、および神経学的または体の欠損を有する動物を治療する方法の提供。
【解決手段】本発明は、イン・ビボおよびイン・ビトロで内因性および外因性哺乳動物幹細胞の増殖および移動を刺激するための細胞および方法を提供する。本発明は、それを必要とする動物において哺乳動物幹細胞を効果的に増殖させ、それを必要とする動物に再度導入して、神経学的障害および体の障害を軽減することができる幹細胞を生産するための試薬および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）