本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は一般に、光線療法などの生物医学的用途のための、１型光線療法剤が挙げられる光学因子に関する。複数の縮合した環を含む縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物が提供され、これらの縮合した環は、電磁スペクトルの可視領域および／または赤外領域の電磁放射線への曝露の際に活性化し得る、環内アゾ基または環内ジアザ基を有する第一の環を含む。本発明の光学因子は、癌、狭窄症および炎症の処置が挙げられる広範な病理学的状態の処置のための、用途の広い光線療法プラットフォームを可能にする。本発明は、縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物を含有する調製物および処方物、ならびに縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物を作製する方法、および縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物を光学因子として、インビボまたはエキソビボの生物医学的手順において使用する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。
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本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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この発明は、式Ｉの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び／又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はＡβ４０及びＡβ４２の産生を阻害し、Ａβ３７及びＡβ３８の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など［これらには限定されない］、ＭＣＩ（“軽度認知機能障害”）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など［これらには限定されない］のＡβ関連病変の処置及び／又は予防のために使用される。
【化１】

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式(I)の置換ピリジン(式中、可変基は明細書に定義されたとおりである)、その農業上好適な塩、式(I)のピリジンを製造するための方法および中間体、前記ピリジンを含む物質、および除草剤として、すなわち有害植物を防除するためのその使用、ならびに除草有効量の少なくとも1種の式(I)のピリジン化合物を、植物、それらの種子、及び／又はそれらの生息地に作用させる、望ましくない植生を防除する方法が開示されている。
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ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｚ、Ｌ^１及びＬ^２は、それぞれ独立して選択され、そして、本明細書に定義した通りである］の化合物、前記化合物を含む組成物、及びグルカゴン受容体アンタゴニストとしての前記化合物の使用方法、並びに２型糖尿病及びその関連疾患の治療又は予防方法に関する。
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【課題】Ｎ−アルコキシ−４，４−ジオキシ−ポリアルキル−ピペリジン化合物類、それらの相当するＮ−オキシド類及びそれらを用いた制御されたラジカル重合
【解決手段】本発明は、開鎖又は環状ケタール構造を形成する二つの酸素原子によって、４位が置換された、選択された１−アルコキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−アルコキシ−２，２−ジエチル−６，６ジメチルピペリジン及び１−アルコキシ−２，６ジエチル−２，３，６−トリメチルピペリジン誘導体、ａ）少なくとも一つのエチレン性不飽和モノマー及びｂ）上記ピペリジン誘導体を含む重合性組成物に関する。本発明の更なる態様は、エチレン性不飽和モノマーの重合方法、及び制御された重合のための、開鎖又は環状ケタール構造を形成する二つの酸素原子によって、４位が置換された１−アルコキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−アルコキシ−２，２−ジエチル−６，６ジメチルピペリジン及び１−アルコキシ−２，６ジエチル−２，３，６−ジメチルピペリジン誘導体の使用である。Ｎ−オキシル誘導体の中間体、エチレン性不飽和モノマー及び遊離ラジカル開始剤と一緒のＮ−オキシル誘導体の組成物、並びに重合方法もまた、本発明の態様である。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）、式（II）及び式（III）
【化１】



〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基などを意味するか、お互いに一緒になってＣ＝Ｏなどを意味するか又は結合する炭素と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基などを形成し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合又はＣＲ^１２Ｒ^１３などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_６−１４アリール基などを意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基など等を意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２のうち少なくとも一方は水素原子ではなく、Ａはピラン環と縮合する５、６又は７員環などを意味する。〕で表される複素環ピラン化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであって、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療又は予防において有用な、式（Ｉ）〔式中、可変要素Ｂ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｒ^６及びＲ^ＰＧ並びにＹは、本明細書中で定義されている通りである〕で表される化合物。本発明は、さらに、前記化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
【化１】

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本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】波長３６５ｎｍ近傍の光源に対する感度が高く、保存安定性に優れ、加熱経時による膜物性低下を抑制しうる硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供することにある。
【解決手段】（Ａ）酢酸エチル中での波長３００ｎｍ以上４００ｎｍ未満におけるλｍａｘのモル吸光係数が２００００以上であり、かつ、(λｍａｘ＋２０ｎｍ)におけるモル吸光係数が４００以下のオキシム重合開始剤と、（Ｂ）重合性化合物と、を含有する重合性組成物。 （もっと読む）

【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされる化合物で、式（Ｉ）中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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【課題】 高い感度を有する電子写真感光体を提供することである。
【解決手段】 導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）で表される化合物であることを特徴とする電子写真感光体である。
【化１】


［式（１）中、Ｒ_１、Ｒ_２は炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、炭素数６〜２０のアラルキル基、炭素数６〜２０のアリール基、または、炭素数３〜１０のシクロアルキル基を示す。］
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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式（Ｉ）のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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