本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

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【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａは、連結基を表し；Ａｒ^１は、芳香環から形成される基を表し；Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂの基；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基；置換基を有していてもよいアリール若しくは複素環基；又はアリール若しくは複素環基を有するＣ１−Ｃ６アルキル基又はＣ２−Ｃ６アルケニル基を表し；Ｔ及びＵは、各々独立して、窒素原子又はメチン基を表し；Ｖは、酸素原子、硫黄原子、又はイミノ基を表す］で示される化合物に関する。本発明の化合物は、種々のＡＣＣ関連疾患の治療薬として有用である。
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特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

R₁、R₂、R₄、A、L、B₁およびB₂が明細書に定義の通りである式(I)のピリドキシン(ビタミンB₆)由来化合物、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物、および該化合物を含む薬学的組成物に関する。式(I)の化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)インテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染症およびAIDSの予防および処置に有用である。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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モジュレーター、すなわち、腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）のアクチベーターおよびインヒビターを開示する。ＩＡＰアクチベーターを使用した、腸管の細菌感染の処置方法および腸管の健康状態を維持する方法も開示する。ＩＡＰインヒビターを使用した、痩せ衰えた患者および脂肪吸収が減少したかまたは無視できるほどの患者の体重増加を補助する方法をさらに開示する。アクチベーターを、経腸的栄養補給中に消化管粘膜萎縮を抑制し、それにより、管腔の微生物および毒素に対する障壁として腸粘膜を維持する方法として使用することができる。ＩＡＰアクチベーターはまた、消化管中の細菌コロニー形成の抑制に有用である。アクチベーターにより、さらに、細菌リポ多糖（ＬＰＳ）の解毒方法を得ることができる。
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式Iの化合物を開示する。式Iにおいて、R₁、R₂、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、明細書中にて定義される通りであってもよい。この化合物は、カンナビノイド受容体によって仲介される疾患の治療に用いられてもよい。
【化１】
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式Iの化合物を開示する。式Iにおいて、R₁、R₂、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、明細書中にて定義される通りであってもよい。化合物は、カンナビノイド受容体によって仲介される疾患の治療に用いられてもよい。
【化１】
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本発明は、Ｎ−アセチルアミド側鎖またはＮ−アセチルエステル側鎖を有するインドレニンベースのスピロピランを含む時間−温度インジケータ（ＴＴＩ）システム、特に式（Ｉ）：［式中、Ｒ₁は、水素、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキルチオ、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ−、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ₂−、フェニルチオ、フェニル、ハロゲン、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキルチオ、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ−、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ₂−、フェニルチオ、フェニル、ハロゲン、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、または−ＮＯ₂であり；Ｒ₂は、水素または−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシであり；Ｒ₃は、ＮＯ₂またはハロゲンであり；Ｒ₄は、水素、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、またはハロゲンであり；Ｒ₅は、水素、ハロゲン、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＦ₃、またはフェニルであり；Ｒ₆は、水素であるか、あるいはＲ₆およびＲ₇が一緒にフェニル環を形成し；Ｒ₇は水素であり；Ｒ_aは、水素または−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ_bは、水素または−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルであるか、あるいはＲ_aと一緒に５〜６員環を形成し；Ｙは、−ＣＨ₂−ＣＯＯ−Ｒ₈、または−ＣＨ₂−ＣＯ−Ｎ（Ｒ₁₀）−Ｒ₉であるか；またはＣＨ₂−ＣＯ−Ｎ（Ｒ₁₀）−Ｌ−Ｎ（Ｒ₁₀）ＣＯ−ＣＨ₂−であるか、あるいはＹは、−ＣＨ₂−ＣＯ−Ｏ−Ｌ’−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ₂−であり、この場合、Ｒ₈は、水素、Ｃ₃〜Ｃ₁₈アルキルであるか、あるいはＲ₈はエチルであって、ただし、Ｒ₆およびＲ₇は一緒にフェニル環を形成し；Ｒ₉は、フェニル、メシチル、フェニル−Ｏ−フェニル、フェニル−Ｓ−フェニル、あるいはハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルで一回以上置換されているフェニルであり、二回以上置換されている場合には、置換基は、同じであるかまたは異なっていてもよく；Ｒ₁₀は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキルであり；Ｌは、１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであって、この場合、フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよく；あるいはＬは、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−Ｏ−フェニレンであって、この場合、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−Ｏ−フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよく；Ｌ’は、１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであって、この場合、フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよく；あるいはＬは、ナフタレン、ビフェニレン−Ｏ−フェニレンであって、この場合、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−Ｏ−フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよい］の少なくとも１種のスピロピランインジケータを含む時間−温度インジケータに関する。
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【課題】優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。

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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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【課題】殺病害虫剤、殺菌剤および除草剤としての使用可能な新規なフェニル置換４−ケトラクタム類および４−ケトラクトン類を提供する。
【解決手段】


［式中、−Ａ−Ｂ−が、ｃ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｏ−の基を表し；Ｗが、ハロゲンまたはアルキルを表し；Ｘが、水素、ハロゲンまたはアルキルを表し；Ｙが、水素、ハロゲンまたはアルキルを表し；Ｚが、水素、ハロゲンまたはアルキルを表し；基Ｗ、ＸおよびＹのうちの少なくとも一つがアルキルを表し、基Ｗ、ＸおよびＹのうちの少なくとも一つがハロゲンを表し；Ｇが、ハロゲンまたはニトロを表し；Ｒ２およびＲ３が互いに独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４−アルキルを表し；Ｑが、ＮＨ、Ｏ又はＳを表す］ （もっと読む）

癌などのＣＤＫ４介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、ｇｅｍ−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】吸収特性に優れ、且つ高い堅牢性を有する金属錯体化合物、該金属錯体化合物を含有する保存安定性に優れた着色硬化性組成物、該着色硬化性組成物を用いた、吸収特性及び堅牢性に優れると共に薄層化が可能である、カラーフィルタ及びその製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン化合物から誘導される特定のアゾ色素化合物と、金属又は金属化合物と、から形成される金属錯体化合物を含有することを特徴とする着色硬化性組成物。 （もっと読む）