【課題】抗菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式例えば、７−クロロ−１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン等の化合物が挙げられる。
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【課題】 ダニ類等の動物の外部寄生虫に対して優れた防除効果を有する動物の外部寄生虫防除剤及びこの防除剤を用いる動物の寄生生物による感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］で表される化合物の塩もしくはＮ−酸化物の少なくとも１種等を有効成分として含有する動物の外部寄生虫防除剤、及びこの防除剤の治療上許容しうる量を投与することからなる動物の寄生生物による感染症の治療方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はＣ_１−６ハロアルキル基等を、ａは０〜５の整数を、ｂは０〜４の整数を、Ｒ^３、Ｒ^３１、Ｒ^４、Ｒ^４１、Ｒ^５、Ｒ^５１、Ｒ^６、Ｒ^６１及びＲ^７は水素原子などを示し、Ｒ^３とＲ^４、又はＲ^５とＲ^６は一緒になって飽和環を形成してもよい。Ｘ^１は、酸素原子等を示す） （もっと読む）

本発明は、多成分ワンポット合成において、適切な溶媒およびプロトン酸またはルイス酸の存在下、キラルジヒドロピラン−メチルアミンＣをアルデヒドＢおよびアニリンＡと反応させることによって、鏡像異性体に富むまたは鏡像異性体として純粋なテトラヒドロキノリン誘導体を調製する新規な方法に関する。Ａ、Ｂ、Ｃは、本明細書に記載の通りの意味を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌化合物
【化１】


（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲ^ａ（Ｒ^ａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ^３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ^３はまた、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ^４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ_２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＮＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ^５を表し；Ｒ^４はＨを表すか、又はＲ^５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ_２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ^４はＯＨを表すことができ；Ｒ^５はＯＨを表すか、又はＲ^４と一緒に結合を形成し；Ｒ^６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

【課題】生理活性の高い活性型トリプレニルフェノール化合物を効率よく製造するために有用なトリプレニルフェノール化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表され、旋光度（−）のトリプレニルフェノール化合物。


（式中、Ｘは−ＣＨＹ−Ｃ（ＣＨ₃）₂Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ−Ｈ又は−ＯＨであるか、一緒になって単結合を形成する。） （もっと読む）

本出願は、一般式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２’、Ｘ、Ｕ、Ｗ、ｍおよびｎは、明細書に記載した意味を有する。〕
の三置換ピペリジン類およびその塩、好ましくはその薬学的に許容される塩、その製造方法および医薬として、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】本発明の目的は、主として、エトドラクの製造中間体であるエトドラクエステルの製造方法を提供することにある。
【解決手段】本発明として、酸の存在下、７−エチルトリプトホールと３−オキソ吉草酸エステルとを、アセトニトリル溶媒中又はアセトニトリルを５０容積％以上含む混合溶媒中で反応させることを特徴とする、エトドラクメチルエステルの製造方法を挙げることができる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


(I)
（式中、ｃ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、受動拡散型ヌクレオシド輸送体ＥＮＴ１阻害特性を有する式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な化合物、この化合物を含有して成る製薬学的組成物、この化合物を製造するための化学的方法およびそれらを動物、特にヒトにおけるＥＮＴ１受容体の阻害に関連した疾患の治療で用いることに関する。
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式（Ｉ）の化合物


(I)
（式中、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、非ヒト動物における外部寄生虫、例えば昆虫、ダニ、特にマダニを駆除するための、式（Ｉ）


（式中、Ｒ、Ｒ１およびＲ２は、特許請求の範囲に定義されている。）のジヒドロキノリノン誘導体および式（Ｉ）の化合物を含有する殺外部寄生虫組成物の使用に関する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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本発明は、新規「チアゾール誘導体」、該「チアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「チアゾール誘導体」の使用方法に関する。１つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも１つの「チアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｄ、Ｇ、ＱおよびＷは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、６員のヘテロまたはカルボサイクルと縮合していてもよい５員のヘテロアリール基であり；かかる５または１１員系環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよい；
ｎは１または２である］
で示される化合物またはその塩：
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は：
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩
で示される新規化合物、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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グルコキナーゼ活性の不十分な濃度で媒介された疾患もしくは障害、またはグルコキナーゼを活性化することによって治療することができる疾患もしくは障害の治療および／または予防に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１３、ＬおよびＤ^２は、明細書中で定義された通りである。）を提供し、これら疾患もしくは障害として、糖尿病、耐糖能障害、ＩＦＧ（空腹時血糖異常）およびＩＦＧ（空腹時高血糖）、さらに本明細書中に記載されたものなど、他の疾患および障害が挙げられるが、これらに限らない。

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本発明は、可変要素が明細書で定義の通りである式（Ｉ）の三環式複素環誘導体に関するものである。本発明はさらに、これら化合物を含む医薬組成物、ならびに治療法での、特には肥満、統合失調症および認知機能障害などのセロトニン介在障害の治療のためのそれらの使用に関するものである。

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