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酵素SOAT−1を阻害する新規ジオキソ−イミダゾリジン誘導体並びにこれらを含む医薬組成物及び化粧品組成物
本発明は、一般式(I)の新規化合物並びにこのような化合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物に関する。
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角膜障害抑制剤
【課題】角膜障害、特に紫外線により引き起こされる角膜障害を抑制することができる角膜障害予防剤を提供することを目的とする。
【解決手段】プラノプロフェン又はその塩を有効成分とする角膜障害抑制剤。
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ステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤として有用な新規スピロ化合物
構造式(I)の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Aデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患;肥満;糖尿病;神経疾患;メタボリックシンドローム;インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化1】
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新規化合物、重合性組成物、カラーフィルタ、及びその製造方法、固体撮像素子、並びに、平版印刷版原版
【課題】波長365nm及び405nmの光に対する感度が高く、加熱経時による膜物性低下を抑制しうる硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供することにある。
【解決手段】(A)芳香環及び複素環から選択される2以上を含んで形成される縮合環と、該縮合環に結合する、カルボニル基に直接結合したオキシム基を有し、該カルボニル基を含んで形成される環構造と、を有するオキシム系重合開始剤、及び、(B)重合性化合物を含有する重合性組成物。
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二および三環式インダゾール置換1,4−ジヒドロピリジン誘導体およびそれらの使用
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換1,4−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、c−Metに媒介される疾患またはc−Metに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
スルホン化キサンテン誘導体
【課題】新規なスルホン化キサンテン染料(ローダミン、フルオレセインおよびロドール染料を包含する)、反応性染料誘導体、および染料結合体を提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される様な、スルホン酸またはスルホン酸の塩により1回以上置換されたキサンテン染料(ローダミン、ロドールおよびフルオレセインを含む)。染料(化学的に反応性の染料および染料結合体を含む)は、特に、生物学的サンプルにおける蛍光プローブとして有用である。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害物質としてのキナゾリノン
式(I)のキナゾリノン化合物が記載され、
【化1】
これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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二環式ピラゾロ複素環類
本発明は、化学式Iの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化1】
環A及びB並びに置換基Ra、Rb及びRcの構造が、本明細書に記載される。化学式Iの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。
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インドレニンベースのスピロピランを含んでなる時間−温度インジケーター
本発明は、式(I)で示されるシクロヘキシル基を有するインドレニンベースのスピロピランを含んでなる時間−温度インジケーター(TTI)システム、前記時間−温度インジケーターシステムの製造方法、及び前記システムを用いて腐敗しやすい品物の時間−温度履歴を決定する方法に関する。さらに、本発明は、前記システムを含んでなる印刷インキ又は印刷インキ濃縮物、ペイント、ワニス、ラベル、包装材料及びポリマー材料から選択されるマトリックスに関する。
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フォトクロミックインクの製造
本発明は、フォトクロミックインク、溶融、冷却及び破砕によって得られたスピロピラン粉末に基づくその製造方法、及びそれによって得られたスピロピランの新規な形態に関する。フォトクロミックインクを製造するための前記方法は、a)スピロピランを250℃より低い温度で加熱し且つ溶融する工程、b)溶融物を冷却して凝固したスピロピランを得る工程、c)凝固したスピロピランを破砕して粉末を得る工程、d)任意に、該粉末をフォトクロミックインクのためのベースを提供するバインダーに添加する工程を含む。 (もっと読む)
アンレキサノクスとエフェドリン類を含有する経口用医薬組成物
【課題】気道杯細胞過形成抑制作用を有する新規な医薬組成物、特に呼吸器疾患等の予防又は治療、更には感冒等の予防又は治療に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】いずれも単剤では気道杯細胞過形成抑制作用を有さない、アンレキサノクスとエフェドリン類とを併用すると、気道杯細胞過形成抑制作用が新たに発現することを見出し、上記課題を解決した。
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2−ピリジン−2−イル−ピラゾール−3(2H)−オンの誘導体、この調製および治療的使用
本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式(I)に対応する化合物:
[式中、nは、0、1、2、3または4に等しく;mは、0、1または2に等しく;oは、0または1に等しく;Xは、基−CH2、−CH(R’)−、−N(R’)またはOおよびSから選択されるヘテロ原子を表し、R’は、基−(C1−C5)アルキル、−(C1−C5)アルコキシ、−CH2−アリール、−C(O)R5または−COOR5を表すと理解され、R1は、オキソ基、基−COOR5、基−W−OHまたは基−W−NR5R6を表し;R2は、H原子または(i)−(C1−C5)アルキル、(ii)−(C1−C5)アルコキシ、(iii)−COOR5、(iv)−NR5R6、(v)−C(O)−NR5R6、(vi)−SO2−NR3R4、(vii)−(C1−C5)アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、(viii)−W−アリール、(ix)−W−ヘテロアリール、(x)−O−W−アリール、(xi)−O−W−ヘテロアリールおよび(xii)−O−W−NR5R6から選択される基を表し;R3およびR4は、(i)同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、H原子、基−(C1−C5)アルキル、−(C3−C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH2−ヘテロアリール、−(C1−C5)アルキル−NR5R6、−W−OHまたは−W−NR5R6を表すか;または(ii)これらを有する窒素原子と一緒になって、基−(C1−C5)アルキルおよび−CH2−アリールから選択される1個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し;Wは、1個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−(C1−C5)アルキレンであり;R5およびR6は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−(C1−C5)アルキルおよび基−(C3−C6)シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。]およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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CGRP受容体アンタゴニストとしてのイミダゾリノン誘導体
本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、およびCGRPが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにCGRPが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)
複素多環系化合物
【課題】長時間使用しても色変換性能が劣化せず、保管中色素が析出しない色変換材料組成物、それを用いた色変換膜、そのための新規複素多環系化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(VII)及び(VIII)の化合物。
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1,2,4−オキサジアゾール誘導体およびそれらの治療的使用
一般式(I)
で示される新規1,2,4−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはN−オキシド。
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ポリマー着色のための染料、それらの調製法、及びそれらの使用
式(I)の化合物、
【化1】
[式中、A及びBは請求項1において定義されたものである]、その調製法、及びその使用。
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炎症、喘息及びCOPDの処置のためのCCR2受容体アンタゴニストとしての環状ピリミジン−4−カルボキサミド
本発明は、CCR2(CCケモカイン受容体2)に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びCOPDのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式(I):[式中、Aは単結合、−CH−、−CH2−、−O−、−S−及び−NH−から選択され、nは1、2又は3であり、ZはC又はNであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである]並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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5−アミノ−2−(1−ヒドロキシ−エチル)−テトラヒドロピラン誘導体
本発明は、式Iの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する:
【化1】
式中、
R1はアルコキシ(特にメトキシ)を表し;
R2はH又はFを表し;
R3、R4、R5及びR6のそれぞれは、独立にH又はDを表し;
VはCHを表し、かつWはCH又はNを表すか、又は、VはNを表し、かつWはCHを表し;
YはCH又はNを表し;
ZはO、S又はCH2を表し;そして
AはCH2、CH2CH2又はCD2CD2を表す。
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キノロン化合物及び医薬組成物
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表される。
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高透過性組成物およびその用途
本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)
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